JPH0840912A - 糖吸収抑制剤 - Google Patents
糖吸収抑制剤Info
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- JPH0840912A JPH0840912A JP6214194A JP21419494A JPH0840912A JP H0840912 A JPH0840912 A JP H0840912A JP 6214194 A JP6214194 A JP 6214194A JP 21419494 A JP21419494 A JP 21419494A JP H0840912 A JPH0840912 A JP H0840912A
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Landscapes
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- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【目的】 ビートサポニンを有効成分とする糖吸収抑
制剤を提供する。 【構成】 ビートサポニンの精製によるオレアノール
酸3−O−β−D−グルコピラノシドウロン酸の製造法
並びにビートサポニンを有効成分とするブドウ糖及びシ
ョ糖の吸収抑制剤。 【効果】 本発明に係るビートサポニンは優れたブド
ウ糖及びショ糖吸収抑制作用を有するので、医薬品又は
機能性食品の素材として有用である。
制剤を提供する。 【構成】 ビートサポニンの精製によるオレアノール
酸3−O−β−D−グルコピラノシドウロン酸の製造法
並びにビートサポニンを有効成分とするブドウ糖及びシ
ョ糖の吸収抑制剤。 【効果】 本発明に係るビートサポニンは優れたブド
ウ糖及びショ糖吸収抑制作用を有するので、医薬品又は
機能性食品の素材として有用である。
Description
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、粗ピートサポニンの精
製によるオレアノール酸3−O−β−D−グルコピラノ
シドウロン酸(以下OGAと略称する)の製造法並びに
ビートサポニンを有効成分とするブドウ糖及びショ糖の
吸収抑制剤に関する。
製によるオレアノール酸3−O−β−D−グルコピラノ
シドウロン酸(以下OGAと略称する)の製造法並びに
ビートサポニンを有効成分とするブドウ糖及びショ糖の
吸収抑制剤に関する。
【0002】
【従来の技術】てんさい(甜菜)はアカザ科の植物でビ
ートと通称され、この菜根より砂糖を製造するために大
量に栽培されており、この葉及び根には0.1〜0.2
%のビートサポニンを含有している。
ートと通称され、この菜根より砂糖を製造するために大
量に栽培されており、この葉及び根には0.1〜0.2
%のビートサポニンを含有している。
【0003】ビートサポニンの有効利用についての報告
は皆無であったので、本発明者らは先にこれに関する研
究を行い、製糖工場において多量に廃出されるてんさい
の抽出残渣(ビートパルプ)等からビートサポニンを容
易に好収率で抽出し、この粗ビートサポニンについて薬
理試験を行った結果、高脂血症及び潰瘍に対する有効性
を見い出した(特公平5−7399号)。
は皆無であったので、本発明者らは先にこれに関する研
究を行い、製糖工場において多量に廃出されるてんさい
の抽出残渣(ビートパルプ)等からビートサポニンを容
易に好収率で抽出し、この粗ビートサポニンについて薬
理試験を行った結果、高脂血症及び潰瘍に対する有効性
を見い出した(特公平5−7399号)。
【0004】
【発明が解決しようとする課題】ビートサポニンを更に
有効利用するため、ビートサポニンの糖吸収抑制作用に
ついて研究する。このため、純ビートサポニン(OG
A)の製造法についての研究も行う。
有効利用するため、ビートサポニンの糖吸収抑制作用に
ついて研究する。このため、純ビートサポニン(OG
A)の製造法についての研究も行う。
【0005】
【課題を解決するための手段】OGAの工業的製法に関
する報告はないので、本発明者らは種々検討の結果、粗
ビートサポニンをシリカゲルカラムクロマトグラフィー
に付して精製することにより、好収率でOGAを製造で
きることを見い出した。
する報告はないので、本発明者らは種々検討の結果、粗
ビートサポニンをシリカゲルカラムクロマトグラフィー
に付して精製することにより、好収率でOGAを製造で
きることを見い出した。
【0006】また、ビートサポニンの糖吸収抑制作用に
