JPH0549646B2 - - Google Patents
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- JPH0549646B2 JPH0549646B2 JP41814490A JP41814490A JPH0549646B2 JP H0549646 B2 JPH0549646 B2 JP H0549646B2 JP 41814490 A JP41814490 A JP 41814490A JP 41814490 A JP41814490 A JP 41814490A JP H0549646 B2 JPH0549646 B2 JP H0549646B2
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- carnitine
- acyl
- administration
- effects
- growth
- Prior art date
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- Expired - Lifetime
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
【0001】
【産業上の利用分野】 本発明は動物及びヒトの
発育促進剤に関する。
発育促進剤に関する。
【0002】
【従来の技術】 従来、d1−カルニチンの生理
作用に関しては近年多様の実験が行なわれて来た
が、その主なものとしては消化器の運動亢進、消
化液分泌亢進、骨発育促進作用等が上げられてい
る。しかしながら、d1−カルニチンでは動物に
対しては上記のような作用は期待できないかある
いは無効であり、またヒトに対しては十分に満足
できるような効果がないのが現状である。
作用に関しては近年多様の実験が行なわれて来た
が、その主なものとしては消化器の運動亢進、消
化液分泌亢進、骨発育促進作用等が上げられてい
る。しかしながら、d1−カルニチンでは動物に
対しては上記のような作用は期待できないかある
いは無効であり、またヒトに対しては十分に満足
できるような効果がないのが現状である。
【0003】
【発明が解決しようとする課題】 本発明は体重
増加不良に悩む患者はもちろん健康な人、更には
動物に対してもすぐれた改善作用と共に発育促進
を有する薬剤を提供することを目的としてなされ
たものである。
増加不良に悩む患者はもちろん健康な人、更には
動物に対してもすぐれた改善作用と共に発育促進
を有する薬剤を提供することを目的としてなされ
たものである。
【0004】
【課題を解決するための手段】 上記目的は、１
−カルニチン（即ち、エル−カルニチン）、アシ
ル−１−カルニチン（即ち、アシル−エル−カル
ニチン）及びこれらの生理学的に許容し得る塩よ
り選ばれた少なくとも一種以上を有効成分とする
発育促進剤により達成される。
−カルニチン（即ち、エル−カルニチン）、アシ
ル−１−カルニチン（即ち、アシル−エル−カル
ニチン）及びこれらの生理学的に許容し得る塩よ
り選ばれた少なくとも一種以上を有効成分とする
発育促進剤により達成される。
【0005】 本発明において有効成分とするカルニ
チンは1905年、グレウイツシユ（Gulewitsch）、
グリムベルグ（Krimberg）及びクツシヤー
（Kutscher）により、肉エキスから発見された化
合物である。1947年、フラエンケル（Fraenkel）
とルレウエツト（Rlewett）は茶色コメゴミムシ
ダマシの発育に酵母または肝臓抽出液に含まれて
いる未知物質が必須であることを発見し、これに
ビタミンBrと命名した。その後、1952年にカル
ター（Carter）等に上記ビタミンBr活性を有す
る結晶を分離し、これがカルニチンと同一物質で
あることを確認した。カルニチンはヒトから微生
物に至る広範囲の生物に分布しており、特に筋肉
や膵液中には多量に含まれていることが知られて
いる。また、その生理的、生化学的意義に関して
はフリツツ（Frits）等による一連の研究が報告
されている（Frits 1.B.et al.J.Lipid.Res.4 279
1963）。カルニチン〔（CH3）3N+CH2CH（OH）
CH2COO-〕は生体細胞に存在するミトコンドリ
アでの脂肪酸のβ−酸化において活性型脂肪酸で
