JPH05345706A - 水性化粧または皮ふ医薬組成物 - Google Patents
水性化粧または皮ふ医薬組成物Info
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- JPH05345706A JPH05345706A JP3100446A JP10044691A JPH05345706A JP H05345706 A JPH05345706 A JP H05345706A JP 3100446 A JP3100446 A JP 3100446A JP 10044691 A JP10044691 A JP 10044691A JP H05345706 A JPH05345706 A JP H05345706A
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 乾燥作用がなく使用感のよい安定な組成物の
製造。 【構成】 連続相中、懸濁した状態で親水性脂質物質の
水和スフェロイドを含み、前記水和スフェロイドが50
0〜10000μmの範囲の平均粒径を有するものであ
る、水性化粧品または皮膚薬組成物。
製造。 【構成】 連続相中、懸濁した状態で親水性脂質物質の
水和スフェロイドを含み、前記水和スフェロイドが50
0〜10000μmの範囲の平均粒径を有するものであ
る、水性化粧品または皮膚薬組成物。
Description
【0001】
【産業上の利用分野】親水性脂質物質の水和スフェロイ
ドを懸濁させた水性化粧品または皮膚薬組成物に関する
ものであり、本発明は、親水性脂質物質の小さな水和球
体または水和スフェロイドを懸濁させた水性化粧品また
は皮膚薬組成物に関するものである。これらのスフェロ
イドには、少なくとも1種の油溶性または非油溶性化粧
品または皮膚薬成分が仕込まれ得る。
ドを懸濁させた水性化粧品または皮膚薬組成物に関する
ものであり、本発明は、親水性脂質物質の小さな水和球
体または水和スフェロイドを懸濁させた水性化粧品また
は皮膚薬組成物に関するものである。これらのスフェロ
イドには、少なくとも1種の油溶性または非油溶性化粧
品または皮膚薬成分が仕込まれ得る。
【0002】
【従来の技術】多数の局所適用組成物は水性形態で製剤
化され、それらは主としてゲル、ローションおよびエマ
ルジョン形態をとる。これらの組成物は、一般に化粧落
とし、トニック剤、スレンダライジング(slenderizing)
剤、日焼け止め組成物、日焼け肌用組成物、頭髪用化粧
品、衛生品、例えば特に口腔衛生品、例えば歯磨剤、お
よびある種のメーキャップ製品、例えばマスカラとして
使用されている。これらの組成物および特に連続水性相
を有する組成物を水中に含ませると、皮膚および口の粘
膜に快適な清涼感が与えられるため、それらは全て非常
に望ましい。さらに、それらは皮膚または毛髪を油ぎっ
た感じに見せない。
化され、それらは主としてゲル、ローションおよびエマ
ルジョン形態をとる。これらの組成物は、一般に化粧落
とし、トニック剤、スレンダライジング(slenderizing)
剤、日焼け止め組成物、日焼け肌用組成物、頭髪用化粧
品、衛生品、例えば特に口腔衛生品、例えば歯磨剤、お
よびある種のメーキャップ製品、例えばマスカラとして
使用されている。これらの組成物および特に連続水性相
を有する組成物を水中に含ませると、皮膚および口の粘
膜に快適な清涼感が与えられるため、それらは全て非常
に望ましい。さらに、それらは皮膚または毛髪を油ぎっ
た感じに見せない。
【0003】
【発明が解決しようとする課題】しかしながら、これら
の組成物は、皮膚に対する不快な乾燥作用を誘発し得る
点である種の不利益を呈することが観察された。そのう
え、一般に、それらは通常乾燥傾向を示す皮膚の人には
あまり許容されない。現在までに、これらの不利な点を
克服する試みを目的とする研究はほとんど行なわれてい
ない。さらに、ある種の化粧品成分および主として香料
および精油を、安定した状態でゲルまたはエマルジョン
中へ多量に導入することが不可能であることは周知であ
る。しかしながら、最近、エマルジョン含有体を含むゲ
ル形態の組成物が提案されているが、それらの製造は複
雑な注入装置を必要とし、そのほか、とり出した後、パ
ッケージに残存する組成物の表面レベルにおいて非常に
不規則に2相が混合することが記されている。
の組成物は、皮膚に対する不快な乾燥作用を誘発し得る
点である種の不利益を呈することが観察された。そのう
え、一般に、それらは通常乾燥傾向を示す皮膚の人には
あまり許容されない。現在までに、これらの不利な点を
克服する試みを目的とする研究はほとんど行なわれてい
ない。さらに、ある種の化粧品成分および主として香料
および精油を、安定した状態でゲルまたはエマルジョン
中へ多量に導入することが不可能であることは周知であ
る。しかしながら、最近、エマルジョン含有体を含むゲ
ル形態の組成物が提案されているが、それらの製造は複
雑な注入装置を必要とし、そのほか、とり出した後、パ
ッケージに残存する組成物の表面レベルにおいて非常に
不規則に2相が混合することが記されている。
【0004】
【課題を解決するための手段】様々な研究の後、先行組
成物の不利な点、すなわち乾燥作用、爽快感の欠如およ
びある種の有効成分の不安定化は、親水性脂質物質の水
和スフェロイドを懸濁状態で存在させることにより解決
され得ることが示された。より良く分散させるため固体
状態で混入されたスフェロイドが、水相との接触時に水
和および膨張することにより、組成物に新たな特性、主
として皮膚軟化および滑沢特性が付与される。親水性脂
質物質の水和スフェロイドは、皮膚の乾燥作用を予防
し、非常に好ましい爽快感を与える。さらに、これらの
水和スフェロイドを含む組成物は、製造用の特別な装置
を必要としない。それらは、機械的撹はんに対して全く
安定している。すなわち、本発明は、連続相に親水性脂
質物質の水和スフェロイドを懸濁させた状態で含み、前
記水和スフェロイドが50ないし10000μmの平均
粒径を有するものである、化粧品または皮膚薬水性組成
物に関するものである。
成物の不利な点、すなわち乾燥作用、爽快感の欠如およ
びある種の有効成分の不安定化は、親水性脂質物質の水
和スフェロイドを懸濁状態で存在させることにより解決
され得ることが示された。より良く分散させるため固体
状態で混入されたスフェロイドが、水相との接触時に水
和および膨張することにより、組成物に新たな特性、主
として皮膚軟化および滑沢特性が付与される。親水性脂
質物質の水和スフェロイドは、皮膚の乾燥作用を予防
し、非常に好ましい爽快感を与える。さらに、これらの
水和スフェロイドを含む組成物は、製造用の特別な装置
を必要としない。それらは、機械的撹はんに対して全く
安定している。すなわち、本発明は、連続相に親水性脂
質物質の水和スフェロイドを懸濁させた状態で含み、前
記水和スフェロイドが50ないし10000μmの平均
粒径を有するものである、化粧品または皮膚薬水性組成
物に関するものである。
【0005】本発明組成物中に存在する水和スフェロイ
ドは、クリーム状のコンシステンシーを有し、「プレ-エ
マルジョン」に匹敵し得る。それらは、組成物を撹はん
または調剤する場合でも低粘度(<50cps)の媒質中で
さえ合体ない特徴を呈する。本発明による化粧品または
皮膚薬組成物は、本質的に2つの相、すなわち外相、す
