JPH04501863A - オーラルリンス及びプラーク除去方法 - Google Patents
オーラルリンス及びプラーク除去方法Info
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Classifications
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
オーラルリンス及びプラーク除去方法
発明の背景
本発明は、歯からプラークを崩壊させるオーラルリンス(oral rinse
)に関し、オルトリン酸塩を加えることか、プラークの多大の除去をもたらすと
いう発見に基づく。
歯のプラークは、多かれ少なかれ、はとんど全ての歯の表面に存在する。歯のプ
ラークは、ポリサッカライド、蛋白質及び少くとも部分的にだ液起源である他の
物質からできたマトリックス中の接近してからみ合った微生物から構成されてい
る。微生物は主として、球状であり、特に初期のプラークにおいては、そしであ
る場合には、2〜3日後糸状の微生物に変化する。歯のプラークは、いくつかの
理由により歯の健康に対して重大な問題を与更に、歯のプラークは、石形成にお
ける前駆体である。
歯石(タータ)は、歯肉周辺で歯の表面に形成し、割れ目の入ったポケット部分
で有害な物質を増加させて歯周破壊を促進する。歯肉上の石は、原則としてだ液
ダクトのオリフィスの近傍、例えば、下前歯の舌側表面、第1及び第2臼歯の頬
側表面及び奥の臼歯の遠心表面に表われる。美的観点からのみぐるしさに加えて
、石は歯肉に常時刺激源であり、歯みがきが痛さを伴うものとしてしまう。
プラークに関連したこれらの問題の故に、歯へのプラーク集積を減少させる手段
を見つけることは重要である。
ある人々にとっては従来の歯みがき粉による歯みがきは、かなりの量の歯のプラ
ーク及び石の集積を抑え又は防止すら可能である。しかしながら、他の人々にと
っては、日常の歯みがきをした場合であっても、プラークのフィ科医に依って除
去してもらうことは、人々にとって、かなりの量の石の集積を防止するのに最も
普通の方法である。しかしながら、最近、歯みがき中に、歯のプラークを除去す
るために歯の表面のプラークを離す目的で、デンタルリンスか開発されている。
例えば、ここに参照として含める米国特許第4657758号、は、界面活性剤
とビルダーとのアルカリ性溶液であるデンタルリンスを開示している。
オルトリン酸塩、特にオルトリン酸のアルカリ金属塩及びオルトリン酸アンモニ
ウムが、オーラルリンス中でpH5,5−10,5、約1.2%からio、o重
量%で使用した時に、歯のプラークを除去するのに高い存効性をもつことを見出
した。オルトリン酸塩は歯科用製剤に使用されてきたけれども、本出願人の知る
限り、ブラーりをゆるめたり(loosening ) 、除去したりする薬剤
として働く効果はこれまで知られていなかった。例えば、リン酸アルカリ金属塩
は、虫歯治療用食事に加えた時、虫歯の減少に有効であることが示されている。
〔ニーゼル(Nizel )等、ジャーナル イン デンタル レスシューブ(
J、 Dent Res、 5upp ) 、No、6.43.1123(19
64))。同様の結果が、ハムスターで知られており、リン酸塩の供給の連続投
与が、抗虫歯効果を達成するのに必要であることを示す観察と一緒に知られてい
る。〔イングランダ−(Englander )等、ジ、ヤーナル デンタル
レス(J、 Dent、 Res、 ) 、49 (1)、140 (1970
))。
この効果は、歯のエナメル上の吸着した蛋白質の層の組成物の変更に帰す〔プル
イツト(Pruitt)等、ネーチ+ −(Nature) 225.1249
N970))。
リン酸アルカリ金属塩は、弗素はみがき粉中に使用されてきた。米国特許第41
98394号の請求の範囲には、リン酸二水素ナトリウム(0,03−0,4%
)及び弗化第1スズ(0,03−0,4%)を含み、pH約2.5から5.5の
