JPH04253918A - 血糖上昇抑制剤 - Google Patents

血糖上昇抑制剤

Info

Publication number
JPH04253918A
JPH04253918A JP3035177A JP3517791A JPH04253918A JP H04253918 A JPH04253918 A JP H04253918A JP 3035177 A JP3035177 A JP 3035177A JP 3517791 A JP3517791 A JP 3517791A JP H04253918 A JPH04253918 A JP H04253918A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
formula
expressed
theaflavin
monogallate
active ingredient
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
JP3035177A
Other languages
English (en)
Inventor
Masahiko Hara
征彦 原
Fumiko Sotooka
外岡　史子
Akiyo Ishigaki
石垣　明代
Natsuki Matsumoto
松本　なつき
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Mitsui Norin Co Ltd
Original Assignee
Mitsui Norin Co Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Mitsui Norin Co Ltd filed Critical Mitsui Norin Co Ltd
Priority to JP3035177A priority Critical patent/JPH04253918A/ja
Priority to AU17333/92A priority patent/AU638894B1/en
Priority to EP92109657A priority patent/EP0573682A1/en
Publication of JPH04253918A publication Critical patent/JPH04253918A/ja
Pending legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Medicines Containing Plant Substances (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Pyrane Compounds (AREA)

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は血糖上昇抑制剤に関し、
詳しくは茶ポリフェノールを有効成分とする血糖上昇抑
制剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】微生物由来の特定の糖ペプチドやオリゴ
糖などが血糖上昇抑制作用を有することが報告されてい
るが、これらは副作用があったり、大量摂取あるいは継
続摂取した場合の人体への影響など安全性の面で問題が
あり、実用化されるに至っていない。
【０００３】なお、本発明者らは多糖を加水分解する消
化酵素であるα−アミラーゼの活性を茶ポリフェノール
が阻害する作用を有することを知見して特許出願した（
特願平１−２７０２２８）。しかし、このことから直ち
に茶ポリフェノールが血糖上昇抑制作用を有することは
予測されない。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、十分な血糖
上昇抑制作用を有しており、人体に対し有害な副作用が
なく安心して使用できる薬剤を開発することを目的とす
る。
【０００５】
【課題を解決するための手段】そこで、本発明者らは天
然物の中から目的とする薬効を有する物質を検索すべく
検討した。我々は既に茶葉より茶ポリフェノールを効率
よく採取する方法の確立に成功しており、その生理活性
についても研究を重ねた結果、茶ポリフェノールが優れ
た血糖上昇抑制作用を有することを見出し、かかる知見
に基づいて本発明を完成するに至った。
【０００６】本発明は、茶ポリフェノールを有効成分と
する血糖上昇抑制剤である。茶ポリフェノール類は下記
の一般式（１）で表される茶カテキン類と一般式（２）
で表される茶テアフラビン類を意味する。
【０００７】一般式（１）
【化１】
【０００８】（式中、Ｒ１　はＨまたはＯＨを示し、Ｒ
２　はＨまたは
【化２】 を示す。）
【０００９】カテキン類を具体的に示すと、以下のもの
がある。 （−）エピカテキン　　（一般式（１）中、Ｒ１　＝Ｈ
，Ｒ２　＝Ｈのもの） （−）エピガロカテキン　　（一般式（１）中、Ｒ１　
