JPH053845B2

JPH053845B2 -

Info

Publication number: JPH053845B2
Application number: JP60046255A
Authority: JP
Inventors: Hisayuki Komazaki; Atsuko Igarashi
Original assignee: Shiseido Co Ltd
Current assignee: Shiseido Co Ltd
Priority date: 1985-03-08
Filing date: 1985-03-08
Publication date: 1993-01-18
Also published as: JPS61205204A

Description

【発明の詳細な説明】［産業上の利用分野］本発明はトリテルペンの１種又は２種を配合す
ることにより、創傷治癒、肌荒れ防止、肌荒れ改
善および、細胞賦活効果に優れた皮膚外用剤に関
する。

［従来の技術］従来、アロエ、ヒレハリ草、シコン等あるいは
それらの抽出物を配合することにより創傷治癒や
肌荒れ防止の効果を目的とする外用剤等があるが
いまだ満足できるものがなかつた。

［発明が解決しようとする問題点］本発明者らは、こうした事情にかんがみ、創傷
治癒、肌荒れ防止、肌荒れ改善、細胞賦活の効果
に優れた皮膚外用剤を得るべく鋭意研究を重ねた
結果、特定のトリテルペン類を配合した皮膚外用
剤が、上記目的を達成することを見いだし、この
知見にもとづいて本発明を完成するに至つた。

［問題点を解決するための手段］すなわち、本発明は下記一般式で表わされるト
リテルペン類の１種又は２種を配合することを特
徴とする皮膚外用剤である。

（式中 R₁＝CH₂OHまたはCHO， R₂＝CH₃又は、CH₂OH， R₃＝Ｈ又はOH，R₄＝Ｈ又は、OH R₅＝Ｈ又はOH， R₆＝CH₃を表す。）以下本発明の構成について詳述する。

本発明に用いるトリテルペン類は、上記一般式
で表わされるものであり、上記トリテルペン類と
しては、例えば、ヘデラゲニン｛Hederagenin
（式中R₁＝CH₂OH，R₂＝CH₃，R₃＝R₄＝R₅＝
Ｈ）｝，ギプソゲニン｛Gypsogenin（式中R₃＝R₄
＝R₅＝Ｈ，R₁＝CHO，R₂＝CH₃）｝プラチコゲ
ニン｛Platycodigenin（式中R₁＝R₂＝CH₂OH，
R₃＝R₅＝OH，R₄＝Ｈ）｝，プロトバシツクアシ
ツド｛Protobassic acid（式中R₁＝CH₂OH，R₃
＝OH，R₄＝OH，R₅＝Ｈ，R₂＝R₆＝CH₃），等
があげられるがこれらの中でヘデラゲニン、ある
いはギプソゲニンが最も好ましい。

本発明に用いられる上記トリテルペン類は合成
品でも天然物の抽出物でも良い。天然物の抽出物
の場合は例えば以下のような方法で得られる。

延命皮、キキヨウ、オリーブ葉、チヨウジの芽
等の植物を溶媒、例えば熱水、水ー低級アルコー
ル、低級アルコール、エテールなどで抽出して得
られる抽出液を濃縮した後、硫酸等の酸で加水分
解したのちエーテル抽出、濃縮して粗トリテルペ
ン類を得る。トリテルペン類を単離するにはシリ
カゲルクロマトグラフイーなどの吸着系クロマト
グラフイーを用いて分画すればよいが、本発明の
実施にあたつては、上記エーテル抽出物の粗トリ
テルペンとして配合しても良いし単離精製したト
リテルペンとして配合しても良い。

本発明の実施にあたつては、これらのトリテル
ペンの内、１種又は２種以上が適宜選択され配合
される。配合量は化粧料全量中固形分として、
0.001〜５重量％である。0.001重量％以下である
と、本発明でいう効果が十分に発揮されず、好ま
しくない。

本発明の化粧料は前記の必須成分に加えて必要
に応じて、本発明の効果を損なわない範囲内で、
化粧品、医薬品等の皮膚外用剤に一般に用いられ
る各種成分、すなわち、粉末、油分、界面活性
剤、保湿剤、増粘剤、防腐剤、酸化防止剤、香
料、色剤、薬剤等を配合することができる。薬剤
の中でも特にＬ−アスコルビン酸又はそのエステ
ルを配合した時、顕著な効果が発揮されるので好
ましい。また本発明の化粧料の剤型は任意であ
り、例えば化粧水等の可溶化系、乳液、クリーム
等の乳化系あるいは軟膏、分散液、などの剤型を
とることができる。

［発明の効果］本発明の皮膚外用剤は皮膚の創傷治癒、肌荒れ
防止、肌荒れ改善効果及び細胞賦活効果に優れた
ものである。次ぎにこれらの効果を総括的に表わ
す皮膚細胞増殖促進作用について実施例をあげて
説明する。

