JPH06192128A - 魚類寄生虫の駆除 - Google Patents
魚類寄生虫の駆除Info
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Abstract
働薬又は拮抗薬の、魚類寄生虫の駆除に対する使用。
Description
nergic)アセチルコリン受容体の作働薬(ago
nists)又は拮抗薬(antagonists)を
含有する薬剤を用いる魚類寄生虫の駆除に関する。
えばサケシラミ又はウミシラミのような寄生虫によって
引き起こされる魚類への損害のために実質的な経済的損
害を受けている。これらの寄生虫に対して、メトリフオ
ネート(metriphonate)又はジクロルボス
(dichlorvos)を用いる処置は公知である。
これらの活性物質は比較的高濃度で使用しなければなら
ず、また長期間の処置を必要とする。
ヨーロッパ公開特許第407,343号から公知であ
る。
容体の作働薬又は拮抗薬が魚類の寄生虫に対して用いる
のに極めて適当であるということが発見された。
様アセチルコリン受容体の作働薬又は拮抗薬は次の文献
から公知である:ヨーロッパ公開特許第464,830
号、第428,941号、第425,978号、第38
6,565号、第383,091号、第375,907
号、第364,844号、第315,826号、第25
9,738号、第254,859号、第235,725
号、第212,600号、第192,060号、第16
3,855号、第154,178号、第136,636
号、第303,570号、第302,833号、第30
6,696号、第189,972号、第455,000
号、第135,956号、第471、372号、第30
2,389号;独国公開特許第3,639,877号、
第3,712,307号;特公平3−220,176
号、平2−207,083号、昭63−307,857
号、昭63−287−764号、平3−246,283
号、平4−9,371号、平3−279,359号、平
3−255,072号;米国特許第5,034,524
号、第4,948,798号、第4,918,086
号、第5,039,686号、第5,034,404
号;PCT−WO第91/17,659号、第91/
4,965号;仏国特許願第2,611,114号;ブ
ラジル国特許願第8803621号。
般式及びその定義並びに個々の化合物を明瞭に参照する
ことができる。
びこれに関連する化合物という術語によって要約され
る。
いてよいアシル、アルキル、アリール、アラルキル、ヘ
テロアリール、又はヘテロアリールアルキルを表わし、
Aは水素、アシル、アルキル又はアリールの群からの一
価の基を表わし、或いは基Zと連結する2価の基を表わ
し、Eは電子吸引基を表わし、Xは基−CH=又は=N
−を表わし、但し基−CH=がH原子の代りに基Zと連
結してもよく、 は基A又は基Xと連結する2価の基を表わす]によって
要約しうる。
味を有するものである:Rは水素並びにアシル、アルキ
ル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール及びヘテロ
アリールアルキルの群からの随時置換された基を表わ
す。但しアシル基はホルミル、アルキルカルボニル、ア
リールカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスル
ホニル及びアルキルアリールホスホリルが言及でき、こ
れらはその一部が置換されていてもよい。
アルキル、殊にメチル、エチル、i−プロピル或いはs
ec又はt−ブチルが言及でき、それらはその一部が置
換されていてもよい。
ェニルが言及できる。
ルが言及できる。
N、O又はS、特にNをヘテロ原子として有するヘテロ
アリールが言及できる。チオフェニル、フリル、チアゾ
リル、イミダゾリル、ピリジル又はベンゾチアゾリルは
特に言及しうる。
及びN、O又はS特にNをヘテロ原子として有するヘテ
ロアリールメチル又はヘテロアリールエチルが言及しう
る。
炭素数が好ましくは1〜4、特に1又は2のアルキル、
例えばメチル、エチル、n−及びi−プロピル、及びn
−、i−及びt−ブチル;炭素数が好ましくは1〜4、
特に1又は2のアルコキシ、例えばメトキシ、エトキ
シ、n−及びi−プロポキシ、及びn−、i−及びt−
ブチロキシ;炭素数が好ましくは1〜4、特に1又は2
