JPH05331031A

JPH05331031A - 口腔用組成物

Info

Publication number: JPH05331031A
Application number: JP13468292A
Authority: JP
Inventors: Hirohisa Kamimura; 裕久上村; Kenji Takigami; 賢二瀧上; Shigeru Kuzumi; 繁久津美; Shinji Kiji; 信次喜治; Ryozo Nakai; 良三中井; Yasuteru Eguchi; 泰輝江口
Original assignee: Kao Corp
Current assignee: Kao Corp
Priority date: 1992-05-27
Filing date: 1992-05-27
Publication date: 1993-12-14

Abstract

(57)【要約】【構成】（Ａ）塩化ナトリウム５重量％以上、（Ｂ）
グアニジン型殺菌剤０．００１〜０．１重量％、及び
（Ｂ）成分の１０〜１００重量倍の（Ｃ）アラントイン
類を含有する口腔用組成物。【効果】この口腔用組成物には、有効量の塩化ナトリ
ウムとグアニジン型殺菌剤が安定に配合されており、こ
れらの成分の相乗作用により優れた歯槽膿漏、歯肉炎等
の歯周疾患予防作用が得られる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は口腔用組成物に関し、更
に詳しくは、塩化ナトリウムを５重量％以上含有する口
腔用組成物において、グアニジン型殺菌剤の安定配合を
可能にした口腔用組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術】歯周疾患は、う蝕と並ぶ口腔領域におけ
る二大疾患である。慢性辺縁性歯周炎、すなわち、いわ
ゆる歯槽膿漏は歯周疾患の１つであり、今日のような高
齢化社会においては、深刻な問題となっている。従っ
て、その予防・治療は口腔衛生上非常に重要な意味をも
っており、それらを目的とした歯磨剤として塩化ナトリ
ウムを配合した練歯磨が上市されている。塩化ナトリウ
ム（食塩）は古来より口腔の清掃剤として汎用されてき
た。またその有効性についても種々の学術報告がある
が、特にその炎症部位における脱水作用が歯槽膿漏の予
防又は改善に有効である。

【０００３】上述したごとく、塩化ナトリウムは局所の
炎症部位に作用し、歯周疾患の予防に寄与するが、更に
積極的に歯周疾患を予防するためには、殺菌剤を歯磨剤
に配合することにより歯周病原因細菌の活動を抑制する
ことが有効であり、殺菌剤配合の練歯磨も数多く上市さ
れている。そこで塩化ナトリウム配合歯磨剤に更に殺菌
剤を配合すれば、塩化ナトリウムの脱水作用と殺菌剤に
よる歯周病原因細菌の活動抑制効果により、相乗的に歯
周疾患を予防することが期待される。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】ところで、歯磨剤にお
いて塩化ナトリウムが充分な脱水作用を発揮するために
は５重量％以上の配合が必要であるといわれているが、
このように大量の塩化ナトリウムを配合した歯磨剤処方
に殺菌剤、特にグアニジン型殺菌剤を配合した場合、当
該殺菌剤の分解が促進されてしまうという問題があっ
た。従って、大量の塩化ナトリウムを含有する口腔用組
成物にグアニジン型殺菌剤を安定に配合せしめる技術の
開発が望まれていた。

【０００５】

【課題を解決するための手段】かかる実情に鑑み、本発
明者らは大量の塩化ナトリウムと有効量のグアニジン型
殺菌剤を配合する系に種々の成分を配合し、グアニジン
型殺菌剤の安定化効果について検討してきたところ、意
外にもアラントイン類をグアニジン型殺菌剤の１０〜１
００重量倍配合すればグアニジン型殺菌剤が長期間安定
に保持され、歯周疾患予防作用に優れた口腔用組成物が
得られることを見出し、本発明を完成するに至った。

【０００６】すなわち、本発明は次の成分（Ａ）、
（Ｂ）及び（Ｃ）：（Ａ）塩化ナトリウム５重量％以上、（Ｂ）グアニジン型殺菌剤０．００１〜０．１重量％、（Ｃ）アラントイン類（Ｂ）成分の１０〜１００重量倍、を含有することを特徴とする口腔用組成物を提供するも
のである。