なわちエマルジョン、ゲルまたはローションであり得る
連続相、および、皮膚への適用中、外部水相と共に非常
に化粧品として快適なエマルジョンを形成する強親油性
成分を有するプレ-エマルジョンまたは濃厚クリームの
立体的に充分定義された小レザーバーまたは小球体に匹
敵し得る水和スフェロイドにより構成される内相を含
む。本発明によると、特にゲルまたはローションの場
合、外相は、水または水とヒドロキシル化有機溶媒、例
えばエチルアルコール、グリセリン、グリコール類、例
えばプロピレングリコールまたはグリコールエーテル
類、例えばジエチレングリコールのモノエチルエーテル
から成る混合物であり得る。この後者の製造形態では、
水性混合物は、好ましくは少なくとも50パーセントの
率で水を含有する。連続相がエマルジョンである場合、
質的および量的観点から、乳化剤は、非水和および水和
スフェロイドと適合し得る、すなわち、乳化剤はそれら
の解離も部分的もしくは全体的可溶化も誘発しないのが
好適である。
ドは、クリーム状のコンシステンシーを有し、「プレ-エ
マルジョン」に匹敵し得る。それらは、組成物を撹はん
または調剤する場合でも低粘度(<50cps)の媒質中で
さえ合体ない特徴を呈する。本発明による化粧品または
皮膚薬組成物は、本質的に2つの相、すなわち外相、す
なわちエマルジョン、ゲルまたはローションであり得る
連続相、および、皮膚への適用中、外部水相と共に非常
に化粧品として快適なエマルジョンを形成する強親油性
成分を有するプレ-エマルジョンまたは濃厚クリームの
立体的に充分定義された小レザーバーまたは小球体に匹
敵し得る水和スフェロイドにより構成される内相を含
む。本発明によると、特にゲルまたはローションの場
合、外相は、水または水とヒドロキシル化有機溶媒、例
えばエチルアルコール、グリセリン、グリコール類、例
えばプロピレングリコールまたはグリコールエーテル
類、例えばジエチレングリコールのモノエチルエーテル
から成る混合物であり得る。この後者の製造形態では、
水性混合物は、好ましくは少なくとも50パーセントの
率で水を含有する。連続相がエマルジョンである場合、
質的および量的観点から、乳化剤は、非水和および水和
スフェロイドと適合し得る、すなわち、乳化剤はそれら
の解離も部分的もしくは全体的可溶化も誘発しないのが
好適である。
【0006】例えば本発明で使用されている「スフェロ
イド」という表現は、小型で本質的に球状の固体粒子を
意味するが、「水和スフェロイド」という表現は、水分を
含む小型で同じく本質的に球状のクリーム状粒子を意味
する。本発明組成物に混入されるスフェロイドの平均直
径は広い範囲で変化し得るが、水和後、水和スフェロイ
ドが上記範囲および好ましくは100ないし5000μ
mの範囲の平均粒径を有する状態にする程度でなくては
ならない。使用される親水性脂質物質の性質の機能とし
て、水和によるスフェロイドの膨張性は、組成物中へ導
入されたスフェロイドの平均直径を増加、さらには倍加
させる作用を有する。事実、スフェロイドの水和能力
は、密度の差異を無視した場合、それらの重量の1.3
〜8倍の水を吸収し得る程度、すなわち、それらの体積
が1.3ないし8の係数で増加する程度である。従っ
て、それらの直径はこの係数の立方根または1.1〜2
倍に増加する。他方、水性外相の性質および温度は、ス
フェロイドによる水の吸収を調節し得る。しかしなが
ら、固体状態で組成物中に導入されたスフェロイドの重
量パーセンテージは所望の効果の関数であり、パーセン
テージが高い場合、さらに明白な皮膚軟化および滑沢効
果が付与される。事実、この重量パーセンテージは、一
般に0.1ないし50パーセント、好ましくは1.5ない
し10重量パーセントである。スフェロイド形成に使用
される親水性脂質物質は、周囲温度で固体でなくてはな
らず、すなわち、20℃より高い融点を呈するべきであ
る。最大融点は厳密ではないが、融点が80℃より低い
親水性脂質物質の使用が好ましい。スフェロイドの製造
に使用される代表的な特に好ましい固体親水性脂質物質
には、主として下記のものがある。 (1)20ないし80℃の融点を有し、100ないし30
0の水酸基指数(OHI)を有するC12-C24脂肪アルコ
ール類。これらの脂肪アルコールのうち、特に好ましい
のは、ミリスチルアルコール、セチルアルコールおよび
ステアリルアルコールである。 (2)C12-C24脂肪酸とポリオール類またはポリオール
オリゴマー類、例えばエチレングリコール、プロピレン
グリコール、グリセリン、直鎖状、分枝鎖状もしくは環
状C3-C6糖類またはジエチレングリコール、ポリエチ
レングリコール、ポリグリセリンおよびサッカロースと
の部分エステル。これらの部分エステル類は、20ない
し80℃の融点および50ないし500の水酸基指数
(OH I)または1ないし13のHLB(親水性−親油性
バランス)を有するべきである。代表的な部分エステル
としては、主として、グリセリンモノジパルミトステア
レート、例えばガテュフォシュにより販売されている
「ゲレオール」、ソルビタンモノパルミテート、例えばI
CIにより販売されている「アーラセル40」、ジエチレ
ングリコールモノステアレート、例えばゴールドシュミ
ットにより販売されている「テイギンD」またはグリセリ
ンベヘネート、例えばガテュフォシュにより販売されて
いる「コンプリトール」がある。 (3)脂肪質、例えばC12-C24脂肪アルコールおよびそ
れらのエステル類、C1 2-C24脂肪酸およびそれらのエ
ステル類、C12-C24脂肪族アミンおよびアミド類、お
よび蝋類、ラノリン類、硬化油およびそれらの混合物の
オキシエチレン化誘導体。これらの脂肪質は、脂肪質1
モル当たり2〜50モルのエチレンオキシド(EO)によ
りオキシエチレン化されている。脂肪質のこれらのオキ
シエチレン化誘導体は、20〜80℃の融点および1な
いし13のHLBをもたなくてはならない。代表的なも
のとしては、主として、2モルのエチレンオキシドによ
りオキシエチレン化されたステアリルアルコール、例え
ばICIにより販売されている「ブリージ72」、8モル
のエチレンオキシドによるポリエチレングリコールジス
テアレート、例えばリポにより販売されている「リポペ
グ4DS」、または親水性蜜蝋、例えばガテュフォシュ
により販売されている「アピフィル」がある。 (4)トリグリセリドおよびポリオキシエチレン化グリコ
ール間のアルコール分解反応により生じる生成物。前記
生成物は、20ないし80℃の融点および50ないし5
00の水酸基指数または1ないし13のHLBを有す
る。特に興味深いのは、糖分解ポリオキシエチレン化ラ
ウロパルミトステアリック・グリセリド類(パーム油/
インターエステリフィケーション水素化パルミスト(pal
miste))、例えばガテュフォシュにより販売されている
「ラブラフィルM2130BS、M2130CSおよび
WL2514CS」である。 (5)20℃より高い融点、50ないし500の水酸基指
数または1ないし13のHLBを有する燐脂質およびス
フィンゴ脂質およびそれらの水素化誘導体。 (6)生成物1モル当たり2〜50モルのエチレンオキシ
ドを有し、20ないし80℃の融点を有する長鎖エステ
ルを有する両親媒性シリコーン類、例えばジメチコーン
コポリオール類、ポリアルキルジメチコーンポリオール
類またはそれらの誘導体。上記の親水性脂質物質は、単