のアルキルチオ、例えばメチルチオ、エチルチオ、n−
及びi−プロピルチオ、及びn−、i−及びt−ブチル
チオ;炭素数が好ましくは1〜4、特に1又は2の及び
同一でも異なっても良く且つ好ましくは弗素、塩素又は
臭素、特に弗素であるハロゲン原子数が好ましくは1〜
5、特に1〜3のハロゲノアルキル、例えばトリフルオ
ルメチル、或いはヒドロキシル;ハロゲン、好ましくは
弗素、塩素、臭素及び沃素、特に弗素、塩素及び臭素;
シアノ;ニトロ;アミノ;アルキル基当りの炭素数が好
ましくは1〜4、特に1又は2のモノアルキルアミノ及
びジアルキルアミノ、例えばメチルアミノ、メチルエチ
ルアミノ、n−及びi−プロピルアミノ、及びメチル−
n−ブチルアミノ;カルボキシル;炭素数が好ましくは
2〜4、特に2又は3のカルバルコキシ、例えばカルボ
メトキシ及びカルボエトキシ;スルホ(−SO3H);
炭素数が好ましくは1〜4、特に1又は2のアルキルス
ルホニル、例えばメチルスルホニル及びエチルスルホニ
ル;アリール炭素数が好ましくは6又は10のアリール
スルホニル、例えばフェニルスルホニル、並びにヘテロ
アリールアミノ及びヘテロアリールアルキルアミノ、例
えばクロルピリジルアミノ及びクロルピリジルメチルア
ミノである。
した意味を有するアシル、アルキル及びアリールの群か
らの随時置換された基を表わす。更にAは2価の基を表
わす。言及しうるものは炭素数が1〜4、特に1〜2の
随時置換されたアルキレンである。但しこの言及しうる
置換基は上述したものである。
なって飽和又は不飽和のヘテロ環族環を形成してもよ
い。このヘテロ環族環は1又は2つの同一の又は異なる
ヘテロ原子及び/又はヘテロ基を更に含有しうる。ヘテ
ロ原子は好ましくは酸素、硫黄又は窒素であり、またヘ
テロ基はN−アルキルである。ここにN−アルキル基の
アルキルは炭素数が好ましくは1〜4、特に1又は2で
あり、言及しうるアルキルはメチル、エチル、n−及び
i−プロピル、及びn−、i−及びt−ブチルである。
またこのヘテロ環族環は環員数5〜7、好ましくは5又
は6を有する。言及しうるヘテロ環族環の例はピロリジ
ン、ピペリジン、ピペラジン、ヘキサメチレンイミン、
モルフオリン及びN−メチルピペラジンである。
N又はハロゲノアルキルカルボニル、例えば1,5−ハ
ロゲノ−C1〜4 カルボニル特にCOCF3 を挙げるこ
とができる。
SR又は−NRRを表わす、但しR及び置換基は好まし
くは上述した意味を有する。
1又は2つの同一の又は異なるヘテロ原子及び/又はヘ
テロ基を更に含有しうる。ヘテロ原子は好ましくは酸
素、硫黄又は窒素であり、またヘテロ基はN−アルキル
である。ここにN−アルキル基のアルキルは炭素数が好
ましくは1〜4、特に1又は2であり、言及しうるアル
キルはメチル、エチル、n−及びi−プロピル、及びn
−、i−及びt−ブチルである。またこのヘテロ環族環
は環員数5〜7、好ましくは5又は6を有する。言及し
うるヘテロ環族環の例はピロリジン、ピペリジン、ピペ
ラジン、ヘキサメチレンイミン、モルフオリン及びN−
メチルピペラジンである。
であり且つ言及することのできる化合物は、一般式II
及びIII
t.は上述した置換基の1つ、殊にハロゲン、特に塩素
を表わし、A、Z、X及びZは上述した意味を有する]
合物である。
合物は魚類の寄生虫、特に魚類に寄生する甲殻類の駆除
に対し、極だった効果を有して使用することができる。
s)] レペオフテイルス(Lepeophtheirus)[→L.サルモニ
ル(Salmonis)] エリトロフオラ(Elythrophora) ジケレスチヌム(Dichelestinum) ランプログレンズ(Lamproglenz) ハチエキア(Hatschekia) レゴスフィルス(Legosphilus) シンフオズス(Symphodus) セウドロラスス(Ceudrolasus) プシュードシクムス(Pseudocycmus) レルナエ(Lernaea) レルナエオセラ(Lernaeocero) ペンネラ(Pennella) アクタレス(Achthales) バサニステル(Basanistes) サルミンコラ(Salmincola) ブラキエラ(Brachiella) エピブラキエラ(Epibrachiella) プシュードトラケリアステス(Pseudotracheliastes) 並びに科 エルガシリデエ(Ergasilidae) ブロモロキデエ(Bromolochidae) コンドラカンチデエ(Chondracanthidae) カリジデエ(Calijidae) ジケレスチイデエ(Dichelestiidae) フイリクチイデエ(Phylichthyidae) プシュードシクニデエ(Pseudocycnidae) レルネエイデエ(Lernadiae) レルネエポジデエ(Lernaepodidae) スフイリイデエ(Sphyriidae) セクロピデエ(Cecropidae) の橈脚亜綱(Copepodae)[シクロプス(cyclops);サ