歯みかきが開示されている。米国特許4,565,691は、リン酸二カルシウ
ム、二水和物を研磨剤として利用する弗素含有はみがき粉中にリン酸アルカリ金
属塩を含む口の衛生組成物を示す。リン酸塩は弗素有効性を維持するために添加
される。米国特許第4,254,101号はリン酸アルカリ金属塩が弗素含有歯
みがき粉中に緩衝剤として使用されている歯みがき剤を示す。これらの特許のい
ずれもクリア(clear )なデンタルリンス又はマウスウォシュに関係はな
い。
オルトリン酸塩は、ある種のオーラルリンスにも又使用されてきた。例えば、弗
化ナトリウムからの酸味をおびたリン酸塩弗素デンタルリンス、リン酸ナトリウ
ム、−塩基塩、及びリン酸の混合物で酸味を帯びて、0.1Mリン酸塩イオン水
準で、pH3,0−4,5のものは、オーパーザカウンター(over−the
−counter)抗虫歯デンタルリンス薬物として認められている〔連邦登録
、50 (No、189)+39854−39873.1985年9月30日〕
。リン酸塩は、特定の低pHでエナメルを保護するために存在する。
本発明の簡単な記述
本発明は、歯のプラークを除去、それによって歯の表面へのプラークの集積を抑
えるための歯の表面へ適用されるオーラルリンスを提供する。本発明のオーラル
リンスは、pH少(とも約5.5〜約10.5で水性又は水−アルコール溶液中
のオルトリン酸アルカリ金属塩又はオルトリン酸アンモニウムを含む。好ましく
は、オーラルリンスは、陰イオン界面活性剤を約0,05%から約3.0%の量
、非イオン界面活性剤を少くとも約0.05%から約5.0%の量、又はその両
方を含む。
オルトリン酸アルカリ金属塩又はオルトリン酸アンモニウムは1.2%から約1
0.0%の量存在する。リン酸アルカリ金属塩又はリン酸アンモニウムが前記デ
ンタルリンス又はマウスウオシュ(mouthwash )に採用された時、プ
ラークを除去する処方の能力が著しく強化されることが判明した。陰イオン又は
非イオン界面活性剤の存在は、オルトリン酸塩の浸透を容易にし、歯からのプラ
ークのめざましい除去を与える組成物をもたらす。
本発明のオーラルリンスの更に別の例では、有効量の種々の従来の助剤、例えば
、着色剤、芳香剤、防腐剤、治療剤等が、他の成分と組み合わせて有利に採用す
る。
本発明のオーラルリンスは、いかなる従来の方法によっても歯の表面に適用して
も良い。しかしながら、好ましくは、オーラルリンスは、口腔中に快適な量のオ
ーラルリンスを入れ、それからリンスを歯と歯肉を十分に漬けるつもりで口の中
を循環させることによって施用する。
このデンタルリンスの使用によってオーラルプラークのかなりの除去が達成でき
、そして、本発明の関連の方法は又、歯のプラークの集積に関連した有害な結果
、特に歯肉炎を低下させるのに役立つ。
本発明の更に利点又は目的は、以下の詳細な説明に見い出されるであろう。
発明の詳細な説明
オルトリン酸塩を含む組成物は、オーラルリンスとして用いた時デンタルプラー
クの除去について、予期せざる著しい能力を存することを発明した。“オーラル
リンス”の語は、ここでブラッシング前のデンタルリンス及びブラッシング後一
般的に使用されるマウスウすシュの両方を含む。その種々の成分を以下に記述す
る。
リン酸アルカリ金属塩及アンモニウム塩本発明に有用な水可溶リン酸塩は、オル
トリン酸−ナトリウム塩、オルトリン酸二ナトリウム塩、オルトリン酸三ナトリ
ウム塩及びオルトリン酸カリウム及びアンモニウム等漬物を含む。
これらの塩の詳細な記述は、カーク及びオスマー(Kirk and Othm
er ) 、エンサイクロペディア インケミカル テクノロジー(Encyc
lopedia of ChemicalTechnology) 、3版、ボ
リューム17、ジョン ウィリー アンド リンス(John Wiley a
nd 5ons ) (1982)、PP、426−472、これらは参照とし
て含める、中に見い出すことができる。オルトリン酸塩は無水物又は水和型で存
