JPH06100468A - 徐放性組成物 - Google Patents
徐放性組成物Info
- Publication number
- JPH06100468A JPH06100468A JP25627392A JP25627392A JPH06100468A JP H06100468 A JPH06100468 A JP H06100468A JP 25627392 A JP25627392 A JP 25627392A JP 25627392 A JP25627392 A JP 25627392A JP H06100468 A JPH06100468 A JP H06100468A
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- Japan
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- sustained
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- hyaluronic acid
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- Pending
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- Polysaccharides And Polysaccharide Derivatives (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【目的】薬物などの内容物を安定に固定化することがで
きて、しかもその内容物の放出パターンを所望のかたち
にすることができる徐放性組成物を提供すること。 【構成】放出させる内容物、アルギン酸およびヒアルロ
ン酸からなる徐放性組成物。
きて、しかもその内容物の放出パターンを所望のかたち
にすることができる徐放性組成物を提供すること。 【構成】放出させる内容物、アルギン酸およびヒアルロ
ン酸からなる徐放性組成物。
Description
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、内容物を特定の時間に
わたって所望のパターンで放出することができる徐放性
組成物に関する。本発明の徐放性組成物は、医薬品、食
品、各種材料など幅広い分野において応用しうるもので
ある。
わたって所望のパターンで放出することができる徐放性
組成物に関する。本発明の徐放性組成物は、医薬品、食
品、各種材料など幅広い分野において応用しうるもので
ある。
【0002】
【従来の技術】徐放性組成物は、長時間にわたり内容物
を放出することができるため、放出された内容物がもた
らす特定の効果を長く維持することができる。とくに、
医薬品の分野においては薬効を長時間にわたり持続させ
ることができ、薬物投与回数を減らし継続性のある治療
を行うことができる点で極めて有用である。
を放出することができるため、放出された内容物がもた
らす特定の効果を長く維持することができる。とくに、
医薬品の分野においては薬効を長時間にわたり持続させ
ることができ、薬物投与回数を減らし継続性のある治療
を行うことができる点で極めて有用である。
【0003】しかし、医薬品等として使用するために
は、毒性・刺激性がないことが必要条件であり、その成
分は自ずと限られたものに制限されてしまう。このた
め、医薬品として問題なく使用することができて、しか
も徐放性のすぐれた組成物は数少ない。
は、毒性・刺激性がないことが必要条件であり、その成
分は自ずと限られたものに制限されてしまう。このた
め、医薬品として問題なく使用することができて、しか
も徐放性のすぐれた組成物は数少ない。
【0004】このような条件を満たすものとして、各種
天然ポリマー、合成ポリマーを用いたものとともにアル
ギン酸を用いた徐放性組成物が開発されている。その中
には、塩基性薬物をアルギン酸ゲルビーズに包含させた
ものや、種々の乾燥手段によって乾燥したアルギン酸系
徐放性組成物などがある。しかしながら、放出させるべ
き内容物を組成物中に固定化することは必ずしも容易で
はない。また、内容物を固定化できたとしても、内容物
の放出パターンを所望のかたちにできないことが多い。
このために、アルギン酸を含有する徐放性組成物の応用
範囲はおのずと限定されたものとなり、それが該徐放性
組成物の実用性と有用性を狭めていた。
天然ポリマー、合成ポリマーを用いたものとともにアル
ギン酸を用いた徐放性組成物が開発されている。その中
には、塩基性薬物をアルギン酸ゲルビーズに包含させた
ものや、種々の乾燥手段によって乾燥したアルギン酸系
徐放性組成物などがある。しかしながら、放出させるべ
き内容物を組成物中に固定化することは必ずしも容易で
はない。また、内容物を固定化できたとしても、内容物
の放出パターンを所望のかたちにできないことが多い。
このために、アルギン酸を含有する徐放性組成物の応用
範囲はおのずと限定されたものとなり、それが該徐放性
組成物の実用性と有用性を狭めていた。
【0005】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、薬物などの
