JPH053453B2

JPH053453B2 -

Info

Publication number: JPH053453B2
Application number: JP59081649A
Authority: JP
Inventors: Kenji Hara
Original assignee: Kao Corp
Current assignee: Kao Corp
Priority date: 1984-04-23
Filing date: 1984-04-23
Publication date: 1993-01-14
Also published as: JPS60224629A

Description

【発明の詳細な説明】

本発明は生体内過酸化脂質生成抑制剤組成物に
関し、更に詳しくは、抗酸化能を有する生薬抽出
物を含有する、生体内過酸化脂質がその原因の要
因となつている種々の疾病を予防することを目的
とする生体内過酸化脂質生成抑制剤組成物に関す
る。近年、生体内過酸化脂質に関する研究の進歩は
著しく、過酸化脂質がもつ生理的傾向と病理的作
用、例えば脳、心臓、血管、肺臓、肝臓等の臓器
や皮膚、眼、血小板を含む血球等の機能や病変の
一部に過酸化脂質が関与していることが明らかに
されている。そして、過酸化脂質は脳梗塞で代表
される脳血管障害、未熟児網膜症、眼球あるいは
角膜などの鉄症、心筋梗塞あるいは狭心症のよう
な虚血性心疾患、放射線肺炎、肺気腫、肝臓にお
ける四塩化炭素肝障害、ハロセン麻酔後肝障害、
激症肝炎、肝硬変非代償期、脂肪肝、アルコール
性肝炎、またコントロール不良の糖尿病、糖尿病
性血管障害、ａ型家族性高コレステロール血
症、痛風、女子黒皮症、肝斑、腋臭、皮膚癌、妊
娠中毒症、癌末期等の種々の疾病の一因であるこ
とが知られている。これら生体内過酸化脂質異常を改善する薬物も
いくつか知られており、例えばトコフエロール
類、アスコルビン酸、グルタチオン、カロチノイ
ド、スーパーオキシドデスムターゼ、カタラー
ゼ、グルタチオンペルオキシダーゼなどが挙げら
れるが、これらの薬物は必ずしも満足できるもの
ではなかつた。本発明者は、斯かる実状において生体内過酸化
脂質生成抑制剤について種々検討した結果、特定
の生薬抽出物を生体内に投与すると、生体内の過
酸化脂質の生成を極端に抑制できることを見い出
し、生体内過酸化脂質生成抑制剤を完成した。すなわち、本発明はローズマリー抽出物、サル
ビア抽出物及びオールスパイス抽出物から選ばれ
る一種又は二種以上を含有する生体内過酸化脂質
生成抑制剤組成物を提供するものである。これからの抗酸化能を有するローズマリー抽
出、サルビア抽出物及びオールスパイス抽出物
（以下、単に生薬抽出物という）は、食品添加物
として用いられているものであり、極めて毒性の
低いものである。生薬抽出物の調製は通常の方法により水、親水
性有機溶媒、含水親水性有機溶媒、他の有機溶媒
又は液体状食用油脂等を抽出溶剤として使用して
行なわれる。生薬抽出物の抽出処理に用いる溶媒
としては、エタノール、アセトン、メタノール、
エチレンクロライド、エチルエーテル、プロピレ
ングリコール、グルセリン、ｎ−ヘキサン、石油
エーテル、石油ベンジン、水、液体状食用油脂等
が挙げられ、安全性、操作性の面から、エタノー
ル、アセトン、ｎ−ヘキサン、水、液体状食用油
脂が特に好ましい。これらの溶媒は、それぞれ単
独でも、あるいは、混合しても用いることが可能
である。そして、例えば極性溶媒と水との混合液
を用いる場合は、極性溶媒の濃度が40重量％（以
下、％で示す）以上、特に60％以上とすることが
好ましい。また、極性溶媒と非極性溶媒との混合
液を水に混ぜて使用する場合、極性溶媒と非極性
溶媒との混合液の濃度は５％以上であれば良い。この抽出工程は、原料の生薬乾燥物に対して等
重量以上の溶媒を用いて、室温で１時間以上、ま
た必要によつては加温して行なうことも可能であ
る。なお、通常、抽出物としてはこの抽出液から
溶媒を留去したものを用いるが、抽出処理に用い
た溶媒がエタノール、グリセリン、プロピレング
リコール又はこれらと水との混合物の場合には、
抽出液をそのまま使用することもできる。本発明の生体過酸化脂質生成抑制剤には、生薬
抽出物単独であるいはすでに知られている生体内
過酸化脂質異常を改善するといわれている薬物、
例えばトコフエロール類、アスコルビン酸、グル
タチオン、カロチノイド、スーパーオキシドデス
ムターゼ、カタラーゼ、グルタチオンペルオキシ
ダーゼなどと共に、製剤化に必要な賦形剤、添加
剤、基剤等と混合し、常法により製剤化すること
ができる。本発明の生体内過酸化脂質生成抑制剤は、その
結果を高めるために、錠剤、丸剤、顆粒剤、ドリ
ンク剤、カプセル剤等の経口製剤として投与する
のが望ましいが、局所的な効果を期待する場合
は、注射剤、坐剤、軟膏剤等の非経口剤としても
投与できる。すなわち、本発明抑制剤の剤型は、
疾患の種類等に応じて適宜選択すればよい。本発明の生体内過酸化脂質生成抑制剤の投与量
は、疾患の種類及び投与方法により異なるが、１
日１mg／Kg〜100mg／Kgが適当である。次に実施例を挙げて本発明を説明する。実施例１ローズマリー、サルビア及びオールスパイスの
アセトン抽出物を製造し、その過酸化脂質生成抑
制作用について下記方法により試験した。〔ローズマリー・アセトン抽出物の製造〕ローズマリー粉末１Kgにアセトン３Kgを加え、
室温で３時間抽出後、抽出液を過する。この
過をロータリーエバポレーターにて濃縮、溶媒を
完全に除去すると、抗酸化能を有するローズマリ
ー抽出物170gを得る。〔サルビア・アセトン抽出物の製造〕サルビア粉末１Kgにアセトン３Kgを加え、上記
ローズマリーの場合と同様の操作を行なうと、抗
酸化能を有するサルビア抽出物145gを得る。〔オールスパイス・アセトン抽出物の製造〕オールスパイス粉末１Kgにアセトン３Kgを加
え、上記ローズマリーの場合と同様の操作を行な
うと、抗酸化能を有するオールスパイス抽出物
120gを得る。〔試験方法〕 SD系雄性ラツト（11週令、平均体重約300g）
を、上記のローズマリー、サルビア及びオールス
パイス抽出物0.1％を含有する飼料（第１表）で
１週間飼育したのち、ラツトに四塩化炭素（過酸
化脂質起因物質）−流動パラフイン混合液（１：
１、Ｖ／Ｖ）を2.5ml／Kg経口投与した。なおコ
ントロールには同量の流動パラフインを用いた。投与３時間後、屠殺、採血後、門脈から、氷冷
生理食塩水にて、肝臓の灌流を行なつた。得られ
た血清中の過酸化脂質、GOT、GPTを和光純薬
(株)の測定キツトにて、また肝臓組織中の過酸化脂
質を八木法（Ohokawa，H.，et al.，Anal.
Biochem.，95，351−358（1979））に準じて測定
した。その結果を第２表に示す。