在することができる。どちらの型も、望ましい組成物に容認できる。オルトリン
酸塩は本発明組成物中に使用されて、少くとも1.2%から約10重量%水可溶
オルトリン酸塩又はその混合物、好ましくは、約1.5%から5%を提供する。
陰イオン界面活性剤
有機界面活性剤は、本発明の組成物に、増加した予防活性を達成するため且つ口
腔内でのすルトリン酸塩の完全十分な拡散を達成するのを助けるため使用される
。陰イオン界面活性剤の適当な例は、水添ココナツツ油脂肪酸のモノ硫酸モノグ
リセライドのナトリウム塩のような、高級脂肪酸モノグリセライドモノ硫酸塩の
水可溶塩、ナトリウムラウリル硫酸塩のような高級アルキル硫酸塩、アルキルア
リールスルホン酸塩、高級アルキルスルホアセテート、及びl、2ジヒドロキシ
プロパンスルホン酸塩の高級脂肪酸エステルである。陰イオンとして働く、両性
界面活性剤も又、本発明の組成物に含めることができる。そのような化合物の例
は、N−ラウロイル サルコシンのナトリウム又はカリウム塩、N−ラウロイル
;N−ミリストイル、又はN−バルミトイルサルコシンのエタノールアミン酸で
ある。陰イオン界面活性剤の混合物も採用しても良い。
陰イオン界面活性剤は、本発明組成物に使用して、少くとも約0.05%から約
3%陰イオン性化合物、好ましくは、約0.1%から約1%の範囲提供する。好
ましい陰イオン界面活性剤ニラウリル硫酸ナトリウムはオルトリン酸塩の口腔内
での完全な拡散を達成し、プラーク除去の増加を達成する。
非イオン界面活性剤
非イオン界面活性剤は、本発明の組成物に使用されて、治療活性を達成し、口腔
内でのすルトリン酸塩の拡散を助け、除去されたプラークを拡散状態に維持し、
歯への再沈殿を少なくする。
非イオン界面活性剤の適切な例は、プルロニクス(Pluronics■)、ア
ルキルフェノールのポリエチレンオキシドコンデンセート、エチレンオキシドと
プロピレンオキシド及びエチレンジアミンとの反応生成物とをコンデンセーショ
ンして得られた物質、及び脂肪族アルコールのエチレンオキシドコンデンセート
。約15−25モルのエチレンオキサイドと縮合したモノエステルから主として
成るソルビトール及びソルビトール無水物のラウレートエステルの混合物も又有
用である。アイ、シー。
アイ、アメリカ、ウィルミントン、プラウエアから入手できるツイーンCTwe
en @) 20は、特に有用である。
混合物と一緒に採用できる。
非イオン界面活性剤は、少くとも約0.05%から約5%、好ましくは、約0.
1%から約1%の濃度を与える。好ましい非イオン、ポリソルベート20(Tw
een @ 20 )は、口腔内でのすルトリン酸塩の拡散を達成するのに役立
ち、プラークを拡散状態に維持して歯への再沈殿を小さくする。
助剤
有効量の助剤、例えば、着色剤、芳香剤、消毒剤、治療剤等が、他の成分ととも
に有利に採用される。特に、本発明のオーラルリンスの処方は、(1)湿潤剤、
例えば、グリセリン、ソルビトール等;(2)甘味剤、例えば、サッカリン、ア
スパラテーム、シクラメート;(3)芳香剤、例えば、スピルミント油、ペパー
ミント油、メントール、メチルサリシレート、シナモン油;(4)着色剤、例え
ば、FD & CブルーNo、I ; (5)ビルダー、例えば、重炭酸ソーダ
、硫酸ナトリウム、等;(6)治療薬、例えば、アラントイン、可溶弗素、尿素
、フルオロホスフェート、第4級塩等;及び(7)濃化剤、例えば、キサンタン
ガム、ソディウムカルボキシメチルセルロース等を含んで良い。
オーラルリンスは、活性成分を一緒に混合して構成成分の均一溶液を形成するこ
とによって製造する。リンスは、従来の方法で使用される。即ち、日中に快適な
量を施し、つまり、一杯のスプーン量、それで歯表面をすすぐ。以下の実施例で
説明するように、歯表面の歯プラークのおどろくべき量の減少が、かなり短い使
用期間で達成できる。
本発明の製造及び使用方法を、以下の詳細な実施例で、更に説明する。
実施例1
リン酸二ナトリウム(無水) 1.350リン酸−ナトリウム(−水和) 0.