内容物を安定に固定化することができて、しかも優れた
徐放性を示す徐放性組成物を提供することを目的とす
る。また、本発明は、内容物の放出パターンを所望のか
たちにすることができる徐放性組成物を提供することを
も目的とする。
内容物を安定に固定化することができて、しかも優れた
徐放性を示す徐放性組成物を提供することを目的とす
る。また、本発明は、内容物の放出パターンを所望のか
たちにすることができる徐放性組成物を提供することを
も目的とする。
【0006】
【課題を解決するための手段】かかる課題は、放出させ
る内容物、アルギン酸およびヒアルロン酸からなる徐放
性組成物を提供する本発明によって解決された。
る内容物、アルギン酸およびヒアルロン酸からなる徐放
性組成物を提供する本発明によって解決された。
【0007】本発明の徐放性組成物の成分であるアルギ
ン酸およびヒアルロン酸は、通常使用されるものであれ
ば特に制限なく使用することができる。また、放出され
る内容物は、薬効物質、色素などその種類を問わない。
例えば、鎮痛消炎活性を有するジクロフェナクナトリウ
ムや、抗てんかん活性を有するフェニトインなどを用い
ることができる。
ン酸およびヒアルロン酸は、通常使用されるものであれ
ば特に制限なく使用することができる。また、放出され
る内容物は、薬効物質、色素などその種類を問わない。
例えば、鎮痛消炎活性を有するジクロフェナクナトリウ
ムや、抗てんかん活性を有するフェニトインなどを用い
ることができる。
【0008】本発明の徐放性組成物は、放出させる内容
物、アルギン酸およびヒアルロン酸の3つの成分を含有
するものであれば、その他の成分の種類や構造は特に制
限されない。したがって、他の成分として、キトサンな
どを含有させてもよいし、放出させる内容物として複数
の活性物質を添加してもよい。また、本発明の徐放性組
成物は胃溶性の被膜で覆うなどして多層構造にしてもよ
いし、外層にのみさらにキトサンなどを添加した構造に
してもよい。さらに、本発明の徐放性組成物の状態も特
に限定されず、ハイドロゲル状であってもキセロゲル状
であってもよい。
物、アルギン酸およびヒアルロン酸の3つの成分を含有
するものであれば、その他の成分の種類や構造は特に制
限されない。したがって、他の成分として、キトサンな
どを含有させてもよいし、放出させる内容物として複数
の活性物質を添加してもよい。また、本発明の徐放性組
成物は胃溶性の被膜で覆うなどして多層構造にしてもよ
いし、外層にのみさらにキトサンなどを添加した構造に
してもよい。さらに、本発明の徐放性組成物の状態も特
に限定されず、ハイドロゲル状であってもキセロゲル状
であってもよい。
【0009】本発明の徐放性組成物は、当業者に公知の
方法によって調製することができる。例えば、放出させ
る内容物をヒアルロン酸を含むアルギン酸ナトリウム溶
液に溶解し、カルシウム溶液に滴下後、放置することに
よって徐放性組成物を得ることができる。この方法によ
って、放出させる内容物はほぼ定量的に固定化すること
ができる。
方法によって調製することができる。例えば、放出させ
る内容物をヒアルロン酸を含むアルギン酸ナトリウム溶
液に溶解し、カルシウム溶液に滴下後、放置することに
よって徐放性組成物を得ることができる。この方法によ
って、放出させる内容物はほぼ定量的に固定化すること
ができる。
【0010】本発明の徐放性組成物は、必須成分である
ヒアルロン酸の含有量を変えることによってその放出パ
ターンを変化させることができる。例えば、図1および
図2に示すように、ヒアルロン酸の含有量を高くするこ
とによって、より徐放性を強化することができる。ま
た、別の必須成分であるアルギン酸の種類を変えること
によって放出パターンを変化させることもできる(図
3)。さらに、キトサンなどの任意成分を添加すること
によっても放出パターンを変化させることができる。し
たがって、ヒアルロン酸含有量、アルギン酸の種類およ
びキトサン含有量を適宜選択することによって、使用目
的にあった所望の放出パターンを有する徐放性組成物を
調製することができる。このため、本発明の徐放性組成
物の有用性は極めて高いものである。
ヒアルロン酸の含有量を変えることによってその放出パ
ターンを変化させることができる。例えば、図1および
図2に示すように、ヒアルロン酸の含有量を高くするこ
とによって、より徐放性を強化することができる。ま
た、別の必須成分であるアルギン酸の種類を変えること
によって放出パターンを変化させることもできる(図
3)。さらに、キトサンなどの任意成分を添加すること
によっても放出パターンを変化させることができる。し
たがって、ヒアルロン酸含有量、アルギン酸の種類およ
びキトサン含有量を適宜選択することによって、使用目
的にあった所望の放出パターンを有する徐放性組成物を
調製することができる。このため、本発明の徐放性組成
物の有用性は極めて高いものである。
【0011】
【実施例】以下に実施例を挙げて本発明の徐放性組成物
の調製法について具体的に説明する。これらの実施例で
は、以下の表に示す多糖類を用いた。なお、実施例にお
けるヒアルロン酸・キトサンは、それぞれヒアルロン酸
ナトリウム・キトサングルタミン酸塩として供給した。