独または所望によりそれらの混合物形態で使用され得
る。また、脂質物質の混合物の使用も可能であり、それ
らは各々、上記制限外で1つまたはそれ以上の特徴(融
点、水酸基指数、HLB)を有し得るが、それらの組み
合わせは定まった物理化学特性を有する。また、混合物
中へ修飾粘土またはその油状分散液、シリカ、金属石鹸
または他の構造性脂肪質を導入することにより、スフェ
ロイドのコンシステンシーまたは粘ちゅう度を調節する
ことも可能である。
イド」という表現は、小型で本質的に球状の固体粒子を
意味するが、「水和スフェロイド」という表現は、水分を
含む小型で同じく本質的に球状のクリーム状粒子を意味
する。本発明組成物に混入されるスフェロイドの平均直
径は広い範囲で変化し得るが、水和後、水和スフェロイ
ドが上記範囲および好ましくは100ないし5000μ
mの範囲の平均粒径を有する状態にする程度でなくては
ならない。使用される親水性脂質物質の性質の機能とし
て、水和によるスフェロイドの膨張性は、組成物中へ導
入されたスフェロイドの平均直径を増加、さらには倍加
させる作用を有する。事実、スフェロイドの水和能力
は、密度の差異を無視した場合、それらの重量の1.3
〜8倍の水を吸収し得る程度、すなわち、それらの体積
が1.3ないし8の係数で増加する程度である。従っ
て、それらの直径はこの係数の立方根または1.1〜2
倍に増加する。他方、水性外相の性質および温度は、ス
フェロイドによる水の吸収を調節し得る。しかしなが
ら、固体状態で組成物中に導入されたスフェロイドの重
量パーセンテージは所望の効果の関数であり、パーセン
テージが高い場合、さらに明白な皮膚軟化および滑沢効
果が付与される。事実、この重量パーセンテージは、一
般に0.1ないし50パーセント、好ましくは1.5ない
し10重量パーセントである。スフェロイド形成に使用
される親水性脂質物質は、周囲温度で固体でなくてはな
らず、すなわち、20℃より高い融点を呈するべきであ
る。最大融点は厳密ではないが、融点が80℃より低い
親水性脂質物質の使用が好ましい。スフェロイドの製造
に使用される代表的な特に好ましい固体親水性脂質物質
には、主として下記のものがある。 (1)20ないし80℃の融点を有し、100ないし30
0の水酸基指数(OHI)を有するC12-C24脂肪アルコ
ール類。これらの脂肪アルコールのうち、特に好ましい
のは、ミリスチルアルコール、セチルアルコールおよび
ステアリルアルコールである。 (2)C12-C24脂肪酸とポリオール類またはポリオール
オリゴマー類、例えばエチレングリコール、プロピレン
グリコール、グリセリン、直鎖状、分枝鎖状もしくは環
状C3-C6糖類またはジエチレングリコール、ポリエチ
レングリコール、ポリグリセリンおよびサッカロースと
の部分エステル。これらの部分エステル類は、20ない
し80℃の融点および50ないし500の水酸基指数
(OH I)または1ないし13のHLB(親水性−親油性
バランス)を有するべきである。代表的な部分エステル
としては、主として、グリセリンモノジパルミトステア
レート、例えばガテュフォシュにより販売されている
「ゲレオール」、ソルビタンモノパルミテート、例えばI
CIにより販売されている「アーラセル40」、ジエチレ
ングリコールモノステアレート、例えばゴールドシュミ
ットにより販売されている「テイギンD」またはグリセリ
ンベヘネート、例えばガテュフォシュにより販売されて
いる「コンプリトール」がある。 (3)脂肪質、例えばC12-C24脂肪アルコールおよびそ
れらのエステル類、C1 2-C24脂肪酸およびそれらのエ
ステル類、C12-C24脂肪族アミンおよびアミド類、お
よび蝋類、ラノリン類、硬化油およびそれらの混合物の
オキシエチレン化誘導体。これらの脂肪質は、脂肪質1
モル当たり2〜50モルのエチレンオキシド(EO)によ
りオキシエチレン化されている。脂肪質のこれらのオキ
シエチレン化誘導体は、20〜80℃の融点および1な
いし13のHLBをもたなくてはならない。代表的なも
のとしては、主として、2モルのエチレンオキシドによ
りオキシエチレン化されたステアリルアルコール、例え
ばICIにより販売されている「ブリージ72」、8モル
のエチレンオキシドによるポリエチレングリコールジス
テアレート、例えばリポにより販売されている「リポペ
グ4DS」、または親水性蜜蝋、例えばガテュフォシュ
により販売されている「アピフィル」がある。 (4)トリグリセリドおよびポリオキシエチレン化グリコ
ール間のアルコール分解反応により生じる生成物。前記
生成物は、20ないし80℃の融点および50ないし5
00の水酸基指数または1ないし13のHLBを有す
る。特に興味深いのは、糖分解ポリオキシエチレン化ラ
ウロパルミトステアリック・グリセリド類(パーム油/
インターエステリフィケーション水素化パルミスト(pal
miste))、例えばガテュフォシュにより販売されている
「ラブラフィルM2130BS、M2130CSおよび
WL2514CS」である。 (5)20℃より高い融点、50ないし500の水酸基指
数または1ないし13のHLBを有する燐脂質およびス
フィンゴ脂質およびそれらの水素化誘導体。 (6)生成物1モル当たり2〜50モルのエチレンオキシ
ドを有し、20ないし80℃の融点を有する長鎖エステ
ルを有する両親媒性シリコーン類、例えばジメチコーン
コポリオール類、ポリアルキルジメチコーンポリオール
類またはそれらの誘導体。上記の親水性脂質物質は、単
独または所望によりそれらの混合物形態で使用され得
る。また、脂質物質の混合物の使用も可能であり、それ
らは各々、上記制限外で1つまたはそれ以上の特徴(融
点、水酸基指数、HLB)を有し得るが、それらの組み
合わせは定まった物理化学特性を有する。また、混合物
中へ修飾粘土またはその油状分散液、シリカ、金属石鹸
または他の構造性脂肪質を導入することにより、スフェ
ロイドのコンシステンシーまたは粘ちゅう度を調節する
ことも可能である。
【0007】本発明の好ましい一実施態様によると、親
水性脂質物質のスフェロイドは、それらのマトリックス
中に化粧品または皮膚薬成分を溶解または分散させた状
態で含有する。この実施態様によると、スフェロイドの
親水性脂質物質は、成分、例えば香料、精油またはそれ
らの構成成分、顔料、充填剤、染料、ビタミン類、酵素
および様々な他の化粧品的活性物質の支持体および賦形
剤として有用であり、それらはスフェロイドの重量に対
して0.01〜70重量%、好ましくは1〜40重量%
の量で存在し得る。すなわち、上記化粧品または皮膚薬
成分を親水性脂質物質のスフェロイドに混入させる場
合、造粒後、スフェロイドが、組成物へ混入されるまで
常に固体形態を呈し、そして、それらが常に吸水能力を
保持するように適当な親水性脂質物質を選択するのが好
都合である。香料および精油は不安定化因子であること
が知られているため、スフェロイド中へのそれらの含入
は特に好適である。香料、精油またはそれらの構成成分
を仕込んだスフェロイドを組成物中へ混入するこの態様
により、現在まで達成され得なかった、これらの化合物
中に特に多く存在する形で外部水相を有する生成物の製
剤化が可能となる。スフェロイド中へ混入され得る代表
的な油溶性化粧品または皮膚薬成分には、多少、油溶性
ビタミン類またはプロビタミン類、例えばビタミンAお
よびEおよびそれらのエステル類、ビタミンCのエステ
