JPH05255115A - リップトリートメント組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【目的】 唇、喉、歯及び口腔粘膜に活性な化合物を含
むリップトリートメント組成物を唇に塗布することによ
り、特に歯や口腔粘膜に活性物質を提供する。 【構成】 油、水及び構造物質からなるベース、及び
唇、歯茎、歯、喉及び口腔粘膜に対して活性な少なくと
も１つの活性成分からなる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、唇に使用するのに適し
た、特に唇に治療用及び／または保護用フィルムをつけ
る、色のついたまたはついていない、化粧品用エマルジ
ョンのトリートメント組成物に係る。組成物は特に活性
成分を口または喉、特に歯及び歯茎に分配するのに使用
される。

【０００２】

【従来の技術】種々の型のリップトリートメント組成物
が当業界で公知である。これらには、口紅組成物に一般
的に見られる色のついたもの、またはリップバルムまた
はリップグロストリートメントに一般に認められるよう
に着色していないものがある。

【０００３】通常これらの組成物は無水であるが、水を
含有するリップトリートメント組成物も知られている。
例えば、ＪＰ−Ａ−６１／８３１１０（Konuki）は、水
を含む脂肪／油コーティングである、主として口紅とし
て使用されるリップトリートメント組成物を記載してい
る。

【０００４】さらに、ＵＳ４，７７０，８７１（Greens
hields）は、歯垢を防ぐ歯磨き組成物として有用な化合
物であるモノ−及びジアルキル−１，４：３，６−ジア
ンヒドロソルビトール混合物をリップクリームに配合す
ることを述べている。しかし、この参考文献には、この
ようなリップクリームの組成を示す例示も、このような
水を含むリップトリートメント組成物についての言及も
含まれていない。

【０００５】本発明者らは、水含有リップトリートメン
ト中に、活性成分特に水溶性活性成分を使用することに
より、主として唇を嘗める使用者の動作により、これら
の活性成分を口や喉に分配しうることを発見した。これ
らの活性成分は特に歯科用活性成分であってよい。

【０００６】さらに、リップトリートメント組成物が水
を含んでいるため、活性成分を溶解した形で口に分配す
ることができる。活性成分は、活性が弱いこともある懸
濁型に比べ、溶解型では口や喉での活性や利用率が高く
なることが多い。

【０００７】本発明によると、油、水及び構造物質から
なるベース、及び唇、歯茎、歯、喉及び口腔粘膜に対し
て活性な少なくとも１つの活性成分からなる唇に局所使
用するためのリップトリートメント組成物が提供され
る。

【０００８】好ましい実施態様では、少なくとも１つの
活性成分は歯または歯茎に活性なものである。

【０００９】本発明の組成物の好適な製品の形態はステ
ィックであるが、クリームの形で使用することもでき
る。従って、組成物は製品にスティックの形状を与える
のに十分量の構造物質を含むことが好ましい。しかし、
これに必要な構造物質の量は使用する構造物質の量によ
り異なる。

【００１０】本発明は唇、喉、歯及び口腔粘膜に活性な
化合物、特に歯や口に歯科的に活性な化合物を提供する
ことに係る。水含有リップトリートメント組成物中で活
性化合物を与えることにより、組成物を使用した人の唇
を嘗める、また飲食の動作を介して、活性化合物を低い
が一定の割合で口に効果的に与えることができる。本明
細書中の「活性」とは、標的領域に効果を与える化合物
を意味し、これには症状の治療及びより長期間健康上の
効果を与える化合物の提供を含む。

【００１１】組成物は、歯科的に活性な化合物、例えば
可溶性またはわずかに可溶性のフッ化物の投与に特に有
用であり、これらの化合物の最適の投与法は歯を一定の
少量に露出することである。従って、水に可溶性または
わずかに可溶性であるフッ化物を水含有リップトリート
メント組成物に入れること（これによりフッ化物を溶解
した形で投与できる）は特に好ましい投与形態である。