＝ＯＨ，Ｒ２＝Ｈのもの） （−）エピカテキンガレート　　（一般式（１）中、Ｒ
１　＝Ｈ，Ｒ２　＝
【化３】 のもの） （−）エピガロカテキンガレート　　（一般式（１）中
、Ｒ１　＝ＯＨ，Ｒ２　＝
【化４】 のもの） なお、後記するポリフェノン１００（三井農林株式会社
製）は上記４種類の茶カテキン類の混合物である。
【００１０】一般式（２）
【化５】
【００１１】（式中、Ｒ３　及びＲ４　はＨまたは
【化
６】 を示し、Ｒ３　及びＲ４　は同じであっても異なってい
てもよい。）
【００１２】テアフラビン類を具体的に示すと、以下の
ものがある。遊離型テアフラビン　　（一般式（２）中
、Ｒ３　＝Ｈ，Ｒ４　＝Ｈのもの）テアフラビンモノガ
レートＡ　　（一般式（２）中、Ｒ３　＝
【化７】 ，Ｒ４　＝Ｈのもの） テアフラビンモノガレートＢ　　（一般式（２）中、Ｒ
３　＝Ｈ，Ｒ４　＝
【化８】 のもの） テアフラビンジガレート　　（一般式（２）中、Ｒ３　
＝
【化９】 ，Ｒ４　＝
【化１０】 のもの）
【００１３】上記茶ポリフェノールは茶葉を原料として
製造することができ、その製法は特開昭５９−２１９３
８４号公報，同６０−１３７８０号公報，同６１−１３
０２８５号公報などに記載されている。
【００１４】本発明の血糖上昇抑制剤を薬剤として用い
たり、食品等に添加する場合、主成分の茶ポリフェノー
ルを直接、あるいは水，アルコールなどに溶解して混合
すればよい。さらには、適当な賦形剤，増量剤などの常
用の成分と組み合わせて用いることもできる。本発明の
血糖上昇抑制剤を人体に投与する場合、主成分の茶ポリ
フェノールは十分な血糖上昇抑制作用が得られる範囲で
使用すればよく、通常は１日量２〜５ｇ程度を経口的に
服用することが好ましい。
【００１５】
【実施例】次に、本発明を実施例により詳しく説明する
が、本発明はこれらにより制限されるものではない。 実験例１ 一晩絶食させたウィスター系雄ラットに４０％可溶性で
んぷん水溶液４ｍｌ及びポリフェノン１００（三井農林
株式会社製）８０ｍｇを同時に経口投与し、これを実験
群とした。一方、対照群には４０％可溶性でんぷん水溶
液４ｍｌを経口投与した。
【００１６】投与の直後，３０分後，１時間後，２時間
後および４時間後にヘパリンを添加した注射筒を用いて
ラット心臓より採血し、遠心分離（３０００ｒｐｍ，２
０分間）により血漿を得た。血漿中のグルコースは酵素
法により、またインスリンはワンステップ酵素免疫法に
よりそれぞれ測定した。血漿中のグルコース及びインス
リン濃度を図１及び図２に示す。
【００１７】図から明らかなように、対照群の血糖値は
投与直後には１００ｍｇ／ｄｌ前後であったが、３０分
後には２５０ｍｇ／ｄｌ前後に上昇し、その後２００ｍ
ｇ／ｄｌ前後の値を維持した。また、インスリン濃度は
投与直後には５μＵ／ｍｌ前後であったが、３０分後に
は７０μＵ／ｍｌ前後に上昇し、その後は７０μＵ／ｍ
ｌ前後に低下した。
【００１８】これに対し、実験群では血糖値及びインス
リン濃度ともに投与直後の値は対照群と差がなかったも
のの、３０分後以降では血糖値が１７０ｍｇ／ｄｌ前後
、インスリン濃度が１０μＵ／ｍｌ前後であり、対照群
よりも有意な低値を示した。この結果より、糖質と共に
ポリフェノールを投与すると、血糖の上昇が抑制される
ことが明らかとなった。
【００１９】試験例 ポリフェノールとして（−）エピガロカテキンガレート
を使用し、急性毒性試験を行った。すなわち、ＩＣＲ系
マウス雄６週令に（−）エピガロカテキンガレートを経
口投与した場合、１週間後のＬＤ５０は２３１４ｍｇ／
ｋｇであった。さらに、ＩＣＲ系マウス雌５週令に（−
）エピガロカテキンガレートを腹腔投与した場合、１週
間後のＬＤ５０は１５０ｍｇ／ｋｇであった。
【００２０】 実施例 　　錠剤の調製 　　　　粗カテキン（又は（−）エピガロカテキンガレ
ート）　　　　１００ｍｇ　　　　軽質無水ケイ酸　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　８０ｍｇ　　　　結晶セル
ロース　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　１４０ｍｇ　　　　
乳　　糖　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　適　　量　　　　ステアリン酸マグネシウム　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　２ｍｇ　　上記粗製量を常法に従い１錠に成型
する。
【００２１】
【発明の効果】本発明の血糖上昇抑制剤は、日常相当量
飲用されている天然物を主成分とするため、薬剤として
はもとより、食品等に添加しても人体に対する副作用の
心配がない。しかも、少量の使用により十分な血糖上昇
抑制効果が得られる。
【００２２】
【図面の簡単な説明】
【図１】　　血漿中のグルコース濃度を示す。
【図２】　　血漿中のインスリン濃度を示す。