【０００７】本発明において塩化ナトリウム（Ａ）は口
腔用組成物に５重量％（以下、単に％で示す）以上配合
することが必要であるが、より充分な脱水作用を得るた
めには１０〜３０％配合するのが好ましい。なお、塩化
ナトリウムは練歯磨剤やデンタルクリームのような半固
形状の組成物に配合する場合には、通常の試薬、食用塩
等の外、特公平３−２１２２号公報に記載されているよ
うな粒径の大きな粒状食塩を用いるのが好ましい。

【０００８】グアニジン型殺菌剤（Ｂ）としては、例え
ばクロルヘキシジン又はその塩が挙げられるが、特にク
ロルヘキシジン塩酸塩、クロルヘキシジングルコン酸塩
等が好ましい。これらの（Ｂ）成分は、口腔内で殺菌作
用を発揮する量、すなわち、口腔用組成物に０．００１
〜０．１％配合すればよいが、特に０．００１〜０．０
５％配合するのが好ましい。

【０００９】本発明に用いられるアラントイン類（Ｃ）
は、通常抗炎症剤として配合されるものであるが、本発
明においてはグアニジン型殺菌剤（Ｂ）の安定化剤とし
ても作用するものである。かかるアラントイン類（Ｃ）
としては、例えばアラントイン、アラントインクロルヒ
ドロキシアルミニウム、アラントインジヒドロキシアル
ミニウム等が挙げられる。これらの（Ｃ）成分は、口腔
用組成物中に（Ｂ）成分の１０〜１００重量倍配合すれ
ばよいが、特に１０〜６０重量倍配合するのが好まし
い。（Ｃ）成分は、（Ｂ）成分の１０重量倍未満ではグ
アニジン型殺菌剤の安定化効果が充分でなく、１００重
量倍を超える量ではグアニジン型殺菌剤の苦味にアラン
トイン類の収斂味が重なり、不快な味を呈するため好ま
しくない。

【００１０】本発明口腔用組成物には、防腐剤を配合す
ることが好ましいが、防腐剤のうちパラオキシ安息香酸
メチル又はパラオキシ安息香酸エチルを配合すれば、グ
アニジン型殺菌剤の安定性が更に向上する。かかるパラ
オキシ安息香酸メチル又はパラオキシ安息香酸エチルの
配合量は、防腐効果が得られる量であれば特に制限され
ないが、口腔用組成物中に０．０１〜０．５％であるの
が好ましい。

【００１１】本発明の口腔用組成物にはその形態に応じ
て種々の公知成分を配合することができる。例えば第二
リン酸カルシウム・二水和物及び無水物、第一リン酸カ
ルシウム、第三リン酸カルシウム、水酸化アルミニウ
ム、アルミナ、炭酸カルシウム、ピロリン酸カルシウ
ム、不溶性メタリン酸ナトリウム、無水ケイ酸、含水ケ
イ酸、ケイ酸アルミニウム、リン酸マグネシウム、炭酸
マグネシウム、硫酸カルシウム、ポリアクリル酸メチ
ル、ベントナイト、ゼオライト、ケイ酸ジルコニウム、
合成樹脂、結晶化セルロース等の研磨剤；グリセリン、
ソルビット、プロピレングリコール、１，３−ブチレン
グリコール、エチレングリコール、ポリエチレングリコ
ール、ポリプロピレングリコール、キシリット、マルチ
ット、ラクチット等の湿潤剤；エーテル化度が０．５〜
１．５のカルボキシメチルセルロース及びその塩類、メ
チルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カラギ
ーナン、ポリアクリル酸ナトリウム、ヒドロキシプロピ
ルセルロース、カルボキシメチルヒドロキシエチルセル
ロースナトリウム、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸
プロピレングリコールエステル、キサンタンガム、トラ
ガカントガム、カラヤガム、アラビヤガム、ポリビニル
アルコール、ポリビニルピロリドン、ビーガム、ラポナ
イト等の粘結剤；モノフルオロリン酸ナトリウム、フッ
化スズ、フッ化ナトリウム等の歯質強化剤；トリクロサ
ン、トリクロロカルバニリド、塩化セチルピリジウム、
塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化デカ
リニウム、塩化アルキルジアミノエチルグリシン等グア
ニジン型以外の殺菌剤、リン酸ナトリウム等のpH調整
剤、デキストラナーゼ、アミラーゼ、プロテアーゼ、リ
ゾチームムタナーゼ等の酵素類、ヒノキチオール、ε−
アミノカプロン酸、トラネキサム酸、トコフェロール
類、ジヒドロコレステロール、グリチルレチン酸、グリ
チルリチン酸及びその塩類、グリセロホスフェート、ク
ロロフィル、水溶性無機リン酸化合物、アズレン、カミ
ツレ、当帰、川弓、生薬類等の抗炎症剤・血行促進剤；
ラウリル硫酸塩、ミリスチル硫酸塩、α−オレフィンス
ルホン酸塩、Ｎ−アシルアミノ酸塩、アシルモノグリセ
リド硫酸塩、石鹸、脂肪酸モノグリセリド、脂肪酸モノ
アルカノールアミド、ポリオキシエチレンソルビタン脂
肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、アル
キルグリコシド、イミダゾリニウムベタイン、アルキル
ベタイン、アルキルアミドベタイン、スルホベタイン、
アミンオキサイド等の界面活性剤；サッカリンナトリウ
ム、ステビオサイド、タウマチン、アスパラチルフェニ
ルアラニンメチルエステル等の甘味剤；パラオキシ安息
香酸プロピル、パラオキシ安息香酸ブチル、安息香酸ナ
トリウム等の防腐剤；二酸化チタン等の着色剤・色素
類；ペパーミント油、スペアミント油、メントール、カ
ルボン、アネトール、オイゲノール、サリチル酸メチ
ル、リモネン、オシメン、ｎ−デシルアルコール、シト
ロネロール、α−テルピネオール、メチルアセテート、
シトロネリルアセテート、メチルオイゲノール、シネオ
ール、リナロール、エチルリナロール、ワニリン、チモ
ール、アニス油、レモン油、オレンジ油、セージ油、ロ
ーズマリー油、桂皮油、ピメント油、桂葉油、シソ油、
冬緑油、丁子油、ユーカリ油等からなる香料等を適宜配
合することができる。

