JPH0458450B2

JPH0458450B2 -

Info

Publication number: JPH0458450B2
Application number: JP59033152A
Authority: JP
Inventors: Kenji Hara
Original assignee: Kao Corp
Current assignee: Kao Corp
Priority date: 1984-02-23
Filing date: 1984-02-23
Publication date: 1992-09-17
Also published as: JPS60178821A

Description

【発明の詳細な説明】

本発明は、ウイルス性疣贅治療剤に関する。詳
しくはハトムギ（Coix lachryma−jobi Linn、
varma−yuen Stapf）の種実であるヨクイニン
（〓苡仁）の特定の抽出成分を有効成分とするウ
イルス性疣贅治療剤に関する。ウイルス性疣贅とは、尋常疣贅、青年性偏平疣
贅、糸状疣贅、尖形コンジローマを指し、
papillomavirusの感染により発症する。これら疣
贅に対する病因、免疫学的機構が最近徐々に解明
されつつあるが、その治療に関しては未だ確立さ
れた方法はない。現在試みられている治療法とし
ては、局所療法として物理的治療、化学的腐蝕治
療法、薬物的軟膏治療法がある。すなわち、グラ
インダーによる削除、メスによる削除、液体窒素
により凍結療法、電気焼灼、ボドフイリン
（podophillin）液塗布、ピツク（pick）膏やスピ
ア（spir）膏貼布、ブレオマイシン
（bleomycin）または５−FU軟膏の塗布、あるい
は同局所注射、インターフエロン局所注射などが
知られている。一方全身療法としては、ヨクイニ
ン、グリチロン、苛性マグネシア、ビタミンB₁
またはB₁₂の内服などが行なわれている。しかし
ながらいずれの方法も未だ満足すべきものではな
い。ヨクイニン（coicis semen：英coix seed）は
ハトムギの種実で、古くから生薬として利尿、沈
痛、消炎などの目的で内服され、また、他の漢方
薬として健胃、利尿、整腸、滋養、強壮、食欲増
進のために内服されたりしている。さらに外皮を
除き精白したものは、約14％前後の蛋白質を含み
蛋白質の多い種実として、センベイ．製菓原料に
も利用されている。さらにまた、民間では肌あれ
防止、ニキビ、吹出物に効果があるとして古くか
ら食用に供されてきた。本発明者らはこのようなヨクイニンの抽出成分
を外用あるいは局所注射剤として使用した場合の
薬理作用を検討していたところ、ヨクイニンの抽
出物の特定の分画が、ウイルス性疣贅に有効であ
ることを見出し、本発明を完成した。したがつて、本発明は、分子量1500以下のヨク
イニン抽出物を有効成分として含有するウイルス
性疣贅治療剤を提供するものである。本発明で用いる分子量1500以下のヨクイニン抽
出物（以下単に「Ｆ−２画分」という）は、例え
ば次に示すい方法のいずれかにより調製される、 (1) 生または乾燥ヨクイニンを50重量％（以下単
に％で示す）濃度以上のアルコール溶液で抽出
し、必要に応じて抽出液を過し、溶剤を除去
濃縮する。有効成分を効果的に抽出するために
は、50〜80％濃度のエタノールを用いること
が、望ましい。 (2) 生または乾燥ヨクイニンを水または50％濃度
以下のアルコール、アセトンなどの親水性有機
溶剤、または含水親水性有機溶剤で抽出し、抽
出液を過または遠心分離して、液を採取す
る。必要に応じて溶剤を除去濃縮したのち、セ
フアデツクスなどの分子ふるいを用い、ゲル
過を行ない、分子量約1500以下の画分を分取
し、必要に応じて溶剤を除去濃縮する。 (3) 生または乾燥ヨクイニンを水または50％濃度
以下のアルコール、アセトンなどの親水性有機
溶剤、または含水親水性有機溶剤で抽出し、抽
出液を過または遠心分離して液を採取す
る。必要に応じて溶剤を除去濃縮したのち、ア
ルコールを添加し、最終濃度が50％以上になる
よう調製する。調製液を過または遠心分離し
て液を採取するが、必要に応じて溶剤を除去
濃縮する。有効成分を効果的に抽出するために
は、50〜80％濃度のエタノールが望ましい。上記抽出は冷浸又は温浸の何れによつてもなし
得るが、通常40〜70℃の温度で、数時間ないし数
日行うのが好ましい。斯くして得られたＦ−２画分は、水、生理食塩
水、含水軟膏基剤あるいはアルコールなどの親水
性有機溶剤に易溶であり、その溶液に濁り、沈澱
等も発生しない。したがつて、本発明のウイルス
性疣贅治療剤は、常法に従つて、Ｆ−２画分を
水、生理食塩水またはアルコール等の親水性溶剤
に溶解するか、含水軟膏基剤、クリーム基剤等に
配合することにより調製される。本発明のウイルス性疣贅の外用剤、例えば液
剤、軟膏剤、クリーム剤として用いる場合は、単
に患部に塗布するだけでも良いが、患部の角質を
削除もしくはメスで切開した後塗布したり、塗布
後患部を密封すれば更に効果の増大が期待されよ
り好ましい。また、注射剤として用いる場合は、
患部に皮下注射することが好ましく、用量として
は、Ｆ−２画分10〜300mg／ml含有する注射剤、
好ましくは50〜150mg／ml含有の注射剤を0.05〜
0.5ml、好ましくは0.1〜0.3mlである。従来のヨクイニン抽出物（例えば特公昭45−
18998号、同53−45375号）は水、アルコールなど
の親水性有機溶剤に不溶な画分をかなり含んでお
り、濁りなどは、過、遠心分離などでも完全に
は除去できなかつた。これに対し、本発明のＦ−
２画分を用いれば透明な液剤、特に注射剤を得る
ことができる。次に参考例及び実施例を挙げ本発明を更に説明
する。参考例１皮を取り去つたヨクイニン13Kgに水130Kgを加
え24時間約70℃で浸出し、浸液を噴霧乾燥して約
１Kgのヨクイニン抽出粉末を得た。このヨクイニ
ン抽出粉末を水に溶解し、遠心分離し不溶物を除
去したのち、セフアデツクスＧ−50カラムを用い
ゲル過^*を行ない、本発明のウイルス性疣贅治
療作用を有するＦ−２画分約400ｇを得た。この
溶出図を第１図として示す。なお、Ｆ−１画分
は、ほとんど前記作用の認められない画分であ
る。水ゲル過条件試料：ヨクイニン抽出粉末500mg カラム：セフアデツクスＧ−50（2.5×100ml）溶離液：0.1M KH₂PO₄ 検出器：示差屈折計参考例２皮を取り去つたヨクイニン100ｇに、各濃度の
エタノール溶液を１Kgを加え、24時間、約70℃で
浸出し、浸出液を得る。この浸出液中Ｆ−１及び
Ｆ−２画分の割合を検討した。その結果を第１表
に示す。第１表より明らかなように、エタノール
濃度50％以上で、本発明のウイルス性疣贅治療作
用を有するＦ−２画分のみを得ることが可能であ
る。