150ラウリル硫酸ナトリウム 0.500
ポリソルベート20 0.800
グリセリン 15.000
エチルアルコール 6.650
芳香剤 0.075
サツカリンナトリウム 0.020
蒸留水 75.455
100.000
グリセリン、サッカリンナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、リン酸二ナトリ
ウム無水物、及びリン酸−ナトリウム−水和物を固体か完全にグリセリンで湿る
まで直接混合した。蒸留水を加え、混合物をクリアで均一になるまで攪拌した。
芳香剤、ポリソルベート20とエチルアルコールをクリアで均一になるまで混合
した。芳香剤混合物を水性混合物に攪拌上添加する。攪拌を、混合物がクリアで
均一になるまで継続する。得られた混合物をろ過する。
実施例2
下記の処方を医療評価のために製造し、生成物15rdを30秒間使用したとき
の各処方のプラーク除去に対する有効性を決定する。
成 分 A B
リン酸二ナトリウム 無水 1.350 0.000リン酸−ナトリウム −水
和 0.150 0.000ラウリル硫酸ナトリウム 0.500 0.500
ポリソルベート20 0.800 0.800グリセリン 15.000 15
.000エチルアルコール 6.650 6.650重炭酸ソーダ o、ooo
o。250芳香剤 0.075 0.075
サツカリンナトリウム 0.020 0.020蒸留水 75.455 76、
705
100.00 +00.000
pH7,518,44
処方Aは、実施例1で示したオーラルリンスである。
処方Bは、オルトリン酸塩を欠いた処方Aである。少量(0,25%)の重炭酸
ソーダがラウリル硫酸ナトリウムの安定性を確保するために処方Bて使用されて
いる。
重炭酸ソーダは、処方Aでは必要ではない。というのは、オルトリン酸塩か、所
望のラウリル硫酸ナトリウムの安定性を与えるからである。
被験者は、病院歯科外来患者から選んだ。全ての患者は健康で、18才から60
才の間で、指示に従うことができた。口腔の障害を有する患者、全身性関連(s
ystemically relateel )歯肉増殖の患者、それ以外にリ
ンスの効果の評価を妨げる口腔条件を有する者は除かれた。
3.9.12、】9.25及び28〔ラムフジヨード歯(RaLDfjord)
teeth )について、スコア(scoring )をとった。
エントリー上、プラーク表出溶液を適用した後、各患者のラムフジヨード(Ra
mf jord)歯上のプラークをスコアした。プラークは、頬側及び舌側表面
上のクイグリ−バイン(Quigley−Hein)プラーク面積インデックス
のチュレスキ−(Turesky )変法によりスコアーした。それから、被験
者は、与えられたリンス15mA’で30秒間リンスした。
プラーク表出溶液の適用後、同じスコアラー(5corer)によって、2回目
のプラーク面積評価を行なった。観察者に供給した製品は、コード化されていた
。
観察者も、被験者もテスト製品が何かは知らなかった。
リンスAとリンスBをランダムに選んだ被験者を使って試験した。リンスAは、
被験者105人で評価し、リンスBは被験者50人で使用した。結果を以下の表
■に示す。
表 I
臨床結果
バセライン 2.38 2.26
リンス後 1,73 2.14
%除去 27.3 5.3
A対Bに対して、p=<、001
リンスBの使用は、プラーク除去5.3%と、ラウリル硫酸ナトリウム及びポリ
ソルベート20の存在により効果を受けた小さな減少をもたらした。本発明によ
るリンスへの使用は、27.3%のプラーク除去と、リンスBに対して極めて大
きな増加をもたらした。この改良は、可溶オルトリン酸塩のプラーク除去効果に
よる。これらの研究は、ラウリル硫酸ナトリウム及びポリソルベート20に、オ
