JPH059404B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

本発明は抗う食原性活性（anti−
cariogenicactivity）を有する口腔衛生組成物に
関する。 従来、抗う食原性活性を付与するために口腔衛
生組成物例えば歯磨に種々の種類のフツ化物化合
物を混入することは良く知られている。この活性
は食物の細菌の作用によつて口中においてしばし
ば発生する弱い酸性媒質に歯のエナメル質が溶解
することを減少させるフツ化物化合物の効果によ
りもたらされるものと信じられている。歯のエナ
メル質の溶解度を減少させる効果はフルオロリン
灰石を生成するフツ化物と、水酸化リン灰石（ヒ
ドロキシアパタイト）即ち歯のエナメル質の主要
な成分を構成する無機質との相互作用によりもた
らされるものと信じられている。水酸化リン灰石
は弱い酸性媒質においてヒドロキシ燐灰石よりも
低い溶解度を有する。 フツ化ナトリウムは歯磨への添加用に提唱され
た最初のフツ化物類の一つであつたが、歯磨でし
ばしば使用されるカルシウム含有研磨剤特に炭酸
カルシウムはイオン性フツ化物例えばフツ化ナト
リウムと配合禁忌であると長いあいだ信じられて
いたので、これは比較的僅かな用途を見出したに
すぎない。従つてフツ化ナトリウムの抗う食原性
効果は炭酸カルシウムの存在により阻害されると
ずつと以前に報告された。それは疑いもなく、こ
れらの物質が初めに互いに作用して不溶性且つ不
活性なフツ化カルシウムを生成すると信じられて
いたからである。この理由によりモノフルオロリ
ン酸ナトリウムがしばしばフツ化ナトリウムの代
りに用いられている。 本発明者は、不溶性のフツ化物を形成しうる金
属陽イオンを含む炭酸カルシウム及び／又は他の
歯磨添加物に起因する水溶性のイオン性フツ化
物、例えばフツ化ナトリウム、の不活性化を減少
又は防止する方法を見い出した。 従つて、本発明はモノフルオロリン酸アルカリ
金属塩と混合されていてもよいアルカリ金属フツ
化物からなる、組成物の0.01〜2.0重量パーセン
トの水溶性フツ化物源；炭酸カルシウム；及び炭
酸アルカリ金属塩及び重炭酸アルカリ金属塩から
なり、組成物の0.01〜９重量パーセントの範囲に
ある、イオン剤：を含むPH７〜11の口腔衛生組成
物を提供する。 本明細書で用いられる「水溶性フツ化物源」と
は水溶液中でフツ化物イオン又はモノフルオロリ
ン酸塩イオンを提供するどんなイオン物質でも含
む。アルカリ金属フツ化物は例えばフツ化ナトリ
ウム、フツ化カリウム又はフツ化リチウムが好ま
しく、フツ化ナトリウムの使用が特に好ましい。
他の適当なフツ化物はフツ化アンモニウム、フツ
化第一錫及びフツ化亜鉛を含む。 一方、モノフルオロリン酸塩が用いられ、好ま
しくはモノフルオロリン酸アルカリ金属塩であ
る。モノフルオロリン酸ナトリウム、Na₂PO₃Ｆ
が特に好ましいが対応するカリウム及び／又はリ