【００１２】本発明のリップトリートメント組成物はま
た、本明細書中後で定義の、保湿、皮膚軟化、自然の作
用からの保護、及びリップトリートメント組成物に伴な
う一般的な効果例えば修復及び回復特性を提供するよう
作用しうる、スキンケアー上活性な成分を唇に分配する
ためにも使用できる。

【００１３】組成物は構造上、油中水型組成物であるの
が好ましいが、本発明により水中油型の製品も提供され
得る。

【００１４】構造物質 構造物質（structurant ）は任意の慣用の構造物質、例
えばゲル化剤または濃厚剤例えば蛋白質、多糖類、でん
ぷん及び合成ポリマー並びに乳化剤からなってよく、組
成物の安定性及び好ましい外観を与えると共に、リップ
トリートメント組成物に必要な物理的構造及び保水特性
を提供する助けとなりうる。組成物に必要な構造物質の
量は使用する構造物質の型により異なるが、一般に全体
で組成物の０．１〜３５％であってよい。

【００１５】ゲル化剤の例には次のものを含む： −熱硬化性生体高分子、例えばアルブミン； −冷却硬化性生体高分子、例えばゼラチンまたは寒天； −濃厚性生体高分子、例えばキサンタン、でんぷん、グ
アーまたはローカストビーンガム； −公知の生体高分子の相乗性混合物、例えばグアーガム
のローカストビーンガムとキサンタン； −濃厚／ゲル化合成ポリマー、例えばカルボポール； −規定の融点の化学的硬化性生体高分子。本明細書中、
種々の化学的硬化性生体高分子の融点は、これらの生体
高分子に適当量の化学試薬例えば（カラギーナンガムの
場合）適当量のカリウムまたはナトリウムイオンを導入
することにより所望のレベルに調整することができる。
このように使用する化学的硬化剤の融点を変化させるこ
とにより、化粧品組成物の感触、特に使用感を変えるこ
とができる。

【００１６】化学的硬化性生体高分子、及び濃度によっ
て化学的硬化性生体高分子の融点を決定する化学試薬の
例には次のものを含む： 化学的硬化性生体高分子 化学試薬 カッパ−カラギーナン カリウム及び／またはナトリウムイオン イオタ−カラギーナン カリウム及び／またはナトリウムイオン アルギネート カルシウム及び／またはナトリウムイオン ペクチン 糖 低メトキシペクチン カルシウムイオン 化学的修飾でんぷん 例えば、酢酸、アジピン酸またはクエン酸架橋結合 これらの濃厚剤またはゲル化剤の１つ以上を構造物質と
して使用できる。系内の濃厚剤またはゲル化剤の総量は
全化粧品組成物の０．１〜１０％、より好ましくは０．
２〜３％であってよい。

【００１７】構造物質は、さらにまたは代わりに、１つ
以上の乳化剤を含んでよい。好ましい乳化剤には燐脂質
または燐脂質誘導体、グリセリドまたはグリセリド誘導
体、またはそれらの混合物を含んでいる。

【００１８】好ましい種類の燐脂質には、ホスホグリセ
リド、リゾホスホグリセリド、及びスフィンゴミエリン
を含んでいる。

【００１９】好ましい燐脂質には、ホスファチジルコリ
ン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジル
セリン、ホスファチジルイノシトール、ジホスファチジ
ルグリセロール、及びアンモニウムホスファチドを含ん
でいる。しかし、最も好ましいホスホグリセリドはレシ
チン、特に大豆のレシチンであり、これは上記に具体的
に挙げたホスホグリセリドの例のいくつかの混合物から
なる。

【００２０】燐脂質を本発明組成物に使用する場合、好
ましくは組成物の０．２〜３０重量％、より好ましくは
０．２〜１５重量％、最も好ましくは０．２〜２重量％
使用する。

