JPH06211632A

JPH06211632A - 育毛剤

Info

Publication number: JPH06211632A
Application number: JP634593A
Authority: JP
Inventors: Shinji Yamamoto; 真二山本
Original assignee: Sansho Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Sansho Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1993-01-19
Filing date: 1993-01-19
Publication date: 1994-08-02

Abstract

(57)【要約】【構成】カイネチンを有効成分とすることを特徴とす
る育毛剤。本発明のカイネチンは、サイクリックアデノ
シンモノフォスフェートおよびその誘導体、サイクリッ
クグアノシンモノフォスフェートおよびその誘導体、フ
ォルスコリン、塩化カルプロニウム、ペンタデカン酸グ
リセリド、ミノキシジル、女性ホルモン、副腎皮質ホル
モン、ビタミン類、末梢血管拡張剤、細胞賦活剤、なら
びに感光素からなる群より選ばれる１種以上の化合物と
併用することによって相乗的な発毛促進効果を達成でき
る。【効果】この育毛剤は、毛髪の発毛促進および男性型
脱毛症や円形脱毛症などの脱毛症の治療に卓越した効果
を発揮する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、発毛促進に卓越した効
果を有する育毛剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】従来種々の育毛剤が、禿頭、薄毛に対
し、その予防や治療に用いられてきている。一般に、育
毛剤に配合されている成分は、主に頭皮の血行促進、頭
皮の清浄化、消炎および殺菌、毛包および毛包周辺の細
胞の酵素の賦活化、毛母細胞のエネルギー代謝の改善、
頭皮での男性ホルモン作用の抑制を目的としている。

【０００３】例えば、塩化カルプロニウム、ビタミン
Ｅ、トウガラシエキス、センブリエキス、ニンニクエキ
スなどは、末梢血管拡張剤作用によって毛包部の血流量
を増加させ、毛母細胞を賦活化しようとするものであ
り、ヒノキチオール、レゾルシンなどの殺菌剤やグリチ
ルリチン、アラントインなどの消炎剤は、脱毛の一因と
なることが知られている頭皮部分の炎症を抑制するため
に、炎症の原因となる細菌によるフケや皮脂の分解物の
生成あるいは炎症を防ぐ目的で、ビタミンＡ群、ビタミ
ンＢ群、ビオチン、パントテン酸誘導体などのビタミン
類は、毛母細胞の酵素を賦活化し毛の合成を促進する目
的で、さらに、エストラジオール、エチニルエストラジ
オールなどの女性ホルモンは、男性型脱毛症の主因と考
えられる男性ホルモンの作用を抑制するために用いられ
てきた。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、上述し
た従来の育毛剤成分は、ある程度の発毛促進効果や脱毛
予防効果が認められるものの、いずれもその効果は満足
できるものではなく、特に発毛促進効果が不十分であっ
た。

【０００５】

【発明の目的】そこで本発明の目的は、頭皮に適用する
ことにより、毛髪の発育促進に卓越した効果を発揮する
ことのできる育毛剤を提供することにある。

【０００６】

【課題を解決するための手段】本発明は、前記目的を達
成するために提案されたものであり、従来から、植物生
長調節物として植物の生育に利用され、特開昭４８−３
９６４６号公報に見られるように、乾燥皮膚をしっとり
させる化粧料としての利用が知られているカイネチン
が、驚くべきことに育毛効果を有しているという本発明
者によって始めて得られた知見を元に完成されたもので
ある。

【０００７】すなわち、本発明によれば、カイネチンを
有効成分とすることを特徴とする育毛剤が提供される。
前記カイネチンは、サイクリックアデノシンモノフォス
フェートおよびその誘導体、サイクリックグアノシンモ
ノフォスフェートおよびその誘導体、フォルスコリン、
塩化カルプロニウム、ペンタデカン酸グリセリド、ミノ
キシジル、女性ホルモン、ビタミン類、末梢血管拡張
剤、細胞賦活剤、ならびに感光素からなる群より選ばれ
る１種以上の化合物と併用されることにより、その育毛
効果が一層卓越したものになる。

