JPH04159207A

JPH04159207A - 発毛剤

Info

Publication number: JPH04159207A
Application number: JP2283664A
Authority: JP
Inventors: Shinichi Nagashima; 長嶋　新一; Shunpei Mitsuyama; 満山　俊平; Shigeo Tanaka; 田中　重男; Tsuguchika Yoshida; 吉田　継親
Original assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1990-10-22
Filing date: 1990-10-22
Publication date: 1992-06-02

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】の１本発明は、アセチルチオコリン誘導体を有効成分とする
発毛剤に関する。

′　の　　　び発明が　決しようと　る電顕これまで、
養毛剤、育毛剤、発毛剤としては、塩化カルプロニウム
、エストラジオール、シュエルチアマリン、ペンタデカ
ン酸グリセリド、人参エキス等が用いられてきた。しか
しながら、これらを用いた養毛剤、育毛剤、発毛剤は、
著しい効果を示すものがなく、脱毛症を著しく改善する
ことはなかった。

一方、アセチルチオコリン誘導体は特開昭６１−５１１
４７号公報、ジャーナル・オブ・ジ・アメリカン・ケミ
カル・ソサイアティ［Ｊｏｕｒｎｉｌ　ｏｆ　ｔｈｅ＾
−ａｒｉｃａｎ　Ｃｈｅｍｉｃａｌ　５ｏｃｉｅｔｙ、
　　第１０２：　２巻、第７５４〜７６２ページ（１９
８０年）］などに記載されているが、その発毛作用は従
来知られていない。

１　　るこめの本発明者らは、上記問題点に鑑み、発毛効果を有する成
分を探索中に、アセチルチオコリン誘導体に著しい発毛
効果を発見し、本発明を完成した。

すなわち、本発明は、式（式中、Ｒ１及びＲ２は低級アルキル基であり、Ｒ３は
炭素原子数１〜＋６のアルキル基であり、ｍは１〜３の
整数を示し、Ｘは陰イオンとなる原子または原子団を示
す。）で表わされる化合物を有効成分とする発毛剤であ
る。

本発明において低級アルキル基とは、メチル基、エチル
基、プロピル基、ブチル基などの炭素原子数１〜４のア
ルキル基である。

また、炭素原子数１〜１６のアルキル基としては、メチ
ル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ヘキシル基、
デシル基、ドデシル基、テトラデシル基、ヘキサデシル
基などの直鎖状のアルキル基を挙げることができる。こ
れらは；足金物であってもよい。

陰イオンとなる原子または原子団としては、例えば塩素
原子、臭素原子、ヨウ素原子などを挙げることができる
。

本発明において式（１）の化合物の配合量は。

製剤全量に対して０．００１〜８０ｗ量％であり、好ま
しくは２〜４０重量％である。

本発明の発毛剤においては、式（１）の化合物の他、通
常養毛剤、育毛剤、発毛剤に用いられる物質を配合する
ことができる。例えば、プロピレングリコール、１．３
−ブチレングリコール、グリセリン、ジグリセリン等の
保湿剤、エチルアルコール、イソブＯピルアルコール、
精製水等の溶媒、パラベン、オキシベンゾン、ジブチル
ヒドロキシトルエン等の保存剤、ビタミンＡ、ビタミン
Ｂ、ビタミンＣ、ビタミンＤ、ビタミンＥ等のビタミン
類、流動パラフィン、セチルアルコール、ステアリルア
ルコール、スクワラン、白色ワセリン、オリーブ油、コ
レステロール、トリアセチン等の油分、硫黄、塩酸りＯ
ルヘキシジン、イソプロピルメチルフェノール、第４級
アンモニウム塩（例えば、塩化ペンザルフニウムなど）
、ヒノキチオール等の殺菌剤、ポリオキシエチレン脂肪
酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、グリセリンモ
ノ脂肪酸エステル、ポリオキシエチレングリセリン脂肪
酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油誘導体等
の界面活性剤、ポリビニルピロリドン、メチルセルロー
ス、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチル
セルロース、カルボキシビニルポリマー等のゲル化剤、
ジイソプロパツールアミン、クエン酸等のｐ＋−＋調整
剤、ジブチルヒドロキシトルエン、亜硫酸水素ナトリウ
ム等の酸化防止剤、１−メントール等の清涼化剤、グリ
チルレチン酸、グリチルリチン酸ジカリウム、塩化ベル
ベリン、シコニン、グアイアズレン、アラントイン等の
抗炎症剤、酢酸トコフエロール、ニコチン酸ベンジル、
センブリ抽出液、トウガラシチンキ等の末梢血管拡張剤
、酢酸ハイドロコーチシン、吉草酸ベタメタシン等の副
腎皮質ホルモン、塩酸ジフェンヒドラミン、塩酸イソチ
ベンジル等の抗ヒスタミン剤、塩酸ジブカイン、塩酸リ
ドカイン等の局所麻酔剤、尿素、サリチル酸等の角質溶
解剤、１７β−エストラジオール、エストロン等の卵胞
ホルモン、ブＯゲステロン、１７ａ−ヒドロキシプロゲ
ステロンアセテート等の黄体ホルモン、シブＯテロンア
セテート、４−アンドロステン−３−オン−１７８−カ
ルボキシリックアシッド等の抗アンドロゲン剤、香料、
金属イオン封鎖剤、紫外線吸収剤、エイシン、プロピレ
ングリコールのモノ、ジエステル、グリセリンのジまた
はトリエステル、オレイルアルコール、２−へキシルデ
シルアルコール、ジメチルスルホキシド、アルキル−Ｎ
、　　Ｎ−ジアルキルアミノ酢酸エステル、ミリスチン
酸イソプロピル等の吸収促進剤、塩化カルプロニウム、
ジアゾキシド、ビブロストール、冬虫夏草エキス、ラン
シックエキス、ペンタデカン酸グリセリド、ミノキシジ
ル等の発毛成分などを配合することができる。