【００１２】本発明の口腔用組成物は常法に従って製造
することができ、練歯磨剤、潤製歯磨、液状歯磨等の歯
磨類の外、マウスウォッシュ、デンタルクリーム、歯肉
マッサージ用クリーム等の形態に調製、適用される。

【００１３】

【実施例】次に実施例を挙げて本発明を詳細に説明する
が、本発明はこれら実施例に限定されるものではない。

【００１４】実施例１塩化ナトリウムを１５％含有する歯磨剤組成物に各種添
加剤及び塩酸クロルヘキシジンを配合し、４０℃／１ケ
月の保存の後、各組成物中の塩酸クロルヘキシジン量を
測定した。結果を表１に示す。

【００１５】

【表１】

【００１６】上記の結果より、アラントインクロルヒド
ロキシアルミニウムが配合された歯磨剤組成物Ａ、Ｆ、
Ｇ及びＩは４０℃／１ケ月の保存後においても塩酸クロ
ルヘキシジン残存率はほぼ１００％であった。

【００１７】実施例２塩化ナトリウムを１５〜３０％含有する歯磨剤組成物に
アラントインクロルヒドロキシアルミニウム及び塩酸ク
ロルヘキシジンを配合し、４０℃／１ケ月の保存の後、
各組成物中の塩酸クロルヘキシジン量を測定した。結果
を表２に示す。

【００１８】

【表２】

【００１９】上記の結果より、アラントインクロルヒド
ロキシアルミニウムが塩酸クロルヘキシジンに対して１
０重量倍以上配合された歯磨剤組成物Ｌ、Ｎ、Ｑ、Ｒ及
びＳの場合、塩酸クロルヘキシジン残存率はほぼ１００
％であった。尚、アラントインクロルヒドロキシアルミ
ニウムの代わりにアラントインを用いても同様の結果が
得られた。

【００２０】実施例３塩化ナトリウムを１５％及び塩酸クロルヘキシジンを
０．０１％含有する歯磨剤組成物においてアラントイン
クロルヒドロキシアルミニウムの配合比を変えて、各組
成物の香味について下記基準に従い官能評価を行った。
結果を表３に示す。（評価基準） ○：歯磨剤として良好な香味であり、使用感に優れる。 △：歯磨剤として問題はないが、やや苦味、収斂味を強
く感じる。 ×：苦味、収斂味が強く感じられ、歯磨剤として不適当
である。

【００２１】

【表３】

【００２２】上記の結果よりアラントインクロルヒドロ
キシアルミニウムの塩酸クロルヘキシジンに対する重量
比が７０倍量以上配合された場合、香味的に苦味、収斂
味が強まり、１００倍量を超えると歯磨剤として使用す
るに耐えないことがわかる。

