JPH04334319A - 炎症性皮膚疾患治療用の外用剤 - Google Patents
炎症性皮膚疾患治療用の外用剤Info
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- JPH04334319A JPH04334319A JP10563491A JP10563491A JPH04334319A JP H04334319 A JPH04334319 A JP H04334319A JP 10563491 A JP10563491 A JP 10563491A JP 10563491 A JP10563491 A JP 10563491A JP H04334319 A JPH04334319 A JP H04334319A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、有効成分としてゲラニ
ルアセテートを含有する、各種炎症性皮膚疾患の治療用
外用剤に関し、さらに詳しくは、顕著な薬効を示すと共
に副作用の恐れのない上記疾患治療用外用剤に関する。
ルアセテートを含有する、各種炎症性皮膚疾患の治療用
外用剤に関し、さらに詳しくは、顕著な薬効を示すと共
に副作用の恐れのない上記疾患治療用外用剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】従来より、上記の如き各種炎症性皮膚疾
患の治療に用いられる皮膚外用剤としては、合成副腎皮
質ホルモンより成る外用剤が広く用いられており、その
薬理効果も高いことが知られている。
患の治療に用いられる皮膚外用剤としては、合成副腎皮
質ホルモンより成る外用剤が広く用いられており、その
薬理効果も高いことが知られている。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】しかし、合成副腎皮質
ホルモン系の皮膚外用剤は、その適用部位に、易感染性
の亢進、皮膚の菲薄化、血管壁の脆弱化、毛包脂腺系の
異常活性化といった副作用を惹起する恐れがある上に、
経皮吸収された薬剤が全身性の副作用を持たらす可能性
もあり、その使用には細心の注意を払う必要がある。ま
た、非ステロイド性抗炎症剤および抗ヒスタミン剤より
成る皮膚外用剤もあるが、その治療効果は副腎皮質ホル
モン外用剤のそれと比較してはるかに低い。
ホルモン系の皮膚外用剤は、その適用部位に、易感染性
の亢進、皮膚の菲薄化、血管壁の脆弱化、毛包脂腺系の
異常活性化といった副作用を惹起する恐れがある上に、
経皮吸収された薬剤が全身性の副作用を持たらす可能性
もあり、その使用には細心の注意を払う必要がある。ま
た、非ステロイド性抗炎症剤および抗ヒスタミン剤より
成る皮膚外用剤もあるが、その治療効果は副腎皮質ホル
モン外用剤のそれと比較してはるかに低い。
【０００４】本発明は従来の炎症性皮膚疾患治療用外用
剤の上記の如き問題点を解決することを企図してなされ
たものであって、その目的とするところは、副腎皮質ホ
ルモンより成る皮膚外用剤と同等ないしはそれ以上の薬
理効果を持ち、かつ副作用を殆どないしは全く示さない
炎症性皮膚疾患治療用の外用剤を提供することにある。
剤の上記の如き問題点を解決することを企図してなされ
たものであって、その目的とするところは、副腎皮質ホ
ルモンより成る皮膚外用剤と同等ないしはそれ以上の薬
理効果を持ち、かつ副作用を殆どないしは全く示さない
炎症性皮膚疾患治療用の外用剤を提供することにある。
【０００５】
【課題を解決するための手段】本発明者らは上記目的を
達成すべく鋭意研究の結果、天然に産する特定の物質が
、ＩＩＩ 型およびＩＶ型アレルギーによる炎症性皮膚
疾患のモデルに対し、顕著な効果を示すことを見い出し
、本発明を完成させるに至った。
達成すべく鋭意研究の結果、天然に産する特定の物質が
、ＩＩＩ 型およびＩＶ型アレルギーによる炎症性皮膚
疾患のモデルに対し、顕著な効果を示すことを見い出し
、本発明を完成させるに至った。
【０００６】すなわち、本発明による炎症性皮膚疾患治
