JPH0470286B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

〔イ〕 発明の目的 本発明は、生薬植物の漢方名称（日局収載名
称）オウゴン（和名：コガネバナの根）から、効
率良く、バイカレインを抽出する方法に関する。 （産業上の利用分野） 本発明による方法で得られた、バイカレイン高
含有エキスは、医薬品、化粧品、医薬部外品等に
用いることが出来る。 （従来の技術） オウゴンは、漢方要素の一つとして知られ、医
薬品（内服、外用）剤として利用され、皮膚炎、
湿疹などに有効とされている。 その有効成分（薬理活性成分）としては、バイ
カリン又はバイカレインが知られている。又、オ
ウゴンから有効成分を抽出し、その利用について
の技術的文献としては、例えば、第１表に示すご
とくの公知刊行物がある。尚、第１表中、※印を
付したものは、本発明者らに係るものである。

【表】

【表】 （発明が解決しようとする問題点） 本発明者らは、すでに、特開昭61−50921号に
おいては、オウゴン中からバレイカリンを得る方
法、特開昭61−50918号においては、バイカリン
又はバイカリン含有の化粧料について、研究開発
を行なつた。そして、その後も引き続き、オウゴ
ンに関する有効利用の為の研究を行なつてきた。 今回の研究開発のテーマは、オウゴン中から、
バイカレインを、効率良く抽出する方法について
である。 すなわち、オウゴン中には、バイカリン及びバ
イカレインなどが含まれる。しかし、その含有量
は、平均的には、オウゴン（乾燥）末100ｇ中に、
バイカリン５〜20ｇ（約10％）、バイカレインは
0.2〜５ｇ（約１％）と、バイカリンが断然多く
含まれ、両物質の含有比率は、約90％以上がバイ
カリンとして存在している。 〔ロ〕 発明の構成 本発明の主要部は、抽出における前処理にあ
り、その条件が、40〜65℃の加温下で２時間以
上、４時間以内の浸漬を行なうことが特徴であ
る。この抽出操作によつて、オウゴン中に含まれ
ていた、バイカリンは、バイカリナーゼにより、
バイカレインへと反応が進み、最終的に得られ
る、そのエキス中には、バイカレインを高含有す
るエキスが、容易に抽出されることとなる。 （問題点を解決するための手段） 従来、オウゴンから得られた抽出エキスには、
バイカリンとバイカレインが共存した状態のエキ
スが多かつた。そして、従来の抽出エキスでは、
バイカリンとバイカレインの含有比率は、バイカ
リンが８〜９に対して、バイカレインが１〜２の
割合で含まれたものが多かつた。 このことは、バイカリンとバイカレインの構造
上の特徴にあり、バイカリンには、糖が結合し、
バイカレインは、糖が切り離された状態（アグリ
コン）にある。一般的には、植物由来成分のアグ
リコンの状態になつたものでは、その薬理的作用
は即効的、糖が結合したものでは遅効的であると
されている。 元来、オウゴン中に含まれていたバイカリン
は、抽出工程における各種の条件下で、糖が切断
されて、バイカレインに変化し、したがつて、両
物質が元のオウゴン中に含まれている比率とは、
異なつた含有組成を、エキス中で認めることとな
る。 そこで、本発明者らは、オウゴン中に含まれる
バイカリンが、抽出工程中で反応し、バイカレイ
ンに分解されることに興味をいだき、抽出条件を
コントロールすれば、あるいは、一気に、オウゴ
ン中に含まれるバイカリンを、すべて、バイカレ
インに分解反応させ得ることが出来るのではない
かと考え、その追求に当つた。 すなわち、本発明の目的であるバイカレイン
を、効率良く抽出するための条件を見出せば、こ
れによつて、オウゴン中から即、バイカリンを含
まない、バイカレインを高含有したエキスが得ら
れるものと推定し、その研究に当つた。 研究に当つて、本発明者らの発想は、オウゴン
中に含まれるバイカリンとバイカレインとの関係
から、バイカリンの構造上に結合した糖の部分を
切断する酵素に着目したのである。つまり、オウ
ゴン中には、バイカリンと共に、バイカリナーゼ
が共存していることが知られているので、本発明
者らの研究は、このオウゴン中の、バイカリナー
ゼの活性化の為の条件を、オウゴンエキスの抽出
工程に採用出来れば、あるいは、これによつて、
特別な薬剤を用いた加水分解等の手段を用いない
でも、抽出工程において、バイカレインに反応が
進み、最終的には、目的となすバイカレインのみ
を、高含有したエキスが抽出可能と考えてみたの
である。 その結果、前記したごとく、40〜65℃（最適温
度50〜60℃）で、２時間から４時間以内の加温条
件は、これによつて、オウゴン中のバイカリン
は、そのほとんどがバイカレインとなることを見
出した。 以下に、その研究成果をもとに、２〜３の実施
例を開示して、さらに詳記する。 実施例 １ オウゴンの末又はキザミ（粉末の方が収量及び
反応性が良好、又、加温における時間も、粉末の
方が、短縮され、微粉末になると「第２表」の結
果より、１時間以上反応が短縮される）に対し
て、水を加え（オウゴン末10ｇに水80mlを添加）、
室温から70℃の加温下で、浸漬時間との関係をみ
ながら、その浸漬（反応）させた後の、浸漬溶液
に対してメタノールを加えて加温した後、さらに
メタノールを加え、全量を500mlとする。 次表「第２表」は、上記の実施例１によつて得
られた、オウゴンの末（粉末：16〜48メツシユ）
から得られた抽出溶液に含まれる、バイカリンと
バイカレインの量について、高速液体クロマトを
用いて求めた、その含有比率である。