あるAcyl−CoAのミトコンドリア内への取込み
を促進する。即ち、カルニチンはAcyl−CoAを
Acyl−CoAカルニチントランスフエラーゼの作
用を介してAcy1−カルニチンとかえ、バリヤー
（Barrier）を速やかに通過させて内膜系でのβ−
酸化に関与させ、エネルギーの産生を助けると言
われている。従つてカルニチンはその生理作用を
利用して種々の薬理効果が期待できるが、未だ本
発明の有効成分を用いて実際に体重増加不良等を
予防及び治療した報告例は皆無である。
チンは1905年、グレウイツシユ（Gulewitsch）、
グリムベルグ（Krimberg）及びクツシヤー
（Kutscher）により、肉エキスから発見された化
合物である。1947年、フラエンケル（Fraenkel）
とルレウエツト（Rlewett）は茶色コメゴミムシ
ダマシの発育に酵母または肝臓抽出液に含まれて
いる未知物質が必須であることを発見し、これに
ビタミンBrと命名した。その後、1952年にカル
ター（Carter）等に上記ビタミンBr活性を有す
る結晶を分離し、これがカルニチンと同一物質で
あることを確認した。カルニチンはヒトから微生
物に至る広範囲の生物に分布しており、特に筋肉
や膵液中には多量に含まれていることが知られて
いる。また、その生理的、生化学的意義に関して
はフリツツ（Frits）等による一連の研究が報告
されている（Frits 1.B.et al.J.Lipid.Res.4 279
1963）。カルニチン〔（CH3）3N+CH2CH（OH）
CH2COO-〕は生体細胞に存在するミトコンドリ
アでの脂肪酸のβ−酸化において活性型脂肪酸で
あるAcyl−CoAのミトコンドリア内への取込み
を促進する。即ち、カルニチンはAcyl−CoAを
Acyl−CoAカルニチントランスフエラーゼの作
用を介してAcy1−カルニチンとかえ、バリヤー
（Barrier）を速やかに通過させて内膜系でのβ−
酸化に関与させ、エネルギーの産生を助けると言
われている。従つてカルニチンはその生理作用を
利用して種々の薬理効果が期待できるが、未だ本
発明の有効成分を用いて実際に体重増加不良等を
予防及び治療した報告例は皆無である。
【0006】 本発明は１−カルニチン、アシル−１
−カルニチン並びにその生理学的に許容し得る塩
を有効成分とする薬剤が、体重増加不良にあるヒ
トにこれを投与、または、成長が促進しないか若
しくは成長促進の必要な家畜に代表される動物に
これを投与することにより上記症状をみごとに予
防及び治療できることを見い出し完成されたもの
である。
−カルニチン並びにその生理学的に許容し得る塩
を有効成分とする薬剤が、体重増加不良にあるヒ
トにこれを投与、または、成長が促進しないか若
しくは成長促進の必要な家畜に代表される動物に
これを投与することにより上記症状をみごとに予
防及び治療できることを見い出し完成されたもの
である。
【0007】 本発明において有効成分とする上記カ
ルニチンは生理学的に許容し得る塩の形態とする
ことができる。
ルニチンは生理学的に許容し得る塩の形態とする
ことができる。
【0008】 次に本発明に用いられる１−カルニチ
ン、アシル−１−カルニチンの毒性について表に
より説明する。 急性毒性（LD50）
ン、アシル−１−カルニチンの毒性について表に
より説明する。 急性毒性（LD50）
【0009】
【表１】
■■■ 亀の甲 ［0010］ ■■■
【0010】
【表２】
■■■ 亀の甲 ［0011］ ■■■
【0011】
【表３】
■■■ 亀の甲 ［0012］ ■■■
またその薬理効果については後の実施例によつ
て詳述するが、上記カルニチンの適当量を投与す
ることにより、体重増加が目立つようになり、日
常生活も快適に過ごせるようになることを実証す
ることができた。かかる顕著な効果が発現される
理由は現在明確ではないが、投与された上記カル
ニチン又はその塩が、遊離塩酸の上昇、胃液酸度
上昇を促す作用を有することと関連するものと考
えられる。
て詳述するが、上記カルニチンの適当量を投与す
ることにより、体重増加が目立つようになり、日
常生活も快適に過ごせるようになることを実証す
ることができた。かかる顕著な効果が発現される
理由は現在明確ではないが、投与された上記カル
ニチン又はその塩が、遊離塩酸の上昇、胃液酸度
上昇を促す作用を有することと関連するものと考
えられる。
