JPH04230218A - 習慣性薬の常用癖の治療のための薬剤 - Google Patents
習慣性薬の常用癖の治療のための薬剤Info
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- JPH04230218A JPH04230218A JP3165147A JP16514791A JPH04230218A JP H04230218 A JPH04230218 A JP H04230218A JP 3165147 A JP3165147 A JP 3165147A JP 16514791 A JP16514791 A JP 16514791A JP H04230218 A JPH04230218 A JP H04230218A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【０００１】アルコ−ル、マイナ−トランキライザ−、
興奮薬、麻酔剤、幻覚剤、ニコチンなどの習慣性薬を多
くの場合に繰り返し使用すると、種々の程度の常用癖を
起こすことは一般的に周知である。典型的にそのような
常用癖は、往々にしてどうしても薬の使用を続けそれを
入手したいとする要求あるいは願望、そしてさらにその
服用が増す傾向が特徴である。これは通常結果としてそ
のような薬の効果への心理的及び生理的依存を生じ、結
局常用癖のある人間及び社会に有害な影響をもたらす。
興奮薬、麻酔剤、幻覚剤、ニコチンなどの習慣性薬を多
くの場合に繰り返し使用すると、種々の程度の常用癖を
起こすことは一般的に周知である。典型的にそのような
常用癖は、往々にしてどうしても薬の使用を続けそれを
入手したいとする要求あるいは願望、そしてさらにその
服用が増す傾向が特徴である。これは通常結果としてそ
のような薬の効果への心理的及び生理的依存を生じ、結
局常用癖のある人間及び社会に有害な影響をもたらす。
【０００２】一度ある程度の常用癖がつくと、習慣性薬
の軽減は重大な問題となり、多くの場合望ましくない身
体的及び／又は精神的兆候を伴う。従ってそのような常
用癖を減少させ、又は克服し、もし可能ならそのような
習慣性薬の中止に関連する兆候を軽減又は除去する薬剤
は、薬の常用者のみでなく一般社会にも非常に歓迎され
るであろう。
の軽減は重大な問題となり、多くの場合望ましくない身
体的及び／又は精神的兆候を伴う。従ってそのような常
用癖を減少させ、又は克服し、もし可能ならそのような
習慣性薬の中止に関連する兆候を軽減又は除去する薬剤
は、薬の常用者のみでなく一般社会にも非常に歓迎され
るであろう。
【０００３】ここである４−［ビス（ハロフェニル）メ
チレン］−１−ピペリジニル誘導体が習慣性薬の常用癖
を軽減、抑制、又は克服し、さらに一度人間がある程度
の常用の状態になった時、習慣性薬の中止に関連する兆
候を減少させる、又は除去することを見いだした。
チレン］−１−ピペリジニル誘導体が習慣性薬の常用癖
を軽減、抑制、又は克服し、さらに一度人間がある程度
の常用の状態になった時、習慣性薬の中止に関連する兆
候を減少させる、又は除去することを見いだした。
【０００４】従って本発明は習慣性薬の常用癖に苦しむ
人間の治療のための薬剤において、該薬剤が次式
人間の治療のための薬剤において、該薬剤が次式
【００
０５】
０５】
【化２】
【０００６】［式中、Ａは−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｓ−で
ある］の化合物、又は製薬上許容できるその酸付加塩で
あることを特徴とする薬剤に関する。他の面において、
本発明は習慣性薬におぼれ、そのような薬の中止又は自
制に関連する兆候に苦しむ人間の治療のための薬剤にお
