JPH0466516A - 液体頭髪化粧料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、経皮吸収性の良好な、養毛効果のある頭髪化
粧料に関するものである。

〔従来の技術〕

従来より、各種の薬効剤を配合した養毛剤が知られてい
る。このような薬効剤としては、例えばビタミンＥなど
のビタミン類、セリン、メチオニンなどのアミノ酸類、
アセチルコリン誘導体などの血管拡張剤、紫根エキス等
の抗炎症剤、エストラジオールなどの女性ホルモン剤、
セファランチンなどの皮膚機能光進剤、パントテン酸銅
などのメラニン合成触媒剤、サリチル酸などの角質溶解
剤などが使用されている。

これに対して、養毛効果を有する新しい薬効成分として
は、奇数鎖長を有する脂肪酸又はその誘導体が見出され
、それらを有効成分とする養毛剤が提案されている（特
公昭６３−４１３６３）。

しかしながら、ここに開示された養毛剤組成では、有効
成分の経皮吸収性が不十分であるため、十分に養毛効果
が発揮されていないのが現状であり、経皮吸収性を向上
させることにより、より一層すぐれた養毛効果が発揮さ
れることが期待されている。

〔発明が解決しようとする課題〕

本発明は、養毛効果を有する奇数鎖脂肪酸又はその誘導
体の経皮吸収を向上させた頭髪化粧料を提供することを
目的とする。

〔課題を解決するための手段〕

本発明は、奇数鎖脂肪酸又はその誘導体をアルコール性
媒体と溶解させるとともに、特定の脂肪酸エステルを併
用する頭皮からの吸収性が向上し、優れた養毛効果が発
揮されるとの知見に基づいてなされたものである。

すなわち、本発明は、（Ａ）炭素原子数３〜２５の奇数
の炭素鎖長を有する脂肪酸又はその誘導体と、（Ｂ）偶
数の炭素鎖長を有する脂肪酸のモノ又はジエステルを含
有し、かつ低級アルコール含ｔが４０重量％以上である
ことを特徴とする液体頭髪化粧料を提供する。

この発明の中成分（Ａ）として用いる奇数の脂肪酸は、
炭素鎖を構成している炭素原子の数が奇数のものであっ
て、飽和脂肪酸及び不飽和脂肪酸が含まれる。不飽和脂
肪酸は複数の二重結合を含んでいてもよい。また、プロ
ピオン酸（炭素鎖長３）や吉草酸（炭素鎖長５）のよう
な低級脂肪酸でも、ペンタデカン酸（炭素鎖長１５）や
ヘプタデカン酸（炭素鎖長１７）のような高級脂肪酸で
もよい。このうち炭素数１１〜１７のものが好ましい。

この発明では、このような奇数鎖長の脂肪酸のいずれの
誘導体をも用いることができる。ただし、人体に悪影響
を及ぼすものを用いることができないことは言うまでも
ない。好ましい誘導体の例として次のものがあげられる
。

（イ）下記一般弐Ｎ〕又は〔■〕で示されるモグリセラ
イド。

（１）　　　　　　　　　　（ｎ） ＣＨ２ＯＣＯＲＣＨ２（０１１） Ｃ１ｌ　（ＯＨ）　　　　　　　　　Ｃ）ＩＯＣＯＲＣ
Ｈ２（０１（）　　　　　　　　　ＣＨ２（ＯＨ）ここ
で、Ｒは偶数の炭素鎖長を有する直鎖式有機基を表わす
。

（ロ）下記一般式（ＩＩ［）又は（ＩＶ）で示されるジ
グリセライド。

（ＩＩＩ）　　　　　　　　　　　（ＩＶ）Ｃ）ｌｚＯ
ｃＯＲ＋　　　　　　　　　Ｃ）ＩｚＯＣＯＲ＋Ｃ）ｌ
ＯｃＯＲ２Ｃ）ｌ　（ＯＨ） ＣＨ２（ＯＨ）　　　　　　　　　ＣＨ２０ＣＯＲＺこ
こで、Ｒ，及びＲ２は少なくともいずれか一方は偶数の
炭素鎖長を有する直鎖式有機基を表わす。Ｒ３又はＲ２
のいずれか一方が偶数の炭素鎖長を有する鎖式有機基で
あればこの発明の効果は得られ、他の一方は奇数の炭素
鎖長を有する鎖式有機基であってもよい。しかしながら
、奇数鎖長の脂肪酸のジグリセライドであることが特に
好ましい。