ル類、カロチノイド、抗ラジカル物質、防腐剤、抗アク
ネまたは抗ペリクラ(pellicular)剤、紫外線フィルタ
ー、角質分解剤、例えばサリチル酸またはその誘導体ま
たは塩類、色素沈着、炎症に対する活性分子、例えば亜
鉛または銅および脂肪酸のエステル類、皮膚軟化性脂肪
族エステル類、鉱物性、動物性、植物性もしくは合成
油、皮脂の構成要素または成分、例えばスクアラン、ス
クアレンまたはセラミド類、コレステロール、生物学的
抽出物または毛髪染料等が含まれる。また、これらの小
球体に皮膚用軟化性または滑沢性充填物、例えばタル
ク、ポリアミド・マイクロボール、または他方、皮膚ま
たは歯のつや出しまたは研磨を意図した粒子、例えばポ
リエチレン粉末または他のプラスチック材料、植物、セ
ルロースもしくはリグニンのフラグメント、または鉱物
粒子、例えばシリカ粉末を混入させることも可能であ
る。また、スフェロイドは、小パーセンテージで化粧品
または皮膚薬脂質相に常用される他の成分、例えば酸化
防止剤、保存剤および染料を含み得る。最後に、これら
のスフェロイドは、それら自体、数オングストロームな
いし数百ミクロンの範囲のサイズであり得る他の小球
体、カプセルまたは分子担体系またはそれ自体有効成分
を含む他のマイクロカプセルまたはマイクロマトリック
ス系を含み得る。次に、製剤全体を、各区画が独立して
いる複数区画に分ける。本発明の好ましい態様による
と、組成物は、成分間で不適合となる成分の場合に特に
興味深い様々な化粧品または医薬成分、例えば香料また
は不飽和油および金属または金属酸化物により充填され
た水和スフェロイドを懸濁状態で含有する。
水性脂質物質のスフェロイドは、それらのマトリックス
中に化粧品または皮膚薬成分を溶解または分散させた状
態で含有する。この実施態様によると、スフェロイドの
親水性脂質物質は、成分、例えば香料、精油またはそれ
らの構成成分、顔料、充填剤、染料、ビタミン類、酵素
および様々な他の化粧品的活性物質の支持体および賦形
剤として有用であり、それらはスフェロイドの重量に対
して0.01〜70重量%、好ましくは1〜40重量%
の量で存在し得る。すなわち、上記化粧品または皮膚薬
成分を親水性脂質物質のスフェロイドに混入させる場
合、造粒後、スフェロイドが、組成物へ混入されるまで
常に固体形態を呈し、そして、それらが常に吸水能力を
保持するように適当な親水性脂質物質を選択するのが好
都合である。香料および精油は不安定化因子であること
が知られているため、スフェロイド中へのそれらの含入
は特に好適である。香料、精油またはそれらの構成成分
を仕込んだスフェロイドを組成物中へ混入するこの態様
により、現在まで達成され得なかった、これらの化合物
中に特に多く存在する形で外部水相を有する生成物の製
剤化が可能となる。スフェロイド中へ混入され得る代表
的な油溶性化粧品または皮膚薬成分には、多少、油溶性
ビタミン類またはプロビタミン類、例えばビタミンAお
よびEおよびそれらのエステル類、ビタミンCのエステ
ル類、カロチノイド、抗ラジカル物質、防腐剤、抗アク
ネまたは抗ペリクラ(pellicular)剤、紫外線フィルタ
ー、角質分解剤、例えばサリチル酸またはその誘導体ま
たは塩類、色素沈着、炎症に対する活性分子、例えば亜
鉛または銅および脂肪酸のエステル類、皮膚軟化性脂肪
族エステル類、鉱物性、動物性、植物性もしくは合成
油、皮脂の構成要素または成分、例えばスクアラン、ス
クアレンまたはセラミド類、コレステロール、生物学的
抽出物または毛髪染料等が含まれる。また、これらの小
球体に皮膚用軟化性または滑沢性充填物、例えばタル
ク、ポリアミド・マイクロボール、または他方、皮膚ま
たは歯のつや出しまたは研磨を意図した粒子、例えばポ
リエチレン粉末または他のプラスチック材料、植物、セ
ルロースもしくはリグニンのフラグメント、または鉱物
粒子、例えばシリカ粉末を混入させることも可能であ
る。また、スフェロイドは、小パーセンテージで化粧品
または皮膚薬脂質相に常用される他の成分、例えば酸化
防止剤、保存剤および染料を含み得る。最後に、これら
のスフェロイドは、それら自体、数オングストロームな
いし数百ミクロンの範囲のサイズであり得る他の小球
体、カプセルまたは分子担体系またはそれ自体有効成分
を含む他のマイクロカプセルまたはマイクロマトリック
ス系を含み得る。次に、製剤全体を、各区画が独立して
いる複数区画に分ける。本発明の好ましい態様による
と、組成物は、成分間で不適合となる成分の場合に特に
興味深い様々な化粧品または医薬成分、例えば香料また
は不飽和油および金属または金属酸化物により充填され
た水和スフェロイドを懸濁状態で含有する。
【0008】また、本発明は、例えば上述の組成物の製
造方法であって、充填または非充填固体スフェロイドを
撹はんしながら連続相へ混入させることにより懸濁液を
形成させ、次いで、生成した懸濁液を制御温度で一定期
間いわゆる「熟成」段階へ付すことを含む方法に関するも
のである。前記処理は、スフェロイドの形成に使用され
る親水性脂質物質の性質および外部水相の性質により異
なる。この後者の「熟成」段階によりスフェロイドの水和
が誘発され、その結果、それらは膨張および軟化する。
肉眼で見えるこの現象は、スフェロイドの直径の増加並
びに主としてそれらに着色物質または顔料を仕込んだ場
合に所望による色および不透明さの修飾を伴う。「熟成」
段階は、一般に15ないし80℃の温度で1時間〜15
日間の期間行なわれる。固体スフェロイドは、慣用的な
熱式または冷式造粒または球形化方法により製造され得
る。例えば、溶融した親水性脂質物質の小滴の冷却凝固
法では、小滴を非溶媒液体、例えば水中で動いた状態に
維持するか、または低温気体を用いて冷却し、微粉状親
水性脂質物質の小滴を、低温気体を用いて、回転ディス
ク上に投入または押し出し成形するか、または熱式造粒
ではタービン中固体リングの回りを回転させるか、また
は流動空気床または遊星歯車式ミキサーを用いるか、振
動しているワイヤーゲージまたはグリルに通すか、粉
砕、鋳造、または注入または圧縮成形するか、または固
体脂質塊を切断または分割する。親水性脂質物質に含ま
れた化粧品または皮膚薬成分が温度または酸化に対して
敏感な場合、一般に冷却製造方法または加熱を殆ど必要
としない方法が好ましい。好ましくは水よりも気体によ
り溶融小滴を冷却する。選択された方法および製作パラ
メーターに従い、生成された固体スフェロイドは、サイ
ズ分布または多少の直径展性に関して完全に測定され
る。固体スフェロイドは、特別な予防措置を一切必要と
せずに工業的に操作され得る。外相へのそれらの導入
は、熟成段階をふまずに最終パッケージ化で直接行なわ
れ得る。本発明組成物は、先に示した通り、油中水また
は水中油タイプのゲル、ローションまたはエマルジョン
であるが、好ましくはゲルである。スフェロイドを混入
させるゲルは、一般にゲルの全重量に対して0.02〜
70重量パーセントの範囲の量で存在するゲル化剤を用
いて得られる。スフェロイドは、充填または非充填水和
スフェロイドであり得る。本発明によるゲルの形成に特
に適した代表的ゲル化剤には、主として無機または有機
塩基(ソーダまたはトリエタノールアミン)により中和さ
れたカルボキシビニル・ポリマー類、例えば「カルボポ
ール」、多糖ゲル化剤、例えばアルギネート類、キサン
ゴム、セルロース誘導体、またはゼラチンまたは鉱物性