【０００８】

【発明の具体的な説明】脱毛症の原因は、詳細には解明
されていないが、毛乳頭、毛包周辺の血液循環障害、男
性ホルモン作用、遺伝、栄養障害、内分泌異常、精神的
ストレスなどが関与するといわれている。本発明者ら
は、前述した脱毛症のさまざまな要因を分析し、それら
を排除するために、数多くの化合物について鋭意研究を
重ねてきた。その結果、前述したように、従来から、生
長調節物として植物の生育に利用され、乾燥皮膚をしっ
とりさせる化粧料としての利用が知られているカイネチ
ンが発毛促進に卓越した効果を有すること、また、男性
型脱毛症や円形脱毛症などの脱毛症に対して脱毛治療効
果も有することを見いだし、本発明を完成したものであ
る。

【０００９】カイネチンは、プリンの誘導体で、６−フ
ルフリルアミノプリンとも呼ばれるものである。本発明
のカイネチンは、化学的に合成され、例えば、アデニン
とフルフリルクロライドとの反応、６−メチルメルカプ
トプリンとフルフリルアミンとの反応などによって得ら
れる。また、カイネチンは、例えば、ニシンの精子など
のＤＮＡを多量に含む天然物を高圧加熱することによっ
ても得ることができる。このように本発明のカイネチン
は、化学合成法により合成されたものやＤＮＡを多量に
含む天然物の高圧加熱物のいずれでも使用可能である。

【００１０】さらに、カイネチンは、サイクリックアデ
ノシンモノフォスフェートおよびその誘導体、、サイク
リックグアノシンモノフォスフェートおよびその誘導
体、フォルスコリン、塩化カルプロニウム、ペンタデカ
ン酸グリセリド、ミノキシジル、女性ホルモン、副腎皮
質ホルモン、ビタミン類、末梢血管拡張剤、細胞賦活
剤、ならびに感光素からなる群より選ばれる１種以上の
化合物を併用することによって、発毛促進及び脱毛症の
治療効果を一層高めることができる。

【００１１】サイクリックアデノシンモノフォスフェー
ト（ｃ−ＡＭＰ）の誘導体およびサイクリックグアノシ
ンモノフォスフェート（ｃ−ＧＭＰ）の誘導体として
は、ジブチリルサイクリックアデノシンモノフォスフェ
ート（ｄｂｃ−ＡＭＰ）、８−ブロモサイクリックアデ
ノシンモノフォスフェート（８−Ｂｒ−ｃ−ＡＭＰ）、
ジブチリルサイクリックグアノシンモノフォスフェート
（ｄｂｃ−ＧＭＰ）、８−ブロモサイクリックグアノシ
ンモノフォスフェート（８−Ｂｒ−ｃ−ＧＭＰ）などを
例示することができる。

【００１２】女性ホルモンとしては、エストラジオール
およびそのエステル、エストロン、エチニルエストラジ
オール、ジエチルスチルベストロール、ヘキストロール
などを例示することができる。

【００１３】副腎皮質ホルモンとしては、コルチゾン、
ハイドロコルチゾン、プレドニゾロン、プレドニゾン、
９−α−ハイドロフルオロコルチゾンなどを例示するこ
とができる。

【００１４】ビタミン類としては、ビタミンＡ酸、１３
−シスレチノイン酸、エトレチネートなどのビタミンＡ
群、ビタミンＥ、ビタミンＥニコチネート、ビタミンＥ
アセテートなどのビタミンＥ群、ニコチン酸、ニコチン
酸アミド、ニコチン酸ベンジルなどのビタミンＢ群、パ
ントテン酸、パントテニルアルコール、パントテニルエ
チルアルコールなどのパントテン酸類、ビオチンなどを
例示できる。

【００１５】末梢血管拡張剤としては、ショウキョウチ
ンキ、トウガラシチンキ、セファランチン、延命草、苦
参エキスなどを例示できる。

【００１６】細胞賦活剤としては、センブリエキス、ニ
ンニクエキス、ニンジンエキス、ローズマリーエキス、
アロエエキス、胎盤抽出液、竹節ニンジンエキス、干
姜、紅花、オウギ、桃仁、補骨脂、当帰、センキュウ、
丹参などの生薬を例示できる。