いて、該薬剤が上記で定義した式（Ｉ）の化合物である
ことを特徴とする薬剤に関する。
ある］の化合物、又は製薬上許容できるその酸付加塩で
あることを特徴とする薬剤に関する。他の面において、
本発明は習慣性薬におぼれ、そのような薬の中止又は自
制に関連する兆候に苦しむ人間の治療のための薬剤にお
いて、該薬剤が上記で定義した式（Ｉ）の化合物である
ことを特徴とする薬剤に関する。
【０００７】Ａが−Ｓ−である式（Ｉ）の化合物、すな
わち６−［２−［４−［ビス（４−フルオロフェニル）
−メチレン］−１−ピペリジニル］エチル］７−メチル
−５Ｈ−チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン
は一般にリタンセリンと呼ばれる。Ａが−ＣＨ＝ＣＨ−
である式（Ｉ）の化合物、すなわち３−［２−［４−［
ビス（４−フルオロフェニルメチレン］−１−ピペリジ
ニル］エチル］−２−メチル−４Ｈ−ピリド［１，２−
ａ］ピリミジン−４−オンは一般にセガンセリンと呼ば
れる。これらの化合物、その製造法及び薬理学的特性は
ＵＳ−４，４８５，１０７から周知である。
わち６−［２−［４−［ビス（４−フルオロフェニル）
−メチレン］−１−ピペリジニル］エチル］７−メチル
−５Ｈ−チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン
は一般にリタンセリンと呼ばれる。Ａが−ＣＨ＝ＣＨ−
である式（Ｉ）の化合物、すなわち３−［２−［４−［
ビス（４−フルオロフェニルメチレン］−１−ピペリジ
ニル］エチル］−２−メチル−４Ｈ−ピリド［１，２−
ａ］ピリミジン−４−オンは一般にセガンセリンと呼ば
れる。これらの化合物、その製造法及び薬理学的特性は
ＵＳ−４，４８５，１０７から周知である。
【０００８】前述の“製薬上許容できる酸付加塩”とい
う言葉は塩基の形態の式（Ｉ）の活性成分を適した酸、
例えば塩酸、臭酸、硫酸、硝酸、リン酸などの無機酸、
又は酢酸、プロパン酸、ヒドロキシ酢酸、２−ヒドロキ
シプロパン酸、２−オキソプロパン酸、エタン二酸、プ
ロパン二酸、ブタン二酸、（Ｚ）−２−ブテン二酸、（
Ｅ）−２−ブテン二酸、２−ヒドロキシブタン二酸、２
，３−ジヒドロキシブタン二酸、２−ヒドロキシ−１，
２，３−プロパントリカルボン酸、メタンスルホン酸、
エタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、４−メチルベ
ンゼンスルホン酸、シクロヘキサンスルホン酸、２−ヒ
ドロキシ安息香酸、４−アミノ−２−ヒドロキシ安息香
酸などの有機酸で処理することにより得られるそれらの
塩を含む意味を有する。“製薬上許容できる酸付加塩”
という言葉は又、式（Ｉ）の化合物が形成することので
きる溶媒和物も含み、該溶媒和物も本発明の範囲内に含
まれるものとする。そのような溶媒和物の例は、例えば
水和物、アルコレ−トなどである。
う言葉は塩基の形態の式（Ｉ）の活性成分を適した酸、
例えば塩酸、臭酸、硫酸、硝酸、リン酸などの無機酸、
又は酢酸、プロパン酸、ヒドロキシ酢酸、２−ヒドロキ
シプロパン酸、２−オキソプロパン酸、エタン二酸、プ
ロパン二酸、ブタン二酸、（Ｚ）−２−ブテン二酸、（
Ｅ）−２−ブテン二酸、２−ヒドロキシブタン二酸、２
，３−ジヒドロキシブタン二酸、２−ヒドロキシ−１，
２，３−プロパントリカルボン酸、メタンスルホン酸、
エタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、４−メチルベ
ンゼンスルホン酸、シクロヘキサンスルホン酸、２−ヒ
ドロキシ安息香酸、４−アミノ−２−ヒドロキシ安息香
酸などの有機酸で処理することにより得られるそれらの
