JPH0443052B2 - - Google Patents
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- Publication number
- JPH0443052B2 JPH0443052B2 JP57502451A JP50245182A JPH0443052B2 JP H0443052 B2 JPH0443052 B2 JP H0443052B2 JP 57502451 A JP57502451 A JP 57502451A JP 50245182 A JP50245182 A JP 50245182A JP H0443052 B2 JPH0443052 B2 JP H0443052B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- theophylline
- sustained release
- micropellets
- polyvinylpyrrolidone
- coat
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired
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-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
- A61K31/52—Purines, e.g. adenine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/5073—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings
- A61K9/5078—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings with drug-free core
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Description
請求の範囲
１ カプセル状の容器に入つた複数のマイクロペ
レツトからなり、該マイクロペレツトの合計がテ
オフイリンの投与単位を形成し、該マイクロペレ
ツトの各々が、その上をテオフイリンとポリビニ
ルピロリドンの混合物で被覆されシードを基礎と
し、さらに、かかる被覆シードがその上をヒドロ
キシプロピルセルロースとエチルセルロースの混
合物で被覆されていることを特徴とする食物に散
布して摂取させるテオフイリンの徐放性投与処
方。
レツトからなり、該マイクロペレツトの合計がテ
オフイリンの投与単位を形成し、該マイクロペレ
ツトの各々が、その上をテオフイリンとポリビニ
ルピロリドンの混合物で被覆されシードを基礎と
し、さらに、かかる被覆シードがその上をヒドロ
キシプロピルセルロースとエチルセルロースの混
合物で被覆されていることを特徴とする食物に散
布して摂取させるテオフイリンの徐放性投与処
方。
２ 該ポリビニルピロリドンが約30000〜50000の
分子量を有する前記第１項の徐放性投与処方。
分子量を有する前記第１項の徐放性投与処方。
３ 該ポリビニルピロリドンが約40000の分子量
を有する前記第２項の徐放性投与処方。
を有する前記第２項の徐放性投与処方。
４ 該シードが60〜80メツシユ（0.18〜0.25mm）
の糖である前記第１項の徐放性投与処方。
の糖である前記第１項の徐放性投与処方。
５ 該マイクロペレツトが約0.6mmの平均直径を
有する前記第１項の徐放性投与処方。
有する前記第１項の徐放性投与処方。
明細書
ゼロ次放出テオフイリン製品、THEO−DUR
は、気管支拡張剤として市場および医者の間で、
広範に受け入れられている。子供および年長者の
投与により適した形での徐放性気管支拡張剤が提
供されることが望まれている。
は、気管支拡張剤として市場および医者の間で、
広範に受け入れられている。子供および年長者の
投与により適した形での徐放性気管支拡張剤が提
供されることが望まれている。
本発明に従えば、比較的大きな錠剤を飲みこむ
ことが困難である子供または年長者に投与するた
めに設計された徐放性テオフイリンのマイクロペ
レツトが提供される。マイクロペレツトは、投与
単位形態としてカプセルで提供され、各々のカプ
セルは所望の総投与量をもたらすために、約1000
個またはそれ以下の微粒子を含有する。例えば、
一つの態様において、100mg用量のテオフイリン
は845個の微粒子で提供される。該微粒子は分子
量約30000〜約50000を有するポリビニルピロリド
ン、好ましい態様では約40000のもの
（Kollidon30）と共に60〜80メツシユ（0.18〜
0.25mm）の糖シード（Seed）上に微細化した形の
テオフイリンを被覆することにより与えられる。
徐放性被膜はセルロース誘導体で与えられる。セ
ルロース誘導体としては、エチルセルロース
（Dow，Etocel Ｎ−10）およびヒドロキシプロ
ピルセルロース（Hercules，Klueck LF））の混
合物が使用される。各々の粒子の平均直径は、お
およそ約0.6mmである。
ことが困難である子供または年長者に投与するた
めに設計された徐放性テオフイリンのマイクロペ
レツトが提供される。マイクロペレツトは、投与
単位形態としてカプセルで提供され、各々のカプ
セルは所望の総投与量をもたらすために、約1000
個またはそれ以下の微粒子を含有する。例えば、
一つの態様において、100mg用量のテオフイリン
は845個の微粒子で提供される。該微粒子は分子
量約30000〜約50000を有するポリビニルピロリド
ン、好ましい態様では約40000のもの
（Kollidon30）と共に60〜80メツシユ（0.18〜
0.25mm）の糖シード（Seed）上に微細化した形の
テオフイリンを被覆することにより与えられる。
徐放性被膜はセルロース誘導体で与えられる。セ
ルロース誘導体としては、エチルセルロース
（Dow，Etocel Ｎ−10）およびヒドロキシプロ
ピルセルロース（Hercules，Klueck LF））の混
合物が使用される。各々の粒子の平均直径は、お
およそ約0.6mmである。
次の実施例により、本発明を説明する。
実施例
ポリビニルピロリドン（分子量40000、
Kollidon30）3.2Kgをイソプロパノール32に溶
解させる。その中に、微細化したテオフイリン
12.8Kgを分散させる。グラツト（Glatt）カラム
（６インチ、Glatt CPCG）の中に、60〜80メツ
シユの砂糖４Kgを充填する。該砂糖で空気懸濁系
を活動させ、温度60℃の流入空気を用い、スプレ
ー圧４バールおよびスプレー速度100ml／分で、
分散させたテオフイリンを該グラツトカラムに充
填する。
Kollidon30）3.2Kgをイソプロパノール32に溶
解させる。その中に、微細化したテオフイリン
12.8Kgを分散させる。グラツト（Glatt）カラム
（６インチ、Glatt CPCG）の中に、60〜80メツ
シユの砂糖４Kgを充填する。該砂糖で空気懸濁系
を活動させ、温度60℃の流入空気を用い、スプレ
