JPH06157325A - 経口コレステロール低下剤 - Google Patents
経口コレステロール低下剤Info
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- JPH06157325A JPH06157325A JP32015592A JP32015592A JPH06157325A JP H06157325 A JPH06157325 A JP H06157325A JP 32015592 A JP32015592 A JP 32015592A JP 32015592 A JP32015592 A JP 32015592A JP H06157325 A JPH06157325 A JP H06157325A
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Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【構成】 陰イオン交換樹脂を主成分とする錠剤に、ヒ
ドロキシプロピルセルロース等のセルロース類を含むコ
ーティングを施した経口コレステロール低下剤。 【効果】 本発明によれば、加湿下でも安定であり、か
つ、対摩損性に優れた経口コレステロール低下剤を得る
ことができる。
ドロキシプロピルセルロース等のセルロース類を含むコ
ーティングを施した経口コレステロール低下剤。 【効果】 本発明によれば、加湿下でも安定であり、か
つ、対摩損性に優れた経口コレステロール低下剤を得る
ことができる。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、経口コレステロール低
下剤の、服用し易く加湿下で安定な錠剤に関するもので
あり、更に詳しくは陰イオン交換樹脂を主成分とする錠
剤に対しセルロース類を含むコーティングを施した経口
コレステロール低下剤に関するものである。
下剤の、服用し易く加湿下で安定な錠剤に関するもので
あり、更に詳しくは陰イオン交換樹脂を主成分とする錠
剤に対しセルロース類を含むコーティングを施した経口
コレステロール低下剤に関するものである。
【０００２】
【従来の技術及び発明が解決しようとする問題点】従
来、陰イオン交換樹脂を主成分とする錠剤のコーティン
グに関しては、コレスチラミン樹脂を用い無溶媒でポリ
エチレングリコールの中にステアリン酸を加熱溶融しコ
ーティングする方法が知られている（特開平３−２３６
３２６号公報）。
来、陰イオン交換樹脂を主成分とする錠剤のコーティン
グに関しては、コレスチラミン樹脂を用い無溶媒でポリ
エチレングリコールの中にステアリン酸を加熱溶融しコ
ーティングする方法が知られている（特開平３−２３６
３２６号公報）。
【０００３】しかしながら上記の方法でコーティングさ
れた錠剤は、開放状態では保存安定性が悪く、室温下、
数時間で錠剤が吸湿崩壊してしまい、包装を開封した後
の安定性が極めて悪いという難点があった。更にコーテ
ィング膜の強度が弱く摩損度が大きいため、該錠剤の包
装工程や輸送中に破損が生じるという難点もあった。
れた錠剤は、開放状態では保存安定性が悪く、室温下、
数時間で錠剤が吸湿崩壊してしまい、包装を開封した後
の安定性が極めて悪いという難点があった。更にコーテ
ィング膜の強度が弱く摩損度が大きいため、該錠剤の包
装工程や輸送中に破損が生じるという難点もあった。
【０００４】
【問題点を解決する為の手段】本発明者らは上記問題に
鑑み、鋭意検討を重ねた結果、陰イオン交換樹脂を主成
分とする錠剤に対しセルロース類を含むコーティング液
によるコーティングを施すことにより、加湿下でも安定
かつ対摩損性に優れているため、包装工程や輸送中に破
損が起こらない経口コレステロール低下剤の製造方法を
見出した。
鑑み、鋭意検討を重ねた結果、陰イオン交換樹脂を主成
分とする錠剤に対しセルロース類を含むコーティング液
によるコーティングを施すことにより、加湿下でも安定
かつ対摩損性に優れているため、包装工程や輸送中に破
損が起こらない経口コレステロール低下剤の製造方法を
見出した。
【０００５】即ち本発明の要旨は、陰イオン交換樹脂を
主成分とする錠剤に、セルロース類を含むコーティング
を施したことを特徴とする経口コレステロール低下剤に
存する。本発明において陰イオン交換樹脂としては、血
中のコレステロールを低下させるためのコレステロール
低下剤として用いられるものであれば特に限定はされな
い。例えば、特開昭６０−２０９５２３号公報に記載の
下記式（Ｉ）
主成分とする錠剤に、セルロース類を含むコーティング
を施したことを特徴とする経口コレステロール低下剤に
存する。本発明において陰イオン交換樹脂としては、血