ゲル化剤、例えばベントン(ベントナイト)または修飾シ
リカが含まれる。また、これらのゲルは、連続水相中
に、様々な水溶性の化粧品または皮膚薬として許容し得
るアジュバントおよび特に染料、水和剤、生物学的抽出
物、ビタミン類またはアミノ酸を含み得る。
造方法であって、充填または非充填固体スフェロイドを
撹はんしながら連続相へ混入させることにより懸濁液を
形成させ、次いで、生成した懸濁液を制御温度で一定期
間いわゆる「熟成」段階へ付すことを含む方法に関するも
のである。前記処理は、スフェロイドの形成に使用され
る親水性脂質物質の性質および外部水相の性質により異
なる。この後者の「熟成」段階によりスフェロイドの水和
が誘発され、その結果、それらは膨張および軟化する。
肉眼で見えるこの現象は、スフェロイドの直径の増加並
びに主としてそれらに着色物質または顔料を仕込んだ場
合に所望による色および不透明さの修飾を伴う。「熟成」
段階は、一般に15ないし80℃の温度で1時間〜15
日間の期間行なわれる。固体スフェロイドは、慣用的な
熱式または冷式造粒または球形化方法により製造され得
る。例えば、溶融した親水性脂質物質の小滴の冷却凝固
法では、小滴を非溶媒液体、例えば水中で動いた状態に
維持するか、または低温気体を用いて冷却し、微粉状親
水性脂質物質の小滴を、低温気体を用いて、回転ディス
ク上に投入または押し出し成形するか、または熱式造粒
ではタービン中固体リングの回りを回転させるか、また
は流動空気床または遊星歯車式ミキサーを用いるか、振
動しているワイヤーゲージまたはグリルに通すか、粉
砕、鋳造、または注入または圧縮成形するか、または固
体脂質塊を切断または分割する。親水性脂質物質に含ま
れた化粧品または皮膚薬成分が温度または酸化に対して
敏感な場合、一般に冷却製造方法または加熱を殆ど必要
としない方法が好ましい。好ましくは水よりも気体によ
り溶融小滴を冷却する。選択された方法および製作パラ
メーターに従い、生成された固体スフェロイドは、サイ
ズ分布または多少の直径展性に関して完全に測定され
る。固体スフェロイドは、特別な予防措置を一切必要と
せずに工業的に操作され得る。外相へのそれらの導入
は、熟成段階をふまずに最終パッケージ化で直接行なわ
れ得る。本発明組成物は、先に示した通り、油中水また
は水中油タイプのゲル、ローションまたはエマルジョン
であるが、好ましくはゲルである。スフェロイドを混入
させるゲルは、一般にゲルの全重量に対して0.02〜
70重量パーセントの範囲の量で存在するゲル化剤を用
いて得られる。スフェロイドは、充填または非充填水和
スフェロイドであり得る。本発明によるゲルの形成に特
に適した代表的ゲル化剤には、主として無機または有機
塩基(ソーダまたはトリエタノールアミン)により中和さ
れたカルボキシビニル・ポリマー類、例えば「カルボポ
ール」、多糖ゲル化剤、例えばアルギネート類、キサン
ゴム、セルロース誘導体、またはゼラチンまたは鉱物性
ゲル化剤、例えばベントン(ベントナイト)または修飾シ
リカが含まれる。また、これらのゲルは、連続水相中
に、様々な水溶性の化粧品または皮膚薬として許容し得
るアジュバントおよび特に染料、水和剤、生物学的抽出
物、ビタミン類またはアミノ酸を含み得る。
【0009】
【製造法】以下、充填または非充填固体スフェロイドの
非限定的製造例およびゲルの幾つかの製造例により本発
明を説明するが、これらは本発明を限定するものではな
い。 固体スフェロイドの製造 親水性脂質物質および所望による有効成分アグリゲート
を熱式製造する。親水性脂質物質の固体成分を、最高融
点を有する親水性脂質物質の融点よりも2〜3℃高い温
度で溶融する。次いで、他の成分を、感受性の低い成分
から始めて加える。混合物を、固化ゾーンの温度よりも
2〜3℃高い温度に維持する。感受性または揮発性成分
は最後に加える。固体を最後に溶融混合物に加え、撹は
んしながら維持する。混合物全体へ混入する前に、所望
によりそれらに溶融親水性脂質物質のフラクションによ
り「ペースト化する」こともできる。混合物がホモジネー
トしたとき、溶融した塊を低温空気の垂直カラムの上部
で粉砕する。溶融した脂質小滴は、冷却されている間
に、重力により落下する。固化した小滴をカラムの下部
で採取する。また、別の方法によると、脂質塊を同じ温
度にした水相へ流し入れ、環状撹はんしながら維持する
ことも可能である。脂質混合物は球形小滴形態で分散す
る。次いで、ゲル化剤を媒質に加え、撹はんしながら冷
却する。この場合、スフェロイドの製造は、それらの最
終外部媒質への混入と同時に行なわれる。これらの方法
のいずれかを用いることにより、様々な物質の非充填お
よび充填固体スフェロイドは、下記実施例に従い製造さ
れた。 (1)非充填スフェロイドの製造例 ICIにより「ブリージ72」という商標名で販売されている、2モルのエチレ ンオキシドを有するステアリルアルコール 100g 平均粒子サイズ: 1000μm (2)ペトロラタムを仕込んだスフェロイドの製造例 ペトロラタム油 10g ペトロラタム 19g グリセリン・モノジパルミトステアレート 60g ガテュフォッシュにより「ラブラフィルM2735CS」という商標名で販売さ れている、インターエステリフィケーションしたオレイック・グリセリド 10g 香料 1g 平均粒子サイズ: 1500μm(象牙色) (3)顔料を仕込んだスフェロイドの製造例 実施例3A 黄色酸化鉄 3g 赤色酸化鉄 1.5g 黒色酸化鉄 0.5g 二酸化チタン 15g パーム油/インターエステリフィケーション水素化パルミスト 10g 親水性蜜蝋 60g 大豆油中、ニンジン水浸物 10g 平均粒子サイズ: 500μm(褐色) 実施例3B 黄色酸化鉄 1g 赤色酸化鉄 1g 二酸化チタン 15g パーム油/インターエステリフィケーション水素化パルミスト 10g 親水性蜜蝋 60g 大豆油中、ニンジン浸軟物 10g 平均粒子サイズ: 500μm(黄土色) 実施例3C 二酸化チタン 20g パーム油/インターエステリフィケーション水素化パルミスト 10g 親水性蜜蝋 60g 大豆油中、ニンジン浸軟物 10g 平均粒子サイズ: 500μm(白色) 実施例3D グリセリン・モノジパルミトステアレート 68.75g カリテバターの液体フラクション 15g ミグリオール・ゲル 8g 黄土色酸化鉄 1.4g 赤褐色酸化鉄 0.8g 黒色酸化鉄 0.2g 二酸化チタン 5.6g BHT 0.05g 保存剤 0.2g 平均粒子サイズ: 600ないし800μm(紫色) 実施例3E グリセリン・モノジパルミトステアレート 68.75g カリテバターの液体フラクション 15g ミグリオール・ゲル 8g 二酸化クロム 0.5g 二酸化チタン 7.5g BHT 0.05g 保存剤 0.2g 平均粒子サイズ: 400ないし500μm(明緑色) (4)香料を仕込んだスフェロイドの製造例 香料濃縮物 30g グリセリン・モノジパルミトステアレート 54g ポリエチレングリコール・モノジパルミトステアレート 15.75g ブチル・ヒドロキシトルエン 0.05g 保存剤 0.2g 平均粒子サイズ: 1000μm(淡黄色) (5)大豆不鹸化物を仕込んだスフェロイドの製造例 油抽出物または大豆不鹸化物 40g グリセリン・モノジパルミトステアレート 55g ミリスチック・アルコール 1.748g ビタミンAパルミテート 3g DCグリーン6 0.002g ブチルヒドロキシトルエン 0.05g 保存剤 0.2g 平均粒子サイズ: 500ないし1200μm(緑色) (6)創傷治癒剤を仕込んだスフェロイドの製造例 ソルビタン・モノステアレート 88g キンセンカの油抽出物 10g α−ビサボロール 1g 青真珠層 1g 平均粒子サイズ: 500μm、硬い、青色スフェロイド 好ましい組成物の実施例 実施例A トニック・メーキャップ・リムーバー・ゲルの製造 適当なフラスコに、下記組成を有するゲル80グラムを仕込む。 グッドリッチにより販売されている「カルボポール940」 0.15g 水酸化ナトリウム pH=6.5とするのに充分な量 グリセリン 3g アメリカマンサク水 20g ばら水 29g FDおよびCブルー1 0.002g 保存剤 0.02g 水 適量加えて100gとする このゲルに、ペトロラタムを仕込んだ実施例2に従い得