の調製法について具体的に説明する。これらの実施例で
は、以下の表に示す多糖類を用いた。なお、実施例にお
けるヒアルロン酸・キトサンは、それぞれヒアルロン酸
ナトリウム・キトサングルタミン酸塩として供給した。
【0012】
【表1】 使用した多糖類 ヒアルロン酸ナトリウム FCH 紀文フードケミファ社製 アルギン酸ナトリウム NSPH2 紀文フードケミファ社製 アルギン酸ナトリウム 500G 紀文フードケミファ社製 アルギン酸ナトリウム 20M 紀文フードケミファ社製 キトサングルタミン酸塩 プロノバBMV プロタン社製 (実施例1)フェニトインを用いた本発明の徐放性組成
物の調製 ヒアルロン酸(0.05〜2%)とアルギン酸ナトリウ
ム[NSPH2](1%)を含む水溶液2mlに、フェ
ニトイン10mgを溶解した。この溶液をノズルを用い
て、塩化カルシウム(0.2M)とキトサン(0.1%)
を含む0.1M酢酸緩衝液(pH4.7)25ml中に滴
下した。37℃で48時間放置した後、脱イオン蒸留水
50mlで1回洗浄して、本発明の徐放性組成物を得
た。
物の調製 ヒアルロン酸(0.05〜2%)とアルギン酸ナトリウ
ム[NSPH2](1%)を含む水溶液2mlに、フェ
ニトイン10mgを溶解した。この溶液をノズルを用い
て、塩化カルシウム(0.2M)とキトサン(0.1%)
を含む0.1M酢酸緩衝液(pH4.7)25ml中に滴
下した。37℃で48時間放置した後、脱イオン蒸留水
50mlで1回洗浄して、本発明の徐放性組成物を得
た。
【0013】また、キトサンを含まない酢酸緩衝液を用
いて同様の操作を行って、別の本発明の徐放性組成物を
得た。さらに、ヒアルロン酸を用いないで同様の操作を
行って、対照用徐放性組成物を得た。
いて同様の操作を行って、別の本発明の徐放性組成物を
得た。さらに、ヒアルロン酸を用いないで同様の操作を
行って、対照用徐放性組成物を得た。
【0014】溶出試験を、自動溶出試験システム(富山
産業株式会社)を用い、第十二改正日本薬局方・溶出試
験第2法(パドル法)に準拠して行った。パドル回転数
は150rpmに固定し、溶出液としてリン酸緩衝液(p
H6.8)500mlを用いて37℃において行った。溶
出したフェニトインはHPLCによって定量した。結果
は、図1および図2に示すとおりであった。
産業株式会社)を用い、第十二改正日本薬局方・溶出試
験第2法(パドル法)に準拠して行った。パドル回転数
は150rpmに固定し、溶出液としてリン酸緩衝液(p
H6.8)500mlを用いて37℃において行った。溶
出したフェニトインはHPLCによって定量した。結果
は、図1および図2に示すとおりであった。
【0015】(実施例2)ジクロフェナクナトリウムを
用いた本発明の徐放性組成物 ヒアルロン酸(0.1%)とアルギン酸ナトリウム[N
SPH2](1%)を含む水溶液2mlに、ジクロフェ
ナクナトリウム25mgを溶解した。この溶液をノズル
を用いて、0.2M塩化カルシウム溶液中に滴下した。
室温で24時間放置した後、脱イオン蒸留水50mlで
洗浄して、本発明の徐放性組成物を得た。
用いた本発明の徐放性組成物 ヒアルロン酸(0.1%)とアルギン酸ナトリウム[N
SPH2](1%)を含む水溶液2mlに、ジクロフェ
ナクナトリウム25mgを溶解した。この溶液をノズル
を用いて、0.2M塩化カルシウム溶液中に滴下した。
室温で24時間放置した後、脱イオン蒸留水50mlで
洗浄して、本発明の徐放性組成物を得た。
【0016】また、アルギン酸ナトリウム[NSPH2
または500G]のみを含有しヒアルロン酸を含有しな
い水溶液を用いて同様の操作を行って、対照用徐放性組
成物を得た。
または500G]のみを含有しヒアルロン酸を含有しな
い水溶液を用いて同様の操作を行って、対照用徐放性組
成物を得た。
【0017】溶出試験を、自動溶出試験システム(富山
産業株式会社)を用い、第十二改正日本薬局方・溶出試
験第2法(パドル法)に準拠して行った。パドル回転数
は150rpmに固定し、溶出液として生理食塩水(0.9
%塩化ナトリウム水溶液)500mlを用いて37℃にお
いて行った。溶出したジクロフェナクナトリウムは27
5nmにおける吸光度を測定することによって定量し
た。結果は、図3に示すとおりであった。
産業株式会社)を用い、第十二改正日本薬局方・溶出試
験第2法(パドル法)に準拠して行った。パドル回転数
は150rpmに固定し、溶出液として生理食塩水(0.9
%塩化ナトリウム水溶液)500mlを用いて37℃にお
いて行った。溶出したジクロフェナクナトリウムは27
5nmにおける吸光度を測定することによって定量し
た。結果は、図3に示すとおりであった。
【0018】(実施例3)ブリリアント・ブルーを用い
た本発明の徐放性組成物 ヒアルロン酸(0.1%)とアルギン酸ナトリウム[2
0M](1%)を含む水溶液5mlにブリリアント・ブル
ー(B.B)10mgを溶解した。この溶液をノズルを用
いて0.2M塩化カルシウム溶液50ml(pH7.5)中
に滴下した。37℃で24時間放置した後、脱イオン蒸
留水50mlで10分ずつ3回洗浄し、本発明の徐放性組
成物を得た。
た本発明の徐放性組成物 ヒアルロン酸(0.1%)とアルギン酸ナトリウム[2