中のコレステロールを低下させるためのコレステロール
低下剤として用いられるものであれば特に限定はされな
い。例えば、特開昭６０−２０９５２３号公報に記載の
下記式（Ｉ）
【０００６】
【化１】
【０００７】で表わされる陰イオン交換樹脂や、コレス
チラミン等が挙げられる。これらの陰イオン交換樹脂を
通常用いられる方法により処理して錠剤（素錠）を製造
する。素錠を製造する際、必要に応じて疎水性物質、結
合剤等を加えてもよい（特開平２−２８６６２１号公報
参照）。
チラミン等が挙げられる。これらの陰イオン交換樹脂を
通常用いられる方法により処理して錠剤（素錠）を製造
する。素錠を製造する際、必要に応じて疎水性物質、結
合剤等を加えてもよい（特開平２−２８６６２１号公報
参照）。
【０００８】このようにして製造された素錠にセルロー
ス類を主成分とするコーティング液をハイコーター Ｈ
ＣＴ−３０（フロイント産業（株）製）等のコーティン
グ装置を用いて、吸気温度７０℃〜８０℃、スプレー速
度５ｇ／分〜１０ｇ／分の条件でコーティングする。セ
ルロース類としてはｐＨ非依存性であり、かつ、水溶性
であるセルロース類、例えばヒドロキシプロピルセルロ
ース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセ
ルロース等が挙げられ、本発明においては、これらのセ
ルロース類を単独あるいは適宜組合せて使用する。更
に、錠剤の崩壊時間の調節や防湿効果をあげるため、こ
れら水溶性のセルロース類に水不溶性のセルロース類、
例えばエチルセルロース等を加えたり、少量のワックス
を加えてもよい。
ス類を主成分とするコーティング液をハイコーター Ｈ
ＣＴ−３０（フロイント産業（株）製）等のコーティン
グ装置を用いて、吸気温度７０℃〜８０℃、スプレー速
度５ｇ／分〜１０ｇ／分の条件でコーティングする。セ
ルロース類としてはｐＨ非依存性であり、かつ、水溶性
であるセルロース類、例えばヒドロキシプロピルセルロ
ース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセ
ルロース等が挙げられ、本発明においては、これらのセ
ルロース類を単独あるいは適宜組合せて使用する。更
に、錠剤の崩壊時間の調節や防湿効果をあげるため、こ
れら水溶性のセルロース類に水不溶性のセルロース類、
例えばエチルセルロース等を加えたり、少量のワックス
を加えてもよい。
【０００９】陰イオン交換樹脂の錠剤は吸湿し膨潤する
ため、コーティング膜は伸縮性と強度が要求される。更
に錠剤は体内で速やかに崩壊し、腸内の胆汁酸を吸着す
る必要があるため、コーティング膜は水溶性で速やかに
崩壊することが望ましい。これらを考慮すると、セルロ
ース類としては全セルロース類中、２０〜１００％のヒ
ドロキシプロピルセルロースを含むことが好ましい。特
にヒドロキシプロピルセルロース単独のコーティング膜
は、加湿下でも極めて安定である。また、プロピルセル
ロースを含むセルロース類に少量のワックスを加えたコ
ーティング膜も加湿下で安定であり好ましい。
ため、コーティング膜は伸縮性と強度が要求される。更
に錠剤は体内で速やかに崩壊し、腸内の胆汁酸を吸着す
る必要があるため、コーティング膜は水溶性で速やかに
崩壊することが望ましい。これらを考慮すると、セルロ
ース類としては全セルロース類中、２０〜１００％のヒ
ドロキシプロピルセルロースを含むことが好ましい。特
にヒドロキシプロピルセルロース単独のコーティング膜
は、加湿下でも極めて安定である。また、プロピルセル
ロースを含むセルロース類に少量のワックスを加えたコ
ーティング膜も加湿下で安定であり好ましい。
【００１０】本発明においてはこれらのセルロース類を
水に溶解させ、必要に応じて酸化チタン、タルク、低置
換度ヒドロキシプロピルセルロース、ポリエチレングリ
コール等を加えコーティング液とし、コーティングに供
する。こうして得られるコーティング膜中、セルロース
類は４０％〜１００％含有されているのが好ましい。ま
た、コーティング膜自体は陰イオン交換樹脂を主成分と
する錠剤（素錠）に対し、１％〜１０％（重量比）の量
をコーティングするのが好ましい。
水に溶解させ、必要に応じて酸化チタン、タルク、低置
換度ヒドロキシプロピルセルロース、ポリエチレングリ
コール等を加えコーティング液とし、コーティングに供
する。こうして得られるコーティング膜中、セルロース
類は４０％〜１００％含有されているのが好ましい。ま
た、コーティング膜自体は陰イオン交換樹脂を主成分と
する錠剤（素錠）に対し、１％〜１０％（重量比）の量
をコーティングするのが好ましい。
【００１１】
【発明の効果】本発明の経口コレステロール低下剤は、
