JPH06211713A - 抗アレルギー剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【目的】 ボルネオールの抗アレルギー作用に関する。 【構成】既知の物質であるボルネオールの新規な用途を
提供するものである。ボルネオールは、肥満細胞膜安定
化作用に優れており、これに基づき、Ｉ型アレルギーの
治療・予防に有効である。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、新規な抗アレルギー剤
に関する。更に詳しくは、ボルネオールを有効成分とす
る抗アレルギー剤および抗アレルギー食品に関する。

【０００２】

【発明の背景及び従来技術】主として食生活の変化によ
るところが大きいといわれているが、近年、アレルギー
疾患の患者が著しく増えてきている。アレルギーとは、
生体の、異物に対する防御反応であるが、一口にアレル
ギーといっても、そのタイプは、大きく４つに分けるこ
とができる。Ｉ型アレルギー（即時型アレルギー）は、
抗原の再侵入により比較的短時間に発症するものをい
い、いわゆるアトピー型喘息や花粉症などに代表される
アレルギー性鼻炎は、この反応によるものである。II型
アレルギー（細胞障害性過敏症反応）は、細胞表層上に
存在する抗原に抗体が結合し誘発される反応であり、輸
血時の血液型不適合の際に起こる副作用や、全身性紅斑
性狼瘡（ＳＬＥ）など自己免疫病の主因となっている。
III 型アレルギーは、抗原の生体侵入から数時間または
数日後に抗原−抗体複合体が生体内で沈降し、血管壁に
沈着して、ここで補体を活性化することによって発症す
る急性炎症をいう。IV型アレルギー（遅延型過敏症反
応）は、免疫の成立した個体に再度抗原を投与すると、
２４〜４８時間後に最高に達する硬結を伴う炎症反応を
言い、ツベルクリン反応や移植片拒絶反応などがこれに
あたる。

【０００３】以上のアレルギー反応の中で、一番身近な
ものとして、Ｉ型アレルギーが考えられる。その機序を
もう少し詳しく説明すると、肥満細胞または好塩基球の
膜表面にあるＩｇＥ抗体と抗原が、抗原抗体反応を生
じ、肥満細胞または好塩基球からヒスタミンやＳＲＳ−
Ａなどが遊離されることにより発症するものである。

【０００４】従来Ｉ型アレルギーの治療・予防に対して
は、クロルフェニラミンやジフェンヒドラミンなどに代
表される抗ヒスタミン剤（Ｈ₁ ブロッカー）やクロモリ
ン、トラニラストに代表される肥満細胞膜安定化薬など
の投与がなされてきた。しかし、前者は、眠気や口渇な
どの副作用があり、第１線で働いている社会人や学生、
老年層には使用しづらい。また後者はすでに起こってし
まった発作を速やかに軽減する作用はほとんど期待でき
ず、更に、大発作に対してはほとんど効かないという欠
点がある。よって、更に新しいＩ型アレルギーの予防・
治療剤が今なお渇望されている。

【０００５】

【発明が解決しようとする課題】本発明者等は以上のよ
うな状況に鑑み、眠気、口渇などの副作用の少ないタイ
プのＩ型アレルギーの治療・予防剤の研究に着手した。
その結果、ボルネオールが所期の目的を達成することを
見いだし本発明を完成した。

【０００６】

【課題を解決するための手段】よって、本発明は、ボル
ネオールを有効成分とする抗アレルギー剤および抗アレ
ルギー食品である。

【０００７】本発明にかかるボルネオールは、一般式
（Ｉ）

【０００８】

【化１】

【０００９】で示される、弱いショウノウ様香気を有す
る揮散性および昇華性がある白色粉末状、板状または片
状結晶である。

【００１０】ボルネオールは、市販品でももちろんよい
が、ショウノウを金属ナトリウムを使って第２または第
３アルコール中で還元するか、ショウノウを高圧水素添
加することによっても得られる。またフタバガキ科(Dip
eterocarpaceae) のリュウノウジュ (Dryobalanops aro
matica Gaert.fil. ) やマツ科(Pinaceae)のダイオウマ
ツ(P.palustris Mill.) 、コロラドモミ（Abies concol
or Lindl.et Gord.)、ショウガ科（Zingiberaceae)のウ
コン（Curcuma longa Linne.) などの精油成分の主要な
成分としても得られるが、本発明にかかるボルネオール
は、いずれの方法から得られたものでも良い。

【００１１】更に植物由来のボルネオールを得ようとす
る場合は、上述した植物のみに限らずボルネオールを含
有する植物であれば、いかなる植物から得られたもので
あっても本発明にかかる効果を発揮する。この場合、植
物の収穫時期、産地などは、特に限定されない。抽出方
法においても、通常行われる方法において容易に得るこ
とができる。