【0012】 いずれにせよ上記カルニチン又はその
塩は体重増加不良の患者、あるいは成長不足ある
いは成長促進の必要な家畜等の動物におけるこれ
ら症状の予防及び治療に優れた効果を発揮し、さ
らに安全性の指標である毒性も極めて弱く、投与
による副作用も認められず発育促進剤として極め
て有効である。
塩は体重増加不良の患者、あるいは成長不足ある
いは成長促進の必要な家畜等の動物におけるこれ
ら症状の予防及び治療に優れた効果を発揮し、さ
らに安全性の指標である毒性も極めて弱く、投与
による副作用も認められず発育促進剤として極め
て有効である。
【0013】 本発明の発育促進剤は通常有効成分化
合物と共に製剤的担体を利用して、投与方法に応
じた製剤組成物の形態とされる。担体としては使
用形態に応じた薬剤を調製するのに通常使用され
る充填剤、増量剤、結合剤、付湿剤、崩壊剤、表
面活性剤、滑沢剤等の希釈剤あるいは賦形剤を使
用できる。また投与方法としては特に制限はな
く、経口投与、静脈投与、皮下投与、腹腔内投与
等の各種の方法をいずれも採用できるが、経口投
与によるのが最も好ましい。この経口投与に適し
た製剤形態としては例えば錠剤、丸剤、散剤、液
剤、顆粒剤、カプセル剤、ドリンク剤等を例示で
きる。また静脈内投与等に適した製剤形態として
は水溶液、懸濁液等の注射剤とするのが好まし
い。
合物と共に製剤的担体を利用して、投与方法に応
じた製剤組成物の形態とされる。担体としては使
用形態に応じた薬剤を調製するのに通常使用され
る充填剤、増量剤、結合剤、付湿剤、崩壊剤、表
面活性剤、滑沢剤等の希釈剤あるいは賦形剤を使
用できる。また投与方法としては特に制限はな
く、経口投与、静脈投与、皮下投与、腹腔内投与
等の各種の方法をいずれも採用できるが、経口投
与によるのが最も好ましい。この経口投与に適し
た製剤形態としては例えば錠剤、丸剤、散剤、液
剤、顆粒剤、カプセル剤、ドリンク剤等を例示で
きる。また静脈内投与等に適した製剤形態として
は水溶液、懸濁液等の注射剤とするのが好まし
い。
【0014】 投与単位形態に製剤化された製剤組成
物中の有効成分量は特に限定されず広範囲に適宜
選択されるが、通常全組成物中１〜70重量％とす
るのがよい。また各製剤の投与量は種々の条件例
えば患者の年令、性別、体重、疾患の重篤度等及
び投与方法等に依存する通常経口投与の場合通常
の成人では各投与回毎に有効成分を５mg〜100mg
好ましくは10mg〜50mgの範囲で含有する製剤組成
物を投与すればよく、投与回数は、１日３回を目
安として患者の重篤度に応じて増減すればよい。
物中の有効成分量は特に限定されず広範囲に適宜
選択されるが、通常全組成物中１〜70重量％とす
るのがよい。また各製剤の投与量は種々の条件例
えば患者の年令、性別、体重、疾患の重篤度等及
び投与方法等に依存する通常経口投与の場合通常
の成人では各投与回毎に有効成分を５mg〜100mg
好ましくは10mg〜50mgの範囲で含有する製剤組成
物を投与すればよく、投与回数は、１日３回を目
安として患者の重篤度に応じて増減すればよい。
【0015】
【実施例】 次に本発明薬剤の製剤化のための実
施例を示すが、必ずしも下記の組成に限定される
ものではない。
施例を示すが、必ずしも下記の組成に限定される
ものではない。
【実施例１】
結晶セルロース 266mg
カルボキシメチルセルロース 266mg
軽質無水ケイ酸 50mg
マクロゴール6000 50mg
からなる添加剤に１−カルニチン、アシル−１−
カルニチン又はこれらの塩より選ばれた少なくと
も一種以上を20〜500mg含有せしめ、顆粒、細粒、
散剤を製造する。
カルニチン又はこれらの塩より選ばれた少なくと
も一種以上を20〜500mg含有せしめ、顆粒、細粒、
散剤を製造する。
【実施例２】
結晶セルロース 100mg
ステアリン酸マグネシウム ４mg
タルク ８mg
からなる添加剤に１−カルニチン、アシル−１−
カルニチン又はこれらの塩より選ばれた少なくと
も一種以上を50〜500mg含有せしめカプセル剤を
製造する。
カルニチン又はこれらの塩より選ばれた少なくと
も一種以上を50〜500mg含有せしめカプセル剤を
製造する。
【実施例３】
結晶セルロース 44mg
カルボキシメチルセルロース 44mg
乳 糖 89mg
ステアリン酸マグネシウム ３mg
タルク ５mg
からなる添加剤に１−カルニチン、アシル−１−