加湿下でも安定でありかつ対摩損性に優れているため、
これまでのコーティング錠に比べ調剤時や服用時、更に
製造時においても大きな利点を有するものである。
加湿下でも安定でありかつ対摩損性に優れているため、
これまでのコーティング錠に比べ調剤時や服用時、更に
製造時においても大きな利点を有するものである。
【００１２】
【実施例】次に本発明を実施例において、更に詳細に説
明するが本発明はその要旨を越えない限り以下の実施例
に限定されないことは明らかである。
明するが本発明はその要旨を越えない限り以下の実施例
に限定されないことは明らかである。
【００１３】（実施例１〜５および比較例１）スピード
ニーダーに上記式（Ｉ）で表される陰イオン交換樹脂５
００ｇ及びラブリワックス５ｇをいれ８００ｒｐｍで３
分間混合する。混合後、更に撹拌しながら６％ヒドロキ
シプロピルセルロース水溶液６０ｇを徐々に加える。更
に撹拌しながらカープレックス５ｇを加え混合する。取
り出し後スピードミルで整粒し打錠する。このようにし
てできた陰イオン交換樹脂の素錠にハイコーターを用い
コーティングを行った。コーティング液の調製は以下に
示すような条件および処方でセルロース類をエタノール
またはエタノール〜水の混合溶媒に溶解した後酸化チタ
ン、タルク、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、
ポリエチレングリコール ４００等を加えよく混合し、
８０メッシュの篩をとおした。比較例１のみはポリエチ
レングリコール ４０００にステアリン酸を加熱溶融
し、スプレーした（特開平３−２３６３２６号公報参
照）。
ニーダーに上記式（Ｉ）で表される陰イオン交換樹脂５
００ｇ及びラブリワックス５ｇをいれ８００ｒｐｍで３
分間混合する。混合後、更に撹拌しながら６％ヒドロキ
シプロピルセルロース水溶液６０ｇを徐々に加える。更
に撹拌しながらカープレックス５ｇを加え混合する。取
り出し後スピードミルで整粒し打錠する。このようにし
てできた陰イオン交換樹脂の素錠にハイコーターを用い
コーティングを行った。コーティング液の調製は以下に
示すような条件および処方でセルロース類をエタノール
またはエタノール〜水の混合溶媒に溶解した後酸化チタ
ン、タルク、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、
ポリエチレングリコール ４００等を加えよく混合し、
８０メッシュの篩をとおした。比較例１のみはポリエチ
レングリコール ４０００にステアリン酸を加熱溶融
し、スプレーした（特開平３−２３６３２６号公報参
照）。
【００１４】コーティング条件（実施例１〜５）
【表１】 使用機器 ハイコーター ＨＣＴ−３０ 吸気温度 ８０℃〜９０℃ 仕込み量 ８００ｇ スプレー速度 ７．０ｇ／ｍｉｎ コーティング量 ３％（対素錠）
【００１５】コーティング処方 （実施例１）
【表２】 ヒドロキシプロピルセルロース １０．０ 酸化チタン １．４ タルク ３．０ 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース ３．０ ポリエチレングリコール ４００ １．２ 精製水 ８１．４ 計 １００．０
【００１６】（実施例２）
【表３】 ヒドロキシプロピルセルロース １０．０ 酸化チタン １．４ タルク ３．０ 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース ３．０ ポリエチレングリコール ４００ １．２ ステアリン酸 ０．５ 精製水 ８０．９ 計 １００．０
【００１７】（実施例３）
【表４】 ヒドロキシプロピルメチルセルロース １０．０ 酸化チタン １．４ タルク ３．０ 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース ３．０ ポリエチレングリコール ４００ １．２ 精製水 ８１．４ 計 １００．０
【００１８】（実施例４）
【表５】 ヒドロキシプロピルメチルセルロース ８．０ ヒドロキシプロピルセルロース ２．０ 酸化チタン １．４ タルク ３．０ 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース ３．０ ポリエチレングリコール ４００ １．２ 精製水 ８１．４ 計 １００．０
【００１９】（実施例５）
【表６】 ヒドロキシプロピルメチルセルロース ５．０ ヒドロキシプロピルセルロース ５．０ 酸化チタン １．４ タルク ３．０ 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース ３．０ ポリエチレングリコール ４００ １．２ 精製水 ８１．４ 計 １００．０