本発明の発毛剤は、通常用いられる方法（例えば、第１
１改正日本薬局方に規定する方法等）に従って、ローシ
ョン、乳液、クリーム、ゲル、エアゾール等、各種の剤
形に調製される。いずれの剤形でもその使用方法は、１
日数回（好ましくは、朝、夕１回）、適量（好ましくは
、０．５−２．０ｍ　ｌ　）頭皮に塗布する。

ｌ肌夙四ユ本発明により、発毛効果の著しい発毛剤を提供すること
が可能となった。

Ｋ豊里以下、実施例と試験例を挙げて本発明を更に具体的に説
明する。

（実施例１）処方（２−アセチルチオエチル）トリメチルアンモニウム；
ヨーダイト　　５９グリセリン　　　　　　　　　　　　　　５９ＢＨＴ　
　　　　　　　　　　　　　　　　ｏ、＋ｇイソプロピ
ルメチルフェノール　　　　　　０１９ビタミンＢ６　
　　　　　　　　　　　　０・５９ポリオキシエチレン
モノステアレート　　　１．ｏ９メチルセルロース　　
　　　　　　　　　　０．２９グリチルリチン酸ジカリ
ウム　　　　　　　０，２９トウガラシチンキ　　　　
　　　　　　　　０．１ｇ精製水　　　　　　　　　　
　　　　　全１００９精製水以外の成分を精製水に混和
溶解することによって０−ジョンを製造した。

（実施例２）処方ジメチルヘキシル（２−プロピオニルチオエチルアンモニウム＝クロリド　　１５９１．３−
ブチレングリコール　　　　　　　５９酢酸ハイドロコ
ーチシン　　　　　　　０．００１１６９塩酸イソチベ
ンジル　　　　　　　　　　０，１９硫黄　　　　　　
　　　　　　　　　　　３．ｏ９エストＯ：／　　　　
　　　　　　　　　０．０００８ｇエチルアルコール　
　　　　　　　　　　　２０ｇ精製水　　　　　　　　
　　　　　　　全１０＋ＩＱエチルアルコール及び精製
水以外の成分をエチルアルコール及び精製水に混和溶解
することによってローションを製造した。

（実施例３）処方ジメチルエチル（２−プロピオニルチオエチル）アンモ
ニウム−ヨーダイト　　３９ポリオキシエチレン硬化ヒ
マシ油　　　　　３９イソプロピルアルコール　　　　
　　　　　５ｇ精製水　　　　　　　　　　　　　　　
　全１００９精製水以外の成分を精製水に混和溶解する
ことによってローションを製造した。

（実施例４）処方（２−アセチルチオエチル）トリメチルアンモニウム−
ヨーダイト　　　　　２９エチルアルコール　　　　　
　　　　　全１００９（２−アセチルチオエチル）トリ
メチルアンモニウム−ヨーダイトをエチルアルコールに
混和溶解することによってローションを製造した。

（実施例５）処方（２−７セチルチオエチル）デシルジメチルアンモニウム＝ヨーダイト　　　２９グリチル
レチン酸　　　　　　　　　　　　０．２９グリセリン
モノカプレート　　　　　　　　　１ｇスクワラン　　
　　　　　　　　　　　　　５９流動パラフイン　　　
　　　　　　　　　　１５９ハクシヨクワセリン　　　
　　　　　　　　３９ポリオキシエチレン（２ｏ）ソルビタンモノステアレート　　４９精製水　　　　　　　　　　　　　　　　全１００９油
溶性成分及びポリオキシエチレン（２ｏ）ソルビタンモ
ノステアレート活性剤を加温溶解して調製した油相に、
（２−アセチルチオエチル）デシルジメチルアンモニウ
ム＝ヨーダイト及び水溶性成分を加温溶解した水相を添
加し、乳化、冷却しクリームを製造した。