【００２１】好ましいリゾホスホグリセリドには、リゾ
ホスファチジルコリン、リゾホスファチジルエタノール
アミン、リゾホスファチジルセリン、及びリゾホスファ
チジルイノシトール、またはそれらの混合物を含んでい
る。

【００２２】好適な乳化剤の別のカテゴリーにはアシル
グリセロール誘導体を含む。好ましい誘導体には、グリ
セリルモノアルカノエート及びグリセリルモノアルケノ
エートを含み、その有機側鎖基は炭素原子を２〜２０個
含有しており、１つ以上のヒドロキシ基を有するまたは
有しておらず、分岐または分岐ではない。例には、カプ
リル酸グリセリル、カプロン酸グリセリル、ラウリン酸
グリセリル、パルミチン酸グリセリル、ステアリン酸グ
リセリル、オレイン酸グリセリル、リノール酸グリセリ
ル、及びリシノール酸グリセリルが含まれる。

【００２３】別の好適なカテゴリーのアシルグリセロー
ル誘導体は、ジ（例えば１，２−及び／または１，３
−）置換グリセリル誘導体、例えばグリセリルジアルカ
ノエート、グリセリルジアルケノエート、またはその混
合物である。好ましくは、置換部分は３〜２０個の炭素
原子を有しており、分岐でも分岐していなくてもよく、
１つ以上のヒドロキシ基を有しても有していなくてもよ
い。このようなジ置換グリセロールの具体例には、ジ酢
酸グリセリル、ジブタン酸グリセリル、ジラウリン酸グ
リセリル、ジオレイン酸グリセリル、ジリノール酸グリ
セロール、及びグリセリルオレイルパルミテートを含ん
でいる。

【００２４】また別の好ましいカテゴリーのグリセロー
ル誘導体は、炭素原子数２〜２０個のアシル基を有す
る、分岐または分岐ではない、１つ以上のヒドロキシ基
を有するまたは有していない、ポリグリセリルエステ
ル、例えばリシノール酸、ステアリン酸及びジステアリ
ン酸ポリグリセリルである。

【００２５】他の好適なグリセロール誘導体にはグリセ
リルエーテル誘導体、多価エーテル及び多価アルコール
が含まれる。

【００２６】グリセリド誘導体乳化剤の特に好ましい例
はカプリン酸グリセリル、ラウリン酸グリセリル、ミリ
スチン酸グリセリル、オレイン酸グリセリル、リノール
酸グリセリル、イソステアリン酸グリセリル、ジリノー
ル酸グリセリル及びジカプリン酸グリセリルである。グ
リセリド誘導体を本発明組成物に使用するときには、好
ましくは組成物の０．２〜３５重量％、より好ましくは
０．５〜１０重量％、最も好ましくは０．５〜５重量％
使用する。

【００２７】組成物が燐脂質または燐脂質誘導体、及び
グリセリドまたはグリセリド誘導体の混合物を含むとき
には、これらを合わせて、好ましくは組成物の０．２〜
２０重量％、より好ましくは０．２〜１０重量％存在す
る。

【００２８】乳化剤を組成物に使用するときには、好ま
しくは組成物の０．２〜３５重量％、より好ましくは
０．２〜１０重量％、より好ましくは３〜４重量％使用
する。

【００２９】活性成分 任意の型の活性成分または活性成分混合物を、口腔内へ
の徐放が望ましいリップトリートメント組成物に含有す
ることができる。「活性成分」とは、唇に使用する組成
物中に存在する物質を意味し、唇（例えば、凍傷または
ひび割れた唇）を直接トリートメントする作用を持って
よい。逆に、活性成分を唇に使用し、次に、使用者の嘗
める、または飲食の動作により、分配すると効果のある
口または喉の別な部分に分配することもできる。これら
には、唇、歯茎、歯、（例えば呼吸障害の治療のため
に）口腔粘膜、及び喉のトリートメントのための、油溶
性及び水溶性の両方の活性成分を含む。