【００２０】（比較例１）
【表７】 コーティング条件 使用機器 ハイコーター ＨＣＴ−３０ 吸気温度 ８０℃〜９０℃ 仕込み量 ８００ｇ スプレー速度 ４．０ｇ／ｍｉｎ コーティング量 ７．３％（対素錠） コーティング処方 ポリエチレングリコール ４０００ ７０．０ ステアリン酸 ３０．０ 計 １００．０
【００２１】（試験例１） 安定性試験 実施例１〜５および比較例１で得られた錠剤を２５℃、
湿度７５％の条件でシャーレ中に保存し、５時間後、１
日後、３日後及び７日後の外観を目視により観察した。
結果を表１に示す。これらの結果より、本発明の経口コ
レステロール低下剤が加湿下でも安定であることがわか
る。
湿度７５％の条件でシャーレ中に保存し、５時間後、１
日後、３日後及び７日後の外観を目視により観察した。
結果を表１に示す。これらの結果より、本発明の経口コ
レステロール低下剤が加湿下でも安定であることがわか
る。
【００２２】
【表８】
【００２３】（試験例２） 対摩損性試験 実施例１〜５および比較例１で得られた錠剤を、フライ
アビレーター（萱垣医理科工業（株）製）で各々２０錠
ずつ、２０分間処理した後、外観を目視により観察し
た。結果を表２に示す。これらの結果より、本発明の経
口コレステロール低下剤が対摩損性に優れていることが
わかる。
アビレーター（萱垣医理科工業（株）製）で各々２０錠
ずつ、２０分間処理した後、外観を目視により観察し
た。結果を表２に示す。これらの結果より、本発明の経
口コレステロール低下剤が対摩損性に優れていることが
わかる。
【００２４】
【表９】
─────────────────────────────────────────────────────
【手続補正書】
【提出日】平成５年１月１３日
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１３
【補正方法】変更
【補正内容】
【００１３】（実施例１〜５および比較例１）スピード
ニーダーに上記式（Ｉ）で表される陰イオン交換樹脂５
００ｇ及びラブリワックス５ｇをいれ８００ｒｐｍで３
分間混合する。混合後、更に撹拌しながら６％ヒドロキ
シプロピルセルロース水溶液６０ｇを徐々に加える。更
に撹拌しながらカープレックス５ｇを加え混合する。取
り出し後スピードミルで整粒し打錠する。このようにし
てできた陰イオン交換樹脂の素錠にハイコーターを用い
コーティングを行った。コーティング液の調製は以下に
示すような条件および処方でセルロース類を水に溶解し
た後酸化チタン、タルク、低置換度ヒドロキシプロピル
セルロース、ポリエチレングリコール ４００等を加え
よく混合し、８０メッシュの篩をとおした。比較例１の
みはポリエチレングリコール ４０００にステアリン酸
を加熱溶融し、スプレーした（特開平３−２３６３２６
号公報参照）。
ニーダーに上記式（Ｉ）で表される陰イオン交換樹脂５
００ｇ及びラブリワックス５ｇをいれ８００ｒｐｍで３
分間混合する。混合後、更に撹拌しながら６％ヒドロキ
シプロピルセルロース水溶液６０ｇを徐々に加える。更
に撹拌しながらカープレックス５ｇを加え混合する。取
り出し後スピードミルで整粒し打錠する。このようにし
てできた陰イオン交換樹脂の素錠にハイコーターを用い
コーティングを行った。コーティング液の調製は以下に
示すような条件および処方でセルロース類を水に溶解し
た後酸化チタン、タルク、低置換度ヒドロキシプロピル
セルロース、ポリエチレングリコール ４００等を加え
よく混合し、８０メッシュの篩をとおした。比較例１の
みはポリエチレングリコール ４０００にステアリン酸
を加熱溶融し、スプレーした（特開平３−２３６３２６
号公報参照）。
Claims (4)
- 【請求項１】 陰イオン交換樹脂を主成分とする錠剤
に、セルロース類を含むコーティングを施したことを特
徴とする経口コレステロール低下剤。 - 【請求項２】 セルロース類がヒドロキシプロピルセル
ロースを含むことを特徴とする請求項１記載の経口コレ
ステロール低下剤。 - 【請求項３】 セルロース類中のヒドロキシプロピルセ
ルロースの割合が２０〜１００％であることを特徴とす
る請求項２記載の経口コレステロール低下剤。 - 【請求項４】 陰イオン交換樹脂を主成分とする錠剤
に、水およびセルロース類を含むコーティング液による
コーティングを施したことを特徴とする経口コレステロ
