JPH04507410A - 歯垢防止練歯磨 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 歯垢防止練歯磨 本発明は、歯垢防止成分として抗菌性ビグアニド化合物を含存し、他の成分は、 抗菌性ビグアニド化合物の用量が比較的低いにもかかわらず歯垢生成が最適に抑 制されるように、種類および量に関して選択されている、水性担体中の研磨剤と しての炭酸カルシウムの分散液の形態の練歯磨に関する。

抗菌性ビグアニド化合物が歯垢生成の防止に有効であることは、長い間知られて いる。しかし、そのような効果は、練歯磨中に通例使用する多くの成分、とりわ けある種の研磨剤（例えば白亜）、並びに多くの結合剤および粘度調整剤、界面 活性剤およびある種の甘味料によって、大幅に減弱されるか、または完全に失わ れる。従って、抗菌性ビグアニドを損なわないか、またはそのような阻害を防止 する成分を見出す試みが数多くなされてきた。すなわち、例えば西独公開特許第 ２１５８１４９号によると、特定の粒子サイズのα−アルミニウムオキシド３水 和物を研磨剤成分として使用する。他方、西独公開特許第３４４４９５８号によ ると、ある種の界面活性剤は、抗菌性ビグアニドの効果を向上する。しかし、こ の作用も、研磨剤としての白亜の存在下、またはアニオン性結合剤および粘度調 整剤、アニオン性界面活性剤および可溶化剤の存在下に損なわれる。

このように、抗菌性ビグアニド化合物の用量が低いにもかかわらず歯垢生成の抑 制に非常に有効な満足できる練歯磨は、従来技術により知られていない。本発明 の課題は、研磨剤成分として白亜を含有する練歯磨の前記問題を解決することで あった。本発明は、研磨剤１０〜６０重量％、湿潤剤２〜２０重量％、水溶性粘 度調整剤０５〜５重量％、抗菌性ビグアニド０．０５〜０．５重量％、並びに界 面活性剤、香油および甘味料から成る群から選択する他の添加剤１〜５重量％を 含有する水性分散液の形態の練歯磨であって、研磨剤として主に炭酸カルシウム （白亜）が存在し、粘度調整剤としてノニオン性多糖誘導体が存在し、並びに界 面活性剤として、直鎖状ｃｒｔ−〇＋８アルキル基および１個または２個の３級 アミノ基または４級アンモニウム基を有するカチオン性界面活性剤が存在し、要 すれば香油用のノニオン性可溶化剤が存在することを特徴とする練歯磨に使用す る研磨剤は、好ましくは、粒子直径が実質的に２０μｍよりも小さい沈降白亜で あり、直径は１０μｍよりも小さいことがより良く、好ましくは１〜５μｍであ る。

適当な湿潤剤は、グリセロール、ソルビトール、プロピレングリコールおよびポ リエチレングリコールであり、グリセロールおよび／またはソルビトールが好ま しい。適当な水溶性粘度調整剤は、ノニオン性多糖誘導体、例えばセルロースの メチル、ヒドロキシエチルおよびヒドロキシプロピルエーテル、デンプン、グア ー、キサンタン並びに植物性ガムである。ヒドロキシエチルセルロースおよびメ チルヒドロキシプロピルセルロースを使用することが好ましい。

抗菌性ビグアニド化合物として、生理学的に許容し得乏水溶性塩の形態、例えば 酢酸塩またはグルコン酸塩の形態の、英国特許第７０５８３８号により知られて いる１、１′−へキサメチレン−ビス−［５−（４−クロロフェニル）−ビグア ニド］（「クロルヘキシジン」）を使用する。本発明の目的に適当な他の抗菌性 ビグアニド化合物は、例えば、１．１’−へキサメチレン−ビス−［５−（４− フルオロフェニル）−ビグアニドコ（「フルオロヘキンジン」）、英国特許第７ ０２２６８号により知られているヴアントンル（Ｖ　ａｎｔｏｃｉｌ）　Ｉ　Ｂ 　（Ｉ　ＣＩ　）タイプのポリヘキサメチレンビグアニド化合物、並びに米国特 許第２６８４９２４号、米国特許第２９９０４２５号、米国特許第３４６８８９ ８号、米国特許第４０２２８３４号、米国特許第４０５３６３６号および米国特 許第４１９８３９２号により知られている抗菌性ビグアニド化合物である。