【００１７】感光素としては、感光素１０１、感光素２
０１、感光素３０１、感光素４０１を例示できる。

【００１８】本発明の毛髪用外用剤は、医薬品、医薬部
外品、化粧品を含むものであり、その剤型としては外用
可能な種々の形態、例えばクリーム、ローション、乳
剤、軟膏、ゲル、ヘアトニック、ヘアリキッド、リニメ
ント、ヘアーリンス、ヘアーシャンプー、ヘアートリー
トメント、ヘアーコンディショナー、エアゾール、ムー
スなどの公知の形態に製剤化して使用でき、その基剤も
毛髪施用上許容し得る任意の液状及び固形状の原料を幅
広く使用できる。その際、必要に応じてカイネチンの育
毛効果を損なわない範囲で、公知の白髪防止剤、殺菌抗
炎症剤、香料、安定剤、着色剤、紫外線吸収剤、酸化防
止剤、保湿剤、増粘剤などの種々の添加剤を加えること
もできる。

【００１９】殺菌抗炎症剤としては、例えば、イソプロ
ピルメチルフェノール、塩酸ジフェンヒドラミン、グリ
チルリチン酸誘導体、ヒノキチオール、安息香酸塩、サ
リチル酸塩、ソルビン酸塩、デヒドロ酢酸塩、パラオキ
シ安息香酸エステル、２，４，４’−トリクロロ−２’
−ヒドロキシジフェニルエーテル、３，４，４’−トリ
クロロカルバニド、塩化ベンザルコニウム、レゾルシ
ン、エタノール、ウンデシレン酸などを例示することが
できる。

【００２０】安定剤としては、例えば、エチレンジアミ
ン四酢酸塩、ピロリン酸塩、ヘキサメタリン酸塩、クエ
ン酸塩、酒石酸、グルコン酸などのキレート剤のほか、
水酸化ナトリウム、リン酸水素カリウムなどのｐＨ調整
剤をそれぞれ例示することができる。

【００２１】紫外線吸収剤としては、例えば、４−メト
キシベンゾフェノン、オクチルジメチルパラアミノベン
ゾエート、エチルヘキシルパラメトキシサイナメート、
酸化チタン、カオリン、タルク等を例示することができ
る。

【００２２】酸化防止剤としては、例えば、ジブチルヒ
ドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、没食
子酸プロピルなどを例示することができる。

【００２３】保湿剤としては、例えば、グリセリン、プ
ロピレングリコール、１，３ブチレングリコール、ソル
ビトール、マンニトール、ポリエチレングリコール、ジ
プロピレングリコールなどの多価アルコール類、アミノ
酸、乳酸ナトリウム、ピロリドンカルボン酸ナトリウム
などのＮＭＦ成分、ヒアルロン酸、コラーゲン、エラス
チン、コンドロイチン硫酸、デルマタン硫酸、フィブロ
ネクチン、セラミド類、ヘパリン類似様物質、キトサン
等の水溶性高分子物質、ササニシキエキス、冬虫夏草、
デュークエキスなどを例示することができる。

【００２４】さらに、増粘剤としては、例えば、アルギ
ン酸ナトリウム、キサンタンガム、ケイ酸アルミニウ
ム、マルメロ種子抽出物、トラガントゴム、デンプン、
ケフィラン等の天然高分子物質、メチルセルロース、ヒ
ドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセルロー
ス、可溶性デンプン、カチオン化セルロース等の半合成
高分子物質、カルボキシビニルポリマー、ポリビニルア
ルコール等の合成高分子物質などを例示することができ
る。

【００２５】本発明の育毛剤の有効成分であるカイネチ
ンの配合量は、症状の度合、剤型などによって適宜変更
してよいが、通常０．００１ないし２０重量％程度、好
ましくは０．１ないし１０重量％程度を製剤中に配合す
る。また、カイネチンと併用して用いる成分の配合量
は、通常０．０１ないし２０重量％程度、好ましくは
０．１ないし１０重量％程度を製剤中に配合する。