塩を含む意味を有する。“製薬上許容できる酸付加塩”
という言葉は又、式（Ｉ）の化合物が形成することので
きる溶媒和物も含み、該溶媒和物も本発明の範囲内に含
まれるものとする。そのような溶媒和物の例は、例えば
水和物、アルコレ−トなどである。
【０００９】上文で言及した習慣性薬は純粋な形態又は
混合物の種々の薬剤、例えばアルコ−ル；ペントバルビ
タ−ルを例とするバルビツ−ル、リブリウム、バリウム
を例とするベンゾジアゼピンなどのマイナ−トランキラ
イザ−；コカイン、アンフェタミン及びニコチンを例と
する興奮剤；フェンタニル、アルフェンタニル、及びヘ
ロインなどの麻酔剤；及びＬＳＤなどの幻覚剤を含む。 さらに前述の薬剤を含む種々の種類の生成物、例えば種
々のアルコ−ル性飲料、タバコ、アヘン、ハシシ、大麻
などを含む。前述の習慣性薬のあるものは濫用性ドラッ
グ（あるいは単にドラッグ）又は麻薬とも呼ばれる。
混合物の種々の薬剤、例えばアルコ−ル；ペントバルビ
タ−ルを例とするバルビツ−ル、リブリウム、バリウム
を例とするベンゾジアゼピンなどのマイナ−トランキラ
イザ−；コカイン、アンフェタミン及びニコチンを例と
する興奮剤；フェンタニル、アルフェンタニル、及びヘ
ロインなどの麻酔剤；及びＬＳＤなどの幻覚剤を含む。 さらに前述の薬剤を含む種々の種類の生成物、例えば種
々のアルコ−ル性飲料、タバコ、アヘン、ハシシ、大麻
などを含む。前述の習慣性薬のあるものは濫用性ドラッ
グ（あるいは単にドラッグ）又は麻薬とも呼ばれる。
【００１０】これらの習慣性薬を継続的に使用する人間
は通常そこにおぼれるようになる。ある場合には、薬を
数回服用しただけで常用癖が起こる。習慣性薬におぼれ
る人間はその薬への要求、願望又は渇望に直面し、その
強さは人間、常用癖の程度又は薬の種類による。ある場
合にはこの要求、願望又は渇望が常用癖のついた人間の
理性と健康の喪失、例えば食欲の喪失、知的意識の減退
、反社会的行動などを伴う（又は引き起こす）。後者の
因子も本発明の薬剤により治療することのできる薬の常
用癖の望ましくない副作用と考えられる。
は通常そこにおぼれるようになる。ある場合には、薬を
数回服用しただけで常用癖が起こる。習慣性薬におぼれ
る人間はその薬への要求、願望又は渇望に直面し、その
強さは人間、常用癖の程度又は薬の種類による。ある場
合にはこの要求、願望又は渇望が常用癖のついた人間の
理性と健康の喪失、例えば食欲の喪失、知的意識の減退
、反社会的行動などを伴う（又は引き起こす）。後者の
因子も本発明の薬剤により治療することのできる薬の常
用癖の望ましくない副作用と考えられる。
【００１１】習慣性薬の使用におぼれ、欲するようにな
り、又はその中止を必要とする人間は通常望ましくない
多くの兆候に直面する。習慣性薬の中止又は自制に伴う
兆候としては、一般的不快感、頭痛、震え、いらいら、
幻覚、吐き気、嘔吐など、及び特に常用癖の原因となっ
た習慣性薬への継続的渇望が挙げられる。
り、又はその中止を必要とする人間は通常望ましくない
多くの兆候に直面する。習慣性薬の中止又は自制に伴う
兆候としては、一般的不快感、頭痛、震え、いらいら、
幻覚、吐き気、嘔吐など、及び特に常用癖の原因となっ
た習慣性薬への継続的渇望が挙げられる。
【００１２】式（Ｉ）の化合物及びその酸付加塩は、有
効量の活性成分及び製薬上許容できる適したキャリヤ−
から成る通常の製薬配合物に調製して投与するのが好ま
しい。投与形態によりそのような配合物は種々の形態、
例えば錠剤、非経口的投与のための溶液、カプセル、経
口投与のための溶液又は懸濁液、粉末などの形態をとる
。これらの配合物は活性化合物を１種類又はそれ以上の
適したキャリヤ−と直接混合し、その混合物を投与に適
した形態に変換することにより製造する。