0M](1%)を含む水溶液5mlにブリリアント・ブル
ー(B.B)10mgを溶解した。この溶液をノズルを用
いて0.2M塩化カルシウム溶液50ml(pH7.5)中
に滴下した。37℃で24時間放置した後、脱イオン蒸
留水50mlで10分ずつ3回洗浄し、本発明の徐放性組
成物を得た。
【0019】また、アルギン酸ナトリウム[20M]の
みを含有し、ヒアルロン酸を含有しない水溶液を用いて
同様の操作を行い、対照用徐放性組成物を得た。
みを含有し、ヒアルロン酸を含有しない水溶液を用いて
同様の操作を行い、対照用徐放性組成物を得た。
【0020】溶出試験を、自動溶出試験システム(富山
産業株式会社)を用い、第十二改正日本薬局方・溶出試
験第2法(パドル法)に準拠して行った。パドル回転数
は150rpmに固定し、溶出液として生理食塩水(0.9
%塩化ナトリウム水溶液)500mlを用いて37℃にお
いて行った。溶出したブリリアント・ブルーは590nm
における吸光度を測定することによって定量した。結果
は図4に示すとおりであった。
産業株式会社)を用い、第十二改正日本薬局方・溶出試
験第2法(パドル法)に準拠して行った。パドル回転数
は150rpmに固定し、溶出液として生理食塩水(0.9
%塩化ナトリウム水溶液)500mlを用いて37℃にお
いて行った。溶出したブリリアント・ブルーは590nm
における吸光度を測定することによって定量した。結果
は図4に示すとおりであった。
【0021】
【発明の効果】本発明の徐放性組成物は、その成分であ
るアルギン塩の種類やヒアルロン酸の使用量などを適宜
選択することによって放出パターンを所望の形にするこ
とができる。したがって、本発明の徐放性組成物の応用
範囲は極めて広汎にわたるものと期待される。
るアルギン塩の種類やヒアルロン酸の使用量などを適宜
選択することによって放出パターンを所望の形にするこ
とができる。したがって、本発明の徐放性組成物の応用
範囲は極めて広汎にわたるものと期待される。
【図1】キトサンを含有しない徐放性組成物について、
ヒアルロン酸含有量の多少によるフェニトイン放出パタ
ーンの変化を示した図である。
ヒアルロン酸含有量の多少によるフェニトイン放出パタ
ーンの変化を示した図である。
【図2】キトサンを含有する徐放性組成物について、ヒ
アルロン酸含有量の多少によるフェニトイン放出パター
ンの変化を示した図である。
アルロン酸含有量の多少によるフェニトイン放出パター
ンの変化を示した図である。
【図3】徐放性組成物にヒアルロン酸を含有させること
によるジクロフェナクナトリウム放出パターンの変化を
示した図である。
によるジクロフェナクナトリウム放出パターンの変化を
示した図である。
【図4】徐放性組成物にヒアルロン酸を含有させること
によるブリリアント・ブルーの放出パターンの変化を示
した図である。
によるブリリアント・ブルーの放出パターンの変化を示
した図である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 川田 秀美 埼玉県所沢市北所沢町1992−17 ウイング コート所沢 P1−202 (72)発明者 治田 豊 東京都東村山市栄町1−4−6 ハイツ久 米川404 (72)発明者 河島 進 石川県金沢市笠舞1−19−1 (72)発明者 宮本 悦子 石川県能美郡辰口町字緑ヶ丘10−21 (72)発明者 村田 慶史 石川県金沢市緑ヶ丘21−47
Claims (1)
- 【請求項1】放出させる内容物、アルギン酸およびヒア
ルロン酸からなる徐放性組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP25627392A JPH06100468A (ja) | 1992-09-25 | 1992-09-25 | 徐放性組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP25627392A JPH06100468A (ja) | 1992-09-25 | 1992-09-25 | 徐放性組成物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH06100468A true JPH06100468A (ja) | 1994-04-12 |
Family
ID=17290359
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP25627392A Pending JPH06100468A (ja) | 1992-09-25 | 1992-09-25 | 徐放性組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH06100468A (ja) |
Cited By (13)
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-
1992
- 1992-09-25 JP JP25627392A patent/JPH06100468A/ja active Pending
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