【００２６】

【実施例】次に本発明の育毛剤の処方例ならびにその効
果の試験例を挙げるが、これは本発明を何ら限定するも
のではない。なお処方例中、「適量」とは、処方全量が
１００重量％になる量を意味する。

【００２７】＜処方例１＞ヘアークリーム（重量％）Ａ流動パラフィン 10.0 スクワラン 7.0 ホホバ油 3.0 固型パラフィン 3.0 ポリオキシエチレンセチルエーテル 2.0 ソルビタンセスキオレエート 1.0 水酸化カリウム 0.1 ミノキシジル 0.5 カイネチン 5.0 Ｂグリセリン 3.0 エチルパラベン 0.1 精製水適量Ａに属する成分を加熱溶解する。別に、Ｂに属する成分
を加熱溶解する。ＡにＢを添加して撹拌、乳化後、冷却
してヘアークリームを製造した。

【００２８】＜処方例２＞ヘアートニック（重量％）Ａポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 1.0 ｄｂｃ−ＡＭＰ 1.0 イソプロピルメチルフェノール 0.05 エタノール 55.0 カイネチン 4.0 Ｂグリセリン 2.0 精製水適量Ａに属する成分を均一に撹拌、溶解し、別に均一に溶解
したＢに属する成分を徐々に加え、均一に撹拌してヘア
ートニックを製造した。

【００２９】＜処方例３＞ヘアートリートメント（重量％）Ａアボカド油 5.0 スクワラン 5.0 流動パラフィン 10.0 ステアリン酸 3.0 グリセリンモノステアレート 3.0 ラノリンアルコール 5.0 カイネチン 2.0 Ｂセンブリ抽出液 1.0 １，３−ブチレングリコール 5.0 トリエタノールアミン 1.0 メチルパラベン 0.2 精製水適量Ａに属する成分を加熱溶解する。別に、Ｂに属する成分
を加熱溶解する。ＡにＢを添加して撹拌、乳化後、冷却
してヘアートリートメントを製造した。

【００３０】＜処方例４＞ヘアーシャンプー（重量％）Ａフォルスコリン 0.05 Ｎ−ヤシ油脂肪酸−Ｌ−グルタミン酸 40.0 トリエタノールアミン（３０％）ヤシ油脂肪酸ジエタノールアミド 3.0 ポリオキシエチレンジオレイン酸メチル 2.0 グルコシド（１２０Ｅ．Ｏ．）カイネチン 2.5 Ｂパラオキシ安息香酸エテル 0.3 エデト酸ニナトリウム 0.1 精製水適量Ａに属する成分を均一に撹拌、溶解し、別に均一に加温
溶解したＢに属する成分を徐々に加え、均一に撹拌して
ヘアーシャンプを製造した。

【００３１】＜処方例５＞エアゾール（重量％）Ａニコチン酸ベンジル 0.01 ビタミンＥアセテート 0.05 セタノール 1.2 カイネチン 0.05 プロピレングリコール 4.0 エタノール 8.0 精製水適量Ｂフロン１２３／１４１ｂ（５７：４３） 7.0 Ａに属する成分を均一に混合溶解してエアゾール容器に
入れ、常法によりＢを容器に充填してエアゾールを製造
した。

【００３２】＜処方例６＞エアフォーム（重量％）Ａヒノキチオール 0.1 セタノール 1.2 プロピレングリコール 2.0 ジメチルシリコーン油 2.0 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 2.5 流動パラフィン 1.0 ポリビニルピロリドン 0.5 カイネチン 3.0 メチルパラベン 0.2 エタノール 10.0 精製水適量Ｂ液化石油ガス（噴射剤） 4.0 Ａに属する成分を均一に混合して容器に入れ、常法によ
りＢを容器に充填してエアフォームを製造した。

【００３３】＜処方例７＞ヘヤーリキッド（重量％）Ａポリオキシプロピレンブチルエーテル(40P.0.) 15.0 ジイソプロパノールアミン 0.5 カイネチン 8.0 エタノール 50.0 Ｂプロピレングリコール 3.0 精製水適量常温でＡに属する成分を均一に撹拌、溶解し、別に均一
に溶解したＢに属する成分を徐々に加え、均一に撹拌し
てヘアーリキッドを製造した。