効量の活性成分及び製薬上許容できる適したキャリヤ−
から成る通常の製薬配合物に調製して投与するのが好ま
しい。投与形態によりそのような配合物は種々の形態、
例えば錠剤、非経口的投与のための溶液、カプセル、経
口投与のための溶液又は懸濁液、粉末などの形態をとる
。これらの配合物は活性化合物を１種類又はそれ以上の
適したキャリヤ−と直接混合し、その混合物を投与に適
した形態に変換することにより製造する。
【００１３】従って本発明は、習慣性薬の常用癖の軽減
、抑制、又は克服、あるいは習慣性薬におぼれ、該薬の
中止又は自制に関連する兆候に苦しむ人間の治療のため
の、製薬上許容できるキャリヤ−及び活性成分としての
有効量の前述の式（Ｉ）の化合物を含む上記配合物にも
関する。
、抑制、又は克服、あるいは習慣性薬におぼれ、該薬の
中止又は自制に関連する兆候に苦しむ人間の治療のため
の、製薬上許容できるキャリヤ−及び活性成分としての
有効量の前述の式（Ｉ）の化合物を含む上記配合物にも
関する。
【００１４】さらに本発明は習慣性薬の常用癖に苦しむ
人間の治療法において、該方法が該常用癖の軽減、抑制
、又は克服に有効量の上記で定義した式（Ｉ）の化合物
、又は製薬上許容できるその酸付加塩を該人間に投与す
ることから成ることを特徴とする方法に関する。
人間の治療法において、該方法が該常用癖の軽減、抑制
、又は克服に有効量の上記で定義した式（Ｉ）の化合物
、又は製薬上許容できるその酸付加塩を該人間に投与す
ることから成ることを特徴とする方法に関する。
【００１５】本発明は又、習慣性薬におぼれ、そのよう
な薬の中止、又は自制に関連する兆候に苦しむ人間の治
療法において、該兆候の軽減、又は克服に有効量の式（
Ｉ）の化合物、又は製薬上許容できるその酸付加塩を該
人間に投与することから成ることを特徴とする方法に関
する。
な薬の中止、又は自制に関連する兆候に苦しむ人間の治
療法において、該兆候の軽減、又は克服に有効量の式（
Ｉ）の化合物、又は製薬上許容できるその酸付加塩を該
人間に投与することから成ることを特徴とする方法に関
する。
【００１６】投薬するべき投薬量は治療する個人により
変えることができ、彼又は彼女の体の大きさ、常用癖の
程度、及び特に常用癖の原因となった習慣性薬の種類に
依存する。
変えることができ、彼又は彼女の体の大きさ、常用癖の
程度、及び特に常用癖の原因となった習慣性薬の種類に
依存する。
【００１７】適した１日の投薬量は体重１ｋｇ当たり約
０．１ｍｇ−５０ｍｇ、特に体重１ｋｇ当たり０．５−
１０ｍｇ、さらに特別には体重１ｋｇ当たり０．５−５
ｍｇで変えることができるものとする。
０．１ｍｇ−５０ｍｇ、特に体重１ｋｇ当たり０．５−
１０ｍｇ、さらに特別には体重１ｋｇ当たり０．５−５
ｍｇで変えることができるものとする。
【００１８】さらに本発明の特徴として、上記で定義し
た式（Ｉ）の化合物の、習慣性薬の常用癖の軽減、抑制
、又は克服のための、あるいは習慣性薬におぼれ、該薬
の中止、又は自制に関連する兆候に苦しむ人間の治療の
ための薬剤の製造への利用法を与える。
た式（Ｉ）の化合物の、習慣性薬の常用癖の軽減、抑制
、又は克服のための、あるいは習慣性薬におぼれ、該薬
の中止、又は自制に関連する兆候に苦しむ人間の治療の
ための薬剤の製造への利用法を与える。
【００１９】上記で定義した式（Ｉ）の化合物の、習慣
性薬の常用癖の克服における有効性を以下の試験法によ
り示すことができる。
性薬の常用癖の克服における有効性を以下の試験法によ
り示すことができる。
【００２０】
【実施例１】３％のアルコ−ルを１週間飲ませ、その後
１週間アルコ−ルを中止したラットは３％アルコ−ルと
水を選択させると強いアルコ−ルへの嗜好性を示す。
１週間アルコ−ルを中止したラットは３％アルコ−ルと