【表】 前記の実施例１（第２表）に示すごとく、オウ
ゴンを出発原料となし、抽出工程において、その
前処理操作にあつては、水中の加温条件が40〜65
℃附近で、２〜４時間の処理によれば、容易に、
オウゴン中のバイカリンは、バイカレインに移行
されることである。 一方、常温下でも、オウゴン（末）中のバイカ
リンは、水の存在下にあつて、バイカレインへの
移行（反応）が進行され、８時間の経過は、これ
によつて、オウゴン中に含まれていたバイカリン
を、100％容易に、バイカレインに移行出来るこ
とがわかつた。又、その際、48〜200メツシユの
微粉末を用いるときでは、３時間の経過で100％
バイカレインに移行することもわかつた。しか
し、70℃以上の反応では、バイカリンの状態が保
持され、バイカレインへの分解反応は認められな
かつた。 次に、分取したバイカレインの溶解性について
は、前処理（浸漬）条件の違いは、異なつた溶解
性を示す様になる。このことについては、バイカ
レインの、エタノール70％含有水溶液に対する溶
解量（％）を求めてみると、第３表に示すごとく
となり、50〜60℃における３時間の加温下で処理
されたものでは、0.3％強が可溶であるのに対し、
それ以下の温度で処理したものでは、0.2〜0.3％
程度の範囲内にとどまつた。 したがつて、化粧料等の配合用、あるいは、そ
れらに類似した外用剤等に用いる、バイカレイン
含有溶液の調整、あるいは、内服剤等に用いるた
めの原料として供給するためには、40℃では４時
間、50〜60℃では、３時間から３時間半の加温下
で前処理された後、得られたものの方が有利と言
える。 すなわち、従来、オリゴン中から得られたバイ
カリンやバイカレインは、水に難溶であり、通
常、両物質は水に対しては、ほとんど不溶であつ
たことからしてみれば、本法による前処理条件下
で抽出すれば、その溶解性が向上し、製剤化上も
望ましいものとなる。