カナシラミ(fish−lice)、並びに科アルグリデエ(Ar
gulidae)及び属アルグルス(Argulus)種の鰓尾目(Br
anchiuriae)(コイシラミ)、並びに蔓脚亜綱(Cirrip
ediae)[シッリペデス(cirripedes);バーナクレス
(barnacles)]及びセラトトア・ガウジチャウジイ(C
eratothoa gaudichaudii)がある。
賞魚の、真水、海水及び池水に住むすべての年令のもの
を含む。食用魚及び養食魚は例えばコイ、ウナギ、マ
ス、シロマス、サケ、タイ、ローチ、ラッド、チャブ、
シタビラメ、アカガレイ、カラスガレイ、ニホンアジ
(Japanese yellowtail)[セリオラ・クインケラジア
ダ(Seriola quinqueradiate)]、ニホンウナギ[ア
ングイラ・ジャポニカ(Anguilla japonica)]、コウ
カイタイ[パグルス・メジャー(Pagurus major)]、
スズキ[ジセントラルクス・ラブラクス(Dicentrarchu
s labrax):ボラ(grey mullet)[ムギルス・セフ
アルス(Mugilus cephalus)]、コバンアジ、地中海
クロダイ(gilthread sea bream)[スパルス・アウ
ラツス(Sparus auratus)]、テラピア種、チクリド
(chichlid)種例えばプラギオシオン(plagioscio
n)、ブチナマズを含む。本発明による薬剤は幼魚例え
ば体長2〜4cmのコイの処置に特に適当である。この
薬剤はウナギの飼育にも非常に適している。
的に或いは温泉療法例えば魚を入れておく且つ例えばあ
る養食池から他の養食池へ移すことと関連して魚をある
期間(数分間ないし数時間)保持する「中間池」での治
療により行うことができる。特別な場合、処置は非経口
的に、例えば注射によっても行ないうる。
で、例えば魚を保持する網かご、全池、水槽、タンク、
又はプールで行ってもよい。
される。
化液濃厚剤又は懸濁液濃厚剤で、飼料添加物として飼料
と均一に混合したものである。
置するための調製物は、粉剤、粒剤、乳化液濃厚物又は
懸濁液濃厚物、乳化液又は懸濁液、錠剤又は活性物質そ
れ自体である。組成物は希釈された又は希釈されてない
形で使用者が使用しうる。
固体又は液体物質との、随時更なる補助物質例えば乳化
又は分散剤、可溶化剤、着色剤、抗酸化剤又は保存剤を
添加しての混合、造粒及び/又は圧縮成形によって製造
される。
チレンは、使用すべき濃度に対して一般に水に十分溶解
し、従って未希釈で使用することができる。
性物質が希釈形で存在するものである。魚類及び他の海
水動植物に適当な希釈剤は液体又は固体であってよい無
毒性物質及び更に本発明による使用直前の水である。
容易に溶解するマトリックス中に含むフィルム、又は活
性物を拡散によって遊離するフィルムも適当である。活
性物質それ自体、その微小形又は固体組成物は、密閉包
装物と一緒に、水に溶解する包装物例えばポリビニルア
ルコール袋中で使用できる。この場合使用者は最早や活
性物質又はその組成物に露呈されることがない。
用できる。活性物質はそれが懸濁又は溶解しているグリ
ース様又は脂肪マトリックスから洗い出される。この溶
出は補助物質並びに活性物質の濃度及び形(表面)の選
択によって制御できる。活性物質が存在する硬質脂肪の
圧縮又は溶融物も経口用の場合に適当である。
性物質を、組成物の抗寄生虫活性が施用と一致して最適
に示されるように段階的混合及び/又は粉砕によって液
体及び/又は固体補助組成物々質と接触させることによ
り製造される。
時圧縮成形、押出し又は成形(ペレット及び錠剤)によ
って補助することができる。
の担体物質、溶媒及び随時表面活性物質(表面活性剤)
は例えば組成物補助物質として役立つ。
するために使用される:固体担体物質、例えばカオリ
ン、タルク、ベントナイト、塩化ナトリウム、リン酸カ
