JPH04334321A

JPH04334321A - 皮膚炎症予防剤

Info

Publication number: JPH04334321A
Application number: JP13596091A
Authority: JP
Inventors: Masaya Yoshimura; 昌也吉村; Yuriko Nakamura; 中村　有利子; Koji Kibune; 木船　紘爾; Ryoichi Tsuruya; 良一鶴谷
Original assignee: Unitika Ltd
Current assignee: Unitika Ltd
Priority date: 1991-05-09
Filing date: 1991-05-09
Publication date: 1992-11-20

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は皮膚炎症予防剤に関する
ものであり、より詳細には、肌あれ、あれ症、あせも、
しもやけ、ひび、あかぎれ、にきび、かみそりまけ、油
症肌、日焼けによるしみ・そばかす、日焼け、雪焼け後
のほてり等の治療及び予防に好適に使用される皮膚炎症
予防剤に関するものである。

【０００２】

【従来の技術】従来皮膚炎症予防剤として数多くの薬剤
が開発され、実際の治療や予防に供されている。それら
の薬剤には有効成分として抗菌剤、角質溶解剤、保湿剤
などが含まれている。

【０００３】しかしこれらを使用するに当たって、必ず
しも満足できるものではない。その理由は従来の予防剤
は特に抗菌に重点が置かれ、消炎剤として良質なものが
なかったことによる。消炎剤の一つとして副腎質ステロ
イドがあるがこれは安全的に問題があった。

【０００４】また一方で、天然に存在するキチンを生体
に使用することが提案されている。例えば、キチンある
いはキトサンを、創傷の治癒のために用いたり（特開昭
５９−８８４２４号公報及び特開昭６１−５２８７２号
公報参照）、キチンあるいはキトサンの加水分解物を、
抗腫瘍剤あるいは抗感染症剤として用いたり（特開昭５
９−２７８２６号公報及び特開昭６３−２５５２９４　
号公報参照）、また皮膚及び毛髪用組成物の増粘剤とし
て用いる（特開昭６３−２７５５０７　号公報参照）こ
とが提案されている。

【０００５】

【発明が解決しようとする課題】上記のような従来法で
は薬剤のほとんどは皮膚常在菌プロピオニバクテリウム
・アクネス（Ｐｒｏｐｉｏｎｉｂａｃｔｅｒｉｕｍ　ａ
ｃｎｅｓ　）の活性を抑制し、悪化のひとつの原因を除
去するだけであり炎症を修復する点には注意がはらわれ
ていなかった。

【０００６】本発明は薬剤中に有効成分として抗炎症効
果を有するキチンを含有し、にきびにおいてはその原因
である脂腺排出菅の角化亢進、面皰の形成、さらには丘
疹、膿疱等、また日焼けによるしみ、そばかす、吹出物
、肌あれ、あれ症、あせも、しもやけ、ひび、あかぎれ
、油症肌、かみそりまけ、日焼け・ゆけ焼け後のほてり
などを抑制する皮膚炎症予防剤を提供することを目的と
するものである。

【０００７】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記の目
的を達成するため鋭意研究を重ねた結果、抗炎症作用を
有する脱アセチル化されたキチンを含有するものが、優
れた皮膚炎症予防剤であることを示すことを見いだし、
本研究に到達するに至った。すなわち本発明は脱アセチ
ル化されたキチンを含有する皮膚炎症予防剤を要旨とす
るものである。

【０００８】本来、キチンは甲殻類及び昆虫類等の外骨
格を塩酸処理並びにカ性ソーダ処理して灰分及び蛋白物
質を除去して得られるポリ（Ｎ−アセチル−Ｄ−グルコ
サミン）であるが、本発明にいうキチンには、グルコサ
ミン残基の−ＯＨ基又は−ＣＨ２　ＯＨ基がエステル化
、エーテル化、カルボキシメチル化、ヒドロキシメチル
化、あるいはＯ−エチル化されたキチン誘導体も含まれ
る。

【０００９】本発明の皮膚炎症予防剤に含有される脱ア
セチル化キチンは、キチンをアルカリ溶液で処理し、キ
チンのアセチルアミノ基をある割合でアミノ基に転換し
たキチンであり、その脱アセチル化度は、が３０％以上
が好ましい。さらに好ましくは４０〜９５％、最も好ま
しくは５０〜９０％である。また、脱アセチル化された
アミノ基が酸類とで塩を形成していてもよい。例えば、
酢酸塩、塩酸塩、硝酸塩、リン酸塩等である。脱アセチ
ル化度が３０重量％未満の場合は、十分な効果が得られ
ないことがある。

【００１０】キチンの脱アセチル化は、キチンをアルカ
リ処理するという周知の方法により行うことが出来る。この際使用するアルカリ濃度、処理温度あるいは処理時
間などを適宜変えることによって、脱アセチル化度を容
易に調整することが出来る。ここでいう脱アセチル化度
とは、次のような方法で測定された値をいう。