ついても全く報告されていないので、OGA及び粗ビー
トサポニンによる糖吸収抑制作用について検討した結
果、ブドウ糖及びショ糖に対して優れた効果を有するこ
とを見い出した。従って、ビートサポニンは肥満防止又
は高血糖の抑制の場合にも使用できる。
ついても全く報告されていないので、OGA及び粗ビー
トサポニンによる糖吸収抑制作用について検討した結
果、ブドウ糖及びショ糖に対して優れた効果を有するこ
とを見い出した。従って、ビートサポニンは肥満防止又
は高血糖の抑制の場合にも使用できる。
【0007】なお、高血糖抑制剤として広く使用されて
いるアカルボースはショ糖には有効でブドウ糖には活性
がないが、本発明の化合物はブドウ糖及びショ糖の両方
に有効である特長がある。
いるアカルボースはショ糖には有効でブドウ糖には活性
がないが、本発明の化合物はブドウ糖及びショ糖の両方
に有効である特長がある。
【0008】ビートサポニンは、それ自体又は薬理学上
許容され得る適宜の添加剤と混合して、散剤、顆粒又は
錠剤などの形態で経口的に投与することができる。
許容され得る適宜の添加剤と混合して、散剤、顆粒又は
錠剤などの形態で経口的に投与することができる。
【0009】例えば、デンプン、D−ソルビトール、結
晶セルロース等の賦形剤、ポリビニルピロリドン、メチ
ルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、アラビ
アゴム、ゼラチン等の結合剤、カルボキシメチルセルロ
ースカルシウム等の崩壊剤、タルク、ステアリン酸マグ
ネシウム、ポリエチレングリコール等の滑沢剤及び矯味
剤などを用いて、散剤、顆粒又は錠剤などの形態に調製
できる。
晶セルロース等の賦形剤、ポリビニルピロリドン、メチ
ルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、アラビ
アゴム、ゼラチン等の結合剤、カルボキシメチルセルロ
ースカルシウム等の崩壊剤、タルク、ステアリン酸マグ
ネシウム、ポリエチレングリコール等の滑沢剤及び矯味
剤などを用いて、散剤、顆粒又は錠剤などの形態に調製
できる。
【0010】OGAの投与量は患者の症状、年令、体重
その他により異なるが、通常成人に対して、1回20〜
100mgを1日3回毎食直前に経口投与する。
その他により異なるが、通常成人に対して、1回20〜
100mgを1日3回毎食直前に経口投与する。
【0011】以下、本発明の試験例及び実施例の形で本
発明を更に説明する。 試験例1.ブドウ糖負荷ラットにおける血糖値上昇抑制
作用 20〜24時間絶食させたWistar系雄性ラット
(体重125〜155g)に被験物質を経口投与し、そ
の30分後にブドウ糖(0.5g/kg)を経口投与し
た。経時的に無麻酔拘束下(採血時のみ)にて頸静脈よ
り約0.4mlずつ採血を行い、血糖値を測定した。
発明を更に説明する。 試験例1.ブドウ糖負荷ラットにおける血糖値上昇抑制
作用 20〜24時間絶食させたWistar系雄性ラット
(体重125〜155g)に被験物質を経口投与し、そ
の30分後にブドウ糖(0.5g/kg)を経口投与し
た。経時的に無麻酔拘束下(採血時のみ)にて頸静脈よ
り約0.4mlずつ採血を行い、血糖値を測定した。
【0012】この結果を表1に示す。
【表1】
【0013】表1によれば、OGAは25mg、50m
g,100mg/kg投与群において、またビートサポ
ニン(純度22%)は200mg/kg投与群におい
て、0.5〜2.0時間目に対照群と比較して有意な血
糖値上昇抑制作用が認められるが、アカルボースには認
められない。
g,100mg/kg投与群において、またビートサポ
ニン(純度22%)は200mg/kg投与群におい
て、0.5〜2.0時間目に対照群と比較して有意な血
糖値上昇抑制作用が認められるが、アカルボースには認
められない。
【0014】試験例2.ショ糖負荷ラットにおける血糖
値上昇抑制作用 20〜24時間絶食させたWistar系雄性ラット
(体重130〜165g)に被験物質を経口投与し、そ
の30分後にショ糖(1g/kg)を経口投与した。経
時的に無麻酔拘束下(採血時のみ)にて頸静脈より約
0.4mlずつ採血を行い、血糖値を測定した。
値上昇抑制作用 20〜24時間絶食させたWistar系雄性ラット
(体重130〜165g)に被験物質を経口投与し、そ
の30分後にショ糖(1g/kg)を経口投与した。経
時的に無麻酔拘束下(採血時のみ)にて頸静脈より約
0.4mlずつ採血を行い、血糖値を測定した。
【0015】この結果を表2に示す。
【表2】