ルシウム、炭酸水素塩、セルロース粉末、綿実粉、又は
ポリエチレングリコールエーテル、随時結合剤、例えば
ゼラチン又は可溶性セルロース誘導体、更に必要ならば
表面活性物質、例えばイオン性又は非イオン性分散剤;
更に粉砕した天然石、例えばカルサイト、モントモリロ
ナイト又はアタパルガイト。物理性を改善するために、
高分散けい酸又は高分散吸着剤重合体も添加しうる。適
当な粒状化した吸着性粒子担体は多孔性種例えば軽石、
破砕したレンガ、海泡石又はベントナイト、及び適当な
非吸着性担体材料は例えばカルサイト又は砂である。こ
の他に複数の予じめ粉砕した無機又は有機性の材料例え
ば特にドロマイト又は粉砕した雑草材料も使用できる。
吸着性有機材料例えばポリアクリレートも活性物質と混
合し、使用することができる。
はC8〜C12留分、例えばキシレン混合物、或いは置換
ナフタレン、フタレート例えばフタル酸ジブチル又はフ
タル酸ジオクチル;脂肪族炭化水素、例えばシクロヘキ
サン又はパラフィン、アルコール及びグリコール並びに
そのエーテル及びエステル、例えばエタノール、エチレ
ングリコール、エチレングリコールモノメチルエーテル
又はエチルエーテル、ケトン、例えばシクロヘキサノ
ン、強極性溶媒、例えばN−メチル−2−ピロリドン、
ジメチルスルホキシド、又はジメチルホルムアミド、並
びに随時エポキシ化された植物油、例えばエポキシ化ヤ
シ油又はダイズ油、及び水である。
性質に依存して、適当な表面活性化合物は良好な乳化、
分散及び湿潤性を有する非イオン性、カチオン性及び/
又はアニオン性表面活性剤である。この表面活性剤は表
面活性剤混合物も意味するものである。
性石けん並びに水溶性合成表面活性化合物である。
のアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩又は随時置換さ
れたアンモニウム塩、例えばオレイン酸又はステアリン
酸の或いは例えばヤシ油又は動物油から得られる天然脂
肪酸混合物のNa又はK塩である。
スルホネート、脂肪族サルフェート、スルホン化ベンズ
イミダゾール誘導体又はアルキルスルホネートが使用さ
れる。
トは、概してアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩、又
は随時置換されたアンモニウム塩として存在し、またア
シル基のアルキル基も含めて炭素数8〜22のアルキル
基を有する。その例はリグノスルホン酸、ドデシルサル
フェート、又は天然脂肪酸に由来する脂肪族アルコール
サルフェート混合物のNa又はCa塩である。これらに
は脂肪族アルコール−エチレンオキシド付加物の硫酸エ
ステル及びスルホン酸の塩がある。スルホン化ベンズイ
ミダゾール誘導体は好ましくは2つのスルホン酸基と炭
素数8〜22の1つの脂肪酸基を含む。アルキルアリー
ルスルホネートは例えばドデシルベンゼンスルホン酸、
ジブチルナフタレンスルホン酸又はナフタレンスルホン
酸−ホルムアルデヒド縮合生成物のNa、Ca又はトリ
エタノールアミン塩である。更に対応するホスフェート
例えばp−ノニルフェノール−(4−14)−エチレン
オキシド付加物のリン酸エステル又はリン脂質の塩を組
成物の補助物質として用いてもよい。
してグリコールエーテル基3〜30及び(脂肪族)炭化
水素基の炭素数8〜20及びアルキルフェノールのアル
キル基の炭素数6〜18を有していてよい脂肪族又は脂
環族アルコール、飽和又は不飽和脂肪酸及びアルキルフ
ェノールのポリグリコールエーテル誘導体である。更に
適当な非イオン性表面活性剤は、エチレングリコールエ
ーテル基20〜250及びプロピレングリコールエーテ
ル基10〜100を含有するポリプロピレングリコー
ル、エチレンジアミノポリプロピレングリコール及びア
ルキル鎖の炭素数が1〜10のアルキルポリプロピレン
グリコールへの水溶性ポリエチレンオキシ付加物であ
る。
ニルフェノール−ポリエトキシエタノール、ヒマシ油ポ
リグリコールエーテル、ポリプロピレン−ポリエチレン
オキシ付加物、トリブチルフエノキシポリエトキシエタ
ノール、ポリエチレングリコール及びオクチルフェノキ
シポリエトキシエタノールである。
酸エステル例えばポリオキシエチレンソルビタントリオ
レエートも適当である。
のアルキル基少くとも1つをN−置換基として含有する
四級アンモニウム塩であり、更なる置換基として低級
の、随時ハロゲン化されたアルキル基、ベンジル基又は