【００３４】＜処方例８＞ミルクローション（重量％）Ａポリオキシエチレンベヘニルエーテル(20E.0.) 0.5 テトラオレイン酸ポリオキシエチレンソルビット (60E.0.) 1.0 親油型モノステアリン酸グリセリン 1.0 ステアリン酸 1.5 ベヘニルエーテル 1.5 アボカド油 3.0 天然ビタミンＥ 0.02 塩化カルプロニウム 0.5 カイネチン 1.0 Ｂ１，３ーブチレングリコール 5.0 精製水適量Ａに属する成分を加熱溶解する。別に、Ｂに属する成分
を加熱溶解する。ＡにＢを添加して撹拌、乳化後、冷却
してミルクローションを製造した。

【００３５】

【試験例】マウス発毛効果試験カイネチンの単独効果及びカイネチンと他の公知の有効
成分との併用効果を下記の方法を用いて調べた。＜試料＞処方例８の基剤に、本発明の有効成分であるカ
イネチンを１％配合したものを用いた。対照には基剤の
みを、陽性対照として１％ペンタデカン酸グリセリドを
用いた。また、併用効果を調べる場合には、処方例８の
基剤に、カイネチンを０．３％及び公知の有効成分を所
定の濃度配合したものを用いた。

【００３６】＜方法＞全背部休止期毛のｄｄＹ系白色マ
ウス（雄、７週齢、体重３２ｇ）の背部毛を電気バリカ
ンで刈毛し、各試料を刈毛の翌日から被験部皮膚に１日
２回、週５日、１匹当り１回０．２ｍｌ塗布した。１試
料について動物１群１０匹を使用した。発毛効果の判定
は、処置３５日後の発毛動物数と発毛面積率を対照群と
比較することで行なった。発毛面積率は、被験部の写真
を切取り、処置０日後に対する３５日後の重量比率で求
め、１群の平均を算出し対照群と比較した。なお、対照
群には基剤のみを、陽性対照として１％ペンタデカン酸
グリセリドを用いた。

【００３７】＜結果＞表１ないし表４に各サンプルの効
果を示した。なお、対照である基剤のみの試験結果は、
発毛動物数が２／１０、発毛面積率が１５．２％であっ
た。本発明のカイネチンは単独配合で発毛効果が認めら
れるばかりでなく、カイネチンと他の公知の育毛有効成
分との併用においても、相乗的な発毛効果が認められ
た。

【００３８】

【表１】

【００３９】

【表２】

【００４０】

【表３】

【００４１】

【表４】

【００４２】

【発明の効果】本発明によれば、カイネチンを有効成分
とする育毛剤が提供され、この育毛剤は、毛髪の発毛促
進、および男性型脱毛症や円形脱毛症などの脱毛症の治
療に卓越した効果を発揮し得るものである。また、上記
カイネチンを、サイクリックアデノシンモノフォスフェ
ートおよびその誘導体、サイクリックグアノシンモノフ
ォスフェートおよびその誘導体、フォルスコリン、塩化
カルプロニウム、ペンタデカン酸グリセリド、ミノキシ
ジル、女性ホルモン、副腎皮質ホルモン、ビタミン類、
末梢血管拡張剤、細胞賦活剤、ならびに感光素からなる
群より選ばれる１種以上の化合物と併用することによっ
て相乗的な発毛促進効果を達成できる。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】カイネチンを有効成分とすることを特徴
とする育毛剤。
【請求項２】カイネチンと、サイクリックアデノシン
モノフォスフェートおよびその誘導体、サイクリックグ
アノシンモノフォスフェートおよびその誘導体、フォル
スコリン、塩化カルプロニウム、ペンタデカン酸グリセ
リド、ミノキシジル、女性ホルモン、副腎皮質ホルモ
ン、ビタミン類、末梢血管拡張剤、細胞賦活剤、ならび
に感光素からなる群より選ばれる１種以上の化合物を有
効成分とすることを特徴する育毛剤。