JPH0511093B2 - - Google Patents
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- Publication number
- JPH0511093B2 JPH0511093B2 JP61135569A JP13556986A JPH0511093B2 JP H0511093 B2 JPH0511093 B2 JP H0511093B2 JP 61135569 A JP61135569 A JP 61135569A JP 13556986 A JP13556986 A JP 13556986A JP H0511093 B2 JPH0511093 B2 JP H0511093B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- weight
- ointment
- amount
- inflammatory
- present
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Lifetime
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- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
〔産業上の利用分野〕
本発明は消炎軟膏剤、更に詳しくは、難溶性薬
物をよく溶解し、薬物の放出性、吸収性を向上さ
せて当該薬物の効果を充分に発揮させることがで
きると共に、使用感のよい水溶性消炎軟膏剤に関
する。 〔従来の技術〕 難溶性薬物を外用に使用する場合、その治療効
果は、薬物の基剤への溶解性と相関するとされて
おり、例えば副腎皮質ホルモン含有軟膏は、上腕
部蒼白性試験において、完全溶解型のものは非溶
解型に比較して約５倍の効力があることが報告さ
れている。 〔発明が解決しようとする問題点〕 しかし、従来、難溶性薬物、特に副腎皮質ホル
モンを完全に溶解する軟膏基剤は提供されておら
ず、当該薬物の効果を完全に発現させることは困
難であると考えられていた。また、一方従来の軟
膏基剤はワセリン等の油脂性のものであるため、
使用部位がべとつくと共に、衣類等に付着すると
いう欠点があつた。 〔問題点を解決するための手段〕 斯かる実情において、本発明者は鋭意研究を行
つた結果、上記問題点を克服した消炎軟膏剤を得
ることに成功した。 すなわち、本発明は、プロピレングリコール５
〜30重量％、平均分子量200〜600のポリエチレン
グリコール５〜50重量％、ゲル化剤0.1〜５重量
％、グリセリン10〜40重量％及びアルカリ剤0.1
〜３重量％を含む軟膏基剤中に副腎皮質ホルモン
を含有せしめたことを特徴とする消炎軟膏剤を提
供するものである。 プロピレングリコールは一般の軟膏基剤として
使用されているものであるが、一般に高含量で用
いると皮膚刺激があると考えられている。しか
し、通常の外用剤の使用形態において、基剤中30
重量％（以下、単に％と表示する）以下の場合に
は重篤な刺激性は認められない。従つて、本発明
においては、プロピレングリコールは全組成の５
〜30％、好ましくは、５〜20％になるように配合
される。 ポリエチレングリコールは、凝固点及び水に対
する溶解性の点から、平均分子量200〜600、特に
200〜400のもの（ポリエチレングリコール200〜
400）が好ましい。またその配合量は、副腎皮質
ホルモンの溶解性の点からすれば多い程よいが、
あまり多いと基剤系が不安定となるので、これら
を考慮し、全組成の５〜50％、好ましくは10〜30
％配合される。 ゲル化剤としては、例えば、アクリル酸の重合
した酸性高分子であるカルボキシビニルポリマ
ー、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロ
ース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキ
シプロピルメチルセルロース、アルギン酸ナトリ
ウム等が挙げられる。この中でも、粘度が適当で
しかも温度変化による粘度の変動が少なく、また
経日安定性がよい等の点から、カルボキシビニル
ポリマー＃940又は＃941が特に好ましい。このゲ
ル化剤の配合量によつてゲル化状態及び粘度が異
なり、また軟膏の粘度は添加される副腎皮質ホル
モンの種類によつても異なるので、ゲル化剤の配
合量はその都度決定されるが、通常全組成の0.1
〜５％配合される。 グリセリンは保湿剤として添加されるものであ
り、ゲル化剤によるゲル化への影響を考慮し、局
方グリセリンを使用するのが好ましい。その配合
量は、ゲル化剤及び副腎皮質ホルモンの溶解性の
点から、10〜40％、好ましくは10〜30％である。 アルカリ剤としては、モノエタノールアミン、
ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、水
酸化ナトリウム、炭酸ナトリウム等が使用され
る。このアルカリ剤はゲル化剤を中和するために
使用されるものであり、その配合量は全組成の
0.1〜３％が好ましい。 本発明に用いる副腎皮質ホルモンとしては、例
えば、ヒドロコルチゾン、酢酸ヒドロコルチゾ
ン、プレドニゾロン、酢酸プレドニゾロン等が挙
げられる。この中でも、抗炎症剤の副腎皮質ホル