低級ヒドロキシアルキル基を有する、塩は好ましくはハ
ライド、メチルサルフェート又はエチルサルフェートと
して存在し、例えばステアリルトリメチルアンモニウム
クロライド又はベンジルジ(2−クロルエチル)エチル
アンモニウムブロマイドである。
は中でも次の刊行物に記述されている:マクカチェオン
(McCucheon)著「乳化剤と洗剤」、国際版、
米国ニュージャージー州、1990年。
剤は、水又はアルコールに溶解する化学的に改変された
重合体の天然物質、例えば殿粉誘導体、セルロース誘導
体又は蛋白質誘導体(例えばメチルセルロース、カルボ
キシメチルセルロース、エチルヒドロキシエチルセルロ
ース又は蛋白質例えばゼイン、ゼラチンなど)並びに合
成重合体、例えばポリビニルアルコール又はポリビニル
ピロリドンなどである。更に充填剤(例えば殿粉、微結
晶セルロース、砂糖又は乳糖など)、潤滑剤及び崩壊剤
も錠剤に含有される。
の水中投与は、薬剤を溶液、乳化液、懸濁液、粉剤又は
錠剤の形でかごの中に添加することによって行うことが
できる。この時薬剤は魚の動きにより且つ通流する水に
より容易に溶解・分散する。濃溶液はかごに添加する前
に比較的多量の水で希釈してもよい。かごの中での濃度
問題は、中でもかごを開ける度に魚が餌の期待から荒々
しく動き回り、従って迅速な希釈を保証するから起こる
ことはない。
活性物質0.1〜99重量%、特に0.1〜95重量%
及び表面活性剤0〜25重量%、特に0.1〜25重量
%を含む固体又は液体添加物99.9〜1重量%、特に
99.9〜5重量%を含有する。
えるが、使用者は概してこの商品を水で希釈することに
よって得られる希釈薬剤を使用する。そのような薬剤は
更なる添加剤例えば安定剤、消泡剤、粘度調節剤、結合
剤、接着剤及び特別な効果を達成するための他の活性物
質も含有しうる。
び期間並びに処置すべき魚の年令及び状態に依存する。
短期間の処置の場合には、例えば処置期間0.3〜4時
間の場合には水1 l当り活性物質0.1〜100m
g、好ましくは0.5〜10mgである。
0mgの活性物質が使用しうる。
のようなものからなる: a)式Iの活性物質 1〜10重量部 ダイズ蛋白質 49〜90重量部 粉砕した石灰粉 0〜50重量部 b)式Iの活性物質 0.5〜10重量部 ベンジルアルコール 0.08〜1.4重量部 ヒドロキシプロピルメチルセルロース 0〜3.5重量部 水 100重量部までの残り 温泉療法として用いるための調製物は、溶液、乳化液又
は懸濁液濃厚物、例えば以下のものである: c)式Iの活性物質 5.0% アニオン性乳化剤 10.0% N−メチルピロリドン 25.0% 鉱油 60.0% d)式Iの活性物質 25.0% アニオン性乳化剤 8.0% 非イオン性乳化剤 2.0% ジメチルスルホキシド 35.0% N−メチルピロリドン 30.0% e)式Iの活性物質 30.0% 尿素 10.0% ポリビニルアルコール 0.5% ゴム(例えばキサントゴム) 0.4% 保存剤 0.1% 水 49.0%
得るのに十分な量の、活性物質の0.1%(重量)又は
10%(重量)エタノール溶液を添加した。活性物質を
含まない海水及び対応する量のエタノールを含むが、活
性物質を含まない海水を対照物として用いた。
シラミの成虫を各ガラス皿に入れた。ガラス皿を10〜
12℃に保ち、1、2、5及び24時間後に検査した。
生きている試験動物数及び死んだ数を記録した。結果を
下表に示す。
は拮抗薬の、魚類寄生虫の駆除に対する使用。
フテイルス(Lepeophtheirus)及びアル
グルス(Argulus)属からの魚類寄生虫の駆除に
対する上記1のニコチン様アセチルコリン受容体の作働
薬又は拮抗薬の使用。
ae)、オンコリンクス(Oncorhynchus)
及びサルベリヌス(Salvelinus)における寄
生虫の駆除に対する上記1のニコチン様アセチルコリン
受容体の作働薬又は拮抗薬の使用。
コチン様アセチルコリン受容体の作働薬又は拮抗薬の使
用。
作働薬又は拮抗薬を含む魚類寄生虫の駆除剤。
Claims (2)
- 【請求項1】 昆虫のニコチン様アセチルコリン受容体
の作働薬又は拮抗薬の、魚類寄生虫の駆除に対する使
用。 - 【請求項2】 ニコチン様アセチルコリン受容体の作働
薬又は拮抗薬を含む魚類寄生虫の駆除剤。
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