ー圧４バールおよびスプレー速度100ml／分で、
分散させたテオフイリンを該グラツトカラムに充
填する。
上記操作の完了後、グラツトカラムを停止し、
この製品を「テオフイリンペレツト、活性」と
して、取つておく。
この製品を「テオフイリンペレツト、活性」と
して、取つておく。
ポリビニルピロリドン（分子量40000、
Kollidon 30）3.2Kgの第２番目のバツチをイソプ
ロパノール32.0中に溶解させ、得られた混合物
中に微細化したテオフイリン12.8Kgを分散させ
る。ついで、テオフイリンペレツト、活性４Kg
を温度、圧力および速度の同一条件下で、同一の
グラツトカラムの中に充填する。ついで、その中
にテオフイリンを分散させた該第２番目のバツチ
をグラツトカラムに充填してさらに被覆する。
Kollidon 30）3.2Kgの第２番目のバツチをイソプ
ロパノール32.0中に溶解させ、得られた混合物
中に微細化したテオフイリン12.8Kgを分散させ
る。ついで、テオフイリンペレツト、活性４Kg
を温度、圧力および速度の同一条件下で、同一の
グラツトカラムの中に充填する。ついで、その中
にテオフイリンを分散させた該第２番目のバツチ
をグラツトカラムに充填してさらに被覆する。
グラツトカラムをからにし、その製品に「テオ
フイリンペレツト、活性」のラベルを付す。
フイリンペレツト、活性」のラベルを付す。
クロロホルム13.2およびメタノール3.3の
混合物を調製し、その中にエチルセルロース
（Dow，Ethocel Ｎ−10）992.0ｇおよびヒドロキ
シプロピルセルロース（Hercules，Klucel LF）
329.0ｇを分散させる。グラツトカラムの中に、
テオフイリンペレツト、活性19.0Kgを充填し、
ついで、それらを、30℃、スプレー圧３バールお
よびスプレー速度100ml／分の条件下、該被膜混
合物で被覆する。得られた被覆ペレツトは小さな
白色マイクロペレツトである。845個の該マイク
ロペレツトを用いて100mgの投与単位をつくり、
便宜のためにカプセルに入れる。子供または年長
の患者については、典型的には、該微粒子を食物
の中に散布し、ついで食事の一部として摂食さ
せ、持続性のテオフイリン効果を与える。
混合物を調製し、その中にエチルセルロース
（Dow，Ethocel Ｎ−10）992.0ｇおよびヒドロキ
シプロピルセルロース（Hercules，Klucel LF）
329.0ｇを分散させる。グラツトカラムの中に、
テオフイリンペレツト、活性19.0Kgを充填し、
ついで、それらを、30℃、スプレー圧３バールお
よびスプレー速度100ml／分の条件下、該被膜混
合物で被覆する。得られた被覆ペレツトは小さな
白色マイクロペレツトである。845個の該マイク
ロペレツトを用いて100mgの投与単位をつくり、
便宜のためにカプセルに入れる。子供または年長
の患者については、典型的には、該微粒子を食物
の中に散布し、ついで食事の一部として摂食さ
せ、持続性のテオフイリン効果を与える。
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US28344681A | 1981-07-15 | 1981-07-15 | |
| US283446 | 1981-07-15 | ||
| US37230082A | 1982-04-27 | 1982-04-27 | |
| US372300 | 1982-04-27 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS58501128A JPS58501128A (ja) | 1983-07-14 |
| JPH0443052B2 true JPH0443052B2 (ja) | 1992-07-15 |
Family
ID=26962050
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP57502451A Granted JPS58501128A (ja) | 1981-07-15 | 1982-07-08 | 徐放性テオフイリン |
Country Status (6)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0083372B1 (ja) |
| JP (1) | JPS58501128A (ja) |
| AT (1) | ATE34300T1 (ja) |
| DE (1) | DE3278491D1 (ja) |
| MY (1) | MY100081A (ja) |
| WO (1) | WO1983000284A1 (ja) |
Families Citing this family (16)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0111560A4 (en) * | 1982-06-14 | 1987-02-03 | Key Pharma | Sustained release aspirin. |
| EP0113373B1 (en) * | 1982-07-09 | 1991-08-28 | Key Pharmaceuticals, Inc. | Sustained release quinidine dosage form |
| IE55745B1 (en) * | 1983-04-06 | 1991-01-02 | Elan Corp Plc | Sustained absorption pharmaceutical composition |
| JPH0729927B2 (ja) * | 1983-04-09 | 1995-04-05 | 日研化学株式会社 | テオフィリン徐放性製剤 |
| SE8404808L (sv) * | 1983-10-03 | 1985-04-04 | Avner Rotman | Mikrokapslat lekemedel i sot matris |
| IE58110B1 (en) * | 1984-10-30 | 1993-07-14 | Elan Corp Plc | Controlled release powder and process for its preparation |
| IE58246B1 (en) * | 1984-12-21 | 1993-08-11 | Byk Gulden Lomberg Chem Fab | Theophylline sustained release formulation |
| WO1987006098A1 (en) * | 1986-04-07 | 1987-10-22 | Rorer International (Overseas) Inc. | Method for the preparation of a sustained release pharmaceutical composition and the composition prepared thereby |