ルトリン酸塩を追加することが、リンス後ブラッシx (post rinse
brushing )がなくても、極めて大きなプラーク除去をもたらすこと
を明瞭に示している。
これらのデータは、エル、ベイリー、クリニカル ブリペンテイブ デンティス
トリ−(L、Ba1ley、 C11nicalPreventiveDent
istry) 11 (3) : 21−27 (1989)出版のデータと直
接比較することができ、この中で、米国特許第4,657.758号による商業
的に入手てきる製品であるブラックス(Plax■)をリステリン(Liste
rine■)消毒剤と比較している。この結果は以下のとおりである。
サンプル %除去(平均)
コントロール(ブラセボ)2.0
ブラックス0(オリジナル芳香) 13.5ブラツクス■(ソフトミント芳香)
19.2リステリン■ 1. 3
従って、本発明のリン゛スAは、ベイリーが試験した物質よりも優れている。
実施例3
別の処方を次のとおり調製した。
リン酸二ナトリウム 無水物 1.350リン酸−ナトリウム −水和物 0.
150尿素 3.000
ラウリル硫酸ナトリウム 0.500
ポリソルベート20 0.800
グリセリン 15.000
エチルアルコール 6.650
芳香剤 0.075
サツカリンナトリウム 0.020
蒸留水 ?2.455
100.000
pH7,72
被験者104人を用い、実施例2の方法を用いてこの処方を臨床試験したものは
、21.9%のプラーク除去を示した。
次の実施例は、本発明の範囲内にある例を更に記述し、説明する。
リン酸二ナトリウム 無水物 9.00リン酸−ナトリウム −水和物 0.9
0ラウリル硫酸ナトリウム 0.50
ポリソルベート20 0.50
グリセリン 5.00
ソルビトール(70%) 14.30
エチルアルコール 6.65
芳香剤 0.o5
サッカリンナトリウム 0.02
蒸留水 63.08
100.00
pH=7.59
類似の処方(ラウリル硫酸ナトリウム0.8%、ポリソルベー1−201.5%
、pH7,45)は、室温で老化の際の結晶成長のため多少不安定性を示した。
成 分 重量%
ラウリル硫酸ナトリウム 0.30
ポリソルベート20 0.60
グリセリン 5.00
ソルビトール(70%> 14.30
エチルアルコール 6.65
芳香剤 0.lO
サッカリンナトリウム 0.02
蒸留水 6859
100.00
pH=7.53
本発明を、ここに詳細に挙げた特別の例で説明したが、これは説明のためであっ
て、本発明は必ずしもこれらに限定されないことを理解すべきである。変法及び
修正はこれらの開示から明白であり、本発明の本質を離れずに行うことができる
。
従って、これらの変法及び修正は、本発明及び次のクレームの領域及び範囲の内
に在るものと考えられる。
国際調査報告
Claims (26)
- 1.水性又は水−アルコール性キャリア中の歯の表面からプラークを除去するの に有効なオルトリン酸アルカリ金属塩を含み、pHが約5.5から約10.5で あることを特徴とする歯の表面に存在するプラーク除去用オーラルリンス組成物 。
- 2.オルトリン酸アルカリ金属塩の量が、1.2%から10%であることを特徴 とする請求項1のオーラルリンス組成物。
- 3.オルトリン酸アルカリ金属塩の量が、1.5から5%であることを特徴とす る請求項1−2のオーラルリンス組成物。
- 4.オルトリン酸アルカリ金属塩が、オルトリン酸モノ−、ジ−、トリ−ナトリ ウム及びカリウム塩からなる群から選ばれることを特徴とする請求項1−3のオ ーラルリンス組成物。
- 5.組成物が、陰イオン及び非イオン性界面活性剤から成る群から選ばれる少く ともひとつの界面活性剤を更に含むことを特徴とする請求項1−4のオーラルリ ンス組成物。