（ハ）下記一般式（■〕で示されるトリグリセライド。

（Ｖ） ＣＨ２０ＣＯＲ。

Ｃｌｌ０ＣＯＲ２ ＣＨ２ＯＣＯＲ３ ここで、Ｒ，、Ｒ２及びＲ３のうち少なくとも１つは偶
数の炭素鎖長を有する直鎖式有機基を表わず。Ｒ＋、Ｒ
ｚ及びＲ３のうち少なくともいずれか１つが偶数の炭素
鎖長を有する鎖式有機基であればこの発明の効果は得ら
れ、他のものは奇数の炭素鎖長を有する鎖式有機基であ
ってもかまわない。しかしながら、奇数鎖拍の脂肪酸の
トリグリセライドが特に好ましい。

（ニ）下記一般式Ｃ■）で示される脂肪酸塩。

〔■］ （ＲＣＯＯ）、、門 ここで、Ｒは偶数の炭素鎖長を有する直鎖式有機基、Ｍ
は金属原子、ｎはＭの価数に対応した整数を表わす。代
表的なものはＲＣＯＯＮａ、　ＲＣＯＯＫ　、及びＲＣ
ＯＯＬｉなとである。

（ホ）下記一般式〔■〕で示されるエステル〔■〕 ＲＣＯＯＲ’ ここで、Ｒは偶数の炭素鎖長を有する直鎖式有機基、Ｒ
′は炭素原子数が偶数の１価若しくは２価の脂肪族アル
コール残基、ポリオキシエチレン残基、ソルビタン残基
、又はショ糖残基を表わす。

１価アルコールの典型例はメタノール及びエタノールで
あり、アミノ残基の典型例はモノ、ジ、トリエタノール
アミンである。

（へ）下記一般式〔■〕で表わされる第１７ミド〔■〕 ＲＣＯＮＲ’　　Ｒ” ここで、Ｒは偶数の炭素鎖長を有する直鎖式有機基を表
わす。Ｒ′及びＲ“は水素又は人体に悪影響を与えるこ
とがない有機基を表わす。

（ト）下記一般式［ＩＸ）で表わされる第２アミド（Ｉ
Ｘ） ＲＩＣＯＮＣＯＲ２ Ｒ′ ここで、Ｒ３及びＲ２のうち少なくともどちらか一方は
偶数の炭素鎖長を有する直鎖式有機基を表わす。Ｒ６及
びＲ２のうち少なくとも一方が偶数鎖長の有機基であれ
ばこの発明の効果を得ることができ、他のもの及びＲ′
は人体に悪影響を与えないものであればどのような有機
基であってもよい。もっとも、双方とも偶数鎖長の直鎖
式有機基であることが特に好ましい。Ｒ′は水素であっ
てもよい。

（チ）下記一般式（Ｘ）で表わされる第３アミド。

（Ｘ） ＲｒＣ０ＮＣ０Ｒｚ ＯＲ３ ここで、Ｒ，、Ｒ，及びＲ３のうち少なくとも１つは偶
数の炭素鎖長を有する直鎖式有機基を表わす。Ｒｒ、Ｒ
ｚ及びＲ３のうち少なくとも１つが偶数鎖長の有機基で
あればこの発明の効果を得ることができ、他のものは人
体に悪影響を与えないものであればどのような有機基で
あってもよい。

もっとも、これら３つともが偶数鎖長の直鎖式有機基で
あることが特に好ましい。

（ワ）下記一般式（ＸＩ）で表わされる二塩基酸及びそ
の塩 ［ＸＩ］ ＨＯＯＣＲＣＯＯＨ ここで、Ｒは奇数の炭素鎖長を有する直鎖式有機基を表
わす。

（ヌ）下記一般式［Ｘｎ）で表わされるステロールエス
テル ［ＸＩＩ） ここで、Ｒは偶数の炭素鎖長を有する直鎖式有機基を表
わす。

（ル）下記一般式（ＸＩ［［）で表わされるリン脂質（
ＸＩ［［） Ｃ）ｌｚＯｃＯＲ＋ ＣＨＯＣＯＲ２ ここで、Ｒ１及びＲ２は鎖式有機基であって、これらの
うち少なくともいずれか一方、特に好ましくは双方とも
偶数の炭素鎖長を有する直鎖式有機基を表わす。Ｘはコ
リン残基、エタノールアミン残基、セリン残基、又はイ
ノシトール残基を表わす。Ｘがコリン残基のときはフォ
スファチジルコリン、エタノールアミン残基のときはフ
ォスファチジルエタノールアミン、セリン残基のときは
フォスファチジルセリン、イノシトールのときはフォス
ファチジルイノシトールとなる。