療用の外用剤は、担体および／または賦形剤中に有効成
分としてゲラニルアセテートを含有することを特徴とす
るものである。
療用の外用剤は、担体および／または賦形剤中に有効成
分としてゲラニルアセテートを含有することを特徴とす
るものである。
【０００７】ゲラニルアセテートは、天然に広く存在す
る物質であって、化粧品種別許可基準に収載され、その
安全性も確かめられている（Ｊ．Ａｍｅｒ．Ｃｏｌｌｅ
ｇｅ Ｔｏｘｉｃｏｌ．１（２）巻、３７頁、１９８２
年）。ゲラニルアセテートは化粧品および石鹸などに幅
広く用いられているが、これが炎症性皮膚疾患の治療効
果を有することは、従来全く知られていない。
る物質であって、化粧品種別許可基準に収載され、その
安全性も確かめられている（Ｊ．Ａｍｅｒ．Ｃｏｌｌｅ
ｇｅ Ｔｏｘｉｃｏｌ．１（２）巻、３７頁、１９８２
年）。ゲラニルアセテートは化粧品および石鹸などに幅
広く用いられているが、これが炎症性皮膚疾患の治療効
果を有することは、従来全く知られていない。
【０００８】本発明による炎症性皮膚疾患治療用外用剤
の適用量は、炎症性皮膚疾患の種類や症状の程度、患部
の大きさなどにもよるが、ゲラニルアセテートの量とし
て１日当たり好ましくは０．０１〜１ｇ／３．１４ｃｍ
２ の範囲である。またこの外用剤を３〜４回／日に別
けて適用することももちろん差し支えない。ゲラニルア
セテートは上述の如く安全性の高い物質であるので、適
用量がこのように多量であっても何ら問題はない。
の適用量は、炎症性皮膚疾患の種類や症状の程度、患部
の大きさなどにもよるが、ゲラニルアセテートの量とし
て１日当たり好ましくは０．０１〜１ｇ／３．１４ｃｍ
２ の範囲である。またこの外用剤を３〜４回／日に別
けて適用することももちろん差し支えない。ゲラニルア
セテートは上述の如く安全性の高い物質であるので、適
用量がこのように多量であっても何ら問題はない。
【０００９】ゲラニルアセテートの皮膚外用剤としての
剤型は特に限定されるものではなく、クリーム、ペース
ト、ゲル、軟膏、乳液、ローションまたは溶液の形態お
よびテープ剤のような貼付剤の形態など各種の剤型が適
宜採用され得る。本発明による外用剤をクリーム、ペー
スト、ゲル、軟膏、乳液、ローションまたは溶液の形態
に成形するに際しては、担体または賦形剤としてこの分
野で従来公知のものを広く使用でき、例えば白色ワセリ
ン、ミツロウ、流動パラフィン、グリセリン、セルロー
ス誘導体、ポリエチレングリコール、軟膏基剤（プラス
チベース）、シリコン、ベントナイト、アルコール、水
、デンプン、オリーブ油などが、単独でまたは２種以上
の組合せで適宜用いられる。本発明による外用剤をテー
プ剤その他の貼付剤などの形態に成形するには、その粘
着剤層にゲラニルアセテートを所要の割合で含有せしめ
る。同層の粘着剤としては、アクリル系粘着剤、ゴム系
粘着剤、シリコーン系粘着剤などが用いられる。
剤型は特に限定されるものではなく、クリーム、ペース
ト、ゲル、軟膏、乳液、ローションまたは溶液の形態お
よびテープ剤のような貼付剤の形態など各種の剤型が適
宜採用され得る。本発明による外用剤をクリーム、ペー
スト、ゲル、軟膏、乳液、ローションまたは溶液の形態
に成形するに際しては、担体または賦形剤としてこの分
野で従来公知のものを広く使用でき、例えば白色ワセリ
ン、ミツロウ、流動パラフィン、グリセリン、セルロー
ス誘導体、ポリエチレングリコール、軟膏基剤（プラス
チベース）、シリコン、ベントナイト、アルコール、水
、デンプン、オリーブ油などが、単独でまたは２種以上
の組合せで適宜用いられる。本発明による外用剤をテー
プ剤その他の貼付剤などの形態に成形するには、その粘
着剤層にゲラニルアセテートを所要の割合で含有せしめ
る。同層の粘着剤としては、アクリル系粘着剤、ゴム系
粘着剤、シリコーン系粘着剤などが用いられる。
【００１０】本発明による外用剤中に含有させるべきゲ
ラニルアセテートの量は、好ましくは１０〜５０重量％
の範囲である。その理由は、１０重量％以下では炎症性