【００１１】試料約２ｇを２Ｎ−塩酸水溶液２００ｍｌ
中に投入し、室温で３０分間攪拌する。ついで、ガラス
フィルターで濾過して塩酸水溶液を除去したのち、２０
０ｍｌのメタノール中に投入して３０分間攪拌する。こ
のものを、さらにガラスフィルターで濾過し、フレッシ
ュなメタノール２００ｍｌ中に投入し３０分間攪拌する
。このメタノールによる洗浄操作を４回繰り返したのち
、風乾及び真空乾燥し、ついでその約０．２ｇを精秤し
、１００ｍｌを三角フラスコに取り、イオン交換水４０
ｍｌを加えて３０分間攪拌する。ついで、この溶液をフ
ェノールフタレインを指示薬として０．１Ｎ−カ性ソー
ダ水溶液で中和滴定する。脱アセチル化度（Ａ）は次式
によって求められる。　　ただし、ａは試料の重量（ｇ）、ｆは０．１Ｎ−カ
性ソーダ水溶液の力価、ｂは０．１Ｎ−カ性ソーダ水溶
液の滴定量（ｍｌ）である。

【００１２】上記のようにして得られた脱アセチル化さ
れたキチンの形状は、特に限定されるものではなく、粉
末、顆粒又は繊維を微細にしたものでもよい。

【００１３】本発明の皮膚炎症予防剤の剤型には、軟膏
、クリーム状、パック式、液状などがあり、その中でも
軟膏又はクリームが望ましい。軟膏基材としては、薬局
方に収載されたもので、常温で容易に皮膚に塗布できる
展性を有し、体温で軟化又は融解するものであればよく
、そのようなものには脂肪、脂肪酸、ラノリン、ワセリ
ン、グリセリン、ロウ、樹脂、硬コウ類、高級アルコー
ル、グリコール類、ベントナイト、カオリン、アラビア
ゴム及び表面活性剤などがあり、これらのものを１種ま
たは２種以上混合して用いることが出来る。

【００１４】また、クリーム基材としては、脂肪と水と
を混合して得られる濃厚なエマルジョンなどがある。パ
ック式基材としてはポリビニルアルコール、ポリ酢酸ビ
ニル、メチルポリシロキサンなど、また水溶液剤として
は石灰水などがある。さらに他の目的の添加剤、抗菌剤
、角質溶解剤、保湿剤などを同時に混合することもでき
る。

【００１５】抗菌剤としては例えばフェノール、レゾル
シン、感光素１０１　、感光素２０１　、感光素３０１
　、感光素４０１　、ｄ−カンフル、ｄｌ−　カンフル
等であり、角質溶解剤としては例えば、硫黄など、その
他アラントイン、エストラジオール、ソルビトール、ビ
オチン、パンテノール、アラビアゴム、ローズ水、ベン
トナイト、グリセリン、ヒビテングリコネート等を混合
して利用することができる。

【００１６】脱アセチル化されたキチンの配合量は、症
状によりあるいは剤型により一定でないが、一般的には
０．３〜２０重量％の範囲にあればよく、好ましくは１
〜１５重量％である。配合量が上記範囲より多くなると
軟膏やクリームの流動性が低くなって使いにくくなり、
また逆に少ないと治癒効果が小さくなる。配合方法は、
練り合わせなどの周知の方法で行えばよい。

【００１７】本発明の皮膚炎症予防剤は、肌あれ、あれ
症、あせも、しもやけ、ひび、あかぎれ、にきび、油症
肌、かみそりまけ、日焼けによるしみ・そばかす、日焼
け・雪焼け後のほてりなどの治療又は予防に適用するこ
とができ、特ににきびに有効である。本発明の皮膚炎症
予防剤の用法としては、通常行われている方法でよく、
例えば適量の軟膏又はクリーム剤又は水溶液剤を患部に
直接塗布し、経時的に例えば毎日追加して塗布すること
により行うことができる。

【００１８】

【実施例】以下、本発明を実施例によってさらに具体的
に説明するが、本発明はこれらに限定されるものではな
い。実施例１、比較例１粗キチン粉末（新日本化学製）を１００メッシュに粉砕
し、１Ｎ−塩酸にて４℃、１時間処理し、さらに３％カ
性ソーダ水溶液中で９０℃、３時間加熱処理し、粗キチ
ン粉末中に含まれているカルシウム分及びタンパク質を
除去した。このキチン粉末の脱アセチル化度は５．２％
であった。さらに、３０％カ性ソーダ水溶液で８０℃、
３時間加熱処理して脱アセチル化を行い、ついで水洗を
繰り返した後乾燥して脱アセチル化されたキチンを得た
。この脱アセチル化されたキチン粉末の脱アセチル化度
は７１．２％であった。