【００３０】しかし、唇用の組成には水を含むため、水
に可溶性または少なくともわずかに可溶性の活性成分を
分配し、それにより、そのように使用した水溶性活性成
分の有効性を強力に増強するのに特に有用である。本発
明組成物に使用する化学系は水ベース及び油ベースの両
方でよい。

【００３１】組成物に含有するのに好ましい活性化合物
は歯科用活性化合物であり、これは歯及び歯茎に特に活
性であってよく、次のものを含んでいる： −可溶性及びわずかに可溶性の化合物を含む抗虫歯化合
物、例えばフッ化物及びモノフルオロ燐酸塩。具体例に
は、フッ化ナトリウム、フッ化カルシウム、フッ化亜
鉛、フッ化錫、及びモノフルオロ燐酸ナトリウム； −抗歯石剤、例えばピロ燐酸塩； −抗歯垢剤、例えばトリメタ燐酸塩； −金属イオン、特に銅、錫、及び亜鉛並びにそれらの塩
（例えば、クエン酸塩、酢酸塩、酸化物及びステアリン
酸塩）； −陽イオン剤、例えば塩化セチルピリジニウム； −グルコン酸クロルヘキシジン； −抗歯肉剤、例えば硝酸カリウム； −抗炎症剤、例えばコルチコステロイド、フェナセチ
ン、及びアスピリン；またはそれらの混合物。

【００３２】本発明組成物に含むと好都合の油溶性活性
物質には、トリクロサン、サリチルアニリド及びジクロ
ロベンジルアルコールが含まれる。

【００３３】本発明組成物に含むと好都合な他の活性成
分には生物学的に活性な化合物が含まれる。これらに
は、例えば抗体及び／または抗体断片、酵素、及び抗生
物質、例えばリゾチーム、グルコースオキシダーゼ及び
ラクトペルオキシダーゼ及びニシン（nisin ）が含まれ
る。

【００３４】本発明組成物に含むのに好ましい活性成分
は、水に可溶性またはわずかに可溶性の成分である。
「わずかに可溶性」とは、２５℃での水に対する溶解度
が約０．００５重量％より高いものを意味する。本発明
組成物に含むのに特に好ましい活性成分は、水に可溶性
またはわずかに可溶性のフッ化物を含む抗虫歯剤、及び
亜鉛のような金属イオン及びその塩である。

【００３５】活性成分は目的とする程度の効果を分配す
る十分量、組成物中に存在してよい。このような量は、
一般に組成物の０．００５〜５重量％、より好ましくは
０．１〜１重量％である。

【００３６】油 組成物に使用する油は化粧品組成物に使用する油だけで
あってよい。好適な油には次のものを含むが、これに限
定されるのではない： カプリル酸トリグリセリド カプリン酸トリグリセリド イソステアリン酸トリグリセリド アジピン酸トリグリセリド プロピレングリコールミリスチルエーテルアセテート ラノリン油 ポリブテン パルミチン酸イソプロピル ミリスチン酸イソプロピル セバシン酸ジエチル アジピン酸ジイソプロピル ステアリン酸ヘキサデシル オレイン酸セチル オレイルアルコール ヘキサデシルアルコール 小麦胚芽油 水添植物油 ペトロラタン 修飾ラノリン 分岐鎖炭化水素、アルコール及びエステル ヒマシ油 コーン油 綿実油 オリーブ油 ヤシ核油 菜種油 サフラワー油 ジョジョバ油 月見草油 アボカド油 鉱物油 揮発性及び非揮発性シリコーン油 本発明の化粧品エマルジョン中に通常存在する油の量は
化粧品エマルジョンの２〜９７重量％、好ましくは３０
〜９０重量％である。

【００３７】本発明の化粧品エマルジョンは適宜１つ以
上の蝋様成分（本明細書以下には「蝋」とする）も含む
ことができる。

【００３８】蝋の例には次のものがある： カンデリラ蝋 オゾケライト蝋 カルナウバ蝋 蜜蝋 鯨蝋 ラノリン セチルアルコール ステアリルアルコール 高融点パラフィン系炭化水素。