チウムの塩も用いられる。本明細書で用いられる
「モノフルオロリン酸塩」にはモノフルオロポリ
リン酸塩、例えば式Na₄P₃O₃Ｆ；K₄P₃O₉Ｆ；
Na₃KP₃O₉Ｆ；（NH₄）₃NaP₃O₉Ｆ及びLi₄P₃O₉Ｆ
のものを含む。 所望ならば、イオン性フツ化物及びモノフルオ
ロリン酸塩の混合物が用いられる。用いられるフ
ツ化物及びモノフルオロリン酸塩の全量は或る程
度まで歯磨組成物のタイプに依存するが、その量
は有効であるが非毒性の量でなければならない。
代表的にはフツ化物は口腔衛生組成物の重量を基
準にして全部で0.025〜0.25％のフツ素を提供す
る量で口腔衛生組成物中に存在する。好ましい全
フツ化物の量は、組成物の重量0.05〜0.15％であ
る。 適当な研磨剤は不溶性の炭酸塩及びリン酸塩を
含む。 好ましくは、研磨剤は炭酸カルシウムであり、
その場合好ましいイオン剤は可溶性の炭酸塩又は
重炭酸塩例えば炭酸アルカリ金属塩または重炭酸
アルカリ金属塩好ましくは炭酸テトリウムであ
る。 存在する水溶性のイオン剤の好ましい量は0.5
〜６％さらに好ましくは約５〜６％である。 特に好ましい薬剤は重炭酸塩が炭酸塩よりも過
剰である炭酸ナトリウム／重炭酸ナトリウムの混
合物である。好ましい混合物は組成物の約５重量
％の重炭酸ナトリウム及び0.5重量％の炭酸ナト
リウムよりなる。 イオン剤は好ましくは水溶液の形で本発明の組
成物中に存在しそのためそれはそれ自信の研磨性
を有しない。 歯磨用研磨剤である炭酸カルシウムはアラゴナ
イト及びカルサイトとして知られている地質学上
の形態又はこれら二つの混合物の何れかである。
炭酸カルシウムの他の形態は粉末状の石灰石及び
粉砕した大理石又は採鉱された粉末生成物を含
む。好ましくは炭酸カルシウムは40ミクロンより
小さい重量平均直径を有すべきである。 他の歯磨用研磨剤も又炭酸カルシウムと混合し
て存在できる。 例えば水不溶性メタ燐酸ナトリウム又はメタ燐
酸カリウム、水和された又は無水の燐酸二カルシ
ウム、ピロ燐酸カルシウム、アルミニウム三水和
物、燐酸三カルシウム、ケイ酸カルシウム、ケイ
酸ジルコニウム又はこれらの混合物が用いられ
る。特に有用な磨き剤は種々の形態のシリカ特に
米国特許第3538230号明細書に規定されたような
シリカゼロゲルであるが、これらのゼロゲルは50
ミクロン以内の平均粒子直径を有する。研磨剤は
本発明の組成物の10〜99重量％の量で用いられ
る。好ましくはこのような組成物は歯磨研磨剤の
20〜75％を含む歯磨ペーストの形態であるが、そ
れらは研磨剤の70〜99％を含む粉末の形態であつ
てもよい。所望ならば本発明の組成物を英国特許
第1271944号明細書に記載されたもののように縞
入の歯磨組成物として処方される。 本発明の口腔衛生組成物は又一般に界面活性
剤、ゲル化剤そして他の付形剤例えば香料及び着
色剤を含んでいる。 界面活性剤は通常水溶性非石鹸洗浄剤又は合成
有機洗浄剤である。適当な界面活性剤は以下の水