られる固体スフェロイド20gを撹はんしながら混入さ
せる。次いで、フラスコを45℃で3日間封入容器中に
置くことにより、熟成段階に付す。この熟成期間の最後
に、平均直径2500μmの白色水和スフェロイドを含
む、青みを帯びた透明な流動状ゲルが得られる。このゲ
ルは、水またはトニックによる洗浄を必要としない優れ
たメーキャップ・リムーバーを構成する。それは、皮膚
上に脂肪性残留物を残すことも、乾燥作用による不快感
を誘発することも無い。 実施例B メーキャップ・ファウンデーションの製造。 適当なフラスコに、下記組成を有するゲル91gを仕込む。 グッドリッチにより販売されている「カルボポール940」 0.25g トリエタノールアミン pH=6.5とするのに充分な量 グリセリン 4g 保存剤 0.2g 水 適量加えて100gとする このゲルに、実施例3Aに従い得られた顔料を仕込んだ
固体スフェロイド3g、実施例3Bに従い得られた顔料
を仕込んだ固体スフェロイド3gおよび実施例3Cに従
い得られた顔料を仕込んだ固体スフェロイド3gを撹は
んしながら混入させる。次いで、パッケージしたフラス
コを37℃で4日間適当な封入容器中に置くことによ
り、熟成段階に付す。この熟成期間の最後に、直径約1
000μmの様々な色(明褐色、黄土色および白色)の水
和スフェロイドを分散状態で含む、透明なゲルが得られ
る。顔面へ適用する場合、このゲルを指圧により迅速に
均一化する。賦形剤が急速に吸収され、顔料が、油性肌
に特によく適する均質で光らないメーキャップ効果を生
じる。 実施例C 香料含有ゲルの製造 適当なフラスコに、下記組成を有するゲル95gを仕込む。 グッドリッチにより販売されている「カルボポール940」 0.3g トリエタノールアミン pH=6.5とするのに充分な量 ナトリウム含有メチルパラベン 0.2g グリセリン 4g 蒸留水 適量加えて100gとする 次いで、フラスコ中に、遊星歯車式ミキサーを用いて実
施例4に従い得られた香料を仕込んだ固体スフェロイド
5gを混入させる。20℃で適当な封入容器中1週間熟
成させた後、ゲルにより皮膚上で容易に乳化される平均
直径2000μmで非常に淡い黄色の充分混合された水
和スフェロイドを含む透明なゲルが得られる。この香料
含有製品は、体全体に適用され得る。 実施例D スキンケア・ゲルの製造 適当なフラスコに、下記組成を有するゲル96gを仕込む。 グッドリッチにより販売されている「カルボポール940」 0.35g ナトリウム含有メチルパラベン 充分量 蒸留水 適量加えて100gとする このプレ-ゲルに、遊星歯車式ミキサーを用いて実施例
5に従い得られた大豆不鹸化物を仕込んだ固体スフェロ
イド4gを混入させる。次いで、撹はんを続行しなが
ら、0.35gのトリエタノールアミンを加えることによ
り、プレ-ゲルを中性に近いpHに調節する。ゲルが安定
した粘度に達したとき、撹はんを終える。適当な封入容
器中37℃で4日間熟成後、適用時、皮膚上で即座に乳
化する、700〜2000μmの範囲の直径を有し、非
常に淡い緑色の水和スフェロイドを含む透明なゲルが得
られる。 実施例E 油中水エマルジョンの製造 適当なフラスコに、下記組成を有するエマルジョン96gを仕込む。 ペトロラタム油 6g ペトロラタム 6g パラフィン 3g イソステアリン酸の部分グリセリド 6g カプリル/カプリン酸トリグリセリドおよびベントンの組み合わせ 15g 揮発性シリコーン油(ペンタマー) 6g グリセリン 5g 7分子の水を有する硫酸マグネシウム 1g 保存剤 充分量 蒸留水 適量加えて100gとする このエマルジョンは、慣用的公知技術に従い製造され、
白色クリーム形態を呈する。実施例6に従い得られた創
傷治癒剤を仕込んだ固体スフェロイド4gをそこに混入
させる。1週間の熟成後、スフェロイドは膨張し、約8
00μmの直径および充分混合されたコンシステンシー
を有し、青みを帯びた色の水和スフェロイドに変形され
る。スフェロイドは、クリーム中で完全に個別的な状態
のままである。それらの創傷治癒力は、油中水エマルジ
ョンの軟化および保護作用に加わる。この製品は、乾燥
および敏感肌に特に勧められる。 実施例F 水中油エマルジョンの製造 適当なフラスコに、下記組成を有するエマルジョン96gを仕込む。 リシン油 8g ホホバ油(Jojoba oil) 5g グリセリン・モノジパルミトステアレート 6g グッドリッチにより販売されている「カルボポール940」 0.2g ソーダ 0.1g 保存剤 充分量 酸化防止剤 充分量 蒸留水 適量加えて100gとする このエマルジョンは、慣用的公知技術に従い製造され。
白色クリーム形態を呈する。次いで、実施例5に従い得
られた大豆不鹸化物を仕込んだ固体スフェロイド5gを
撹はんしながらそこに混入させる。全体を、37℃で4
8時間熟成段階に付す。生成した製品は、700ないし
2000μmの直径を有する淡緑色水和スフェロイドを
含む、軽微な肌合いを有する水中油エマルジョンであ
る。スフェロイドは充分に個別化されており、適用中ク
リームにより皮膚上で乳化する。水和スフェロイドは、
クリームに対して有効成分を補足するものである。 実施例G ローションの製造 下記組成を有するローション85gに、 ばら水 10g 青水 10g グリセリン 5g 保存剤 充分量 染料 充分量 蒸留水 適量加えて100gとする 実施例5に従い得られた大豆不鹸化物を仕込んだ固体ス
フェロイド15gを混入させる。全体を37℃で48時
間の熟成に付す。生成した製品は、700ないし200
0μmの直径を有する淡緑色水和スフェロイドを懸濁状
態で含むローションである。スフェロイドは充分に個別
化され、非癒着性であり、皮膚への適用中ローションに
より容易に乳化する。これらの水和スフェロイドによ
り、ローションは脂質有効成分を多く含むものとなり、
その使用感も改善される。
非限定的製造例およびゲルの幾つかの製造例により本発
明を説明するが、これらは本発明を限定するものではな
い。 固体スフェロイドの製造 親水性脂質物質および所望による有効成分アグリゲート
を熱式製造する。親水性脂質物質の固体成分を、最高融
点を有する親水性脂質物質の融点よりも2〜3℃高い温
度で溶融する。次いで、他の成分を、感受性の低い成分
から始めて加える。混合物を、固化ゾーンの温度よりも
2〜3℃高い温度に維持する。感受性または揮発性成分
は最後に加える。固体を最後に溶融混合物に加え、撹は
んしながら維持する。混合物全体へ混入する前に、所望
によりそれらに溶融親水性脂質物質のフラクションによ