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】　　茶ポリフェノールを有効成分とする血
    糖上昇抑制剤。
  2. 【請求項２】　　茶ポリフェノールが（−）エピカテキ
    ンガレート，（−）エピガロカテキンガレート，遊離型
    テアフラビン，テアフラビンモノガレートＡ，テアフラ
    ビンモノガレートＢ及びテアフラビンジガレートの中か
    ら選ばれた少なくとも１種の物質である請求項１記載の
    血糖上昇抑制剤。
JP3035177A 1991-02-05 1991-02-05 血糖上昇抑制剤 Pending JPH04253918A (ja)

Priority Applications (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP3035177A JPH04253918A (ja) 1991-02-05 1991-02-05 血糖上昇抑制剤
AU17333/92A AU638894B1 (en) 1991-02-05 1992-06-02 A method of treating hyperglycemia
EP92109657A EP0573682A1 (en) 1991-02-05 1992-06-09 Tea polyphenols as anti-hyperglycemic agents

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP3035177A JPH04253918A (ja) 1991-02-05 1991-02-05 血糖上昇抑制剤

Publications (1)

Publication Number Publication Date
JPH04253918A true JPH04253918A (ja) 1992-09-09

Family

ID=12434574

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP3035177A Pending JPH04253918A (ja) 1991-02-05 1991-02-05 血糖上昇抑制剤

Country Status (3)

Country Link
EP (1) EP0573682A1 (ja)
JP (1) JPH04253918A (ja)
AU (1) AU638894B1 (ja)

Cited By (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU638894B1 (en) * 1991-02-05 1993-07-08 Mitsui Norin Co., Ltd. A method of treating hyperglycemia
JP2002080362A (ja) * 2000-06-21 2002-03-19 Kao Corp Ｐｐａｒ依存的遺伝子転写活性化剤
WO2002096449A1 (en) * 2001-05-25 2002-12-05 Nxt, Llc Carbohydrate modifying agent and drinks containing the modifying agent
JP2005060338A (ja) * 2003-08-19 2005-03-10 Toyo Shinyaku:Kk プロアントシアニジン含有組成物
JP2006508096A (ja) * 2002-11-07 2006-03-09 ディーエスエム アイピー アセッツ ビー．ブイ． 没食子酸エピガロカテキンを含む新規な栄養補助組成物
US7014876B2 (en) 2001-09-28 2006-03-21 Kao Corporation Packaged beverage
WO2008004340A1 (en) 2006-07-05 2008-01-10 Kao Corporation Senescence inhibitor
WO2008004333A1 (en) 2006-07-05 2008-01-10 Kao Corporation Agent for improving muscle power
CN100384412C (zh) * 1995-05-16 2008-04-30 阿奇发展公司 抑制5α-还原酶活性的方法和组合物
JP2010159283A (ja) * 2010-03-19 2010-07-22 Toyo Shinyaku Co Ltd プロアントシアニジン含有組成物
JP2010260856A (ja) * 2009-04-10 2010-11-18 Kao Corp Ｇｉｐ上昇抑制剤
JP2011529041A (ja) * 2008-07-23 2011-12-01 ケイミュン ユニバーシティ インダストリー アカデミック コーオペレイション ファンデーション 血糖増加を制御する組成物
JP2015083548A (ja) * 2013-10-25 2015-04-30 花王株式会社 血中ｇｌｐ−１濃度上昇促進剤

Families Citing this family (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1999008674A1 (en) * 1997-08-18 1999-02-25 Liugen Sun New uses of tea pigment
CN1325049C (zh) * 2001-07-30 2007-07-11 Dsmip资产有限公司 含有表没食子儿茶素没食子酸酯的组合物
WO2003043628A1 (de) 2001-11-19 2003-05-30 Medigene Aktiengesellschaft Arzneimittel zur behandlung von viralen haut- und tumorerkrankungen
BRPI0415215B8 (pt) 2003-10-09 2021-05-25 Medigene Ag uso de polifenol na preparação de medicamento
EP2030623A1 (en) 2007-08-17 2009-03-04 Nestec S.A. Preventing and/or treating metabolic disorders by modulating the amount of enterobacteria
CN118542461A (zh) * 2023-02-27 2024-08-27 舒培健康科学有限公司 一种降三高营养补充剂及其片剂与制备方法

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP3018013B2 (ja) * 1989-10-19 2000-03-13 三井農林株式会社 α―アミラーゼ活性阻害剤
JPH04253918A (ja) * 1991-02-05 1992-09-09 Mitsui Norin Kk 血糖上昇抑制剤