【表】 実施例 ２ ここでは、バイカレインを主体とする化粧料、
外用、その他、内服用に利用されやすい溶液又
は、その濃縮エキスについて示す。 抽出条件の基本的な操作は、前記の実施例１と
同様にして行なう。 オウゴン末100ｇに精製水600ml（400〜1000ml
の範囲内なら良好）を加えた後、50℃で３時間
（50〜60℃であるときは３時間程度が最良、15℃
以上、65℃以下であれば良い。又、時間は、その
際の温度に対応させて、３〜10時間以内で良い）
の前処理浸漬を行なう。この操作を終了した後、
この浸漬液に対して、1400mlのエタノール（ここ
では、エタノールは、浸漬溶液が、70％エタノー
ル含有濃度となるように調整したが、これにこだ
わる必要はなく、０〜90％の濃度でも良い）を加
え、室温で16時間（60〜90℃加熱のときでは、１
〜３時間、30〜60℃では、３〜８時間）の浸漬抽
出を行なつた後、その濾液を取る。この濾液は、
バイカリンは、ほとんど含まれていないが、バイ
カレインを、0.3〜0.5％含有し、黄褐色澄明な液
体として得られる。 この液体は、そのまま化粧料、医薬品等に配合
して用いることが出来る。又、減圧下で濃縮して
乾燥を行ない、粉体エキスとしてもちいることが
出来る。 〔ハ〕 発明の効果 本発明による抽出法は、オウゴン自体に含まれ
る酵素：バイカリナーゼの反応を利用して、オウ
ゴン中に含まれるバイカリンを、その抽出工程の
系中で、バイカレインに変換させることによる、
オウゴンエキスの抽出法にある。 本法によれば、前処理における反応条件とし
て、水中で20℃前後から70℃以下の加温下で行な
うことであり、前記第１表で示される公知エキス
の、そのいずれに比較しても、操作性が簡単であ
り、しかも、確実に、バイカレインとなしたエキ
スが得られることである。 又、本法によつて得られたエキスは、従来のオ
ウゴンエキスに比べ、薬理的活性も強く示される
ようになるが、これは、主体成分がバイカリンの
アグリコンとなした、バイカレインであることに
起因することのみならず、溶解性が向上している
ためである。 すなわち、本法によるエキスは、製剤化上から
も、従来のエキスに比べ、溶解性が良く、少量で
よく効果を示すようになる。 又、本発明による抽出法は、従来法に比べ、抽
出法が簡易であり、大量生産が容易となる。又、
この方法によつて得られたエキスを用いればバイ
カレインの精製化も容易となる。 すなわち、従来法によりバイカレインをオウゴ
ンエキス中から抽出精製しようとすれば、そのエ
キス中には、バイカリンとバイカレインが共存
し、しかも、バイカリンの含有量の方が多く、し
たがつて、その少ないバイカレインを分取してい
たわけであり、当然その収量は、さらに少なくな
つていた。これに対して、本法によるエキスであ
れば、バイカリンは、抽出工程中で、そのすべて
が、バイカレインに変換されており、容易にし
て、大量のバイカレインが得られるようになる。

【図面の簡単な説明】

第１図から、第４図は、第２表（備考欄）中で
示した、高速液体クロマトによる条件で、得られ
たチヤートである。尚、第１図から第４図中、ａ
はバイカリン、ｂはバイカレインを示す。第１図
は、従来法によるオウゴンエキス又は、70℃以上
の加熱下で、約１時間以上の抽出によつて得られ
た抽出溶液が示すチヤート。尚、第１図中では、
ｂ：バイカレインのピークは確認しにくく、表示
していない。第２図は、本法による50℃、30分間
の前処理（反応）を行なつて得られた溶液のチヤ
ート。第３図は、本法による50℃、１時間の前処
理（反応）を行なつて得られた溶液のチヤート。
第４図は、本法による50℃、３時間の前処理（反
応）を行なつて得られた溶液のチヤート。尚、第
４図中では、ａ：バイカリンのピークは確認され
ないため、表示していない。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. １ オウゴンの末又はキザミに対し、水を加えた
   後、２時間から４時間、40〜65℃の加温下で前処
   理することを特徴とする、バイカレイン高含有エ
   キスの抽出法。