JPH05194178A - 美白化粧料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【目的】 本発明は、美白効果及び皮膚機能亢進効果に
優れ、且つ、皮膚安全性が高い美白化粧料を提供するこ
とにある。 【構成】 γ−アミノ酪酸及びその誘導体の少なくとも
一つと、水溶性Ｌ−アスコルビン酸誘導体とを配合する
ことをを特徴とする美白化粧料。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、皮膚安全性に優れ、紫
外線による皮膚の色素沈着を抑制する効果と色黒の皮膚
を速やかに淡色化する効果を有する美白化粧料に関す
る。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】紫外線
により皮膚の色調は変化し黒化する。この黒化は、メラ
ノサイトにおいて産生され表皮細胞に受け渡されるメラ
ニンの過剰生産が原因であり、メラニンはチロシンが酸
化されて産生される。一方、紫外線により影響を受けた
皮膚は、ターンオーバー速度が遅く、また、皮膚にその
促進効果が付与発現するとターンオーバー速度が早くな
ると言われている。

【０００３】従来より、皮膚の黒化やしみ、そばかすを
防ぎ元の白い肌を保つために、この酸化を防止するＬ−
アスコルビン酸の塩や脂肪酸誘導体（特開平１−２８３
２０８）、更にハイドロキノンモノベンジルエーテル等
を配合した美白化粧料が提案されている。また、γ−ア
ミノ酪酸及びその誘導体が、皮膚の末梢血流促進作用に
よって皮膚機能を亢進させる効果を有することが提案さ
れている（特公昭５８−２６７２６）。

【０００４】しかし、これらの美白化粧料中の成分単独
では、美白効果が充分に認められないことが多い。一
方、美白化粧料中にハイドロキノンモノベンジルエーテ
ル等を配合すると、色黒の肌を淡色化する効果はある
が、皮膚の安全性上に問題がある等の欠点がある。この
様に、美白効果、皮膚機能亢進効果に優れ且つ皮膚安全
性が高い美白化粧料を得ることは困難を極めている。

【０００５】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、このよう
な状況に鑑み、従来技術の難点を改良せんとして鋭意研
究を重ねた結果、後記美白化粧料が美白効果、皮膚機能
亢進効果に優れ、且つ皮膚安全性が高いことを見いだ
し、本発明を完成した。

【０００６】即ち、本発明は、美白効果及び皮膚機能亢
進効果に優れ、且つ皮膚安全性が高い美白化粧料を提供
することにある。

【０００７】上記の目的は、γ−アミノ酪酸及びその誘
導体の少なくとも一つと水溶性Ｌ−アスコルビン酸誘導
体を含有することを特徴とする美白化粧料によって達成
される。

【０００８】以下、本発明の構成について詳述する。本
発明の美白化粧料に用いられるγ−アミノ酪酸（ＢＡＢ
Ａと略記する）及びその誘導体は、公知の化合物であ
り、γ−アミノ酪酸の誘導体としては、Ｎ−メチル−γ
−アミノ酪酸（ＭＧＡと略記する）、Ｎ−ジメチル−γ
−アミノ酪酸（ＤＭＧＡと略記する）又はそれらのエス
テル類、例えばγ−アミノ酪酸オレイルエステル（ＧＡ
ＢＡオレイルと略記する）が適用される。