モンと局所麻酔剤の塩酸ジブカインを併用して本
発明軟膏基剤に配合して得られる軟膏は特に優れ
た効果を有する。これらの薬物の配合量は、一般
の外用剤への配合量に準ずればよいが、従来の外
用剤への配合量より少ない量で高い効果が得られ
る。 本発明の消炎軟膏剤を調製するには、例えば、
副腎皮質ホルモンをプロピレングリコール及びポ
リエチレングリコールの混合液に溶解させ、これ
にゲル化剤の水膨潤液及びグリセリンを添加し、
最後にアルカリ剤を加えてゲル化させる方法によ
つて行われる。尚この際粘度調節剤としてポリビ
ニルピロリドンを添加することもできる。 〔実施例〕 次に実施例を挙げて説明する。 実施例 １ 下記組成の軟膏を調製し、ヒト上腕部のパツチ
テストにより薬物（酢酸ヒドロコルチゾン）の効
果を評価した。 (1) 組成 本発明軟膏： 酢酸ヒドロコルチゾン 0.1（重量％） プロピレングリコール 15.0 ポリエチレングリコール200 45.0 カルボキシビニルポリマー* 0.5 グリセリン 10.0 トリエタノールアミン 1.0 精製水 28.4 （注）＊カーボポール＃941（ミツヤ化工社製） 比較軟膏： 酢酸ヒドロコルチゾン 0.1（重量％） ワセリン 70.9 スパン60 5.0 ラノリン 24.0 (2) 評価方法 パツチテストは軟膏閉鎖貼付17時間後、パツ
チを除去し、貼付部位を水洗いし、除去１時間
後及び３時間後に貼付部の蒼白度を相対的に数
値化（０：不変、１：境界線が不明瞭であるが
中心が蒼白、２：境界線が明瞭な蒼白、３：境
界線が明らかで強い蒼白）した。尚値は10名の
平均値で示した。 (3) 結果
物をよく溶解し、薬物の放出性、吸収性を向上さ
せて当該薬物の効果を充分に発揮させることがで
きると共に、使用感のよい水溶性消炎軟膏剤に関
する。 〔従来の技術〕 難溶性薬物を外用に使用する場合、その治療効
果は、薬物の基剤への溶解性と相関するとされて
おり、例えば副腎皮質ホルモン含有軟膏は、上腕
部蒼白性試験において、完全溶解型のものは非溶
解型に比較して約５倍の効力があることが報告さ
れている。 〔発明が解決しようとする問題点〕 しかし、従来、難溶性薬物、特に副腎皮質ホル
モンを完全に溶解する軟膏基剤は提供されておら
ず、当該薬物の効果を完全に発現させることは困
難であると考えられていた。また、一方従来の軟
膏基剤はワセリン等の油脂性のものであるため、
使用部位がべとつくと共に、衣類等に付着すると
いう欠点があつた。 〔問題点を解決するための手段〕 斯かる実情において、本発明者は鋭意研究を行
つた結果、上記問題点を克服した消炎軟膏剤を得
ることに成功した。 すなわち、本発明は、プロピレングリコール５
〜30重量％、平均分子量200〜600のポリエチレン
グリコール５〜50重量％、ゲル化剤0.1〜５重量
％、グリセリン10〜40重量％及びアルカリ剤0.1
〜３重量％を含む軟膏基剤中に副腎皮質ホルモン
を含有せしめたことを特徴とする消炎軟膏剤を提
供するものである。 プロピレングリコールは一般の軟膏基剤として
使用されているものであるが、一般に高含量で用
いると皮膚刺激があると考えられている。しか
し、通常の外用剤の使用形態において、基剤中30
重量％（以下、単に％と表示する）以下の場合に
は重篤な刺激性は認められない。従つて、本発明
においては、プロピレングリコールは全組成の５
〜30％、好ましくは、５〜20％になるように配合
される。 ポリエチレングリコールは、凝固点及び水に対
する溶解性の点から、平均分子量200〜600、特に
200〜400のもの（ポリエチレングリコール200〜
400）が好ましい。またその配合量は、副腎皮質
ホルモンの溶解性の点からすれば多い程よいが、
あまり多いと基剤系が不安定となるので、これら
を考慮し、全組成の５〜50％、好ましくは10〜30
％配合される。 ゲル化剤としては、例えば、アクリル酸の重合
した酸性高分子であるカルボキシビニルポリマ
ー、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロ
ース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキ
シプロピルメチルセルロース、アルギン酸ナトリ
ウム等が挙げられる。この中でも、粘度が適当で
しかも温度変化による粘度の変動が少なく、また
経日安定性がよい等の点から、カルボキシビニル
ポリマー＃940又は＃941が特に好ましい。このゲ
ル化剤の配合量によつてゲル化状態及び粘度が異
なり、また軟膏の粘度は添加される副腎皮質ホル
モンの種類によつても異なるので、ゲル化剤の配
合量はその都度決定されるが、通常全組成の0.1
〜５％配合される。 グリセリンは保湿剤として添加されるものであ
り、ゲル化剤によるゲル化への影響を考慮し、局
方グリセリンを使用するのが好ましい。その配合
量は、ゲル化剤及び副腎皮質ホルモンの溶解性の
点から、10〜40％、好ましくは10〜30％である。 アルカリ剤としては、モノエタノールアミン、
ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、水
酸化ナトリウム、炭酸ナトリウム等が使用され
る。このアルカリ剤はゲル化剤を中和するために
使用されるものであり、その配合量は全組成の
0.1〜３％が好ましい。 本発明に用いる副腎皮質ホルモンとしては、例