カルニチン又はこれらの塩より選ばれた少なくと
も一種以上を20〜500mg含有せしめ錠剤（素錠、
フイルムコーテイング錠、糖衣錠）を製造する。
カルニチン又はこれらの塩より選ばれた少なくと
も一種以上を20〜500mg含有せしめ錠剤（素錠、
フイルムコーテイング錠、糖衣錠）を製造する。
【実施例４】
クエン酸 ２mg／ml
ブドウ糖 100mg／ml
からなる添加剤に１−カルニチン、アシル−１−
カルニチン又はこれらの塩より選ばれた少なくと
も一種以上を100〜500mg／ml含有せしめ充分量の
滅菌精製水を加えて10〜100mlのアンプル、ガラ
スびん又は合成樹脂容器入り経口用液剤を製造す
る。
カルニチン又はこれらの塩より選ばれた少なくと
も一種以上を100〜500mg／ml含有せしめ充分量の
滅菌精製水を加えて10〜100mlのアンプル、ガラ
スびん又は合成樹脂容器入り経口用液剤を製造す
る。
【実施例５】 生理食塩液又はリンゲル液に１−
カルニチン、アシル−１−カルニチン又はこれら
の塩より選ばれた少なくとも一種以上を５〜250
mg／ml含有せしめ10〜500mlのアンプル、バイア
ルびん又は輪液用プラスチツク容器入り注射剤を
製造する。
カルニチン、アシル−１−カルニチン又はこれら
の塩より選ばれた少なくとも一種以上を５〜250
mg／ml含有せしめ10〜500mlのアンプル、バイア
ルびん又は輪液用プラスチツク容器入り注射剤を
製造する。
【0016】 次に本発明の具体的効果について実験
例を挙げて詳細に説明する。 １ 動物実験例 動物はウイスター系ラツテを使用した。体重45
ｇ前後の雄性仔ラツテを１週間試験飼育し、体重
増加の同程度のものを２群に組分け、５匹宛１群
とした。対象群には下記の各種飼料を与え、１−
カルニチン、アシル−１−カルニチン群には更に
これらを10〜45mg／Kgを連日投与した。飼育期間
は26日〜43日間であり、この間、隔日の体重測定
を行なつた。飼育終了日にはエーテル麻酔の下に
剖検し血清蛋白量（日立蛋白計）、Ａ／Ｇ比（吉
川、斎藤氏法）、肝重量、肝水分量、肝脂肪量
（Soxhlet脂肪抽出器）、肝糖原量（Somogyi氏
法）、肝空素量（Kjeldahl−Nessler法）、肝核酸
像（Brachet氏染色）等を測定観察した。その結
果を表４、表５及び表６に記した。 飼料：基本固型食 オリエンタル固型食 基本合成食 カゼイン15％、大豆油５％、
馬鈴しよ澱粉74％、マツカラ
ム塩５％、パンビタン１％
例を挙げて詳細に説明する。 １ 動物実験例 動物はウイスター系ラツテを使用した。体重45
ｇ前後の雄性仔ラツテを１週間試験飼育し、体重
増加の同程度のものを２群に組分け、５匹宛１群
とした。対象群には下記の各種飼料を与え、１−
カルニチン、アシル−１−カルニチン群には更に
これらを10〜45mg／Kgを連日投与した。飼育期間
は26日〜43日間であり、この間、隔日の体重測定
を行なつた。飼育終了日にはエーテル麻酔の下に
剖検し血清蛋白量（日立蛋白計）、Ａ／Ｇ比（吉
川、斎藤氏法）、肝重量、肝水分量、肝脂肪量
（Soxhlet脂肪抽出器）、肝糖原量（Somogyi氏
法）、肝空素量（Kjeldahl−Nessler法）、肝核酸
像（Brachet氏染色）等を測定観察した。その結
果を表４、表５及び表６に記した。 飼料：基本固型食 オリエンタル固型食 基本合成食 カゼイン15％、大豆油５％、
馬鈴しよ澱粉74％、マツカラ
ム塩５％、パンビタン１％
【0017】
【表４】
■■■ 亀の甲 ［0013］ ■■■
【0018】
【表５】
■■■ 亀の甲 ［0014］ ■■■
【0019】
【表６】
■■■ 亀の甲 ［0015］ ■■■
上記表４、表５及び表６から明らかな如く本発
明のものは対照群に比し、著しい体重増加が見ら
れ、極めて有意な発育上の差異が確認できた。 ２ 臨床実験例 対象は、食欲不振と体重増加不良を訴えた者
（男７名、女16名）年令は２カ月〜10才の間で、
乳児、年少幼児11名、学童12名である。薬剤は10
〜25mg／Kgを１日量とし２〜３回に分けて１カ月
間投与した。
明のものは対照群に比し、著しい体重増加が見ら
れ、極めて有意な発育上の差異が確認できた。 ２ 臨床実験例 対象は、食欲不振と体重増加不良を訴えた者
（男７名、女16名）年令は２カ月〜10才の間で、
乳児、年少幼児11名、学童12名である。薬剤は10