【0016】表2によれば、OGAは100mg/kg
の投与群において、0.5〜2.0時間目に対照群と比
較して有意な血糖値上昇抑制作用が認められる。
の投与群において、0.5〜2.0時間目に対照群と比
較して有意な血糖値上昇抑制作用が認められる。
【0017】実施例1 乾燥ビートパルプ10kgに0.18%水酸化ナトリウ
ム液60lを加え、40℃で時間加熱後、この抽出液を
2万分画UF膜で処理し、透過液に35%塩酸を加えて
酸性とし沈降物を遠心分離し乾燥粉砕して粗ビートサポ
ニン(純度22%)171gを得た。粗ビートサポニン
100gをシリカゲルカラムクロマトグラフイ−(メル
ク社製シリカゲルG60〜230メッシュ3kg、溶出
溶媒クロロホルム−メタノール−水 混合溶媒)に付し
てOGA20gを得た。これをメタノールから再結晶し
て、融点264〜267℃(分解)の無色針状晶を得
た。
ム液60lを加え、40℃で時間加熱後、この抽出液を
2万分画UF膜で処理し、透過液に35%塩酸を加えて
酸性とし沈降物を遠心分離し乾燥粉砕して粗ビートサポ
ニン(純度22%)171gを得た。粗ビートサポニン
100gをシリカゲルカラムクロマトグラフイ−(メル
ク社製シリカゲルG60〜230メッシュ3kg、溶出
溶媒クロロホルム−メタノール−水 混合溶媒)に付し
てOGA20gを得た。これをメタノールから再結晶し
て、融点264〜267℃(分解)の無色針状晶を得
た。
【0018】〔α〕D 9+20.4° (C=0.8
0,メタノール)
0,メタノール)
【0019】1R(KBr,cm−1):3400,1
720,1100〜1000
720,1100〜1000
【0020】この13C−NMRスペクトルを表3に1
H−NMRスペクトルを表4に示す。
H−NMRスペクトルを表4に示す。
【表3】
【0021】
【表4】
【0022】実施例2. 散剤 以下の成分をとり、第十二改正日本薬局方製剤総則第1
3項に従い散剤を製造した。 成人1回1包を1日3回毎食前に服用する。
3項に従い散剤を製造した。 成人1回1包を1日3回毎食前に服用する。
【0023】実施例3.顆粒剤 以下の成分をとり、第十二改正日本薬局方製剤総則第7
項に従い顆粒剤を製造した。 成人1回1包を1日3回毎食前に服用する。
項に従い顆粒剤を製造した。 成人1回1包を1日3回毎食前に服用する。
【0024】実施例4.錠剤 以下の成分をとり、第十二改正日本薬局方製剤総則第1
5項に従い錠剤を製造した。 成人1回2錠を1日3回毎食前に服用する。
5項に従い錠剤を製造した。 成人1回2錠を1日3回毎食前に服用する。
【0025】
【発明の効果】本発明によれば、ビートサポニンは優れ
たブドウ糖及びショ糖吸収抑制作用を有するので、医薬
品又は機能性食品用の素材として用いられる。
たブドウ糖及びショ糖吸収抑制作用を有するので、医薬
品又は機能性食品用の素材として用いられる。
Claims (2)
- 【請求項1】 粗ビートサポニンをシリカゲルで精製
することを特徴とする次式(1) 【化1】 で表されるオレアノール酸3−O−β−D−グルコピラ
ノシドウロン酸の製造法。 - 【請求項2】 ビートサポニンを有効成分とするブド
ウ糖及びショ糖の吸収抑制剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP6214194A JPH0840912A (ja) | 1994-08-03 | 1994-08-03 | 糖吸収抑制剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP6214194A JPH0840912A (ja) | 1994-08-03 | 1994-08-03 | 糖吸収抑制剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0840912A true JPH0840912A (ja) | 1996-02-13 |
Family
ID=16651800
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP6214194A Withdrawn JPH0840912A (ja) | 1994-08-03 | 1994-08-03 | 糖吸収抑制剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0840912A (ja) |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1176149A4 (en) * | 1999-02-11 | 2002-06-05 | Shandong Luye Pharm Co Ltd | NEW GYMNEMIC ACID DERIVATIVES, THEIR PREPARATION PROCESS AND THEIR APPLICATION AS MEDICAMENTS |