溶性塩を含む。高級脂肪酸モノグリセリドモノサ
ルフエート（例えばナトリウム水素化ココナツツ
脂肪酸モノグリセリドモノサルフエート）；高級
アルキルサルフエート）；アルキルアリールスル
ホネート（例えばナトリウムドデシルベンゼンス
ルホネート）；そして高級アルキルスルホアセテ
ート（例えばナトリウムラウリルスルホアセテー
ト）。又アシル基に12〜16個の炭素原子を有する
低級脂肪族アミノカルボン酸の飽和高級脂肪族ア
シルアミド（アミノ酸部分は２〜６個の炭素原子
を有する低級脂肪族飽和モノアミノカルボン酸か
ら誘導される）例えばグリシン、サルコシン、ア
ラニン、３−アミノプロパノン酸及びバリンの脂
肪酸アミド、特にＮ−ラウロイル、ミリストイル
及びパルミトイルサルコシネート化合物も用いら
れる。通常の非イオン性界面活性剤も又所望なら
ば含まれる。 界面活性剤は一般に組成物の0.05〜15重量％好
ましくは0.5〜５重量％の量で存在する。 歯磨粉及び練歯磨は通常のやり方で作られる。
したがつて成分は乾燥状態で又はスラリー又は溶
液中で混合される。 一般に歯磨クリーム又はペースト中の液体は主
として水、グリセリン、ソルビトール及び／又は
グリコールからなり、そしてこれらの適当な混合
物も含む。適当にはグリコールはプロピレングリ
コール又はポリエチレングリコールである。又歯
磨用クリーム中のゲル化剤例えば天然又は合成の
ガム又はガム状物質例えばヤハズツノマタ、トラ
ガントガム、ナトリウムカルボキシメチルセルロ
ーズ、ポリビニルピロリドン又はでん粉を用いる
のが好ましい。ヤハズツノマタ及びナトリウムカ
ルボキシメチルセルローズは好ましいゲル化剤で
ある。ガム含有量は通常製剤の10重量％以内そし
て好ましくは0.01〜５重量％である。 歯磨用クリーム又は歯磨粉の水性スラリーのPH
は中性乃至弱基性例えば約７〜11のPHである。代
表的にはPHは約8.5〜9.5のPHである。 他の材料も加えられ、それらは例えば甘味料例
えば可溶性サツカリン、香料用油（例えばみどり
ハツカ油、しめこうじハツカ油）、クロロホルム、
着色剤又は白色剤（例えば二酸化チタン）、保存
剤（例えば安息香酸ナトリウム）、乳化剤、シリ
コーン類、アルコール、メントール、クロロフイ
ル化合物（例えばナトリウム銅クロロフイル）、
抗菌剤（例えばクロールヘキシジン）、艶消し剤、
抗歯石剤、傷つきやすい象牙質のための薬剤（例
えばストロンチウム塩、ホルムアルデヒド）、フ
ツ化物の抗う食活性を高める薬剤（例えばカルシ
ウムグリセロホスフエート）である。 本発明の組成物は又他の口腔衛生組成物の形で
もよく、例えば成分は懸濁液型の口の洗滌液に、
又は使用者によりかまれる組成物例えばチユーイ
ンガム、錠剤、パスチル及びトローチに混入され
る。これらの組成物は適当な香料及び甘味料とと
もに通常の基剤を含みそして公知のやり方で処方
される。 実施例 本発明の組成物は次の実施例で説明される。