えば、ヒドロコルチゾン、酢酸ヒドロコルチゾ
ン、プレドニゾロン、酢酸プレドニゾロン等が挙
げられる。この中でも、抗炎症剤の副腎皮質ホル
モンと局所麻酔剤の塩酸ジブカインを併用して本
発明軟膏基剤に配合して得られる軟膏は特に優れ
た効果を有する。これらの薬物の配合量は、一般
の外用剤への配合量に準ずればよいが、従来の外
用剤への配合量より少ない量で高い効果が得られ
る。 本発明の消炎軟膏剤を調製するには、例えば、
副腎皮質ホルモンをプロピレングリコール及びポ
リエチレングリコールの混合液に溶解させ、これ
にゲル化剤の水膨潤液及びグリセリンを添加し、
最後にアルカリ剤を加えてゲル化させる方法によ
つて行われる。尚この際粘度調節剤としてポリビ
ニルピロリドンを添加することもできる。 〔実施例〕 次に実施例を挙げて説明する。 実施例 １ 下記組成の軟膏を調製し、ヒト上腕部のパツチ
テストにより薬物（酢酸ヒドロコルチゾン）の効
果を評価した。 (1) 組成 本発明軟膏： 酢酸ヒドロコルチゾン 0.1（重量％） プロピレングリコール 15.0 ポリエチレングリコール200 45.0 カルボキシビニルポリマー* 0.5 グリセリン 10.0 トリエタノールアミン 1.0 精製水 28.4 （注）＊カーボポール＃941（ミツヤ化工社製） 比較軟膏： 酢酸ヒドロコルチゾン 0.1（重量％） ワセリン 70.9 スパン60 5.0 ラノリン 24.0 (2) 評価方法 パツチテストは軟膏閉鎖貼付17時間後、パツ
チを除去し、貼付部位を水洗いし、除去１時間
後及び３時間後に貼付部の蒼白度を相対的に数
値化（０：不変、１：境界線が不明瞭であるが
中心が蒼白、２：境界線が明瞭な蒼白、３：境
界線が明らかで強い蒼白）した。尚値は10名の
平均値で示した。 (3) 結果
本発明の消炎軟膏剤は副腎皮質ホルモンがよく
溶解されているため、この薬物の効果が完全に発
現され、少量の薬物での配合でも高い効果を売る
ことができると共に、べとつきがなく使用感に優
れている。
溶解されているため、この薬物の効果が完全に発
現され、少量の薬物での配合でも高い効果を売る
ことができると共に、べとつきがなく使用感に優
れている。
Claims (1)
- １ プロピレングリコール５〜30重量％、平均分
子量200〜600のポリエチレングリコール５〜50重
量％、ゲル化剤0.1〜５重量％、グリセリン10〜
40重量％及びアルカリ剤0.1〜３重量％を含む軟
膏基剤中に副腎皮質ホルモンを含有せしめたこと
を特徴とする消炎軟膏剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP61135569A JPS62292716A (ja) | 1986-06-11 | 1986-06-11 | 消炎軟膏剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP61135569A JPS62292716A (ja) | 1986-06-11 | 1986-06-11 | 消炎軟膏剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS62292716A JPS62292716A (ja) | 1987-12-19 |
| JPH0511093B2 true JPH0511093B2 (ja) | 1993-02-12 |
Family
ID=15154878
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP61135569A Granted JPS62292716A (ja) | 1986-06-11 | 1986-06-11 | 消炎軟膏剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS62292716A (ja) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB2302808A (en) * | 1995-07-04 | 1997-02-05 | Surtech Int Ltd | Propylene glycol with low potency corticosteroids for topical treatment of the scalp |
| US6238683B1 (en) * | 1998-12-04 | 2001-05-29 | Johnson & Johnson Consumer Companies, Inc. | Anhydrous topical skin preparations |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS59122420A (ja) * | 1982-12-28 | 1984-07-14 | Otsuka Pharmaceut Factory Inc | 局所軟膏剤 |
-
1986
- 1986-06-11 JP JP61135569A patent/JPS62292716A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS62292716A (ja) | 1987-12-19 |
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