| US5026709A (en) * | 1986-04-07 | 1991-06-25 | Rorer Pharmaceutical Corporation | Method for the preparation of a theophylline sustained release pharmaceutical composition and the composition prepared thereby |
| US4891223A (en) * | 1987-09-03 | 1990-01-02 | Air Products And Chemicals, Inc. | Controlled release delivery coating formulation for bioactive substances |
| US5068110A (en) * | 1987-09-29 | 1991-11-26 | Warner-Lambert Company | Stabilization of enteric coated dosage form |
| US4925675A (en) * | 1988-08-19 | 1990-05-15 | Himedics, Inc. | Erythromycin microencapsulated granules |
| US4925674A (en) * | 1988-08-25 | 1990-05-15 | Himedics, Inc. | Amoxicillin microencapsulated granules |
| US5255228A (en) * | 1989-01-10 | 1993-10-19 | Matsushita Electronics Corporation | Semiconductor memory device with redundancy circuits |
| US5162110A (en) * | 1990-12-19 | 1992-11-10 | Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. | Binding theophylline to ion exchange resins |
| KR101697773B1 (ko) * | 2008-03-10 | 2017-01-18 | 유로드러그 레버러토리즈 비. 브이. | 독소필린을 포함하는 변형 방출 조성물 |
Family Cites Families (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US2811483A (en) * | 1954-12-09 | 1957-10-29 | Pfizer & Co C | Pharmaceutical composition and process for preparing the same |
| US2853420A (en) * | 1956-01-25 | 1958-09-23 | Lowey Hans | Ethyl cellulose coatings for shaped medicinal preparations |
| US2928770A (en) * | 1958-11-28 | 1960-03-15 | Frank M Bardani | Sustained action pill |
| US3081233A (en) * | 1960-08-08 | 1963-03-12 | Upjohn Co | Enteric-coated pilules |
| NL297088A (ja) * | 1961-01-31 | |||
| US3247066A (en) * | 1962-09-12 | 1966-04-19 | Parke Davis & Co | Controlled release dosage form containing water-swellable beadlet |
| NL297631A (ja) * | 1963-06-03 | |||
| US3400185A (en) * | 1965-04-08 | 1968-09-03 | Bristol Myers Co | Agglomeration of smaller pharmaceutical particles into larger microspherules and enteic-coating thereof |
| DE2010416B2 (de) * | 1970-03-05 | 1979-03-29 | Hoechst Ag, 6000 Frankfurt | Oral anwendbare Arzneiform mit Retardwirkung |
| DE2336218C3 (de) * | 1973-07-17 | 1985-11-14 | Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik Gmbh, 7750 Konstanz | Orale Arzneiform |
| JPS5512411B2 (ja) * | 1974-03-12 | 1980-04-02 | ||
| US4173626A (en) * | 1978-12-11 | 1979-11-06 | Merck & Co., Inc. | Sustained release indomethacin |
-
1982
- 1982-07-08 DE DE8282902507T patent/DE3278491D1/de not_active Expired
- 1982-07-08 WO PCT/US1982/000929 patent/WO1983000284A1/en not_active Ceased
- 1982-07-08 EP EP82902507A patent/EP0083372B1/en not_active Expired
- 1982-07-08 JP JP57502451A patent/JPS58501128A/ja active Granted
- 1982-07-08 AT AT82902507T patent/ATE34300T1/de not_active IP Right Cessation
-
1987
- 1987-09-22 MY MYPI87001833A patent/MY100081A/en unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP0083372B1 (en) | 1988-05-18 |
| MY100081A (en) | 1989-08-18 |
| EP0083372A1 (en) | 1983-07-13 |
| WO1983000284A1 (en) | 1983-02-03 |
| DE3278491D1 (en) | 1988-06-23 |
| EP0083372A4 (en) | 1985-02-28 |
| ATE34300T1 (de) | 1988-06-15 |
| JPS58501128A (ja) | 1983-07-14 |
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