皮膚疾患の治療効果が充分に発現せず、５０重量％を超
えると流動性が高くなり、特にクリームや軟膏などの場
合に剤型を保持できなくなるからである。ゲラニルアセ
テートの含有量の特に好適な範囲は１５〜３５重量％で
ある。
ラニルアセテートの量は、好ましくは１０〜５０重量％
の範囲である。その理由は、１０重量％以下では炎症性
皮膚疾患の治療効果が充分に発現せず、５０重量％を超
えると流動性が高くなり、特にクリームや軟膏などの場
合に剤型を保持できなくなるからである。ゲラニルアセ
テートの含有量の特に好適な範囲は１５〜３５重量％で
ある。
【００１１】本発明の皮膚外用剤の製造法および使用法
としては、通常の皮膚外用剤の製造法および使用法をそ
のまま適用できる。
としては、通常の皮膚外用剤の製造法および使用法をそ
のまま適用できる。
【００１２】本発明による炎症性皮膚疾患治療用外用剤
の薬理作用は、後述の試験例に記したように、 ＩＩＩ
型アレルギーの実験動物によるモデルとして、ラット４
時間異種受身皮膚アナフィラキシー（ｈｃｔｅｒｏｌｏ
ｇｏｕｓ ＰＣＡ）反応およびＩＶ型アレルギーの実験
動物によるモデルとして、ラット遅延型皮膚過敏（ＤＴ
Ｈ）反応に対し所要量のゲラニルアセテートを含有する
皮膚外用剤が効果を発揮することによって示された。
の薬理作用は、後述の試験例に記したように、 ＩＩＩ
型アレルギーの実験動物によるモデルとして、ラット４
時間異種受身皮膚アナフィラキシー（ｈｃｔｅｒｏｌｏ
ｇｏｕｓ ＰＣＡ）反応およびＩＶ型アレルギーの実験
動物によるモデルとして、ラット遅延型皮膚過敏（ＤＴ
Ｈ）反応に対し所要量のゲラニルアセテートを含有する
皮膚外用剤が効果を発揮することによって示された。
【００１３】本発明による外用剤の治療対象となる炎症
性皮膚疾患は、アトピー性皮膚炎、接触性皮膚炎、脂漏
性皮膚炎、ヴィダール苔癬、貨幣状湿疹、主婦湿疹、日
光皮膚炎、虫刺症、皮膚掻痒症、痒疹、薬疹、中毒疹、
乾癬、類乾癬、掌蹠膿疱症、偏平苔癬、光沢苔癬、毛孔
性紅色粃糠症、ジベル薔薇色粃糠症、紅斑症、紅皮症、
円板状紅斑性狼瘡、全身性紅斑性狼瘡、天疱瘡、類天疱
瘡、ジューリング疱疹状皮膚炎、円形脱毛症、尋常性白
斑、サルコイドーシス、皮膚アミロイドーシス、ケロイ
ド、肥厚性瘢痕など各種の皮膚疾患である。
性皮膚疾患は、アトピー性皮膚炎、接触性皮膚炎、脂漏
性皮膚炎、ヴィダール苔癬、貨幣状湿疹、主婦湿疹、日
光皮膚炎、虫刺症、皮膚掻痒症、痒疹、薬疹、中毒疹、
乾癬、類乾癬、掌蹠膿疱症、偏平苔癬、光沢苔癬、毛孔
性紅色粃糠症、ジベル薔薇色粃糠症、紅斑症、紅皮症、
円板状紅斑性狼瘡、全身性紅斑性狼瘡、天疱瘡、類天疱
瘡、ジューリング疱疹状皮膚炎、円形脱毛症、尋常性白
斑、サルコイドーシス、皮膚アミロイドーシス、ケロイ
ド、肥厚性瘢痕など各種の皮膚疾患である。
【００１４】
【発明の効果】本発明によれば、従来の副腎皮質ホルモ
ンより成る皮膚外用剤と同等ないしはそれ以上の薬理効
果を持ち、かつ副作用を殆どないしは全く示さない炎症
性皮膚疾患治療用の外用剤を提供することができる。
ンより成る皮膚外用剤と同等ないしはそれ以上の薬理効
果を持ち、かつ副作用を殆どないしは全く示さない炎症
性皮膚疾患治療用の外用剤を提供することができる。
【００１５】
【実施例】つぎに、本発明の実施例を挙げて、上述した
効果を実証する。
効果を実証する。
【００１６】実施例１（軟膏）
ゲラニルアセテート（和光純薬工業社製）
２０ｇ
軟膏基剤（「プラスチベース」日本スクイブ社製）
８０ｇ 全量
１００ｇ
上記割合でゲラニルアセテートと軟膏基剤をよく混練し
、ゲラニルアセテートを２０重量％含有する軟膏を得た
。
２０ｇ
軟膏基剤（「プラスチベース」日本スクイブ社製）
８０ｇ 全量
１００ｇ
上記割合でゲラニルアセテートと軟膏基剤をよく混練し
、ゲラニルアセテートを２０重量％含有する軟膏を得た
。
【００１７】実施例２（液剤）
ゲラニルアセテート（和光純薬工業社製）
２０ｇ
オリーブ油
８０ｇ 全量
１００ｇ上記割合でゲラ
ニルアセテートをオリーブ油に溶解し、ゲラニルアセテ