ール低下剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP32015592A JPH06157325A (ja) | 1992-11-30 | 1992-11-30 | 経口コレステロール低下剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP32015592A JPH06157325A (ja) | 1992-11-30 | 1992-11-30 | 経口コレステロール低下剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH06157325A true JPH06157325A (ja) | 1994-06-03 |
Family
ID=18118325
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP32015592A Pending JPH06157325A (ja) | 1992-11-30 | 1992-11-30 | 経口コレステロール低下剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH06157325A (ja) |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0637447A3 (en) * | 1993-08-03 | 1995-05-24 | Mitsubishi Chem Ind | Oral cholesterol-lowering agent. |
| WO1998044933A1 (en) * | 1997-04-04 | 1998-10-15 | Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha | Phosphate-binding polymer preparations |
| JP2005539019A (ja) * | 2002-08-09 | 2005-12-22 | ワーナー−ランバート・カンパニー、リミテッド、ライアビリティ、カンパニー | 錠剤及びカプレットのためのフィルムコーティング |
| WO2008018556A1 (fr) | 2006-08-09 | 2008-02-14 | Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation | Comprimé |
| EP2003995A4 (en) * | 2006-03-24 | 2009-08-05 | Mantrose Haeuser Co Inc | FRACTURE COATING FOR CHOCOLATE |
-
1992
- 1992-11-30 JP JP32015592A patent/JPH06157325A/ja active Pending
Cited By (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0637447A3 (en) * | 1993-08-03 | 1995-05-24 | Mitsubishi Chem Ind | Oral cholesterol-lowering agent. |
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| US6383518B1 (en) | 1997-04-04 | 2002-05-07 | Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha | Phosphate-binding polymer preparations |
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| US7914820B2 (en) | 2002-08-09 | 2011-03-29 | Warner-Lambert Company Llc | Film coating for tablets and caplets |
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| EP2724629A1 (en) * | 2006-03-24 | 2014-04-30 | Mantrose-Haeuser Co. Inc. | Anti-scuff coating for chocolate |
| WO2008018556A1 (fr) | 2006-08-09 | 2008-02-14 | Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation | Comprimé |
| JP5301273B2 (ja) * | 2006-08-09 | 2013-09-25 | 田辺三菱製薬株式会社 | 錠剤 |
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