JPH04505155A - 毛髪の成長を誘発また促進、かつ脱毛を抑制するシロキサンの使用法 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、毛髪の成長を誘発また促進、かつ脱毛を抑制する目的で、７−α−（ アセチルチオ）４’、５’−シバイドロスピロ〔アンドロスト４−エン１７．２ ’−（３’Ｈ）フラン）３−オン、または、スピロキサシンを化粧品又は薬品と して適用することに関する。

毛髪の成長又は再生は主に毛包の活動にかかっている。

毛包の活動は周期的で、本質的にアナジエン期、カタジエン期そしてテロジエン 期から成り立っている。

数年間続くアナジエン期では成長が促進され、この間に毛髪はのびる。これに続 くカタジエン期は非常に短かくまた一時的で、数ケ月続くテロジエン期は体息期 である。

体息期の終了とともに頭髪は抜は落ち新しい周期が始まる。よって人間の頭髪は 恒常的に再生し、１５００００本の頭髪の内約ｌθ％は体息期にあり、数ケ月の 内に再生するはずのものである。

多くの場合、脱毛は遺伝性のもので、主に男性に多い。

これは特に雄性ホルモン的、又雄性発性的さらには雄性発生ホルモン的脱毛症を 意味する。

この脱毛症は主に毛髪の再生に異常をきたすこと、により、まず第１段階は、毛 髪の質そして量が依存している周期の短縮化からはじまる。毛髪の衰退によって 「末期上」と言われるうぶ毛の状態にまで徐々に質の低下がおこる。脱毛の範囲 は、男性においては側頭部又は前頭部で、女性においては頭頂部が特に多い。

化粧品又は薬品業界ではかなり以前より、雄性発生ホルモンによる脱毛症を止め 又は減少させる、特に毛髪の成長を誘発または促進、又は脱毛を低下させる組成 物を研究して来ている。従来この目的のためにミノキシジルなどのピリミジン誘 導体やレランスレチノール酸などのレチノイドが提案されている。

本発明は、今日スピロキサシンを局所的に適用した場合、毛髪の再生に微しい効 果があり、この事実は毛髪の成長を誘発また促進かつ脱毛を抑制出来ることを発 見したものである。

スピロキサシン（ＤＣＩ）又は７−α（アセチルチオ）４’、５’　シバイドロ スピロ（アンドロスト４−エン１７，２’　−（３’　Ｈ）フラン〕３−オンは 、・機知の化合物で、特にその利尿作用の特性によって知られている。

本発明における組成物の効果の効力また速効性を明確にするために、トリコグラ ム、好ましくはフォトトリコグラムを使用し、テロジエン期にある毛髪に対すア ナジエン期にある毛髪のパーセンテージを決定した。トリコグラム検査は、スピ ロキサシンが特に雄性ホルモン性脱毛症に対して効果があることを明確にした。

本発明の一つの主題は、毛髪の成長を誘発また促進かつ脱毛の抑制を目的とした 、局所的に適用される美容用または薬用組成物から成る。

本発明のもう一つの主題は、前述の組成物を使用した美容用トリートメント法か ら成る。

本発明の他の主題は、発明の詳細な説明と、それに続く例によって明確になるで あろう。

頭皮上に局所的に適用される毛髪の成長を誘発また促進、かつ脱毛を抑制する目 的で用いられる組成物は、特にアルコールを主とする生理的に受容可能な溶媒体 中にスピロキサシンを含有することを特徴とする。

スピロキサシン又は、さらに７−α（アセチルチオ）−４’、５’　−シバイド ロスピロ〔アンドロスト４−エン１７．２’　−（３’　Ｈ）フラン）３−オン は、化粧品、又は薬品として受容可能な形態においてそのまま、又はその塩又は エステルとして使用出来る。特にそのアセテートをここに挙げる。

スピロキサシンは組成物全体量の０．１から１５重量％好ましくは１から１０重 量％用いるのが好ましい。

本発明で用いられるアルコールを主成分とする生理的に受容可能な溶媒体は、好 ましくは、１種または２種以上の他の化粧品や薬品として受容可能な溶媒を含有 するアルコールまたは含水アルコールである。

アルコール媒体は好ましくは無水媒体、すなわち含水量が１％以下であり、１種 又は２種以上の０１から０４の低級アルコール、たとえばエチルアルコール、イ ソプロピルアルコール又は４級ブチルアルコール、特に好ましくはエチルアルコ ールとイソプロピルアルコールの混合体から成る。含水アルコール媒体中に用い られるアルコールは、前述したＣ３からＣ４の低級アルコールの中から選択され る。

本発明の組成物において、使用可能な他の溶媒は特にプロピレングリコールなど のアルキレングリコール、又はアルキル基又はアルキレン基が炭素数１から４の アルキレングリコール、特に好ましくはエチレングリコールモノエチルエーテル 、プロピレングリコールモノエチルエーテル、そしてジエチレングリコールモノ エチルエーテルである。