（オ）下記一般式（ＸＴＶ）で表わされるフォスファチ
ジン酸 ［×■〕 ＣＨ２０ＣＯＲ ＣＨ２ＣＯＲ２ ここで、Ｒ１及びＲ２は鎖式有機基てあって、これらの
うち少なくともどちらが一力、特に好ましくは双方とも
偶数の炭素鎖長を有する直鎖式有機基を表わす。

（ワ）下記−Ｃ式（ＸＶ）で表わされるスフィンゴ脂質 ＣＸＶ） Ｃ）１３（ＣＩＩ２）＋ｚｃＨ＝ｃＩ（−Ｃ）ｌ−ＣＩ
−（Ｊｌｚ−０−ＸＯｌｌ　　ＮＨ Ｃ−・Ｏ ここで、Ｒは偶数の炭素鎖長を有する直鎖式有機基、Ｘ
ば糖残基、リン酸残基、又はコリン若しくはエタノール
アミンのようなアミン塩基残基を表わす。

上記成分（Ａ）の頭髪化粧料中の含有量は任意とするこ
とができるが、０．１〜１０重量％（以下％と略称する
）とするのが好ましく、より好ましくは０．５〜５％で
ある。

本発明で成分（Ｂ）とし７て用いる偶数の炭素鎖長を有
する脂肪酸のモノ又はジエステルは、成分（Ａ）の経皮
吸収促進剤として作用し、炭素数２〜３０、好ましくは
８〜２２の偶数の脂肪酸と炭素数１〜２０、好ましくは
１〜１２の１価のアルコール又は多価アルコールとのモ
ノ又はジエステルがあげられる。このうち、上記脂肪酸
と１価アルコールとのエステルが好ましい。尚、成分（
Ｂ）の脂肪酸には飽和脂肪酸、不飽和脂肪酸のいずれを
も使用することができる。飽和脂肪酸のエステルとして
は、ラウリン酸メチル、ラウリン酸エチル、ラウリン酸
プロピル、ミリスチン酸メチル、ミリスチン酸エチル、
ミリスチン酸プロピル、バルミチン酸メチル、バルミチ
ン酸エチル、バルミチン酸プロピル、ステアリン酸メチ
ル、ステアリン酸ユ千ル、ステアリン酸プロピル等の−
・種又は種板）ｘ　Ｉｙ′）／￥ｊＳ合物が例示される
。又、不飽和脂肪酸のエステルとしては、オブシッル酸
メチル、ウンデシレン酸エチル、リンデル酸プロピル、
ミリスｌ−１，（ン酸メチル、ミリストレイン酸エチル
、ミリストレイン酸プロピル、ミリストレイン酸イソプ
ロピル、パルミトレイン酸メチル、パルミトレイン酸メ
チル、バルミＩレイン酸プロピル、パルミトレイン酸イ
ソプロピル、ペトロセリン酸エチル、ペトロセリン酸プ
ロピル、オレイン酸エチル、オレイン酸オクチル、オレ
イン酸デシル、エライジン酸メ（ル、エライジン酸エチ
ル、エライジン酸プロピル、リシノール酸メチル、リノ
ー酸エチル、リシノール酸プロピル、ガトレイン酸メチ
ル、ガトレイン酸エチル、ガドレイン酸プロピル、エル
カ酸メチル、エルカ酸エチル、エルカ酸〕”Ｄビル、ソ
ルヒン酸メチＪし、ソルビン酸エチル、υノール酸メ１
ル、リノール酸エチル、υノール酸ブ１１ビル、ヒラゴ
酸メチル、ヒラゴ酸ユチル、リルン酸メチル、リノール
酸エチル、リルン酸プロピル、Ｔ−リルン酸メチル、Ｔ
リノール酸エチル、Ｔ−リルン酸プロピル等を挙げるこ
とができ、これら１種又は２種以−トの混合物を用いる
ことができる。尚、脂肪酸エステルとして、不飽和脂肪
酸ニスデルがより好ましい。