（実施例６）処方（２−アセチルチオエチル）ジメチルテトラデシルアン
モニウム＝ヨーダイト　　　２９トリアセチン　　　　
　　　　　　　　　　　５９スクワラン　　　　　　　
　　　　　　　　５９エチルアルコール　　　　　　　
　　　全１００９エチルアルコール以外の成分をエチル
アルコールに混和溶解することによってＯ−ジョンを製
造した。

（実施例７）処方（３−アセチルチオプロピル）トリメチルアンモニウム
＝クロリド　　　　　　５９ミノキシジル　　　　　　
　　　　　　　　１９スクワラン　　　　　　　　　　
　　　　　２０Ｑエチルアルコール　　　　　　　　　
　全１００９エチルアルコール以外の成分をエチルアル
コールに混和溶解することによってローションを製造し
た。

（実施例８）処方（２−アセチルチオエチル）ジメチルへキサデシルアン
モニウム−ヨーダイト　　　８９コレステロール　　　
　　　　　　　　　　０．５９スクワラン　　　　　　
　　　　　　　　　３９ステアリルアルコール　　　　
　　　　　　１９ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油　　
　　　５９ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート　　　２９塩化ベンザルコニウム　　　　　　　　　０．１９精製
水　　　　　　　　　　　　　　　全１００９油溶性成
分、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油及びポリオキシエ
チレンソルビタンモノステアレートを加温溶解して調製
した油相に、（２−アセチルチオエチル）ジメチルヘキ
サデシルアンモニウム冨ヨーダイト及び水溶性成分を加
温溶解した水相を添加し、乳化、冷却し乳液を得た。

（実施例９）原液処方（アセチルチオメチル）ジメチルドデシルアンモニウム＝りＯリド　　３９アラントイン
　　　　　　　　　　　　　２９スクワラン　　　　　
　　　　　　　　　２９ステアリルアルコール　　　　
　　　　０．２ｇポリオキシエチレン硬化ヒマシ油　　
　　１９ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート　　０．５９パラベン　　　　　　　　　　　　　　０．＋５９ブＯ
ピレングリコール　　　　　　　　　５９エタノール　
　　　　　　　　　　　　　　２０９精製水　　　　　
　　　　　　　　　　全１００ｇ充填剤ジメチルエーテル前記、乳液の製法に従い原液を調製し、通常の充填法よ
り、下記エアゾール剤を得る。

充填処方原液　　　３０重量％充填剤　　７０重量％（実施例１０）処方（２−アセチルチオエチル）ジメチルへキサデシルアン
モニウムツクロリド　　　３９ポリビニルピロリドン　
　　　　　　　　　　３９カルボキシビニルポリマー　
　　　　　　　０，５９パラベン　　　　　　　　　　
　　　　　　ｏ、＋ｓｇエチルアルコール　　　　　　
　　　　　　５９精製水　　　　　　　　　　　　　　
　全１００９精製水に各成分を溶解した後、増粘剤を添
加溶解し、ゲルを得た。

（試験例）アシルチオコリン誘導体の発毛効果試験は、表１に示し
たＡ−Ｅの試料を用い、Ｃ３Ｈマウス（雄７週令）５匹
を一群として、背部毛をバリカンで除毛し、その部位に
１日１回、０．２ｍｌを１４日間塗布し、その後の発毛
程度を下記の６段階で肉眼により評価した。

Ｏ：発毛が認められない。

１　わずかな発毛が認められる。

２　硬毛が生えている。

３　硬毛が除毛部位の２５％に生えている。

４　硬毛が除毛部位の５０％に生えている。

５：硬毛が除毛部位の７５％に生えている。

６、硬毛が除毛部位の１００％に生えている。

試料塗布終了後２８日後の結果を評価点の平均値で表２
に示す。

表１表２表２の結果から、本発明の発毛剤が著しい発毛効果を持
つことが、判った。

Claims

【特許請求の範囲】

（１）式 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｒ＾１及びＲ＾２は低級アルキル基であり、Ｒ
＾３は炭素原子数１〜１６のアルキル基であり、ｍは１
〜３の整数を示し、Ｘは陰イオンとなる原子または原子
団を示す。）で表わされる化合物を有効成分とする発毛
剤