ートを２０重量％含有する液剤を得た。
２０ｇ
オリーブ油
８０ｇ 全量
１００ｇ上記割合でゲラ
ニルアセテートをオリーブ油に溶解し、ゲラニルアセテ
ートを２０重量％含有する液剤を得た。
【００１８】実施例３（テープ剤）
アクリル酸−２−エチルヘキシル３０２．０ｇ（６５モ
ル％）、ビニルピロリドン９８．０ｇ（３５モル％）お
よびジメタクリル酸−１，６−ヘキサメチレングリコー
ル４０．０ｍｇ（０．０２モル％）をセパラブルフラス
コに仕込み、さらに酢酸エチル４００ｇを加えて、モノ
マー濃度を５０重量％に調整した。この溶液を窒素雰囲
気下に温度６０℃に加熱し、ついで２ｇの過酸化ラウロ
イルをシクロヘキサン１００ｇと酢酸エチル２４０ｇの
混合溶媒に溶解してなる重合開始剤溶液を少しずつ添加
し、１２時間にわたり重合反応を行ない、固形分濃度３
５重量％のアクリル系粘着剤の酢酸エチル溶液を得た。
ル％）、ビニルピロリドン９８．０ｇ（３５モル％）お
よびジメタクリル酸−１，６−ヘキサメチレングリコー
ル４０．０ｍｇ（０．０２モル％）をセパラブルフラス
コに仕込み、さらに酢酸エチル４００ｇを加えて、モノ
マー濃度を５０重量％に調整した。この溶液を窒素雰囲
気下に温度６０℃に加熱し、ついで２ｇの過酸化ラウロ
イルをシクロヘキサン１００ｇと酢酸エチル２４０ｇの
混合溶媒に溶解してなる重合開始剤溶液を少しずつ添加
し、１２時間にわたり重合反応を行ない、固形分濃度３
５重量％のアクリル系粘着剤の酢酸エチル溶液を得た。
【００１９】この酢酸エチル溶液に、ゲラニルアセテー
ト（和光純薬工業社製）を、乾燥後の固形分中のゲラニ
ルアセテート含量が１０重量％となるように加えて、液
全体をディゾルバーにて均一に混合し、塗工液を調製し
た。
ト（和光純薬工業社製）を、乾燥後の固形分中のゲラニ
ルアセテート含量が１０重量％となるように加えて、液
全体をディゾルバーにて均一に混合し、塗工液を調製し
た。
【００２０】ついで、厚さ３８μｍのポリエチレンテレ
フタレート（ＰＥＴ）のフィルムをシリコン処理して成
る剥離紙上に、上記塗工液を塗布した後、６０℃で３０
分間乾燥し、厚さ８０μｍの粘着性基剤層を形成した。 ついで、ＰＥＴとエチレン−酢酸ビニルの共重合体（Ｐ
ＥＴ−ＥＶＡ）をラミネートして成る厚さ３４μｍの支
持体を粘着性基剤層に密着させた。かくしてゲラニルア
セテートを１０重量％含有するテープ剤を調製した。
フタレート（ＰＥＴ）のフィルムをシリコン処理して成
る剥離紙上に、上記塗工液を塗布した後、６０℃で３０
分間乾燥し、厚さ８０μｍの粘着性基剤層を形成した。 ついで、ＰＥＴとエチレン−酢酸ビニルの共重合体（Ｐ
ＥＴ−ＥＶＡ）をラミネートして成る厚さ３４μｍの支
持体を粘着性基剤層に密着させた。かくしてゲラニルア
セテートを１０重量％含有するテープ剤を調製した。
【００２１】比較例１
ゲラニルアセテートの代わりに合成副腎皮質ホルモンで
あるデキサメサゾンを用い、その他の操作を実施例１と
同様に行なって、デキサメサゾンを０．１重量％含有す
る軟膏を得た。
あるデキサメサゾンを用い、その他の操作を実施例１と
同様に行なって、デキサメサゾンを０．１重量％含有す
る軟膏を得た。
【００２２】比較例２
ゲラニルアセテートの代わりに合成副腎皮質ホルモンで
あるプレドニゾロンを用い、その他の操作を実施例１と
同様に行なって、プレドニゾロンを０．５重量％含有す
る軟膏を得た。
あるプレドニゾロンを用い、その他の操作を実施例１と
同様に行なって、プレドニゾロンを０．５重量％含有す
る軟膏を得た。
【００２３】
試験例１（ ＩＩＩ型アレルギーモデルに対する作用）
ｉ） ウサギ抗オボアルブミン （ｏｖａｌｂｕｍｉ
ｎ）血清の調製江田らの方法（日薬理誌、６６巻、２３
７頁、１９７０年）に準じて、つぎの手法でウサギ抗オ
ボアルブミン血清を調製した。すなわち、生理的食塩水
に溶解したオボアルブミン（Ｓｉｇｍａ 社製）の２ｍ
ｇ／ｍｌ溶液と完全フロイントアジュバント（Ｄｉｆｃ
ｏ 社製）との等量混合乳化液より成る抗原液を調製し