【００１２】また、ボルネオールは、その構造からも明
らかな様に、各種異性体が存在するが、本発明にかかる
ボルネオールは、これらをも包含するのは言うまでもな
い。

【作用】本発明にかかるボルネオールは、主として、石
けん、浴剤などの香料や、口腔剤、張り薬などの付香料
または溶解補助剤として知られている既知の物質である
が、本発明においては、新しいボルネオールの作用とし
て、抗アレルギー作用を見いだしたものである。

【００１３】

【発明の効果】以下に本発明の効果を明らかにする薬理
実験例を示す。薬理実験例１ ラット腹腔内肥満細胞を用いたボルネオールのヒスタミ
ン遊離抑制作用 １．実験方法 ラット腹腔内肥満細胞の懸濁液を１×１０⁶ cell/ml に
調製し、compound48/80(０ .８μｇ／ｍｌ）でヒスタミ
ンを遊離させ、それに対するボルネオールの遊離阻害作
用を調べた。compound48/80 のヒスタミン放出量を１０
０％とし、ボルネオールのヒスタミン放出抑制率を求め
た。

【００１４】２．実験結果 上記の実験結果を以下の表１に示す。

【００１５】

【表１】

【００１６】薬理実験例２ ＰＣＡ反応によるヒスタミン遊離抑制率の測定 １．実験方法 抗卵白アルブミンラット血清をウィスター系雄性ラット
（体重２００〜３００g ）の背部皮内に０．１mlずつ注
射し、受動的に感作させた。２日後、卵白アルブミン及
びエヴァンスブルー溶液をそれぞれ投与してＰＣＡ反応
を惹起させた。３０分後、色素漏出斑を切り出し、ハラ
ダ（Harada) らの方法に従って測定した。ラット群は３
つに分け、一方にＰＣＡ反応惹起４０分前に被検物質２
００mg／kgを経口投与した。また１群には、既知の抗ア
レルギー剤であるトラニラスト１２０mg／kgを経口投与
した。その時の色素漏出量を測定した。

【００１７】２．実験結果 以下に上記の実験の結果を表２として示す。

【００１８】

【表２】

【００１９】以上の実験結果より、ボルネオールは、抗
アレルギー作用を有することが明らかになった。更にそ
の作用は、従来より肥満細胞膜安定化剤として知られて
いるトラニラスト等と同等あるいはそれ以上の抗アレル
ギー作用を有していることが明らかとなった。すなわ
ち、本発明にかかるボルネオールは、肥満細胞膜安定化
作用に基づくヒスタミン遊離抑制作用が有効な疾患の予
防・治療剤として有効である。具体的な疾患の例を挙げ
れば、花粉症などのアレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚
炎、じんましん、アレルギー性喘息、運動誘発型喘息な
どが挙げられる。

【００２０】本発明にかかるボルネオールを抗アレルギ
ー剤として使用する場合、通常の方法で錠剤、カプセル
剤、散剤、顆粒剤、シロップなどの液剤、軟膏、吸入
剤、坐剤などとして投与するのが好ましい。これらの製
剤化は、通常用いられる方法により容易に行うことがで
きる。また、投与量は、患者の年齢、性別、体重、症
状、重症度、薬物に対する感受性、合併症の有無または
その種類などの個体差によって、適宜増減できるが、通
常成人１日０．１〜２５００mg、好ましくは、１０〜１
０００mg、更に好ましくは、５０〜３００mg投与するの
が好ましい。

【００２１】また、ボルネオールは、毒性が低く安全性
も高いので、その意味においても本発明の有用性は高
い。一例を挙げれば、ラットのＬＤ₅₀は、５００mg／kg
（ｐ．ｏ．）、マウスのＬＤ₅₀は、１０５９mg／kg
（ｐ．ｏ．）である。

【００２２】更に、ゼリーやプリンなどをつくる際に添
加することにより、小児や老年者も無理なく摂ることが
でき、家庭においても簡単にアレルギーの予防・治療が
できるという点においても、本発明は有意義である。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 カチア リエ シミズ 千葉県千葉市稲毛区小仲台３丁目６番14号 (72)発明者 池上 文雄 千葉県千葉市稲毛区小仲台５丁目２番６棟 401号 (72)発明者 山本 康史 埼玉県本庄市日の出３−７−１ (72)発明者 藤森 浩行 埼玉県本庄市今井1034−１−１−１ (72)発明者 笠井 正義 埼玉県本庄市前原２−７−32

Claims (3)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 ボルネオールを有効成分とする肥満細胞
   膜安定化作用が有効な疾患の予防・治療剤及び抗アレル
   ギー食品。
2. 【請求項２】 ボルネオールを有効成分とする肥満細胞
   膜安定化作用に基づくヒスタミン遊離抑制作用が有効な
   疾患の予防・治療剤及び抗アレルギー食品。
3. 【請求項３】 ボルネオールを有効成分とする抗アレル
   ギー剤及び食品添加物。