【表】

【表】

【表】 下記の実施例８は英国特許第1271944号明細書
に従つて作られた縞入り歯磨組成物である。 実施例 ８

【表】

【表】 従体に対する主体の比は38：62である。 本発明の効果は水酸化リン灰石（ヒドロキシア
パタイト）の溶解速度について行われた次の実験
により示される。これは適切なモデルである。何
故ならばそれは歯のエナメル質の無機質組成に相
当し、そして腐敗した食物から口の中で形成され
るような希酸の作用により溶解されるからであ
る。 水酸化リン灰石の円板は、それと10％のポリエ
チレンとを混合して結合性を改良し、次に90秒間
500Kgで圧縮して個々の円板を成型し、次に110℃
まで加熱することにより作られた。個々の円板は
水でテストされる歯磨のスラリー（水：歯磨＝
３：１）により１分間処理した。歯磨組成物はそ
の調整後２週間保存した。そしてそれは実施例１
の歯磨の通常の組成であつた。 処理された水酸化リン灰石の円板のそれぞれ
を、１時間37℃でPH4.65で酢酸緩衝液中の回転プ
ロペラの下に置いた。試料の一部を５分間隔で取
り出した。溶解速度定数Ｋを次の式を用いて計算
した。 dc／dt＝Ｋ（C_∞−Ct） 式中C_∞は無限の時間における濃度であり、Ct
は時間ｔにおける濃度であり、dc／dtは時間ｔに
おける濃度、Ｃ，の変化速度である。同じ歯磨又
は溶液であるがフツ化物を含まない処理について
の速度定数の変化％を求めた。 結果は次の通りである。 溶解速度データ 処 理 溶解速度における変化％ 蒸留水 − 歯磨は実施例１の通常の組成を有し且つ次のもの
を含む。 (i)0.11％フツ化ナトリウム 63 0.40％モノフルオロリン酸ナトリウム 2.5％炭酸ナトリウム (ii)0.055％フツ化ナトリウム 55 0.20％モノフルオロリン酸ナトリウム 2.5％炭酸ナトリウム イオン性フツ化物を安定させる水溶性イオン剤
例えば炭酸ナトリウム又はリン酸水素二カリウム
の混入の効果は、下記の実験により示される。 脱イオン化された水（100ml）中にチヨーク
（40ｇ）を含むスラリーを、既知の量のフツ化ナ
トリウムの添加前に種々の量の炭酸ナトリウムに
より安定化し、次いで190日間室温で貯えた。利
用可能なフツ化物イオン濃度を炭酸ナトリウム８
重量％(1)；２重量％(2)；0.5重量％(3)及び０重量
％〔(4)及び(5)〕を含む組成物中で測定した（第１
図参照）。 第１図によれば利用可能なフツ化物イオン濃度
が炭酸ナトリウムを加えなかつたきと〔(4)及び
(5)〕に減少したことを明らかに示す。しかし、利
用可能なフツ化物イオン濃度（即ち〔F^-〕）は、
250ppm〔F^-〕を含むスラリーに0.5％の炭酸ナト
リウムを加えたとき(3)に殆ど不安定でないことを
示す。同様に、フツ化ナトリウムの不活性化は
450ppm〔F^-〕を含む２％炭酸ナトリウムスラリ
ー(2)及び850ppm〔F^-〕を含む８％炭酸ナトリウ
ムスラリー(1)の使用により示されるように炭酸ナ
トリウムを高濃度で用いることにより防止され
る。 蒸留水（200ml）中のリン酸二カルシウム（10
ｇ）及びフツ化ナトリウム（0.44ｇ即ち1000ppm
〔F^-〕重量／容量）のスラリーは種々の量のリン
酸水素二カリウムの添加により安定になつた。各
スラリーをイオン性フツ化物濃度を測定する前に
４日間貯えた。最適の結果は２ｇより多いリン酸
水素二カリウムの添加により得られ、725〜
750ppmの安定なフツ化物イオン濃度が観察され
た（第２図）。

【図面の簡単な説明】

第１図はフツ化ナトリウム含有スラリーにおけ
る種々の量の炭酸ナトリウムの存在による利用可
能なフツ化物イオン濃度の経時変化を示す。第２
図はフツ化ナトリウム含有スラリー中の添加リン
酸水素二カリウムとフツ化物イオン濃度との関係
を示す。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ モノフルオロリン酸アルカリ金属塩と混合さ
   れていてもよいアルカリ金属フツ化物からなる。
   組成物の0.01〜2.0重量パーセントの水溶性フツ
   化物源； 炭酸カルシウム；及び 炭酸アルカリ金属塩及び重炭酸アルカリ金属塩か
   らなり、組成物の0.01〜９重量パーセントの範囲
   にある、イオン剤： を含むPH７〜11の口腔衛生組成物。 ２ イオン剤は重炭酸塩が炭酸塩よりも過剰に存
   在する炭酸ナトリウムと重炭酸ナトウムとの混合
   物である特許請求の範囲第１項記載の組成物。 ３ 水溶性フツ化物源がアルカリ金属フツ化物と
   モノフルオロリン酸アルカリ金属塩との混合物で
   ある特許請求の範囲第１項又は２項記載の組成
   物。 ４ イオン剤が組成物の0.5〜６重量パーセント
   の量で存在する特許請求の範囲第１項〜３項のい
   ずれか一つの項記載の組成物。 ５ 歯磨の形態の特許請求の範囲第１項〜４項の
   いずれか一つの項記載の組成物。