た。この抗原液の０．５ｍｌずつを体重約３ｋｇのニュ
ージーランド産ホワイト種の雄性家兎の左右腎筋内に１
週間毎に４回注射した。最終注射の７日後に頸動脈から
採血し、血清のみを分離取得し、ウサギ抗オボアルブミ
ン血清とした。この抗血清のモルモット４時間異種ＰＣ
Ａの力価は１：８０００であった。
ｉ） ウサギ抗オボアルブミン （ｏｖａｌｂｕｍｉ
ｎ）血清の調製江田らの方法（日薬理誌、６６巻、２３
７頁、１９７０年）に準じて、つぎの手法でウサギ抗オ
ボアルブミン血清を調製した。すなわち、生理的食塩水
に溶解したオボアルブミン（Ｓｉｇｍａ 社製）の２ｍ
ｇ／ｍｌ溶液と完全フロイントアジュバント（Ｄｉｆｃ
ｏ 社製）との等量混合乳化液より成る抗原液を調製し
た。この抗原液の０．５ｍｌずつを体重約３ｋｇのニュ
ージーランド産ホワイト種の雄性家兎の左右腎筋内に１
週間毎に４回注射した。最終注射の７日後に頸動脈から
採血し、血清のみを分離取得し、ウサギ抗オボアルブミ
ン血清とした。この抗血清のモルモット４時間異種ＰＣ
Ａの力価は１：８０００であった。
【００２４】
ｉｉ） ラット４時間異種ＰＣＡ反応に対する作用
上記ウサギ抗オボアルブミン血清を生理的食塩水で８倍
に希釈して注射液を調製し、その０．０５ｍｌを体重約
２００ｇの雄性ウイスター系ラットの背部皮内に注射し
た。
上記ウサギ抗オボアルブミン血清を生理的食塩水で８倍
に希釈して注射液を調製し、その０．０５ｍｌを体重約
２００ｇの雄性ウイスター系ラットの背部皮内に注射し
た。
【００２５】ついで、実施例１のゲラニルアセテート２
０重量％含有軟膏０．１ｇを半径１ｃｍの円形ポリエチ
レンシート片の上に載せた供試剤を、ラット皮膚の抗血
清注射部位に適用した。
０重量％含有軟膏０．１ｇを半径１ｃｍの円形ポリエチ
レンシート片の上に載せた供試剤を、ラット皮膚の抗血
清注射部位に適用した。
【００２６】つぎに、抗血清注射の４時間後に、対応す
る抗原として２ｍｇ／ｍｌオボアルブミンを含む０．５
％エバンスブルー生理的食塩水の２．５ｍｌ／ｋｇを静
脈内注射して異種ＰＣＡ反応を惹起した。
る抗原として２ｍｇ／ｍｌオボアルブミンを含む０．５
％エバンスブルー生理的食塩水の２．５ｍｌ／ｋｇを静
脈内注射して異種ＰＣＡ反応を惹起した。
【００２７】こうして皮内反応を惹起した部位の漏出色
素を、Ｈａｒａｄａらの方法（Ｊ．Ｐｈａｒｍ．Ｐｈａ
ｒｍａｃｏｌ．２３巻、２１８頁、１９７１年）に従っ
て抽出定量した。すなわち、抗原注射の３０分後に動物
を屠殺し、抗原抗体反応部の皮膚を細切し、これを０．
３％Ｎａ２ ＳＯ４ 水溶液３容とアセトン７容の混合
液中に４８時間以上浸漬放置し、漏出色素を抽出した。 こうして抽出した色素を６２０ｎｍで比色定量した。
素を、Ｈａｒａｄａらの方法（Ｊ．Ｐｈａｒｍ．Ｐｈａ
ｒｍａｃｏｌ．２３巻、２１８頁、１９７１年）に従っ
て抽出定量した。すなわち、抗原注射の３０分後に動物
を屠殺し、抗原抗体反応部の皮膚を細切し、これを０．
３％Ｎａ２ ＳＯ４ 水溶液３容とアセトン７容の混合
液中に４８時間以上浸漬放置し、漏出色素を抽出した。 こうして抽出した色素を６２０ｎｍで比色定量した。
【００２８】上記試験のコントロールとして、上記供試
剤の代わりに、軟膏基剤のみをポリエチレンシート片の
上に載せたプラセボを用い、その他の点は上記操作と同
様に行なって色素抽出量を定量した。
剤の代わりに、軟膏基剤のみをポリエチレンシート片の
上に載せたプラセボを用い、その他の点は上記操作と同
様に行なって色素抽出量を定量した。
【００２９】これらの定量の結果から、プラセボ適用の
コントロール部位の色素抽出量に対する供試剤適用部位
の色素抽出量の割合を求め、これを色素漏出抑制率とし
た。
コントロール部位の色素抽出量に対する供試剤適用部位
の色素抽出量の割合を求め、これを色素漏出抑制率とし
た。
【００３０】また、比較試験として、実施例１のゲラニ
ルアセテート２０重量％含有軟膏の代わりに、比較例１
のデキサメサゾン０．１重量％含有軟膏および比較例２
のプレドニゾロン０．５重量％含有軟膏を用いて、その