成分（Ｂ）の含有量は任意とすることができるが、頭髪
化粧料中に０．１〜５０％、好ましくは０．５〜２０％
含有さセるのがよい。又、成分（Ａ）と成分（Ｂ）の重
量比も任意とすることができるが、Ａ／Ｂ＝１００／１
〜１１５００、好ましくは１０／１〜１／４０とするの
がよい。

本発明では、さらに低級アルコールを４０％以上、好ま
しくは４０〜９９．５％、より好ましくは７５〜９９％
含有さセる。ここで、低級アルコールとしては、炭素数
１〜Ｇのアルニ７−ル、例えばメタノール、エタノール
、プロパツール、イソプロパツール、ブタノール、イソ
ブタノール、ペンタノール、エチレングリニ１−）し、
フ゛ロビレングリコール、グリセリン等を挙げるごとが
出来、これらの１種又は２種以上を用いることが出来る
。これらのうち、特にエタノールが好ましい。

本発明では、上記低級アルコールを使用することにより
、均一な溶液状態とすることができ、この点で乳化型の
ものとは異なるのである。従って、本発明の頭髪化粧料
には、系が乳化型にならない限度で水を共存させること
ができる。

本発明の頭髪化粧料は、更に補助成分として、慣用の種
々のもの、例えば界面活性剤、油分等を配合することが
出来る。また薬効成分としてビタミン類、ホルモン類、
アミノ酸類、血管拡張剤、抗炎症剤、細胞賦活剤などの
既知の養毛剤や、角質溶解剤、殺菌剤、既知の経皮吸収
促進剤などをも同時に配合し得る。

本発明の頭髪化粧料によれば有効成分の経皮吸収性が向
上するので、より優れた養毛効果を発揮することが出来
る。また、経皮吸収性が改善されるため、有効成分の配
合濃度を下げることにより、同程度の養毛効果を得るこ
とができる。

次に実施例により本発明を説明する。

〔実施例〕

実施例１ 表−１に示す液体組成物の経皮吸収を次のようにして測
定した。

モルモッ）　（Ｈａｒｔｌｅｙ系、雄）の背部皮膚を切
り取り、これを垂直型拡散セルのドナーとレセプターの
間に表皮側が上になるようにはさみ固定した。

次に、レセプター側を生理的食塩水で満した後、撹拌し
なから３２°Ｃに保温し、続いてドナー側の皮膚上に、
被験試料が５０μ！添加した。その２４時間後に生理的
食塩水をサンプリングし、透過した奇数炭素鎖長を有す
る脂肪酸またはその誘導体の量を測定した。

なお、結果は、脂肪酸エステルを入れない成分の透過率
を１として、それぞれの組成の透過率を、相対値で表わ
した。

表−１より、脂肪酸エステル及び低級アルコールを加え
ると成分（Ａ、）の皮膚透過率が向上し、不飽和脂肪酸
エステルを使用した場合、皮膚透過率がより向上するこ
とがわかる。

次に養毛効果を次の方法により調べた。

体重約２．５　ｋｇの雄二ユージーラントポワイト種ウ
サギ１２〜１５羽を一群とし、背部を除毛し、休止期に
あるもののみを実験に供Ｕ７た。休止期Ｑこあるものの
除毛した背部に被験試料を各０．２　ｄづつ、週１回、
３０〜６０日間塗布し、休止期毛が成長期しに変換する
のに要する口数を調べた。なお、養毛効果の指標として
用いた「促進日数」とは、無塗布部に比べて、休止期毛
から成長期毛への変換が何日間促進されたかを示すもの
である。