り「ペースト化する」こともできる。混合物がホモジネー
トしたとき、溶融した塊を低温空気の垂直カラムの上部
で粉砕する。溶融した脂質小滴は、冷却されている間
に、重力により落下する。固化した小滴をカラムの下部
で採取する。また、別の方法によると、脂質塊を同じ温
度にした水相へ流し入れ、環状撹はんしながら維持する
ことも可能である。脂質混合物は球形小滴形態で分散す
る。次いで、ゲル化剤を媒質に加え、撹はんしながら冷
却する。この場合、スフェロイドの製造は、それらの最
終外部媒質への混入と同時に行なわれる。これらの方法
のいずれかを用いることにより、様々な物質の非充填お
よび充填固体スフェロイドは、下記実施例に従い製造さ
れた。 (1)非充填スフェロイドの製造例 ICIにより「ブリージ72」という商標名で販売されている、2モルのエチレ ンオキシドを有するステアリルアルコール 100g 平均粒子サイズ: 1000μm (2)ペトロラタムを仕込んだスフェロイドの製造例 ペトロラタム油 10g ペトロラタム 19g グリセリン・モノジパルミトステアレート 60g ガテュフォッシュにより「ラブラフィルM2735CS」という商標名で販売さ れている、インターエステリフィケーションしたオレイック・グリセリド 10g 香料 1g 平均粒子サイズ: 1500μm(象牙色) (3)顔料を仕込んだスフェロイドの製造例 実施例3A 黄色酸化鉄 3g 赤色酸化鉄 1.5g 黒色酸化鉄 0.5g 二酸化チタン 15g パーム油/インターエステリフィケーション水素化パルミスト 10g 親水性蜜蝋 60g 大豆油中、ニンジン水浸物 10g 平均粒子サイズ: 500μm(褐色) 実施例3B 黄色酸化鉄 1g 赤色酸化鉄 1g 二酸化チタン 15g パーム油/インターエステリフィケーション水素化パルミスト 10g 親水性蜜蝋 60g 大豆油中、ニンジン浸軟物 10g 平均粒子サイズ: 500μm(黄土色) 実施例3C 二酸化チタン 20g パーム油/インターエステリフィケーション水素化パルミスト 10g 親水性蜜蝋 60g 大豆油中、ニンジン浸軟物 10g 平均粒子サイズ: 500μm(白色) 実施例3D グリセリン・モノジパルミトステアレート 68.75g カリテバターの液体フラクション 15g ミグリオール・ゲル 8g 黄土色酸化鉄 1.4g 赤褐色酸化鉄 0.8g 黒色酸化鉄 0.2g 二酸化チタン 5.6g BHT 0.05g 保存剤 0.2g 平均粒子サイズ: 600ないし800μm(紫色) 実施例3E グリセリン・モノジパルミトステアレート 68.75g カリテバターの液体フラクション 15g ミグリオール・ゲル 8g 二酸化クロム 0.5g 二酸化チタン 7.5g BHT 0.05g 保存剤 0.2g 平均粒子サイズ: 400ないし500μm(明緑色) (4)香料を仕込んだスフェロイドの製造例 香料濃縮物 30g グリセリン・モノジパルミトステアレート 54g ポリエチレングリコール・モノジパルミトステアレート 15.75g ブチル・ヒドロキシトルエン 0.05g 保存剤 0.2g 平均粒子サイズ: 1000μm(淡黄色) (5)大豆不鹸化物を仕込んだスフェロイドの製造例 油抽出物または大豆不鹸化物 40g グリセリン・モノジパルミトステアレート 55g ミリスチック・アルコール 1.748g ビタミンAパルミテート 3g DCグリーン6 0.002g ブチルヒドロキシトルエン 0.05g 保存剤 0.2g 平均粒子サイズ: 500ないし1200μm(緑色) (6)創傷治癒剤を仕込んだスフェロイドの製造例 ソルビタン・モノステアレート 88g キンセンカの油抽出物 10g α−ビサボロール 1g 青真珠層 1g 平均粒子サイズ: 500μm、硬い、青色スフェロイド 好ましい組成物の実施例 実施例A トニック・メーキャップ・リムーバー・ゲルの製造 適当なフラスコに、下記組成を有するゲル80グラムを仕込む。 グッドリッチにより販売されている「カルボポール940」 0.15g 水酸化ナトリウム pH=6.5とするのに充分な量 グリセリン 3g アメリカマンサク水 20g ばら水 29g FDおよびCブルー1 0.002g 保存剤 0.02g 水 適量加えて100gとする このゲルに、ペトロラタムを仕込んだ実施例2に従い得
られる固体スフェロイド20gを撹はんしながら混入さ
せる。次いで、フラスコを45℃で3日間封入容器中に
置くことにより、熟成段階に付す。この熟成期間の最後
に、平均直径2500μmの白色水和スフェロイドを含
む、青みを帯びた透明な流動状ゲルが得られる。このゲ
ルは、水またはトニックによる洗浄を必要としない優れ
たメーキャップ・リムーバーを構成する。それは、皮膚
上に脂肪性残留物を残すことも、乾燥作用による不快感
を誘発することも無い。 実施例B メーキャップ・ファウンデーションの製造。 適当なフラスコに、下記組成を有するゲル91gを仕込む。 グッドリッチにより販売されている「カルボポール940」 0.25g トリエタノールアミン pH=6.5とするのに充分な量 グリセリン 4g 保存剤 0.2g 水 適量加えて100gとする このゲルに、実施例3Aに従い得られた顔料を仕込んだ
固体スフェロイド3g、実施例3Bに従い得られた顔料
を仕込んだ固体スフェロイド3gおよび実施例3Cに従
い得られた顔料を仕込んだ固体スフェロイド3gを撹は
んしながら混入させる。次いで、パッケージしたフラス
コを37℃で4日間適当な封入容器中に置くことによ
り、熟成段階に付す。この熟成期間の最後に、直径約1
000μmの様々な色(明褐色、黄土色および白色)の水
和スフェロイドを分散状態で含む、透明なゲルが得られ
る。顔面へ適用する場合、このゲルを指圧により迅速に
均一化する。賦形剤が急速に吸収され、顔料が、油性肌
に特によく適する均質で光らないメーキャップ効果を生
じる。 実施例C 香料含有ゲルの製造 適当なフラスコに、下記組成を有するゲル95gを仕込む。 グッドリッチにより販売されている「カルボポール940」 0.3g トリエタノールアミン pH=6.5とするのに充分な量 ナトリウム含有メチルパラベン 0.2g グリセリン 4g 蒸留水 適量加えて100gとする 次いで、フラスコ中に、遊星歯車式ミキサーを用いて実
施例4に従い得られた香料を仕込んだ固体スフェロイド
5gを混入させる。20℃で適当な封入容器中1週間熟
成させた後、ゲルにより皮膚上で容易に乳化される平均
直径2000μmで非常に淡い黄色の充分混合された水
和スフェロイドを含む透明なゲルが得られる。この香料
含有製品は、体全体に適用され得る。 実施例D スキンケア・ゲルの製造 適当なフラスコに、下記組成を有するゲル96gを仕込む。 グッドリッチにより販売されている「カルボポール940」 0.35g ナトリウム含有メチルパラベン 充分量 蒸留水 適量加えて100gとする このプレ-ゲルに、遊星歯車式ミキサーを用いて実施例
5に従い得られた大豆不鹸化物を仕込んだ固体スフェロ
イド4gを混入させる。次いで、撹はんを続行しなが
ら、0.35gのトリエタノールアミンを加えることによ
り、プレ-ゲルを中性に近いpHに調節する。ゲルが安定
した粘度に達したとき、撹はんを終える。適当な封入容
器中37℃で4日間熟成後、適用時、皮膚上で即座に乳
化する、700〜2000μmの範囲の直径を有し、非
常に淡い緑色の水和スフェロイドを含む透明なゲルが得