他の点は上記操作と同様に行なって、それぞれの色素漏
出抑制率を求めた。
ルアセテート２０重量％含有軟膏の代わりに、比較例１
のデキサメサゾン０．１重量％含有軟膏および比較例２
のプレドニゾロン０．５重量％含有軟膏を用いて、その
他の点は上記操作と同様に行なって、それぞれの色素漏
出抑制率を求めた。
【００３１】こうして測定した ＩＩＩ型アレルギーモ
デルに対する作用の結果を表１に示す。
デルに対する作用の結果を表１に示す。
【００３２】
【表１】
【００３３】同表から明らかなように、 ＩＩＩ型アレ
ルギー皮膚反応のモデルであるラット４時間異種ＰＣＡ
反応において、ゲラニルアセテート２０重量％含有軟膏
は、デキサメサゾン０．１重量％含有軟膏およびプレド
ニゾロン０．５重量％含有軟膏とほぼ同等の色素漏出抑
制率を示し、顕著な抗アレルギー活性を有することが認
められる。
ルギー皮膚反応のモデルであるラット４時間異種ＰＣＡ
反応において、ゲラニルアセテート２０重量％含有軟膏
は、デキサメサゾン０．１重量％含有軟膏およびプレド
ニゾロン０．５重量％含有軟膏とほぼ同等の色素漏出抑
制率を示し、顕著な抗アレルギー活性を有することが認
められる。
【００３４】
試験例２（ＩＶ型アレルギーモデルに対する作用）生理
的食塩水に懸濁したＢＣＧ（Ｂａｃｉｌｌｕｓ Ｃａｌ
ｍｅｔｔｅ−Ｇｕｅｒｉｎ）菌液（日本ビーシージー社
製）０．２ｍｌを、オートクレーブ中で温度１２１℃で
５分間加熱した後、これを９週齢のウィスター系ラット
の腹腔内に注射した。
的食塩水に懸濁したＢＣＧ（Ｂａｃｉｌｌｕｓ Ｃａｌ
ｍｅｔｔｅ−Ｇｕｅｒｉｎ）菌液（日本ビーシージー社
製）０．２ｍｌを、オートクレーブ中で温度１２１℃で
５分間加熱した後、これを９週齢のウィスター系ラット
の腹腔内に注射した。
【００３５】つぎに、ＢＣＧ注射の７日後に、生理的食
塩液に溶解した精製ツベルクリン溶液（日本ビーシージ
ー社製）０．１ｍｌを刈毛背部皮内に注射した。
塩液に溶解した精製ツベルクリン溶液（日本ビーシージ
ー社製）０．１ｍｌを刈毛背部皮内に注射した。
【００３６】ついで、実施例１のゲラニルアセテート２
０重量％含有軟膏０．１ｇを半径１ｃｍの円形ポリエチ
レンシートの上に載せた供試剤を、ラット皮膚のツベル
クリン注射部位に適用した。
０重量％含有軟膏０．１ｇを半径１ｃｍの円形ポリエチ
レンシートの上に載せた供試剤を、ラット皮膚のツベル
クリン注射部位に適用した。
【００３７】つぎに、ツベルクリン注射の２４時間後に
、生じた紅斑の直径を測定した。
、生じた紅斑の直径を測定した。
【００３８】その後、動物を屠殺し、ツベルクリン反応
部位を直径１６ｍｍのパンチで打ち抜き、この部分の重
量を測定した。上記試験のレフェレンスとして生理的食
塩液を用い、その他の点は上記操作と同様に行なった。 そして、この生理的食塩液注射部位の打抜き部の重量と
上記ツベルクリン反応部位の打抜き部の重量との差を膨
脹重量とした。
部位を直径１６ｍｍのパンチで打ち抜き、この部分の重
量を測定した。上記試験のレフェレンスとして生理的食
塩液を用い、その他の点は上記操作と同様に行なった。 そして、この生理的食塩液注射部位の打抜き部の重量と
上記ツベルクリン反応部位の打抜き部の重量との差を膨
脹重量とした。
【００３９】また、上記試験のコントロールとして、上
記供試剤の代わりに、軟膏基剤のみをポリエチレンシー
ト片の上に載せたプラセボを用い、その他の点は上記操
作と同様に行なって紅斑直径の測定および膨脹重量の測
定を行なった。
記供試剤の代わりに、軟膏基剤のみをポリエチレンシー
ト片の上に載せたプラセボを用い、その他の点は上記操
作と同様に行なって紅斑直径の測定および膨脹重量の測
定を行なった。
【００４０】紅斑の直径の測定結果から、プラセボ適用
のコントロール部位の紅斑直径に対する供試剤適用部位
の紅斑直径の割合を求めてこれを紅斑の抑制率とし、膨
脹重量の測定結果から、プラセボ適用のコントロール部
位の膨脹重量に対する供試剤適用部位の膨脹重量の割合
を求めてこれを膨脹の抑制率とした。