Cited By (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU638894B1 (en) * 1991-02-05 1993-07-08 Mitsui Norin Co., Ltd. A method of treating hyperglycemia
CN100384412C (zh) * 1995-05-16 2008-04-30 阿奇发展公司 抑制5α-还原酶活性的方法和组合物
JP2002080362A (ja) * 2000-06-21 2002-03-19 Kao Corp Ｐｐａｒ依存的遺伝子転写活性化剤
WO2002096449A1 (en) * 2001-05-25 2002-12-05 Nxt, Llc Carbohydrate modifying agent and drinks containing the modifying agent
US7014876B2 (en) 2001-09-28 2006-03-21 Kao Corporation Packaged beverage
JP2006508096A (ja) * 2002-11-07 2006-03-09 ディーエスエム アイピー アセッツ ビー．ブイ． 没食子酸エピガロカテキンを含む新規な栄養補助組成物
JP2005060338A (ja) * 2003-08-19 2005-03-10 Toyo Shinyaku:Kk プロアントシアニジン含有組成物
WO2008004340A1 (en) 2006-07-05 2008-01-10 Kao Corporation Senescence inhibitor
WO2008004333A1 (en) 2006-07-05 2008-01-10 Kao Corporation Agent for improving muscle power
US8962678B2 (en) 2006-07-05 2015-02-24 Kao Corporation Senescence inhibitor
JP2011529041A (ja) * 2008-07-23 2011-12-01 ケイミュン ユニバーシティ インダストリー アカデミック コーオペレイション ファンデーション 血糖増加を制御する組成物
JP2010260856A (ja) * 2009-04-10 2010-11-18 Kao Corp Ｇｉｐ上昇抑制剤
JP2010159283A (ja) * 2010-03-19 2010-07-22 Toyo Shinyaku Co Ltd プロアントシアニジン含有組成物
JP2015083548A (ja) * 2013-10-25 2015-04-30 花王株式会社 血中ｇｌｐ−１濃度上昇促進剤

Also Published As

Publication number Publication date
AU638894B1 (en) 1993-07-08
EP0573682A1 (en) 1993-12-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JPH04253918A (ja) 血糖上昇抑制剤
AU628514B2 (en) Inhibitive agent against activity of alpha-amylase
US5318986A (en) Method of inhibiting the activity of α-amylase
US4840966A (en) Method of treating hypertension
KR100676124B1 (ko) 엔-[2-히드록시-3-(1-피페리디닐)프로폭시]피리딘-1-옥사이드-3-카르복시미도일 클로라이드 및 인슐린 내성 치료에 있어서의 이의 용도
Matsui et al. Luteolin, a flavone, does not suppress postprandial glucose absorption through an inhibition of α-glucosidase action
JP2005523242A (ja) テアフラビン、テアフラビン−３−ガレート、テアフラビン−３’−ガレートおよびテアフラビン３，３’−ジガレートおよびそれらの混合物の製法および使用法
JP3088787B2 (ja) シュクラーゼ活性阻害剤
JP2004105157A (ja) 糖類分解酵素阻害飲食組成物
JPH03297352A (ja) 茶ポリフェノールとコラーゲンとより成る新規ガムベース
JP3334725B2 (ja) 体内アルコール、その代謝物の低下促進剤及び口中清涼剤
JPH069391A (ja) ヒアルロニダーゼ活性阻害剤
FR2662080A1 (fr) Utilisation des activateurs des canaux postassiques pour la prophylaxie de l'asthme.
JP2986805B2 (ja) 細菌性外毒素に対する抗毒素剤
CA2070114C (en) A method of treating hyperglycemia
JPWO2019131274A1 (ja) 緑茶抽出物由来の発酵物の製造方法及び緑茶抽出物由来の麹発酵物
WO2002036139A1 (en) Method for management of blood glucose levels
JP4706174B2 (ja) α−グルコシダーゼ阻害剤
KR20050022250A (ko) 녹차카테킨을 유효성분으로 포함하는 간 기능 개선제
JPS5899414A (ja) アルド−スレダクタ−ゼの阻害剤
JPH02223519A (ja) 細菌性外毒素に対する抗毒素剤
BE1004295A3 (fr) Utilisation des activateurs des canaux potassiques pour la prophylaxie de l'asthme.
JPH03287531A (ja) 膵炎治療薬
KR20050093894A (ko) 녹차카테킨을 유효성분으로 포함하는 고지혈증 예방 및치료제
Heilesen Drug points: Hair loss during itraconazole treatment