| EP1781116A4 (en) * | 2004-06-04 | 2009-07-29 | Horizon Science Pty Ltd | NATURAL SWEETENING AGENT |
| US9572852B2 (en) | 2011-02-08 | 2017-02-21 | The Product Makers (Australia) Pty Ltd | Sugar extracts |
| US10350259B2 (en) | 2013-08-16 | 2019-07-16 | The Product Makers (Australia) Pty Ltd | Sugar cane derived extracts and methods of treatment |
| US11730178B2 (en) | 2012-08-28 | 2023-08-22 | Poly Gain Pte Ltd | Extraction method |
-
1994
- 1994-08-03 JP JP6214194A patent/JPH0840912A/ja not_active Withdrawn
Cited By (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1176149A4 (en) * | 1999-02-11 | 2002-06-05 | Shandong Luye Pharm Co Ltd | NEW GYMNEMIC ACID DERIVATIVES, THEIR PREPARATION PROCESS AND THEIR APPLICATION AS MEDICAMENTS |
| JP2002536454A (ja) * | 1999-02-11 | 2002-10-29 | グイリン・ジキ・ファーマスーティカル・カンパニー・リミテッド | 新規ギムネマ酸誘導体、その製造、それらを含む医薬組成物、およびそれらの医薬的使用 |
| US6833443B1 (en) | 1999-02-11 | 2004-12-21 | Guilin Jiqi Pharmaceutical Co., Ltd. | Gymnemic acid derivatives, process for the preparation thereof and use thereof as medicine |
| EP1781116A4 (en) * | 2004-06-04 | 2009-07-29 | Horizon Science Pty Ltd | NATURAL SWEETENING AGENT |
| US8138162B2 (en) | 2004-06-04 | 2012-03-20 | Horizon Science Pty Ltd. | Natural sweetener |
| US9572852B2 (en) | 2011-02-08 | 2017-02-21 | The Product Makers (Australia) Pty Ltd | Sugar extracts |
| US9717771B2 (en) | 2011-02-08 | 2017-08-01 | The Product Makers (Australia) Pty Ltd | Sugar extract |
| US10226502B2 (en) | 2011-02-08 | 2019-03-12 | The Product Makers (Australia) Pty Ltd | Sugar extract |
| US11730178B2 (en) | 2012-08-28 | 2023-08-22 | Poly Gain Pte Ltd | Extraction method |
| US10350259B2 (en) | 2013-08-16 | 2019-07-16 | The Product Makers (Australia) Pty Ltd | Sugar cane derived extracts and methods of treatment |
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