のコントロール部位の紅斑直径に対する供試剤適用部位
の紅斑直径の割合を求めてこれを紅斑の抑制率とし、膨
脹重量の測定結果から、プラセボ適用のコントロール部
位の膨脹重量に対する供試剤適用部位の膨脹重量の割合
を求めてこれを膨脹の抑制率とした。
【００４１】また、比較試験として、実施例１のゲラニ
ルアセテート２０重量％含有軟膏の代わりに、比較例１
のデキサメサゾン０．１重量％含有軟膏および比較例２
のプレドニゾロン０．５重量％含有軟膏を用いて、その
他の点を上記操作と同様に行なって、紅斑の抑制率およ
び膨脹の抑制率を求めた。
ルアセテート２０重量％含有軟膏の代わりに、比較例１
のデキサメサゾン０．１重量％含有軟膏および比較例２
のプレドニゾロン０．５重量％含有軟膏を用いて、その
他の点を上記操作と同様に行なって、紅斑の抑制率およ
び膨脹の抑制率を求めた。
【００４２】こうしてＩＶ型レルギーモデルに対する作
用として測定した、紅斑の抑制率を第２表に、また膨脹
重量の抑制率を第３表にそれぞれ示す。
用として測定した、紅斑の抑制率を第２表に、また膨脹
重量の抑制率を第３表にそれぞれ示す。
【００４３】
【表２】
【００４４】
【表３】
【００４５】これらの表から明らかなように、ＩＶ型ア
レルギー皮膚反応のモデルであるラット遅延型皮膚過敏
反応において、ゲラニルアセテート２０重量％含有軟膏
は、デキサメサゾン０．１重量％含有軟膏およびプレド
ニゾロン０．５重量％含有軟膏とほぼ同等の紅斑の抑制
率および膨脹の抑制率を示し、抗アレルギー活性を有す
ることが認められる。
レルギー皮膚反応のモデルであるラット遅延型皮膚過敏
反応において、ゲラニルアセテート２０重量％含有軟膏
は、デキサメサゾン０．１重量％含有軟膏およびプレド
ニゾロン０．５重量％含有軟膏とほぼ同等の紅斑の抑制
率および膨脹の抑制率を示し、抗アレルギー活性を有す
ることが認められる。
Claims (1)
- 【請求項１】 担体および／または賦形剤中に有効成
分としてゲラニルアセテートを含有することを特徴とす
る炎症性皮膚疾患治療用の外用剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP03105634A JP3126161B2 (ja) | 1991-05-10 | 1991-05-10 | 炎症性皮膚疾患治療用の外用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP03105634A JP3126161B2 (ja) | 1991-05-10 | 1991-05-10 | 炎症性皮膚疾患治療用の外用剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH04334319A true JPH04334319A (ja) | 1992-11-20 |
| JP3126161B2 JP3126161B2 (ja) | 2001-01-22 |
Family
ID=14412898
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP03105634A Expired - Fee Related JP3126161B2 (ja) | 1991-05-10 | 1991-05-10 | 炎症性皮膚疾患治療用の外用剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP3126161B2 (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP2042167A1 (en) * | 2007-09-26 | 2009-04-01 | Aisa Therapeutics | Use of a monoterpene to induce tissue repair |