養毛効果を、下記の表−２に示す基準Ｑこ基づき評価し
た。

結果をまとめて表 表 ３及び表 ４に示す。

表−３及び表−４より、脂肪酸ニスチル及び低級アルコ
ールを加えることにより、ウサギの養毛効果がさらに向
上することがわかる。

実施例２ 次に、本発明の頭髪化粧料の処方例を示す。いずれの例
においても優れた養毛効果を示すことが６育認された。

処方例１　（養毛剤） 配合成分　　　　　　　　　重量（％）ペンタデカン酸
グリセリＦ’　　　　　４．０Ａレイン酸エチル　　　
　　　　　４．０α−トコフェロール　　　　　　　０
．５サフラワー油　　　　　　　　　　０．３パルミチ
ン酸イソプロピル　　　　３．　ＯＰ叶（２０モル）グ
リセリルモ　　　　　３．０ノイソステアｌ／−ト ！−メン１−−ル　　　　　　　　０．１香料　　　　
　　０．３ ９９．５％エタノール　　　　　　　　残部処方例２（
養毛剤） 配合成分 ｎ−）リヘンデカノイン リノール酸エチル ヒマシ油 オリーブ油 グリセリルモノステアレート ミリスチン酸イソプロピル ニコチン酸ベンジル 香料 イソプロパツール 処方例３（養毛剤） 配合成分 ｎ−）リゾカン酸エチル ミリストレイン酸メチル セファランチン ＰＯＥ（１５）グリセリルモノ ステアレート サフラワー油 ！−メントール 香料 重量（％） ５．０ １０、０ １．０ １．０ ０．５ ３．０ ０、００３ ０．３ 残部 重量（％） ５．０ ３．０ １．０ ０、５ ０．３ ０．１ ０．３ プロピレングリコール　　　　　　残部処方例４（ヘア
トニック） 配合成分　　　　　　　　　重量（％）ｎ−）リヘンデ
カノイン　　　　　　２．０エライジン酸プロピル　　
　　　　５．０イソプロピルメチルフエノール　　０．
０５ヒノキチオール　　　　　　　　　０．１ヒマシ油
　　　　　　　　　　　　１０．０香料　　　　　　０
．５ エタノール　　　　　　　　　　　残部実施例３ 実施例２の処方例１を脱毛症患者に施したところ、幅広
い脱毛症に対して有効であり、特に若年性脱毛症、壮年
性脱毛症などの男性型脱毛症、及び円形脱毛症に優れた
育毛効果を示すことが明らかとなった。

また、この養毛剤を使用することによる副作用は全く認
められなかった。上述した実施例の養毛剤を健常人２５
名に対してクローズドパンチテストによる皮膚刺激性試
験を行なったところ、結果はいずれも陰性であった（陽
性率０％）。

この様に、本発明にかかる有効成分はいずれも安全性の
高いものである。

手続補正書 ３．５．１３ 平成　　年　　月 １、事件の表示 平成２年特許願第１ ６６号 ２、発明の名称 液体頭髪化粧料 ３、補正をする者 事件との関係 名 称 出 願 （６７６）う 人 イ オ ン 株 式 ５、補正命令の日付 自　　　　　　　発 ６、補正の対象 明細書の発明の詳細な説明の欄 （１）　　明細書第３頁第１２行［１の“併用する頭皮
”をｒ−併用すると頭皮−：に訂正する。

（２）同書第４百第１５〜１６ｈ目の“千グリセライド
。”苓゛モノクＩノセライド。コにＪＴ正する。

（３）同書第１１頁一般式・ＸＶ：、の”　ＣＨ３（Ｃ
Ｈ，）、、Ｃ１１＝［：旧［：）ｌ　ｍ１１−［Ｈ，［
］　ＸＯＨＮ）ｌ Ｃ・ｆｌ を ｒ　Ｃ１１３（ＣＬ）、、Ｃ１１＝Ｃ１ｉ−Ｃ）＋−Ｃ
Ｉ＋−［１１，−０−Ｘｔｎ＋　ＮＨ Ｃ＝口 ＩＩ　　　　　　　　　Ｊ に訓−正する。

（４）同書第１３頁第４〜５行目の“ウンデシレン酸エ
チルパを「カプロレイン酸エチル、・にｇ７正する。。

（Ｊ））同占第１〔；真書１１１１目の“′被験試料が
゛′４被験試料苓−，・に３Ｆ正する１゜ （６）　　同書第１１頁表−１の成分（Ｂ）の゛″ウン
デンレン酸エチル（２，０％）′を「カプロレイン酸エ
チル（２０％）ｊに訂正する。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 （Ａ）炭素原子数３〜２５の奇数の炭素鎖長を有する脂
   肪酸又はその誘導体と、 （Ｂ）偶数の炭素鎖長を有する脂肪酸のモノ又はジエス
   テルを含有し、かつ低級アルコール含量が４０重量％以
   上であることを特徴とする液体頭髪化粧料。