〔製法〕

〜〓を70℃で加温しておだやかにかきまぜな
がら、同じく70℃に加温した〜を徐々に添加
し、乳化する。次いでこれを冷却し、ウイルス性
疣贅治療軟膏とする。実施例４ 38歳男子の顔面に発生した青年性扁平疣贅に実
施例２の軟膏を、１日数回、約１ケ月間連続塗布
したところ完全に消退した。しかし、実施例２の
軟膏組成物中のＦ−２画分をＦ−１画分と置き換
えたものは、同様の連続塗布で効果は認められな
かつた。実施例５ 15歳男子の手掌に発生した尋常疣贅に実施例１
の注射剤を疣贅直下に0.1ml、１週間に１回注射
を試みたところ、３週間後に消退した。実施例６実施例５の近接部位の尋常疣贅上部にメスで切
り込みを入れ、実施例２の軟膏を１日数回塗布
後、サランラツプで密封したところ２週間後に完
全に消退した。

【図面の簡単な説明】

第１図は、ヨクイニン抽出物の、ゲル過法に
よる溶出を示す図面である。第２図は、Ｆ−２画
分の、高速液体クロマトグラフを示す図面であ
る。

Claims

【特許請求の範囲】１分子量1500以下のヨクイニン抽出物を有効成
分として含有するウイルス性疣贅治療剤。２透明液である特許請求の範囲第１項記載のウ
イルス性疣贅治療剤。