【００２３】実施例４塩化ナトリウムを１５％、塩酸クロルヘキシジンを０．
０１％、アラントインクロルヒドロキシアルミニウム
０．１％を含有する歯磨剤組成物において各種防腐剤を
配合し、４０℃／１ケ月の保存後、各組成物中の塩酸ク
ロルヘキシジン量を測定した。結果を表４に示す。

【００２４】

【表４】

【００２５】上記の結果より、防腐剤としてパラオキシ
安息香酸メチル又はパラオキシ安息香酸エチルを配合し
た場合、他の防腐剤を配合した場合に比べ塩酸クロルヘ
キシジンの安定性が向上する。尚、以上に述べた実施例
１〜４においてグアニジン型殺菌剤として塩酸クロルヘ
キシジンを用いたが、グルコン酸クロルヘキシジンを用
いた実験系においても同様の結果が得られた。

【００２６】実施例５（練歯磨）

【００２７】

【表５】塩化ナトリウム１５．０（％）第二リン酸カルシウム・二水和物２５．０グリセリン１５．０カルボキシメチルセルロースナトリウム２．０カラギーナン０．５ラウリル硫酸ナトリウム１．５パラオキシ安息香酸メチル０．１サッカリンナトリウム０．２モノフルオロリン酸ナトリウム０．５アラントインクロルヒドロキシアルミニウム０．１塩酸クロルヘキシジン０．０１香料０．８水残

【００２８】実施例６（練歯磨）

【００２９】

【表６】塩化ナトリウム１５．０（％）水酸化アルミニウム３０．０ソルビトール２０．０グリセリン１０．０カラギーナン１．０ラウリル硫酸ナトリウム１．０パラオキシ安息香酸エチル０．１サッカリンナトリウム０．１アラントインクロルヒドロキシアルミニウム０．５グルコン酸クロルヘキシジン０．０３香料０．９水残

【００３０】実施例７（練歯磨）

【００３１】

【表７】塩化ナトリウム１５．０（％）炭酸カルシウム２０．０ソルビトール２０．０プロピレングリコール５．０カーボポール０．５カルボキシメチルセルロースナトリウム０．６カラギーナン０．９ラウリル硫酸ナトリウム１．０ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（６０Ｅ．Ｏ．）０．５パラオキシ安息香酸メチル０．１サッカリンナトリウム０．０３アラントインジヒドロキシアルミニウム０．５塩酸クロルヘキシジン０．０３香料０．９水残

【００３２】実施例８（デンタルクリーム）

【００３３】

【表８】塩化ナトリウム５．０（％）白色ワセリン８．０プロピレングリコール４．０カラギーナン０．５カルボキシメチルセルロースナトリウム０．７ポリエチレングリコール４００３５．０ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油２．０アラントイン０．３塩酸クロルヘキシジン０．０１香料０．３水残

【００３４】

【発明の効果】本発明口腔用組成物には、有効量の塩化
ナトリウムとグアニジン型殺菌剤が安定に配合されてお
り、これらの成分の相乗作用により優れた歯槽膿漏、歯
肉炎等の歯周疾患予防作用が得られる。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者喜治信次栃木県芳賀郡市貝町大字市塙4594 花王城見寮Ｄ−402 (72)発明者中井良三栃木県宇都宮市平松本町357−９ (72)発明者江口泰輝栃木県宇都宮市泉ケ丘２−４−12 泉ケ丘ハイツ501

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】次の成分（Ａ）、（Ｂ）及び（Ｃ）：（Ａ）塩化ナトリウム５重量％以上、（Ｂ）グアニジン型殺菌剤０．００１〜０．１重量％、（Ｃ）アラントイン類（Ｂ）成分の１０〜１００重量倍、を含有することを特徴とする口腔用組成物。
【請求項２】次の成分（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）及び
（Ｄ）：（Ａ）塩化ナトリウム５重量％以上、（Ｂ）グアニジン型殺菌剤０．００１〜０．１重量％、（Ｃ）アラントイン類（Ｂ）成分の１０〜１００重量倍、（Ｄ）パラオキシ安息香酸メチル又はパラオキシ安息香酸エチル０．０１〜１．０重量％、を含有することを特徴とする口腔用組成物。