本発明の練歯磨中の好ましいカチオン性界面活性剤は、一般式Ｉ［式中、Ｒ１は ＣＩｔ−２ｏアルキルまたはヒドロキシアルキル基であり、Ｒ２およびＲ３はＣ １−、アルキル基またはＣ，，２−ヒドロキシアルキル基を表わし、Ｒ４は水素 、Ｃｌ−４アルキル基、ベンジル基またはｃ、−，２−ヒドロキシアルキル基で あり、Ｒ５はＣ１−４アルキレン基であり、Ｘ＝０または１１並びにＡ（−）は フロリド、クロリド、プロミド、メトキシスルフェートまたはエトキソスルフェ ー）・アニオンである。］ で示される界面活性剤である。このようなカチオン性界面活性剤は、０．０Ｉ〜 ！重量％の量で存在する。式ｒで示される特に適当なカチオン性界面活性剤は例 えば、セチルトリメチルアンモニウムクロリド、ラウリルジメチルベンジルアン モニウムクロリド、ステアリルジメチルベンジルアンモニウムクロリド、２−ヒ ドロキシドデシル−２−ヒドロキシエチルジメチルアンモニウムクロリド、Ｎ− 才クタデシル−Ｎ、Ｎ’、Ｎ’−トリス−（２−ヒドロキシエチル）−１゜３− ジアミノプロパンジヒドロクロリド（アミンフロリド）である。

本発明の練歯磨に、一般式Ｉで示されるカチオン性界面活性剤を加えることによ り、歯垢を抑制する抗菌性ビグアニド化合物の研磨剤への収着が顕著に軽減され るので、ビグアニド化合物は、ＩＩＰ！歯磨中でそのまま利用可能で、歯垢の防 止に充分有効に保たれる。本発明に従ってカチオン性界面活性剤を加えることに より、研磨剤として炭酸カルシウムを含有する歯垢防止練歯磨を製造することが 可能である。カチオン性界面活性剤を加えることにより、クロルヘキシノン０． １重量％を含有する白亜分散液中のクロルヘキシジンの利用率を向上できること を、実施例１に示す。

本発明の練歯磨の感覚的な性質は、香油および甘味料の添加によって改良するこ とができる。適当な香油は、口腔および歯の手入れ用製剤に通例用いられる天然 および合成の香料である。天然香料は、薬物から単離した精油の形態で使用して も、それから単離した個々の成分の形態で使用してもよい。本発明の練歯磨は、 ペパーミント油、スペアミント油、アニス油、スターアニス油、カールム油、ユ ーカリ油、口香油、桂皮油、丁字油、ゲラニウム油、セージ油、ビメント油、タ イム油、マジョラム油、バジル油、レモン油、冬緑油またはそれらから単離する か、らしくは合成的に製造したそれらの油のＩＮもしくはそれ以上の成分から成 る群から選択する少なくとも１種の香油を含有することが好ましい。前記油の最 も重要な成分は、例えば、メントール、カルボン、アネトール、シネオール、オ イゲノール、佳皮アルデヒド、カリオフィレン、ゲラニオール、ノトロネロール 、リナロール、サルベン、チモール、テルピネン、テルピネオール、メチルカビ コールおよびサリチル酸メチルである。

他の適当な香料は、例えば、酢酸メンデル、バニリン、イオノン、酢酸リナリル 、ロディノール（Ｒｈｏｄｉｎｏｌ）およびピペリトンである。

本発明によると、そのような通例水不溶性の香油を練歯磨中で可溶化するために 、ノニオン性可溶化剤が必要である。適当な可溶化剤は、界面活性化合物の群に 属する。従って、本発明は、Ｏ１ｉ〜０．５重量％の香油および０１〜０．７重 量％のノニオン性可溶化剤、好ましくはエトキシ化脂肪酸グリセリド、エトキシ 化脂肪酸ソルビタン部分エステルまたはグリセロールおよびソルビタンエトキン レートの脂肪酸部分エステルから成る群から選択するノニオン性可溶化剤を含有 する本発明の練歯磨に関する。

エトキシ化脂肪酸グリセリドの群から選択する可溶化剤は、とりわけ、直鎖状Ｃ ｌｔ−ｌ１１脂肪酸のモノ−およびジグリセリドまたはヒドロキシ脂肪酸（例え ばヒドロキシステアリン酸またはりチノール酸）のトリグリセリドのエチレンオ キシド約２０〜６０モルの付加物を包含する。他の適当な可溶化剤は、エトキン 化脂肪酸ソルビタン部分エステル、すなわち好ましくはｃ、！−，，脂肪酸のソ ルビタンモノエステルおよびソルビタンジエステルのエチレンオキシド２０〜６ ０モル付加物である。他の適当な可溶化剤は、グリセロールおよびソルビタンエ トキシレートの脂肪酸部分エステル、すなわち好ましくは、Ｃ，！、、脂肪酸之 、グリセロール１モルまたはソルビトール１モルのエチレンオキ７１２０〜６０ モル付加物とのモノ−およびジエステルである。

本発明の練歯磨は、水素化もしくは米水素化ヒマシ油（すなわちヒドロキシステ アリン酸またはりチノール酸トリグリセリド）、グリセロールモノ−および／ま たはジステアレ−１・またはソルビタンモノ−および／またはノステアレートの エチレンオキシド２０〜６０モル付加物を、存在する香油用の可溶化剤として含 有することが好ましい。

適当な甘味料は、天然の糖、例えばスクロース、マルトース、ラクトースおよび フルクトース、または合成甘味料、好ましくはノニオン性または両性の物質であ る。好ましい甘味料は、アスパルテーム（Ａ　ｓｐａｒｔａｍｅ、商標）として 市販されているＬ−アスパルチル−Ｌ−フェニルアラニンメチルエステルである 。

抗菌性ビグアニドと適合性であり、その作用を損なわないものであれば、他の既 知の練歯磨添加剤が、全部で３重量％までの少量存在してもよい。そのような添 加剤は、例えば、萌蝕防止剤（例えばフッ化ナトリウムまたはモノフルオロリン 酸ナトリウム）、顔料（例えば二酸化チタン）、色素、ｐＨｇ整剤右上び緩衝剤 （例えばクエン酸およびその塩またはリン酸およびそのアルカリ塩）、並びに創 傷治癒および抗炎症剤（例えばアラントイン、尿素、アズレンおよびカミツレの 活性物質）である。

下記実施例は、本発明を限定することなく説明することを意図するものである。

Ｘ貫匹 ■　カチオン性界面活性剤添加後の、利用可能な分析学的に検出し得るクロルヘ キシジン含有率の向上の試験白亜（炭酸カルシウム）４０重量％およびクロルヘ キシジン０１重量％の標準的な水性分散液を調製し、増加量のカチオン性界面活 性剤を加えた。カチオン性界面活性剤の添加後、分散液を２４時間振とうし、２ ０℃で平衡状態を達成した。次いで、分散液を、分散液１重量部に対して３重量 部の水で希釈し、炭酸カルシウムを濾去し、透明な濾液中の遊離クロルヘキシジ ン含量を試験した。遊離クロルヘキシジンは、クロッパー（Ｃｒｏｐｐｅｒ）、 プラット（Ｐ　１ａｔｔ）およびブットナム（Ｐｕｔｔｎａｍ）のジャーナル・ 才ブ・ザ・ソサエティ・才ブ・コズメティック・ケミスツ（Ｊ、　Ｓａｃ、　Ｃ ｏ５ａ＋ｅｔ、　Ｃｈｅｍ、　）２６、（１９７５）、３５５〜３７３頁に記載 の方法により、分析学的に測定した。

下記カチオン性界面活性剤を使用した：Ａ、セチルトリメチルアンモニウムプロ ミドＢ・　２−ヒドロキシドデシル−２−ヒドロキシエチルジメチルアンモニウ ムクロリド ＣＡＮ−オクタデシル−Ｎ、Ｎ’、Ｎ“−トリス−（２−ヒト七キンエチル）− １，３−ジアミノプロバンノヒドロフロリド（いわゆるアミンフロリド）。

加えたカチオン性界面活性剤の種類および量、並びに平衡状態における２４時間 後の利用可能なりロルヘキシジンの１加えた量に対する％）を次表に示す。

２、本発明の練歯磨 組成・ 白亜（沈降炭酸カルシウム）　４０．０　重量％ソルビトール（７０％溶液）　 ５゜０　重量％グリセロール　５．０　１ｉ量％ メチルヒドロキシプロピルセルロース’１　２．５　重量％ヒドロキシエチルセ ルロース”１　１．３　重儀％カチオン性界面活性剤Ｃ（アミンフロリド）１． ０　重量％ペパーミント香油　０．３　重量％ ＨＲ６０”）　０．３　重量％ クロルヘキシジンジグルコネート　０．２　重量％アスパルテーム（商標）　０ ．０１重量％水　全１ｔｏｏ　重量％とする。

′）市販品クルミナール（Ｃｕｌｍｉｎａｌ）Ｍｌ−Ｉ　Ｐ　Ｃ１００［Ａ、ン ケル社（夏（ｅｎｋｅｌ　Ｋ　Ｇ　ａＡ　）］を使用した。

り市販品セロボンド（Ｃｅｌｌｏｂｏｎｄ）ＨＥ　Ｃ（Ｂ　Ｐ）を使用した。

杓水素化ヒマシ油のエチレンオキシド６０モル付加物国際調査報告 ｍ　ＡＭ　Ｎａ、ｐｅｒ／ＥＰ９Ｑ　／Ｑ　１３４５国際調査報告

Claims (5)

【特許請求の範囲】
1. １．研磨剤１０．０〜６０．０重量％、湿潤剤２．０〜２０．０重量％、水溶性 粘度調整剤０．５〜５．０重量％、抗菌性ビグアニド０．０５〜０．５重量％、 並びに界面活性剤、香油および甘味料から成る群から選択する他の添加剤１．０ 〜５．０重量％を含有する水性分散液の形態の練歯磨であって、研磨剤として主 に炭酸カルシウムが存在し、粘度調整剤としてノニオン性多糖誘導体が存在し、 界面活性剤として、直鎖状Ｃ１２−Ｃ１８アルキル基および１個または２個の３ 級アミノ基もしくは４級アンモニウム基を有するカチオン性界面活性剤が存在し 、要すれば香油用のノニオン性可溶化剤が存在することを特徴とする練歯磨。
2. ２．抗菌性ビグアニドとして、水溶性塩の形態の１，１′−ヘキサメチレン−ビ ス−（４−クロロフェニル）−ビグアニド（クロルヘキシジン）が存在すること を特徴とする請求項１記載の練歯磨。
3. ３．カチオン性界面活性剤として、式（Ｉ）▲数式、化学式、表等があります▼ （Ｉ）［式中、Ｒ１はＣ１２−２０アルキルまたはヒドロキシアルキル基であり 、Ｒ２およびＲ３はＣ１−４アルキル基またはＣ２−４２−ヒドロキシアルキル 基を表わし、Ｒ４は水素、Ｃ１−４アルキル基、ベンジル基またはＣ２−４２− ヒドロキシアルキル基であり、Ｒ５はＣ１−４アルキレン基であり、ｘ＝０また は１、並びにＡ（−）はフロリド、クロリド、ブロミド、メトキシスルフェート またはエトキシスルフェートアニオンである。］ で示されるカチオン性界面活性剤が、０．０１〜１重量％の量で存在することを 特徴とする請求項１または２記載の練歯磨。
4. ４．香油０．１〜０．５重量％およびエトキシ化脂肪酸グリセリド、エトキシ化 脂肪酸ソルビタン部分エステルまたはグリセロールもしくはソルビタンエトキシ レートの脂肪酸部分エステルから成る群から選択する可溶化剤０．１〜０．７重 量％を含有することを特徴とする請求項１〜３のいずれかに記載の練歯磨。
5. ５．香油用の可溶化剤として、水素化もしくは未水素化ヒマシ油、グリセロール モノ−および／またはジステアレートまたはソルビタンモノ−および／またはジ ステアレートのエチレンオキシド２０〜６０モル付加物が存在することを特徴と する請求項１〜４のいずれかに記載の練歯磨。