| US7927632B2 (en) * | 2005-01-04 | 2011-04-19 | Cj Cheiljedang Corporation | Compositions for sterilizing spores of spore-forming microorganisms comprising the extracts of torilidis fructus |
| EP1748771B1 (fr) * | 2004-04-23 | 2014-04-30 | Aisa Therapeutics | Composition pour prevenir ou traiter la degenerescence cellulaire en utilisant au moins une molecule capable de mantenir la reversibilite de l'expression des molecules d'adherence et la polymerisation des fibres d'actine de l'endothelium vasculaire |
-
1991
- 1991-05-10 JP JP03105634A patent/JP3126161B2/ja not_active Expired - Fee Related
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1748771B1 (fr) * | 2004-04-23 | 2014-04-30 | Aisa Therapeutics | Composition pour prevenir ou traiter la degenerescence cellulaire en utilisant au moins une molecule capable de mantenir la reversibilite de l'expression des molecules d'adherence et la polymerisation des fibres d'actine de l'endothelium vasculaire |
| US8912230B2 (en) | 2004-04-23 | 2014-12-16 | Aisa Therapeutics | Method for treating cell degeneration using at least one molecule capable of inhibiting adhesion molecule expression and vascular endothelium actin fibre polymerization |
| US7927632B2 (en) * | 2005-01-04 | 2011-04-19 | Cj Cheiljedang Corporation | Compositions for sterilizing spores of spore-forming microorganisms comprising the extracts of torilidis fructus |
| EP2042167A1 (en) * | 2007-09-26 | 2009-04-01 | Aisa Therapeutics | Use of a monoterpene to induce tissue repair |
| WO2009040420A3 (en) * | 2007-09-26 | 2009-06-25 | Aisa Therapeutics | Use of a monoterpene to increase tissue repair |
| JP2010540497A (ja) * | 2007-09-26 | 2010-12-24 | エイザ・セラピューティクス | 組織修復を増加させるモノテルペンの使用 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP3126161B2 (ja) | 2001-01-22 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |