JPH04234804A - 発毛剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明はアルキルカルボキシベタ
イン又はその塩及び刺激緩和剤を配合した、皮膚刺激性
の低い発毛剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】従来、養毛剤、育毛剤、発毛剤としては
塩化カルプロニウム、エストラジオール、シュエルチア
マリン、ペンタデカン酸グリセリド、人参エキスなどが
用いられてきたが、その効果はいずれも十分ではなく、
脱毛症を著しく改善することはできなかった。

【０００３】このような状況の中で本発明者らは

【００
０４】

【化２】

【０００５】（化２中、Ｒ１は炭素原子数６〜２６の飽
和又は不飽和炭化水素の１価の基を示し、Ｒ２及びＲ３
は水素原子又は低級アルキル基を示し、Ａは「メチル基
又は水酸基」で置換されていてもよい炭素原子数１〜３
のアルキレン基を示す。）で表されるアルキルカルボキ
シベタイン及びその塩に優れた発毛作用があることを見
いだした。

【０００６】

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、化２の
化合物には皮膚刺激性があるので、この点を改善した製
剤を開発することがより好ましかった。

【０００７】

【課題を解決するための手段】本発明者らは優れた発毛
作用を有する化２の化合物を活用して、優れた発毛作用
を有し、しかも皮膚刺激性の低い発毛剤を得るべく鋭意
研究の結果、化２の化合物とある特定の刺激緩和剤を配
合した発毛剤が目的を達成することを見いだし、本発明
を完成した。

【０００８】すなわち、本発明は化２の化合物又はその
塩及び刺激緩和剤を配合した発毛剤である。

【０００９】以下、本発明を詳細に説明する。本発明に
おいて、炭素原子数６〜２６の飽和又は不飽和炭化水素
の１価の基とはヘキシル基、ヘプチル基、オクチル基、
ノニル基、デシル基、ウンデシル基、ドデシル基、テト
ラデシル基、ベンタデシル基、ヘキサデシル基、オクタ
デシル基、イコシル基、テトラコシル基、ヘキサコシル
基、ヘキセニル基、デセニル基、テトラデセニル基、ヘ
キサデセニル基、オクタデカジエニル基などであり、直
鎖状でも、分岐していても、環状でもよい。また、低級
アルキル基とはメチル基、エチル基、プロピル基、ブチ
ル基などであり、直鎖状でもゝ分枝鎖状でもよい。

【００１０】刺激緩和剤としてはグリチルリチン酸又は
その誘導体［例えばグリチルリチン酸の塩（グリチルリ
チン酸ジカリウムなどのアルカリ金属塩、アンモニウム
塩、アルカノールアミン塩、塩基性アミノ酸塩、ピリド
レチンなど）、グリチルレチン酸、グリチルレチン酸ス
テアリル、３−ステアリルオキシグリチルレチン酸、３
−サクシニルオキシグリチルレチン酸ジナトリウムなど
］、酢酸ハイドロコーチゾン、酢酸デキサメサゾン、吉
草酸ベタメタゾン、トリアムシノロンアセトニド、α−
キモトリプシン、塩化リゾチーム、塩化ベルベリン、シ
コニン、サリチル酸、アセチルサリチル酸、サリチル酸
アミド、グアイアズレン、グアイアズレンスルホン酸ナ
トリウム、グアイアズレンスルホン酸エチル、トラネキ
サム酸、インドメタシン、ヒノキチオール、コレスタノ
ール、コレスタノールホスフェート、イブプロフェン、
ケトプロフェン、フルビプロフェン、イプシロンアミノ
カプロン酸、コレステロール、コレステロールアセテー
ト、コレステロールステアリル、コレステロールサルフ
ェート、コレステロールホスフェート、Ｏ−アシルセラ
ミド、動物由来ケラチンあるいはそれらの加水分解物、
ジフェンヒドラミン、イソチペンジル、アラントイン、
アラントインクロルヒドロキシアルミニウム、アラント
イン−ｄｌ−バントテニルアルコールなどが挙げられる
。

【００１１】本発明の発毛剤は、有効成分として化２の
化合物又はその塩の１種を用いてもよいし、２種以上を
用いてもよい。有効成分の配合量は、製剤全量の０．１
〜４０重量％であり、好ましくは０．５〜５重量％であ
る。また、刺激緩和剤の配合量は、化２の化合物の配合
量によって変わるが、概ね０．００１〜２０重量％、好
ましくは０．０１〜１０重量％である。

【００１２】本発明の発毛剤は通常用いられる方法（例
えば、第１１改正日本薬局方に規定する方法）に従って
、ローション、乳液、クリーム、ゲル、エアゾールなど
の各種の剤形に調製することができる。

【００１３】本発明の発毛剤は、前記必須成分の他、通
常発毛剤に用いられる物質、例えば保湿剤（ブロビレン
グリコール、グリセリン、ジグリセリンなど）、溶媒（
エチルアルコール、イソプロビルアルコール、１，３−
ブチレングリコール、精製水など）、保存剤（バラベン
、安息香酸など）、ビタミン類（ビタミンＡ、ビタミン
Ｂ、ビタミンＣ、ビタミンＤ、ビタミンＥなど）、油分
（流動パラフィン、セチルアルコール、ステアリルアル
コール、スクワラン、白色ワセリン、オリーブ油など）
、殺菌剤［硫黄、グルコン酸クロルヘキシジン、塩酸ク
ロルヘキシジン、イソプロピルメチルフェノール、第４
級アンモニウム塩（例えば塩化ベンザルコニウムなど）
、塩化デカリニウム、ヒノキチオールなど］、非イオン
性界面活性剤（ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポ
リオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ソルビタ
ン脂肪酸エステル、グリセリンモノ脂肪酸エステル、ポ
リオキシエチレン硬化ヒマシ油誘導体など）、増粘剤（
ポリビニルビロリドン、カルボキシメチルセルロース、
カルボキシエチルセルロース、ヒドロキシプロビルセル
ロース、カルボキシビニルポリマーなど）、ｐＨ調整剤
（ジイソプロパノールアミン、クエン酸など）、酸化防
止剤（ジブチルヒドロキシトルエン、亜硫酸水素ナトリ
ウムなど）、清涼化剤（１−メントール、カンフルなど
）ゝ末梢血管拡張剤（酢酸トロフェロール、ニコチン酸
ベンジル、シュエルチアマリン、トウガラシエキス、カ
ブサイシンなど）、局所麻酔剤（塩酸ジブカイン、塩酸
リドカインなど）、角質溶解剤（尿素、サリチル酸など
）、卵胞ホルモン（１７β−エストラジオール、エスト
ロンなど）、黄体ホルモン（プロゲステロン、１７α−
ヒドロキシプロゲステロンなど）、副腎皮質ホルモン（
酢酸デキサメサゾン、酢酸ハイドロコーチゾンなど）、
抗ヒスタミン剤（塩酸ジフェンヒドラミン、塩酸イソチ
ペンジルなど）、抗アンドロゲン剤（シプロテロンアセ
テート、４−アンドロステン−３−オン−１７β−カル
ボキシリックアシッドなど）、香料、金属イオン封鎖剤
、紫外線吸収剤、吸収促進剤（エイゾン、プロピレング
リコールのモノエステル又はジエステル、グリセリンの
ジエステル又はトリエステル、オレイルアルコール、２
−ヘキシルデシルアルコール、ジメチルスルホキシド、
アルキル−Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノ酢酸エステル、ミ
リスチン酸イソプロピルなど）などを配合することがで
きる。

【００１４】

【発明の効果】本発明により発毛効果が著しく高く、し
かも皮膚刺激性の低い発毛剤を提供することが可能とな
った。

【００１５】

【実施例】以下、実施例及び試験例を挙げて本発明を具
体的に説明する。

【００１６】（実施例１） 　　　　成分　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　配合量ドデシルジメチルアミノ酢酸ベタイ
ン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　２ｇ酢酸ハイドロコーチゾン　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　０．２ｇグリセリン　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　５ｇジブチルヒドロキシトルエン
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　０．１ｇグルコン酸クロルヘキシジン　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　０．１ｇビタミンＢ６　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　０．５ｇポリオキシエチレンモノステ
アレート　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　１．０ｇメチルセルロース　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　０．２ｇグリチルリチン酸ジカリウム　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　０．２ｇトウガラシチンキ　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　０．１ｇ精製水　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　全１００ｇ溶
媒に各成分を混和溶解することによりローションを調製
した。

【００１７】（実施例２） 　　　　成分　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　配合量ヤシ油ジメチルアミノ酪酸ベタイン
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　２ｇ塩化ベルベリン　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　２ｇ１，３−ブチレングリコール　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　５ｇ塩酸イソチベンジル　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　０．１ｇ硫黄　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　３．０ｇエ
ストロン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．００
０８ｇエチルアルコール　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　２０ｇ精製水　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　全１００ｇ実施例１に準じてロ
ーションを調製した。

【００１８】（実施例３） 　　　　成分　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　配合量ヤシ油ジメチルアミノ酢酸ベタイン
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　３ｇイブプロフェン　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　１ｇプロピレングリコール　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　３ｇデシル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−
　　アミノアセテート　　　　　　　　　　　　　　　
　３ｇポリオキシエチレン硬化ヒマシ油　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　３ｇ
イソプロピルアルコール　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　５
ｇ精製水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　全１００ｇ実施例１に準じてローションを調製した
。

【００１９】（実施例４） 　　　　成分　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　配合量ヘキサデシルジメチルアミノ酪酸ベ
タイン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
１ｇアラントイン　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　１ｇエチルアルコール　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　２０ｇプロピレングリコール　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　５ｇ精製水　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　全１００ｇ実施例１に準
してローションを調製した。

【００２０】（実施例５） 　　　　成分　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　配合量オクタデシルジメチルアミノ酢酸ベ
タイン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　２．
５ｇシコニン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　１ｇエタノール　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　２ｇ精製水　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　全１００ｇ実施
例１に準じてローションを調製した。

【００２１】（実施例６） 　　　　成分　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　配合量オクタデシルジメチルアミノ酪
酸ベタイン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　２ｇ羊毛ケラチン　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　１ｇビタミンＥアセテート　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　０．２ｇグリチルレチン酸　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　０．２ｇグリセリンモノカプレート　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　１ｇスクワラン　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　５ｇ流動バラフィ
ン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１５ｇ白色
ワセリン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　３ｇポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノス
テアレート　　　　　　　　４ｇ精製水　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　全１００ｇスク
ワラン、流動パラフィン及び白色ワセリンからなる油相
に油溶性成分及び非イオン性界面活性剤を加温溶解し、
これにオクタデシルジメチルアミノ酪酸ベタイン及び水
溶性成分を加温溶解した水相を添加し、乳化、冷却しク
リームを調製した。

【００２２】（実施例７） 　　　　成分　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　配合量イコシルジメチルアミノ酢酸ベタイ
ン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　１ｇコレステロール　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　０．５ｇスクワラン　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　８ｇステアリルアルコール　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　２ｇポリオキシエチレン
硬化ヒマシ油　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　５ｇポリオキシエチレンソルビ
タンモノステアレート　　　　　　　　　　　　　　　
　２ｇ塩化ベンザルコニウム　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０
．１ｇ精製水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　全１００ｇスクワラン、ステアリルアルコール
からなる油相に油溶性成分及び非イオン性界面活性剤を
加温溶解し、イコシルジメチルアミノ酢酸ベタイン及び
水溶性成分を加温溶解した水相を添加し、乳化、冷却し
乳液を調製した。

【００２３】（実施例８） 原液 　　　　成分　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　配合量ヘキサデシルジメチルアミノ酢
酸ベタイン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　３ｇイプシロンアミノカプロン酸　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　２ｇスクワラン　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　２ｇステアリルアルコー
ル　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　０．２ｇポリオキシエチ
レン硬化ヒマシ油　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　１ｇポリオキシエチレ
ンソルビタンモノステアレート　　　　　　　　　　　
　　　０．５ｇパラベン　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　０．１５ｇ精製水　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　全１００ｇ充填剤 ジメチルエーテル 実施例７の乳液の製法に従い原液を調製し、下記の処方
で通常の充墳法によりエアゾール剤を製造した。 処方 原液　　　　：　　３０重量％ 充填剤　　：　　７０重量％

【００２４】（実施例９） 　　　　成分　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　配合量ドデシルジメチルアミノ酢酸ベ
タイン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　２ｇセラミド　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　０．５ｇポリビニルピロリド
ン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　３ｇカルボキシ
ビニルポリマー　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　０．５ｇパラベン　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．１
５ｇ精製水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　全１００ｇ精製水にドデシルジメチルアミノ
酢酸ベタイン、グリチルリチン酸ジカリウム及びバラベ
ンを溶解した後、ポリビニルピロリドン及びカルボキシ
ビニルポリマーを添加、溶解しゲルを調製した。

【００２５】（試験例）発毛効果試験 アルキルカルボキシベタインの発毛効果試験は、Ｃ３Ｈ
マウス（雄，７週令）５匹を一群として用い、その背部
毛をバリカンで除毛し、その部位に１日１回、表１に示
した試料０．２ｍｌを１０日間塗布し、その後の発毛程
度を下記の６段階で肉眼により評価した。 ０：発毛が認められない １：わずかな発毛が認められる ２：硬毛が生えている ３：硬毛が除毛部位の５０％に生えている４：硬毛が除
毛部位の７５％に生えている５：硬毛が除毛部位の１０
０％に生えているまた、対照として試料を塗布しない群
についても同様に評価した。試料塗布開始後４２日後の
結果を評価点の平均値で表２に示す。

【００２６】

【表１】

【００２７】

【表２】

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】　　式 【化１】 （化１中、Ｒ１は炭素原子数６〜２６の飽和又は不飽和
   炭化水素の１価の基を示し、Ｒ２及びＲ３は水素原子又
   は低級アルキル基を示し、Ａは「メチル基又は水酸基」
   で置換されていてもよい炭素原子数１〜３のアルキレン
   基を示す。）で表される化合物又はその塩及び刺激緩和
   剤を配合した発毛剤。