- 6.リンスが陰イオン界面活性剤を約0.05%から約3%の量で含むことを特 徴とする請求項5のオーラルリンス組成物。
- 7.陰イオン界面活性剤の量が、0.1%から1%であることを特徴とする請求 項5−6のオーラルリンス組成物。
- 8.陰イオン界面活性剤が、ラウリル硫酸ナトリウムであることを特徴とする請 求項5−7のオーラルリンス組成物。
- 9.リンスが非イオン界面活性剤を約0.05から約5重量%の量で含むことを 特徴とする請求項5の組成物。
- 10.非イオン界面活性剤が、ポリオキシエチレン(20)−ソルビタンモノラ ウレートであることを特徴とする請求項9のオーラルリンス組成物。
- 11.非イオン界面活性剤の量が、約0.1%から約1%であることを特徴とす る請求項9−10のオーラルリンス組成物。
- 12.リンスが、0.05から3%の陰イオン界面活性剤及び0.05から5% の非イオン界面活性剤を含むことを特徴とする請求項、5、6、8、9及び10 のオーラルリンス組成物。
- 13.甘味剤、湿潤剤、着色剤、芳香剤、ビルダー、治療剤及び濃化剤から成る 群から選ばれる1次上の助剤、物質を更に含むことを特徴とする請求項1−12 のオーラルリンス組成物。
- 14.それが、水可溶弗素化合物を更に含むことを特徴とする請求項1−13の オーラルリンス組成物。
- 15.水可溶弗素化合物が弗化ナトリウムであることを特徴とする請求項14の オーラルリンス組成物。
- 16.水可溶弗素化合物がモノフルオロリン酸ナトリウムであることを特徴とす る請求項14のオーラルリンス組成物。
- 17.デンタルリンス組成物の成分として、水性又は水−アルコール性キャリア 中に、 (a)プラーク除去有効量のオルトリン酸アンモニウム塩、及び (b)陰イオン及び非イオン界面活性剤及びその組み合せから選ばれる界面活性 剤0.05%から8%、を含むことを特徴とする歯の表面に存在するプラーク除 去用オーラルリンス組成物。
- 18.オルトリン酸塩が、オルトリン酸モノ−、ジ−、及びトリ−アンモニウム 塩から成る群から選ばれることを特徴とする請求項17のオーラルリンス組成物 。
- 19.オルトリン酸アンモニウム塩の量が、1.20%から10重量%である請 求項17−18のオーラルリンス組成物。
- 20.(a)1.2から10重量%のオルトリン酸のアルカリ金属又はアンモニ ウム塩又はそれらの混合物及び0から8重量%の陰イオン及び非イオン界面活性 剤から選ばれる1以上の界面活性剤から本質的に成るプラーク崩壊成分、及び (b)水性又は水/アルコール性キャリアを含むことを特徴とする歯の表面に存 在するプラーク除去用オーラルリンス組成物。
- 21.湿潤剤、甘味剤、芳香剤、着色剤、ビルダー、治療剤及び濃化剤から選ば れる1以上の助剤を更に含むことを特徴とする請求項20の組成物。
- 22.プラーク崩壊成分が、0.05から3重量%の陰イオン界面活性剤を含む ことを特徴とする請求項20−21の組成物。
- 23.プラーク崩壊成分が、0.05から5重量%の非イオン界面活性剤を含む ことを特徴とする請求項20−22の組成物。
- 24.プラーク除去有効量のオルトリン酸アルカリ金属又はアンモニウム塩又は 、それらの混合物を含むオーラルリンスで、リンスのpHが5.5から10.5 であるものを、歯に施用することを特徴とする歯の表面のプラークを除去する方 法。
- 25.オルトリン酸塩の量が、1.2%から10重量%までであることを特徴と する請求項25の方法。
- 26.オーラルリンスが、陰イオン及び非イオン界面活性剤から選ばれる0.0 5%から8%の1以上の界面活性剤を更に含むことを特徴とする請求項25−2 6の方法。
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