水を選択させると強いアルコ−ルへの嗜好性を示す。
【００２１】化合物リタンセリンをアルコ−ルの中止期
間と、アルコ−ルと水の選択の時期の間に与えると、投
薬量に関連してアルコ−ルへの嗜好性が減少する。１日
に一度、体重１ｋｇ当たり≧０．６３ｍｇのリタンセリ
ンを皮下投薬すると、アルコ−ルに対する相対的嗜好性
と共にアルコ−ル全消費量も減少する。試験した最高投
薬量の１０ｍｇ／ｋｇのリタンセリンの場合、アルコ−
ル消費量は５８％減少し、試験したどの動物ももはやア
ルコ−ルに対する強い嗜好性を持たなかった。アルコ−
ル消費量の減少と同時に水の摂取量が増加し、液体の全
摂取量を一定に保った。リタンセリンの活性は選択の第
１日目から観察され、５日の全試験日を通じて薬剤は活
性のままであった。
間と、アルコ−ルと水の選択の時期の間に与えると、投
薬量に関連してアルコ−ルへの嗜好性が減少する。１日
に一度、体重１ｋｇ当たり≧０．６３ｍｇのリタンセリ
ンを皮下投薬すると、アルコ−ルに対する相対的嗜好性
と共にアルコ−ル全消費量も減少する。試験した最高投
薬量の１０ｍｇ／ｋｇのリタンセリンの場合、アルコ−
ル消費量は５８％減少し、試験したどの動物ももはやア
ルコ−ルに対する強い嗜好性を持たなかった。アルコ−
ル消費量の減少と同時に水の摂取量が増加し、液体の全
摂取量を一定に保った。リタンセリンの活性は選択の第
１日目から観察され、５日の全試験日を通じて薬剤は活
性のままであった。
【００２２】結果は、リタンセリンが液体の全摂取量を
妨げず、アルコ−ルを嫌いにすることなく、アルコ−ル
の摂取量及びアルコ−ルへの嗜好性を減少させることを
示す。
妨げず、アルコ−ルを嫌いにすることなく、アルコ−ル
の摂取量及びアルコ−ルへの嗜好性を減少させることを
示す。
【００２３】
【実施例２】１週間０．１ｍｇ／ｍｌのコカインを飲み
、その後１週間コカインを中止したラットは、第３週に
０．１ｍｇ／ｍｌのコカインと水の選択を行わせるとコ
カインへの嗜好性を示す。コカインの中止期間と、コカ
インと水の選択の時期の間に１日１度リタンセリンを与
えると、コカインへの嗜好性、及びコカインの全消費量
が減少する。１０ｍｇ／ｋｇのリタンセリンの場合、コ
カインの摂取量は約３０％減少した。コカインの摂取量
の減少には水の消費量が伴い、液体の全摂取量を一定に
保った。２．５ｍｇ／ｋｇにリタンセリンの投薬量が減
少するまでコカインに対する嗜好性の減少は残った。 しかし試験動物はいくらかの量のコカインの消費を続け
たので、試験した投薬量で完全なコカインに対する忌避
性は観察されなかった。リタンセリンの活性は選択の第
１日からあり、選択の全期間を通じて薬剤は活性であっ
た。
、その後１週間コカインを中止したラットは、第３週に
０．１ｍｇ／ｍｌのコカインと水の選択を行わせるとコ
カインへの嗜好性を示す。コカインの中止期間と、コカ
インと水の選択の時期の間に１日１度リタンセリンを与
えると、コカインへの嗜好性、及びコカインの全消費量
が減少する。１０ｍｇ／ｋｇのリタンセリンの場合、コ
カインの摂取量は約３０％減少した。コカインの摂取量
の減少には水の消費量が伴い、液体の全摂取量を一定に
保った。２．５ｍｇ／ｋｇにリタンセリンの投薬量が減
少するまでコカインに対する嗜好性の減少は残った。 しかし試験動物はいくらかの量のコカインの消費を続け
たので、試験した投薬量で完全なコカインに対する忌避
性は観察されなかった。リタンセリンの活性は選択の第
１日からあり、選択の全期間を通じて薬剤は活性であっ
た。
【００２４】
【実施例３】第１期間にフェンタニルのみにさらした後
、フェンタニルと水の選択をするラットはフェンタニル
への嗜好性が増していた。リタンセリンを１日１度皮下