（皮膚細胞増殖促進作用）ヒト皮膚組織を細片し、細胞培養用シヤーレの
底面に附着させてEagle′s MEM培養液（10％牛
胎児血清含有）中で１週間培養するとシヤーレの
底面がほぼ全面に線維芽細胞で満たされる。この
線維芽細胞を0.25％トリプシン溶液で処理するこ
とによつて単一細胞とし、次に10000コ細胞／ml
の細胞浮遊液をつくり、この溶液をシヤーレ当た
り0.1ml加え、Eagle′s MEM培養液及びトリテル
ペン類（最終濃度5μg／ml）を更に加えてCO₂−
インキユベター中で２週間培養し、その後細胞固
定して染色した後、細胞のコロニーを計測した。
なおトリテルペン類を添加しない場合をコントロ
ールとした。結果を第１図に示す。コロニー形成
率は次式によつて算出した。

コロニー形成率＝Ｔ／Ｃ×100（％）Ｔ＝トリテルペンを処理した細胞のコロニー数／シヤー
レ当たりの植え込み細胞数Ｃ＝
トリテルペンを処理しない細胞のコロニー数／シヤーレ
当たりの植え込み細胞数第１図に示す如く、トリテルペンであるヘデラ
ゲニンあるいはギプソゲニンを添加したものはコ
ントロールに比べていずれも著名な効果を示し
た。

［実施例］次に実施例によつて本発明をさらに詳細に説明
する。尚、本発明はこれにより限定されるもので
はない。配合量は重量％である。

実施例１クリーム (1) セトステアリルアルコール 3.5 (2) スクワラン 40.0 (3) ミツロウ 3.0 (4) 還元ラノリン 5.0 (5) エチルパラベン 0.3 (6) ポリオキシエチレン（20）ソルビタンモノパ
ルミチン酸エステル 2.0 (7) ステアリン酸モノグリセリド 2.0 (8) ヘデラゲニン 1.0 (9) 香料 0.03 (10) １，３−ブチレングリコール 5.0 (11) グリセリン 5.0 (12) 精製水 33.17 （製法） (1)(2)(3)(4)(5)(6)(7)(8)と(9)を加熱溶解し75℃に
保つ
たものを、75℃に加温した(10)とに攪拌しなが
ら加える。ホモミキサー処理し乳化粒子を細かく
した後、攪拌しながら急冷し、クリームを得た。

実施例２乳液 (1) ギプソゲニン 0.001 (2) ステアリン酸化 1.5 (3) セチルアルコール 0.5 (4) ミツロウ 2.0 (5) ポリオキシエチレン（10）モノオレイン酸エ
ステル 1.0 (6) グリセリンモノステアリン酸エステル 1.0 (7) クインスシード抽出物（５％水溶液） 20.0 (8) プロピレングリコール 5.0 (9) エタノール 3.0 (10) エチルパラベン 0.3 (11) 香料 0.03 (12) 精製水残余（製法）エタノールにギプソゲニン、香料を加えて溶解
する（アルコール相）。

精製水にプロピレングリコールを加え加熱溶解
して70℃に保つ（水相）。クインスシード抽出物
を除く他の成分を混合し、加熱溶解して70℃に保
つ（油相）。水相に油相を加え予備乳化を行い、
ホモミキサーで均一に乳化する。これを攪拌しな
がらアルコール相とクインスシード抽出物を加え
る。その後攪拌しながら30℃に冷却して乳液を得
た。

実施例３パツク (1) ヘデラゲニン 0.1 (2) ポリビニルアルコール 15.0 (3) ポリエチレングリコール 3.0 (4) プロピレングリコール 7.0 (5) エタノール 10.0 (6) メチルパラベン 0.05 (7) 香料 0.05 (8) 精製水 64.80 （製法）精製水にポリエチレングリコール、プロピレン
グリコール、メチルパラベンを加え攪拌溶解す
る。つぎにポリビニルアルコールを加え加熱攪拌
し、ヘデラゲニン、香料を溶解したエタノールを
加え攪拌溶解してパツクを得た。

実施例４軟膏 (1) ヘデラゲニン 5.0 (2) ステアリルアルコール 18.0 (3) モクロウ 20.0 (4) ポリオキシエチレン（10）モノオレイン酸エ
ステル 0.25 (5) グリセリンモノステアリン酸エステル 0.25 (6) ワセリン 40.0 (7) 精製水 16.5 （製法）精製水を70℃に保ち（水相）。他の成分を70℃
にて混合溶解する（油相）。水相に油相を加え、
ホモミキサーで均一に乳化後冷却して軟膏を得
た。

【図面の簡単な説明】

第１図は本発明に係る化粧料の皮膚細胞増殖効
果を示すグラフである。試料１：コントロール試料２：ヘデラゲニン試料３：ギプソゲニン

Claims

【特許請求の範囲】１下記一般式で表されるトリテルペン類の１種
又は２種を0.001〜５重量％配合すること特徴と
する皮膚外用剤。（式中、R₁＝CH₂OHまたはCHO R₂＝CH₃ R₃＝R₄＝R₅＝Ｈ R₆＝CH₃ を表す。