【０００９】本発明に用いる水溶性Ｌ−アスコルビン酸
誘導体は、従来から用いられている公知の美白剤であ
る。具体的には、Ｌ−アスコルビン酸リン酸エステルマ
グネシウム塩（ＡＰＥ−Ｍｇと略記する）、Ｌ−アスコ
ルビン酸リン酸エステルナトリウム塩（ＡＰＥ−Ｎａと
略記する）、Ｌ−アスコルビン酸硫酸エステルナトリウ
ム塩（ＡＳＥ−Ｎａと略記する）、６−Ｏ−アシルアス
コルビン酸リン酸エステルナトリウム塩（６Ａ−ＡＰＥ
−Ｎａと略記する）、６−Ｏ−アシルアスコルビン酸リ
ン酸エステルアンモニウム塩（６Ａ−ＡＰＥ−ＮＨ３と
略記する）、６−Ｏ−アシルアスコルビン酸リン酸エス
テルイソプロパノールアミン塩（６Ａ−ＡＰＥ−ＤＩＰ
Ａと略記する）及び３−Ｏ−イソプロピル−Ｌ−アスコ
ルビン酸（３Ｉ−ＡＡと略記する）等の水溶性Ｌ−アス
コルビン酸誘導体が挙げられる。さらに、Ｌ−アスコル
ビン酸リン酸エステル、Ｌ−アスコルビン酸硫酸エステ
ル、６−Ｏ−アシルアスコルビン酸リン酸エステル及び
６−Ｏ−アルキルアスコルビン酸リン酸エステル等のカ
リウム塩、カルシウム塩、バリウム塩、アンモニウム
塩、モノエタノールアミン塩、ジエタノールアミン塩、
トリエタノールアミン塩、モノイソプロパノールアミン
塩、ジイソプロパノールアミン塩、トリイソプロパノー
ルアミン塩も挙げられるが、これらに限定されるもので
はない。

【００１０】本発明に配合するγ−アミノ酪酸及びその
誘導体の本発明の美白化粧料中への配合量は、総量を基
準として、好ましくは、０．０１〜２．０重量％（以下
ｗｔ％とする）である。これらの各々の配合量の上限を
越えても、その越えた配合量に見合った効果は期待でき
ず、また下限未満の配合量では本発明の目的を達成する
ことができない。

【００１１】水溶性Ｌ−アスコルビン酸誘導体の含有量
は、本発明の美白化粧料の総量を基準として０．０１〜
５．０重量％、好ましくは０．１〜３．０重量％の範囲
内である。０．０１重量％未満ではその効果は発揮され
ず、３．０重量％を越えると製品の保存安定性に劣る為
好ましくない。

【００１２】本発明の美白化粧料は、常法に従って、ロ
ーション類、乳液類、クリーム類、パック類等の剤型に
することが可能である。

【００１３】尚、本発明の美白化粧料には、色素、香
料、防腐剤、界面活性剤、顔料等を本発明の目的を達成
する範囲で適宜配合することができる。

【００１４】

【実施例】以下、実施例及び比較例に基づいて本発明を
詳細に説明する。

【００１５】実施例に記載の（１）チロシナーゼ活性阻
害試験（２）角質層のターンオーバー速度測定試験
（３）皮膚色明度回復試験（４）美白実用試験（５）光
パッチ試験の各試験法は次の通りである。

【００１６】（１）チロシナーゼ活性阻害試験 マックルベイン緩衝液（ｐＨ６．８）１ｍｌに０．３ｍ
ｇ／ｍｌ濃度のチロシン溶液に各濃度の試料溶液を加
え、３７℃にて１０分間の予備保温を行う。これに１ｍ
ｇ／ｍｌ濃度のチロシナーゼ（シグマ社製）０．１ｍｌ
を加え３７℃にて１５分間加温した後、分光光度計を用
いて、波長４７５ｎｍにて吸光度（Ａ）を測定した。一
方、チロシナーゼの代わりに緩衝液０．１ｍｌを加えた
ものの吸光度（Ｂ）、試料溶液の代わりに緩衝液０．１
ｍｌ加えたものの吸光度（Ｃ）、更に試料溶液とチロシ
ナーゼの代わりに緩衝液０．２ｍｌ加えたものの吸光度
（Ｄ）をそれぞれ測定して、下式に従い阻害率（％）を
算出した。

【００１７】

【数１】

【００１８】（２）角質層のターンオーバー速度測定方
法 被試験者２０名の前腕部皮膚２ヶ所にＵＶＢ領域の紫外
線を１．５ＭＥＤ量１回照射し、３日後に蛍光色素であ
るダンシルクロライドを白色ワセリン中に５ｗｔ％配合
した軟膏を照射部皮膚に２４時間閉塞塗布し、角質層に
ダンシルクロライドを浸透結合させる。その後同じ部位
に１日３回（朝、夕）試料クリームとベースクリームを
塗布し、毎日ダンシルクロライドの蛍光をしらべ、その
蛍光が消滅するまでの日数を皮膚角質層のターンオーバ
ー速度とした。尚、通常の皮膚角質層のターンオーバー
速度は、１４〜１６日である。