これらの異なった媒体は、良く知られた粘稠剤又はゲル化剤などを用いて濃密化 することが出来る。たとえば、特にヘテロビオポリサツカリド：たとえばキサン サンゴムやスクレログルカン、メチルセルロース、ハイドロキシメチルセルロー ス、カルボキシメチルセルロース、ハイドロキシブチルセルロース、ハイドロキ シメチルセルロース、ハイドロキシプロピレンセルロース、メチルハイドロキシ エチルセルロース、メチルハイドロキシプロピルセルロースなどのセルロース誘 導体、ＧＯＯＤＲＩＣＨ社より販売されているｒｃＡＲＢＯＰＯＬＪの様な多官 能剤により網状化されたポリアクリル酸などが揚げられる。本発明において用い られる粘稠剤は全組成物量に対し、０．１から３重量％、特に好ましくは、０． ４から３重量％を占める。

特に好ましい媒体としては、主に無水アルコールと含水量が５０％以下の含水ア ルコールから成る。

本発明の特に好ましい実施例の一つは、少なくとも１種のアルコールかつ前述の アルコール性でない溶媒を１種、全組成物に対して８５から９９．９重量％含有 するアルコール又は含水アルコール媒体を用いることより成る。

適用時に、スピロキサシンを溶媒体に混合することももちろん可能である。

本発明による組成物は、毛髪の成長を誘発または促進かつ脱毛を抑制する他の物 質、例えばミノキシジルかつ／又はレチノイドも、もちろん含存することができ る。

本発明の組成物は、適切な組成物を実施する上で化粧品や薬品に一般的に用いら れる他の添加剤、特に界面活性剤、保存剤、アルカリ性化剤や酸性化剤などをも 含有することができる。この組成物のｐＨは３から９で、好ましくは５から８で ある。

これらの組成物の好ましい形状は、特にローション、ゲル、乳液、クリーム、場 合によってはエアゾールである。

これらの組成物は、組成物に洗浄特性を持つ界面活性剤を含有するシャンプーの 形状をとる場合、必然的に水によるすすぎが共なう。

組成物が適用時に調製される場合には、数個の仕切り又は［キット」状の装置と し、１番目の仕切りにはスピロキサシンを、２番目には溶媒体を含有させること ができる。スピロキサシンを含有する仕切り又は要素には、耐光性の材料を用い ることが好ましい。毛髪の脱落と再生に対するトリートメントは、たとえばシャ ンプーを用いての頭皮と毛髪の洗浄後、又はシャンプー直後前述した組成物を、 主に頭皮の脱毛した部分と毛髪上に適用する。好ましい使用法としては、２００ ａｏ”から３００ＣＩｌｌ”の頭皮上の脱毛した部分に本発明による組成物を２ −毎日適用することから成る。このトリートメントは数年間に及ぶこともありう る。

このトリートメントの効果は毎月フォトトリクログラムにて管理することが好ま しい。本発明による組成物は、Ａ／Ｔ　（アナジエン／テロジエン）率の上昇に より、徴じるしい効果を示すことが判明した。

もう一つの本発明の主題は、脱毛症、特に雄性ホルモン性脱毛症の治療用に調製 した組成物中にスピロキサシンを用いることから成る。

本発明によるトリートメント法は、毛髪と頭皮を美容用という範囲で、つまり不 足している成分を補ないそれを美しくするという意味で、治療することを特徴と する。

本発明によるトリートメント法は、活性成分が生物学的なメカニズムに対して作 用する範囲内においては、さらに一つの治療法、特に雄性ホルモン性脱毛症の治 療法を構成する。

次に示す実施例は、本発明を説明するもので、何らの制限を課すものではない。

実施例１ 毛髪の成長を促進し、脱毛を抑制する活性ローションを調製する。

組成物：　１００ｇ中 スピロキサシン　１．５ｇ プロピレングリコール　６．４５ｇ エチルアルコール　残　量 このローションを３ケ月間１日１回０．０３−を脱毛した部分に適用する。

脱毛の減少と、毛髪の再生を認めた。

実施例２ 毛髪の脱落を抑制し、再生を助成するローションを調製する。

組成物＋１００ｇ中 スピロキサシン　０．９５ｇ ３成分より成る混合物　残　量 エチルアルコール　８１．６ｇ イソプロピルアルコール　１３．６ｇ プロピレングリコール　４．７ｇ このローシコンを毎日１回頭皮上に適用。２ケ月後、毛髪の再生を認めた。

実施例３ 毛髪の再生を助成し、脱落を抑制するローションを調製する 組成物：１００ｇ中 スピロキサシン　１ｇ エチルアルコール（ｌ／３重量）と イソプロピルアルコール（２／３重量）の混合物残量 頭皮１００ａｏ”から２００ａｎ”の脱毛した部分に毎日１回このローションを ２−適用して、プラシーボに対する毛髪の再生を促進させるための組成物の活性 を評価する。