【表】

【表】イス抽出物。

【表】第２表に示す如く、四塩化炭素投与により、肝
組織に過酸化脂質の増加が認められたが、ローズ
マリー、サルビア又はオールスパイス抽出物の前
投与によりその増加が抑制された。またGOT、
GPTの増加も著しく抑制されたことから、ロー
ズマリー抽出物は、過酸化脂質の増加に起因する
と考えられる肝障害の防止に有効であることが認
められた。実施例２実施例１で用いたローズマリーのアセトン抽出
物を充分乾燥させたもの、その５倍量の精製中鎖
脂肪酸トリグリセライド（実施例３）及び等量の
天然ビタミンＥと混合し、常法によりソフトゼラ
チンカプセルに100mg宛充填する。実施例３サアルビア１Kgにエタノール2.5Kg、水2.5Kgを
加え、45℃にて５時間抽出後、抽出液を過し、
サルビアのエタノール−水抽出液を4.5Kg得る。
この抽出液を用い、生体内過酸化脂質生成抑制飲
料を製造する。組成：リング酢 10.0重量部クエン酸 5.0 アスコルビン酸 0.5 カフエイン 0.5 グラニユー糖 130.0 蜂蜜 20.0 サルビア抽出液 100.0 ミネラルウオーターバランス 1000 〜を充分攪拌溶解後、過し、ボルトに詰
め、殺菌後製品とする。実施例４オールスパイス１Kgにｎ−ヘキサン３Kgを加
え、室温で12時間抽出後、抽出液を過する。こ
の液をロータリーエバポレーターにて、溶媒を
完全に除去すると、抗酸化能を有するオールスパ
イス抽出物190gを得る。この抽出粉末を用い、
生体内過酸化脂質生成抑制錠剤を製造する。オールスパイス抽出粉末 84.2％コーンターチ 4.0 結晶セルロース 8.3 カルボキシメチルセルロースカルシウム 3.5 〜をよく混合し、乾式顆粒圧縮法により
400mg宛打錠し、１日３錠宛服用する。比較例実施例１のローズマリー・アセトン抽出物の代
りにアスコルビン酸及びトコフエロールをそれぞ
れ添加し、他は実施例１と同様にして飼料を調製
した。次いで実施例１の方法により実験を行い、血清
過酸化脂質及び肝臓過酸化脂質を測定したとこ
ろ、第３表に示す如く、いずれもコントロールと
の間に有意差は見出されなかつた。

【表】

Claims

【特許請求の範囲】１ローズマリー抽出物、サルビア抽出物及びオ
ールスパイス抽出物から選ばれる一種又は二種以
上を含有する生体内過酸化脂質生成抑制剤組成
物。２剤型が経口製剤である特許請求の範囲第１項
記載の生体内過酸化脂質生成抑制剤組成物。