【００１９】（３）皮膚色明度回復試験 被試験者２０名の上腕内側部皮膚２ヶ所にＵＶＡ、ＵＶ
Ｂ領域の紫外線の１ＭＥＤ量を３日間連続照射して照射
終了後、試料クリーム塗布部とベースクリーム塗布部皮
膚の基準明度（Ｖ0 値、Ｖ0 ´値）を測定した。引き続
いて、１日３回ずつ４週間連続で塗布し、照射開始１、
２、４週間後の試料クリーム塗布部とベースクリーム塗
布部皮膚の皮膚明度（Ｖn 値、Ｖn ´値）を測定して、
下記の判定基準により皮膚色の回復評価を行った。

【００２０】尚、皮膚の明度（マンセル表示系Ｖ値）
は、高速分光色彩計で測定して得られＸ、Ｙ、Ｚ値より
算出した。又、評価は被試験者２０名の４週間後の評価
点の平均値で示した。

【００２１】

【表１】

【００２２】（４）美白実用試験 夏期の太陽光に３時間（１日１．５時間で２日間）曝さ
れた被試験者２０名の前腕屈側部皮膚を対象として、左
前腕屈側部皮膚には太陽光に曝された日より、右前腕屈
側部皮膚には太陽光に曝された日の７日後より試料クリ
ームとベースクリームを朝夕１回ずつ１３週連続塗布し
た。

【００２３】（５）光パッチ試験 被験者２５名の前腕屈側部皮膚に試料０．０５ｇを塗布
した直径１．０ｃｍのパッチ板を用いて２４時間クロー
ズドパッチを行った後、夏期の太陽光を６時間（１日３
時間で２日間）照射した。

【００２４】評価は、下記の判定基準に従い、被験者２
５名の皮膚の状態を評価判定した。判定結果は、照射２
４時間後に、（±）以上の人数で示した。

【００２５】

【表２】

【００２６】実施例１〜４、比較例１〜７ 二相型ロー
ション 表３の原料組成において、表４に記載の如く有効成分を
配合して、二相型ローションを調製し、前記の諸試験を
実施した。

【００２７】

【表３】

【００２８】

【表４】

【００２９】（１）調製法 表３に記載のＢ成分をＣ成分中に均一に溶解した後、Ａ
成分とＣ成分を均一に混合攪拌分散し次いで容器に充填
する。使用時には内容物を均一に振盪分散して使用す
る。

【００３０】（２）特性 諸試験を実施した結果を表４に記載した。表４に示す如
く、比較例１〜７は諸試験において必ずしも良好な結果
は示さなかった。

【００３１】実施例１〜４の本発明の美白化粧料は諸試
験の総てにおいて明らかに良好な結果を示し、ヒト皮膚
での諸試験において皮膚刺激は生じなかった。

【００３２】実施例５〜７、比較例８〜１４ スキンク
リーム 表５の原料組成において、表６の記載の如く有効成分を
配合して、スキンクリームを調製し、前記の諸試験を実
施した。

【００３３】

【表５】

【００３４】

【表６】

【００３５】（１）調製法 表５に記載のＢ成分中、油溶性成分をＡ成分に、水溶性
成分をＣ成分に混合し、Ａ成分とＣ成分をそれぞれ均一
に加熱溶解して温度を８０℃にする。次いで、Ａ成分中
にＣ成分を注入攪拌混合した後、攪拌しながら温度を３
０℃まで冷却する。

【００３６】諸試験を実施した結果を表７に示した。表
７に示す如く、実施例５〜７は、諸試験の総てにおいて
明らかに良好な結果を示し、ヒト皮膚での諸試験におい
て良好な結果を示し、ヒト皮膚での諸試験において皮膚
刺激は生じなかった。

【００３７】

【発明の効果】以上記載の如く、本発明は美白効果、皮
膚機能亢進効果に優れ、且つ皮膚安全性が高い美白化粧
料を提供することは明らかである。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】γ−アミノ酪酸及びその誘導体の少なくと
   も一つと、水溶性Ｌ−アスコルビン酸誘導体とを配合す
   ることを特徴とする美白化粧料。