【００１９】つぎにベントナイトに水を加えて膨潤させ
、これに得られた脱アセチル化されたキチン粉末を４重
量％になるように混合し十分に練り合わせた。さらに抗
菌剤としてレゾルシンを２重量％となるように混合し、
軟膏（実施例１）を作成した。さらにこの軟膏をオート
クレーブ（１２１℃、１５分）して滅菌した。この軟膏
（実施例１）及び比較としてレゾルシンのみを２重量％
含むベントナイト水密膨潤物（比較例１）をにきびの治
療に使用した。

【００２０】患者は１９才の女性２人で、２人とも顔面
ににきびを有していた。１日３回洗顔を行い、治療は１
人に実施例１の軟膏を、もう１人には比較例１の軟膏を
１日数回、局所およびその周辺に塗布した。その結果実
施例１の軟膏を塗布した患者においては、にきびは６週
目で完全に消失した。比較例１の軟膏を塗布した患者に
おいては、６週目ではまだ多くのにきびを有し、１０週
目にも完治にはいたらなかった。

【００２１】実施例２実施例１で得られた脱アセチル化度５．２％のキチン粉
末を使用し、これをこれを３５％カ性ソーダ水溶液で、
８０℃、３時間処理して脱アセチル化し、十分に水洗し
た後乾燥した。このものの脱アセチル化度は７９．８％
であった。別にベントナイトの水膨潤物にグリセリンを
１重量％になるように加えたものを用意する。これに上
で得た脱アセチル化されたキチンを８重量％となるよう
に加えて混合し、軟膏を作成した。

【００２２】これをにきびの治療に利用した。患者は１
８才の男性で顔面全体ににきびを有していた。治療に際
し、洗顔は１日３回行わせ、ついで週３回就寝前に顔全
体に軟膏を塗布した。この操作を毎日繰り返した。その
結果、８週目には７割以上のにきびが消失した。

【００２３】実施例３実施例１で得られた脱アセチル化度５．２％のキチン粉
末を使用し、これを２５％カ性ソーダ水溶液中で８０℃
、３時間処理して脱アセチル化し、十分に水洗した後乾
燥した。このものの脱アセチル化度は６２．４％であっ
た。この脱アセチル化されたキチンを使用し、表１に示
したような割合で他の薬剤と混合して水溶液剤（実施例
３）を調整した。

【００２４】

【表１】

【００２５】この外用剤を吹出物治療に使用した。患者
は２４才の女性で顔面に多量の吹出物を有していた。治
療には１日数回手の平で実施例３の水溶液剤を患部によ
く塗擦した。以後同じ操作を毎日繰り返した。その結果
６日目以後吹出物は徐々に減少し、４週目にはほぼ完全
に消失した。

【００２６】実施例４実施例１で得られた脱アセチル化度５．２％のキチン粉
末を利用し、これを３０％カ性ソーダ水溶液中で８０℃
、３時間処理して脱アセチル化し、十分に水洗した後乾
燥した。このものの脱アセチル化度は７１．８％であっ
た。このキチン粉末を利用して表１に示したような配合
で水溶液剤（実施例４）を調整した。

【００２７】この薬剤をあせも治療に使用した。患者は
３才の幼児で首筋にあせもを有していた。治療には１日
数回実施例４の水溶液剤を患部によく塗擦した。以後同
じ操作を毎日繰り返した。その結果２日目以降あせもの
減少を認め、７日目には完全に消失した。

【００２８】実施例５実施例１で得られた脱アセチル化度５．２％のキチン粉
末を利用し、これを４０％カ性ソーダ水溶液中で８０℃
、３時間処理して脱アセチル化し、十分に水洗した後乾
燥した。このものの脱アセチル化度は８６．９％であっ
た。別にベントナイトの水膨潤物に２重量％になるよう
にグリセリンを加えたものを用意し、上で得たキチン粉
末を６重量％になるように混合し、軟膏（実施例５）を
作成した。

【００２９】この軟膏をスキー時の日焼け予防に利用し
た。予防にはスキーの前に顔面に実施例５の軟膏をよく
塗布した。スキー終了後軟膏を水で洗い流し、肌の日焼
けの程度を観察したところ、明らかに日焼けの予防に効
果的であった。

【００３０】

【発明の効果】本発明の皮膚炎症予防剤は肌あれ、あれ
症、あせも、しもやけ、ひび、あかぎれ、にきび、吹出
物、油症肌、かみそりまけ、日焼けによるしみ、そばか
す、日焼け・雪焼け後のほてり等に対し優れた予防効果
及び治癒効果を示し、かつ副作用が認められないので、
これらの治療及び予防において非常に有効である。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】　　脱アセチル化キチンを含有することを
特徴とする皮膚炎症予防剤。