投薬した。試験した最高投薬量の２．５ｍｇ／ｋｇのリ
タンセリンの場合、フェンタニル摂取量及びフェンタニ
ル嗜好性はそれぞれ５０及び３３％減少した。フェンタ
ニルへの嗜好性の減少は０．０４ｍｇ／ｋｇの投薬量で
も観察され、処理の第１日から存在した。フェンタニル
の摂取量の減少は水の飲量の増加で補われた。リタンセ
リンと生理学的消費過程との系統的抵触はなかったし、
リタンセリンによりフェンタニルを忌避することもなか
った。さらにリタンセリンはフェンタニルの特異な刺激
性に影響を与えなかった。
、フェンタニルと水の選択をするラットはフェンタニル
への嗜好性が増していた。リタンセリンを１日１度皮下
投薬した。試験した最高投薬量の２．５ｍｇ／ｋｇのリ
タンセリンの場合、フェンタニル摂取量及びフェンタニ
ル嗜好性はそれぞれ５０及び３３％減少した。フェンタ
ニルへの嗜好性の減少は０．０４ｍｇ／ｋｇの投薬量で
も観察され、処理の第１日から存在した。フェンタニル
の摂取量の減少は水の飲量の増加で補われた。リタンセ
リンと生理学的消費過程との系統的抵触はなかったし、
リタンセリンによりフェンタニルを忌避することもなか
った。さらにリタンセリンはフェンタニルの特異な刺激
性に影響を与えなかった。
【００２５】本発明の主たる特徴及び態様は以下のとお
りである。
りである。
【００２６】１．次式
【００２７】
【化３】
【００２８】［式中、Ａは−ＣＨ＝ＣＨ−、又は−Ｓ−
である］の化合物又は製薬上許容できるその酸付加塩の
、習慣性薬の常用癖の軽減、抑制又は克服のための薬剤
の製造への利用。
である］の化合物又は製薬上許容できるその酸付加塩の
、習慣性薬の常用癖の軽減、抑制又は克服のための薬剤
の製造への利用。
【００２９】２．第１項に記載の式（Ｉ）の化合物の、
習慣性薬におぼれ、該薬の中止又は自制に関連する兆候
に苦しむ人間の治療のための薬剤の製造への利用。
習慣性薬におぼれ、該薬の中止又は自制に関連する兆候
に苦しむ人間の治療のための薬剤の製造への利用。
【００３０】３．ＡがＳであることを特徴とする第１又
は２項に記載の利用。
は２項に記載の利用。
【００３１】４．習慣性薬がアルコ−ル、コカイン、又
はフェンタニルである第３項に記載の利用。
はフェンタニルである第３項に記載の利用。
【００３２】５．製薬上許容できるキャリヤ−、及び活
性成分としての第１−３項に記載の式（Ｉ）の化合物か
ら成る薬剤配合物において、習慣性薬の常用癖の軽減、
抑制又は克服のため、あるいは習慣性薬におぼれ、該薬
の中止又は自制に関連する兆候に苦しむ人間の治療のた
めものであることを特徴とする薬剤配合物。
性成分としての第１−３項に記載の式（Ｉ）の化合物か
ら成る薬剤配合物において、習慣性薬の常用癖の軽減、
抑制又は克服のため、あるいは習慣性薬におぼれ、該薬
の中止又は自制に関連する兆候に苦しむ人間の治療のた
めものであることを特徴とする薬剤配合物。
【００３３】６．習慣性薬の常用癖に苦しむ人間の治療
法において、該方法が該常用癖の軽減、抑制又は克服に
有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を該人間に
投与することから成ることを特徴とする方法。
法において、該方法が該常用癖の軽減、抑制又は克服に
有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を該人間に
投与することから成ることを特徴とする方法。
【００３４】７．習慣性薬におぼれ、該薬の中止又は自
制に関連する兆候に苦しむ人間の治療法において、該兆
候の軽減又は克服に有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）
の化合物又はその酸付加塩を該人間に投与することから
成ることを特徴とする方法。
制に関連する兆候に苦しむ人間の治療法において、該兆
候の軽減又は克服に有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）
の化合物又はその酸付加塩を該人間に投与することから
成ることを特徴とする方法。
【００３５】８．ＡがＳであることを特徴とする第６又
は７項に記載の方法。
は７項に記載の方法。
【００３６】９．習慣性薬がアルコ−ル、コカイン、又
はフェンタニルであることを特徴とする第８項に記載の
方法。
はフェンタニルであることを特徴とする第８項に記載の
方法。
Claims (5)
- 【請求項１】 次式 【化１】 式中、Ａは−ＣＨ＝ＣＨ−、又は−Ｓ−である］の化合
物又は製薬上許容できるその酸付加塩の、習慣性薬の常
用癖の軽減、抑制又は克服のための薬剤の製造への利用
。 - 【請求項２】 請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物の
、習慣性薬におぼれ、該薬の中止又は自制に関連する兆
候に苦しむ人間の治療のための薬剤の製造への利用。 - 【請求項３】 製薬上許容できるキャリヤ−、及び活
性成分としての請求項１又は２に記載の式（Ｉ）の化合
物から成る薬剤配合物において、習慣性薬の常用癖の軽
減、抑制又は克服のため、あるいは習慣性薬におぼれ、
該薬の中止又は自制に関連する兆候に苦しむ人間の治療
のためものであることを特徴とする薬剤配合物。 - 【請求項４】 習慣性薬の常用癖に苦しむ人間の治療
法において、該方法が該常用癖の軽減、抑制又は克服に
有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を該人間に
投与することから成ることを特徴とする方法。 - 【請求項５】 習慣性薬におぼれ、該薬の中止又は自
制に関連する兆候に苦しむ人間の治療法において、該兆
候の軽減又は克服に有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）
の化合物又はその酸付加塩を該人間に投与することから
成ることを特徴とする方法。
Applications Claiming Priority (2)
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|---|---|---|---|
| US53717590A | 1990-06-13 | 1990-06-13 | |
| US537175 | 1990-06-13 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH04230218A true JPH04230218A (ja) | 1992-08-19 |
Family
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Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP3165147A Pending JPH04230218A (ja) | 1990-06-13 | 1991-06-11 | 習慣性薬の常用癖の治療のための薬剤 |
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|---|---|
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|---|---|---|---|
| A02 | Decision of refusal |
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