〜25mg／Kgを１日量とし２〜３回に分けて１カ月
間投与した。
【0020】 判定、食欲に及ぼす効果、母親又は看
護婦の観察、あるいは残飯量より判断した。体重
については、投与後１カ月間の体重増加（１日
量）が投与前より10ｇ上回つているものを有効
（＋）、50ｇ以上を上回つているものを著効（＋・
＋）とした。その結果を第７表に示した。
護婦の観察、あるいは残飯量より判断した。体重
については、投与後１カ月間の体重増加（１日
量）が投与前より10ｇ上回つているものを有効
（＋）、50ｇ以上を上回つているものを著効（＋・
＋）とした。その結果を第７表に示した。
【0021】
【表７】
■■■ 亀の甲 ［0016］ ■■■
Claims (1)
- 【請求項１】 １−カルニチン、アシル−１−カ
ルニチン及びこれらの生理学的に許容しうる塩よ
り選ばれた少なくとも一種を有効成分として含有
することを特徴とする発育促進剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP41814490A JPH03246221A (ja) | 1981-01-26 | 1990-12-21 | 発育促進剤 |
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP1065481A JPS57126420A (en) | 1981-01-26 | 1981-01-26 | Drug for digestive organ |
| JP41814490A JPH03246221A (ja) | 1981-01-26 | 1990-12-21 | 発育促進剤 |
Related Parent Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP1065481A Division JPS57126420A (en) | 1981-01-26 | 1981-01-26 | Drug for digestive organ |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH03246221A JPH03246221A (ja) | 1991-11-01 |
| JPH0549646B2 true JPH0549646B2 (ja) | 1993-07-26 |
Family
ID=26345964
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP41814490A Granted JPH03246221A (ja) | 1981-01-26 | 1990-12-21 | 発育促進剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH03246221A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP3010367U (ja) * | 1994-05-11 | 1995-05-02 | 株式会社朋商事 | 密封袋 |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| HUT75085A (en) * | 1994-02-22 | 1997-04-28 | Lonza Ag | Improving growth and lactation of ruminants |
| KR20010084849A (ko) * | 2000-02-29 | 2001-09-06 | 손 경 식 | Ｌ-카르니틴을 이용한 기능성 우유 및 그 제조 방법 |
-
1990
- 1990-12-21 JP JP41814490A patent/JPH03246221A/ja active Granted
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP3010367U (ja) * | 1994-05-11 | 1995-05-02 | 株式会社朋商事 | 密封袋 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH03246221A (ja) | 1991-11-01 |
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