数ケ月のトリートメント後、この組成物が毛髪の再生を徹るしく促進することが 判明した。

実施例４ 毛髪の再生を助成し、脱毛を抑制するローションを調製する。

組成物：１００ｇ中 スピロキサシン　０．１ｇ プロピレングリコール　２２．８ｇ エチルアルコール　５５．１ｇ 水　残量 このローションを３ケ月間、脱毛した部分２ｃａｌ！上に０．０２−ずつ適用す る。

毛髪の脱落低下と再生を観察する。

実施例５ 毛髪の再生を促し、脱落を抑制するアルコール含有ゲルを調製する。

組成物：１００ｇ中 スピロキサシン　１．２ｇ ハイドロキシプロピルセルロース　３ｇ（商品名にＵＣＥＬ　Ｇ、　ＨＥＲＣＵ ＬＥＳ製）プロピレングリコール　６．４５ｇ エチルアルコール　残　量 脱毛した部分Ｊａｎ’上にこのローションを０．０．４ｍＮずつ３ケ月間毎日１ 回適用。

毛髪の脱落の低下と再生を認めた。

実施例６ 毛髪の再生を助成し、脱落を抑制するためのトリートメント用のキットを調製す る。

１を目のキット又は成分Ａは、１．５ｇの粉末状のスピロキサシンが容器内に保 存されている。

２番目のキット又は成分Ｂには、イソプロピルアルコール９３．５ｇプロピレン グリコール６．５ｇを含む１００ｇ液体より成る。

使用時に成分ＡとＢを混合する。混合した成分を、脱毛部分２ｃｍ’上に０．０ ２−ずつ３ケ月間適用する。

フォトトリクログラムによる検査の結果、毛髪の脱落の低下と再生が認められた 。

手続補正書（自発） 平成３年９月６日

Claims (14)

【特許請求の範囲】
1. １．少なくとも７−α−（アセチルチオ）４′，５′−ジハイドロスピロ〔アン ドロスト４−エン１７，２′−（３′Ｈ）フラン〕３−オンまたはスピロキサゾ ン、またはそれらの塩またはそれらのエステルのいずれかをアルコールを主成分 とする生理的に受容可能な溶媒中に含むことを特徴とする毛髪の成長を誘発また 促進し、かつ脱毛を抑制する局所的に用いられる組成物。
2. ２．スピロキサゾンが組成物中に０．１から１５重量％、好ましくは１から１０ 重量％含まれることを特徴とする請求項１記載の組成物。
3. ３．アルコールを主成分とする生理的に受容可能な溶媒が無水アルコール又は含 水アルコールであることを特徴とする請求項１又は２に記載される組成物。
4. ４．アルコールを主成分とする溶媒が、Ｃ１からＣ４の低級アルコールの混合物 からなることを特徴とする請求項３に記載の組成物。
5. ５．この溶媒中に、さらにアルキレングリコール又はモノアルキレングリコール 及びジアルキレングリコールのアルキルエーテルを含むことを特徴とする請求項 ４に記載される組成物。
6. ６．含水アルコールを含有する溶媒が５０％以下の水を含み、かつ１種又は２種 以上のＣ１からＣ４の低級アルコール、及び１種または２種以上のアルキレング リコールを含むことを特徴とする請求項３記載の組成物。
7. ７．溶媒が組成物の全体重量に対し０．１から５重量％の割合で粘稠剤を含むこ とにより濃密にされていることを特徴とする請求項３に記載の組成物。
8. ８．生理的に受容可能な媒体がエチルアルコールとイソプロピルアルコールとか らなる請求項４に記載の組成物。
9. ９．生理的に受容可能な媒体が、Ｃ１からＣ４よりなる低級アルコール、アルキ レングリコール、モノまたはジエチレングリコールのアルキルエーテルのいずれ かから選ばれ、８５から９９．９重量％含むことを特徴とする請求項３に記載の 組成物。
10. １０．さらにミノキシジル又は／かつレチノイドを含むことを特徴とする請求項 １から９に記載の組成物。
11. １１．適用法が男性ホルモン性脱毛症の治療となる請求項の１から１０のいずれ かに記載の組成物。
12. １２．少なくとも請求項の１から１０のいずれかに記載の組成物を脱毛症のある 頭皮上に適用することを特徴とする頭皮の毛髪用化粧品によるトリートメント法 。
13. １３．男性ホルモン性脱毛症のトリートメントを目的とした組成物の調製のため のスピロキサゾンの使用。
14. １４．１番目の仕切りにスピロキサゾン、そして２番目の仕切りにアルコールを 主とする生理的に受容可能なスピロキサゾンの溶媒体を含み、使用に際して、２ 番目の仕切りの内容物が１番目の仕切りの内容物に混合されることを特徴とする 数個の仕切り又は「キット」からなる装置。