【００３９】本発明組成物に蝋を使用するときの蝋の量
は組成物の約２５重量％まで、通常１〜２５重量％、好
ましくは５〜２０重量％である。

【００４０】本発明の化粧品エマルジョンは適宜口紅ま
たは他のリップケアー用製品に慣用の他の成分も含んで
よい。

【００４１】他の成分の例には、香料、抗酸化剤、着色
料例えば染料及び顔料、湿潤剤、殺菌剤、日焼け止め、
脂肪物質及びビタミンが含まれる。

【００４２】顔料が存在するときに、特に好ましい顔料
には、カルシウム、バリウム及びアルミニウムレーキ顔
料、イオン酸化物、二酸化チタン及び雲母が含まれる。

【００４３】特に好ましい湿潤剤には、グリセロール、
ソルビトール及び他のポリオールが含まれる。

【００４４】特に好ましい殺菌剤にはトリクロサン（Tr
iclosan ）が含まれる。

【００４５】特に好ましい日焼け止めには、メトキシ桂
皮酸オクチル及びブチルメトキシジベンゾイルメタンが
含まれる。

【００４６】特に好ましい脂肪物質にはセラミド及びリ
ポソームが含まれる。

【００４７】特に好ましいビタミンにはビタミンＡ、
Ｃ、Ｄ及びＥが含まれる。

【００４８】

【実施例】本発明を、例示のためだけに、さらに説明す
る。

【００４９】実施例１ 成分 重量％ カンデリラ蝋 ７．９ オゾケライト蝋 ３．０ 蜜蝋 ４．９ カルナウバ蝋 ０．９ ラノリン ５．０ カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド ５．８ プロピレングリコールミリスチルエーテルアセテート ６．０ カプリル酸／カプリン酸／アジピン酸／イソステアリン酸 トリグリセリド ９．０ パルミチン酸イソプロピル １１．０ 抗酸化剤 ０．１ モノグリセリド ３．５ 大豆レシチン １．０ ポリブテン ０．８ ラノリン油 ２．３ ヒマシ油 ２６．２ Triclosan ０．１ 香料 ０．１ 二酸化チタン ０．３ フッ化ナトリウム ０．５ クエン酸亜鉛 ０．３ 水 １１．３製造 脂質相成分を混合し、８５℃で融解させた。これに、ヒ
マシ油に混ぜた二酸化チタンを撹拌しながら加えた。次
に、混合物を７５℃に冷却し、これに親水性成分の熱い
（７５℃）水溶液を激しく均質化しながら加えた。次
に、溶液を温かいままで脱気し、冷却しながら成形し
た。

【００５０】得られたトリートメントスティックは快適
な使用特性を持つことが判り、口中にフッ化物をゆっく
りと、低濃度で分配することもできる。

【００５１】実施例２ 次に、唇に使用するための生物学的に活性なトリートメ
ント組成物の例を示す。

【００５２】フッ化物、クエン酸亜鉛またはTriclosan
を含有しないことを除き、実施例１と同様に組成物を製
造する。その代わりに、この組成物は酵素リゾチーム
（水性相に約５００ｐｐｍ／ｍｌ）及びポリペプチド系
抗生物質ニシン（水性相に５００単位／ｍｌ）をベース
とする生物学的な系を含んでいる。組成物の製法は実施
例１に記載のものと同じであるが、５５℃以下で、水性
相に分散した生物学的な系を他の親水性成分と均質化す
る。あるいは、生物学的な系を一般により柔軟な親水性
ベースに含ませて酵素の安定性を維持することもでき
る。