られる。 実施例E 油中水エマルジョンの製造 適当なフラスコに、下記組成を有するエマルジョン96gを仕込む。 ペトロラタム油 6g ペトロラタム 6g パラフィン 3g イソステアリン酸の部分グリセリド 6g カプリル/カプリン酸トリグリセリドおよびベントンの組み合わせ 15g 揮発性シリコーン油(ペンタマー) 6g グリセリン 5g 7分子の水を有する硫酸マグネシウム 1g 保存剤 充分量 蒸留水 適量加えて100gとする このエマルジョンは、慣用的公知技術に従い製造され、
白色クリーム形態を呈する。実施例6に従い得られた創
傷治癒剤を仕込んだ固体スフェロイド4gをそこに混入
させる。1週間の熟成後、スフェロイドは膨張し、約8
00μmの直径および充分混合されたコンシステンシー
を有し、青みを帯びた色の水和スフェロイドに変形され
る。スフェロイドは、クリーム中で完全に個別的な状態
のままである。それらの創傷治癒力は、油中水エマルジ
ョンの軟化および保護作用に加わる。この製品は、乾燥
および敏感肌に特に勧められる。 実施例F 水中油エマルジョンの製造 適当なフラスコに、下記組成を有するエマルジョン96gを仕込む。 リシン油 8g ホホバ油(Jojoba oil) 5g グリセリン・モノジパルミトステアレート 6g グッドリッチにより販売されている「カルボポール940」 0.2g ソーダ 0.1g 保存剤 充分量 酸化防止剤 充分量 蒸留水 適量加えて100gとする このエマルジョンは、慣用的公知技術に従い製造され。
白色クリーム形態を呈する。次いで、実施例5に従い得
られた大豆不鹸化物を仕込んだ固体スフェロイド5gを
撹はんしながらそこに混入させる。全体を、37℃で4
8時間熟成段階に付す。生成した製品は、700ないし
2000μmの直径を有する淡緑色水和スフェロイドを
含む、軽微な肌合いを有する水中油エマルジョンであ
る。スフェロイドは充分に個別化されており、適用中ク
リームにより皮膚上で乳化する。水和スフェロイドは、
クリームに対して有効成分を補足するものである。 実施例G ローションの製造 下記組成を有するローション85gに、 ばら水 10g 青水 10g グリセリン 5g 保存剤 充分量 染料 充分量 蒸留水 適量加えて100gとする 実施例5に従い得られた大豆不鹸化物を仕込んだ固体ス
フェロイド15gを混入させる。全体を37℃で48時
間の熟成に付す。生成した製品は、700ないし200
0μmの直径を有する淡緑色水和スフェロイドを懸濁状
態で含むローションである。スフェロイドは充分に個別
化され、非癒着性であり、皮膚への適用中ローションに
より容易に乳化する。これらの水和スフェロイドによ
り、ローションは脂質有効成分を多く含むものとなり、
その使用感も改善される。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.5 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 A61K 7/06 8615−4C 7/42 7252−4C 7/46 441 9051−4C 9/06 E 7329−4C 9/107 P 7329−4C 9/127 F 7329−4C 47/10 D 7433−4C 47/14 D 7433−4C 47/24 D 7433−4C 47/44 D 7433−4C
Claims (19)
- 【請求項1】 連続相中、懸濁した状態で親水性脂質物
質の水和スフェロイドを含み、前記水和スフェロイドが
500〜10000μmの範囲の平均粒径を有するもの
である、水性化粧品または皮膚薬組成物。 - 【請求項2】 外相が水または水およびヒドロキシル化
有機溶媒から成る混合物であり、前記混合物が少なくと
も50%の率で水を含有するものである、請求項1記載
の組成物。 - 【請求項3】 外相がゲルであり、前記ゲルが、組成物
の全重量に対して0.02〜70重量パーセントの範囲
の量で存在するゲル化剤を含有するものである、請求項
1記載の組成物。 - 【請求項4】 外相が、水中油タイプのエマルジョンま
たは油中水タイプのエマルジョンである、請求項1記載
の組成物。 - 【請求項5】 平均粒径が100〜5000μmの範囲
である、請求項1記載の組成物。 - 【請求項6】 親水性脂質物質が、20〜80℃の融点
を有し、100〜300の水酸基指数を有するC12-C
24脂肪アルコールである、請求項1記載の組成物。 - 【請求項7】 親水性脂質物質が、20〜80℃の範囲
の融点および50〜500の水酸基指数または1〜13
の範囲のHLBを有する、C12-24脂肪酸とポリオール
またはポリオール・オリゴマーとの部分エステルであ
る、請求項1記載の組成物。 - 【請求項8】 親水性脂質物質が、20〜80℃の範囲
の融点、50〜500の範囲の水酸基指数または1〜1
3の範囲のHLBを有する、天然トリグリセリドおよび
ポリオキシエチレン化グリコール間のアルコール分解反
応の結果生じる生成物である、請求項1記載の組成物。 - 【請求項9】 親水性脂質物質が、20℃を越える融点
を有し、50〜500の範囲の水酸基指数または1〜1
3の範囲のHLBを有する、燐脂質もしくはスフィンゴ
脂質またはそれらの誘導体である、請求項1記載の組成
物。 - 【請求項10】 親水性脂質物質が、20〜80℃の範
囲の融点を有し、生成物1モル当たり2〜50モルのエ
チレンオキシドを有する両親媒性シリコーンである、請
求項1記載の組成物。 - 【請求項11】 水和スフェロイドに、少なくとも1種
の油溶性または非油溶性化粧品または皮膚薬成分を仕込
んだ、請求項1記載の組成物。 - 【請求項12】 水和スフェロイドに、香料、精油、顔
料、充填剤、研磨物質、染料、化粧品もしくは皮膚薬活
性物質またはそれらの混合物を仕込んだ、請求項11記
載の組成物。 - 【請求項13】 水和スフェロイドに、スフェロイドの
全重量に対して0.01〜70重量%の範囲の量で少な
くとも1種の化粧品または皮膚薬として許容し得る成分
を仕込んだ、請求項11記載の組成物。 - 【請求項14】 水和スフェロイドに、スフェロイドの
全重量に対して1〜40重量%の範囲の量で少なくとも
1種の化粧品または皮膚薬として許容し得る成分を仕込
んだ、請求項11記載の組成物。 - 【請求項15】 連続相が、染料、水和剤、生物学的抽
出物、ビタミンおよびアミノ酸から成る群から選択され
た少なくとも1種の水溶性化粧品または皮膚薬用アジュ
バントを含む、請求項1記載の組成物。 - 【請求項16】 連続相に、親水性脂質物質の固体スフ
ェロイドを混入させることにより(前記スフェロイドは
充填されている場合もされていない場合もある)懸濁液
を形成させ、生成した組成物を熟成段階に付すことによ
りスフェロイドを水和および膨張させることを含む、請
求項1記載の組成物の製造方法。 - 【請求項17】 スフェロイドが、組成物の全重量に対
して0.1〜50重量%の範囲の量で混入されている、
請求項16記載の方法。 - 【請求項18】 スフェロイドが、組成物の全重量に対
して1.5〜10重量%の範囲の量で混入されている、
請求項16記載の方法。 - 【請求項19】 熟成段階が、15〜80℃の範囲の温
度で1時間〜15日間の範囲の期間行なわれる、請求項
16記載の方法。
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