【００５３】得られた組成物を唇に使用すると、生物学
的な系が十分、口に分配される。

【００５４】実施例３ 実施例２に記載のベース組成及び製法を使用する。しか
し、水性相に含む活性な抗細菌成分は、各々水性相１ｍ
ｌ当り２〜５単位及び１０単位のグルコースオキシダー
ゼ及びラクトペルオキシダーゼであってよい。抗細菌系
は一般に真核細胞及び酵母に対する毒性は低く、口腔系
には十分な効果を持つ。

【００５５】実験 以下のプロトコールで、本発明の実施例１に基づく組成
物を、活性成分例えば亜鉛及びフッ化物の口腔への分配
について評価することができる。

【００５６】被験者（一般に７人）のパネルを使用し
て、各パネリストから好適な容器に５ｍｌの唾液を集め
て原子吸収分光計及び電気化学分析を使用する慣用の分
析手法により亜鉛含量について分析しパネリストの唾液
中の亜鉛のバックグラウンド量を決定する。

【００５７】評価日には、パネリストに朝、歯を磨かな
いように依頼する。評価開始時、０．５％のクエン酸亜
鉛及び０．８％のモノフルオロ燐酸ナトリウムを含有す
る本発明のスティック組成物を唇に自由に塗った（約２
０〜３０ｍｇ）。次に、通常通り行動し、唇を嘗めるよ
うに指示されたパネリストから、試験開始後１分、５
分、１５分、３０分、１時間及び２時間の間隔で唾液試
料を集める。次に、試料を原子吸収分光計及び電気化学
分析を使用する慣用の分析手法により亜鉛及びフッ化物
量について分析する。必要に応じて、分析前に、試料は
−１０℃で２４時間まで保存できる。口中の活性成分量
の上昇が認められる。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁵ 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 31/155 ＡＤＺ 8413−4Ｃ 33/16 8314−4Ｃ 33/30 8314−4Ｃ (72)発明者 ポール・ダネツト イギリス国、エム・ケイ・44・３・キユ ー・エス、ベツドフオード、ウイリント ン、サンデイ・ロード・37、バーデン・コ テイジ (72)発明者 ピーター・ジヨン・リルフオード イギリス国、エム・ケイ・43・７・エル・ エス、ベツドフオード、カールトン、ペイ ブナム・ロード・20

Claims (11)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 油、水及び構造物質からなるベース、及
   び唇、歯茎、歯、喉及び口腔粘膜に対して活性な少なく
   とも１つの活性成分からなる唇に局所使用するためのリ
   ップトリートメント組成物。
2. 【請求項２】 組成物がスティック状である請求項１の
   リップトリートメント組成物。
3. 【請求項３】 構造物質が濃厚剤またはゲル化剤からな
   る請求項１または２のリップトリートメント組成物。
4. 【請求項４】 組成物が乳化剤を含む請求項１から３の
   いずれかのリップトリートメント組成物。
5. 【請求項５】 組成物が０．２〜３５重量％の乳化剤を
   含む請求項４の組成物。
6. 【請求項６】 乳化剤が燐脂質または燐脂質誘導体及び
   グリセリドまたはグリセリド誘導体からなる請求項４ま
   たは５の組成物。
7. 【請求項７】 乳化剤が組成物の０．２〜２０重量％で
   組成物中に存在する請求項６の組成物。
8. 【請求項８】 少なくとも１つの活性成分が抗虫歯化合
   物、抗歯石剤、抗歯垢剤、金属イオン、陽イオン剤、グ
   ルコン酸クロルヘキシジン、抗歯肉炎剤もしくは抗炎症
   剤、またはそれらの混合物からなる請求項１から７のい
   ずれかの組成物。
9. 【請求項９】 活性成分が金属イオンまたは抗虫歯化合
   物である請求項８の組成物。
10. 【請求項１０】 活性成分が水に可溶性またはわずかに
    可溶性である請求項１から９のいずれかの組成物。
11. 【請求項１１】 活性成分が亜鉛またはフッ化物である
    請求項１から１０のいずれかの組成物。