JPH06293655A

JPH06293655A - 抗高脂血症剤および血糖値降下作用剤

Info

Publication number: JPH06293655A
Application number: JP5100463A
Authority: JP
Inventors: Yasushi Okamoto; 康岡本; Harumi Tago; 晴美田子; Toyokichi Yoshizawa; 豊吉吉澤
Original assignee: Nippon Mektron KK
Current assignee: Nippon Mektron KK
Priority date: 1993-04-02
Filing date: 1993-04-02
Publication date: 1994-10-21
Anticipated expiration: 2017-01-07
Also published as: JP3243879B2

Abstract

(57)【要約】（修正有）【目的】副作用の殆んどない植物からの抽出物を有効
成分とする抗高脂血症剤および血糖値降下作用剤を提供
する。【構成】金線蓮の有機溶媒または水抽出物を有効成分
とする抗高脂血症剤および血糖値降下作用剤。【効果】この抗高脂血症剤は、血中総コレステロール
値低下作用、血中トリグリセリド値低下作用に対してす
ぐれた効果を示しており、コレステロールの過剰摂取に
よる動脈硬化によってひき起こされる各種の疾患の予防
および治療に有効である。この血糖値降下作用剤は、血
中の糖濃度を低下させる作用にすぐれた効果を示してお
り、糖尿病の予防および治療に対して有効である。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、抗高脂血症剤および血
糖値降下作用剤に関する。更に詳しくは、植物からの抽
出物を有効成分とする抗高脂血症剤および血糖値降下作
用剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】最近の食生活の欧米化に伴い、脂肪およ
びコレステロールの過剰摂取による高脂血症の患者の増
加は著しいものがある。高脂血症は、血清脂質、即ちコ
レステロール、トリグリセリド(中性脂肪)、リン脂質、
遊離脂肪酸等の血清濃度が高くなる疾患であり、動脈硬
化症の重要な危険因子となっている。更に高血圧症、狭
心症および心筋梗塞といった冠動脈硬化症、脳梗塞等の
合併症を招く可能性が高い。

【０００３】また、糖尿病は、膵臓にあるランゲルハン
ス氏島のベータ細胞から分泌されるインシュリンという
血糖値降下作用をもつホルモンの不足、または糖の吸収
が抑制され、血中の糖濃度が上昇することにより発現す
る疾患である。更に、この疾患は、種々の血管合併症、
即ち網膜症、腎不全、神経症、動脈硬化症等の合併症を
併発することも周知のことである。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】今日まで、抗高脂血症
作用および血糖値降下作用を示す数多くの化合物が報告
されているが、それらの多くは化学的手法により合成さ
れたものであり、その性質上連続的に使用することによ
る様々な副作用を避けることのできないのが現状であ
る。

【０００５】本発明の目的は、このような副作用の殆ん
どない植物からの抽出物を有効成分とする抗高脂血症剤
および血糖値降下作用剤を提供することにある。

【０００６】

【課題を解決するための手段】かかる本発明の目的は、
金線蓮の有機溶媒または水抽出物を有効成分とする抗高
脂血症剤および血糖値降下作用剤によって達成される。

【０００７】金線蓮(Anoectochilus formosanus Hay.)
は、台湾において浄血、高血圧、肺病、蛇傷、滋養強壮
等に有効な植物として知られているラン科の植物であ
り、民間薬として用いられている。本発明においては、
全草を用いるが、その抽出物が抗高脂血症作用および血
糖値降下作用を有することは全く知られていない。

【０００８】金線蓮全草からの抽出は、これらを生のま
ま、あるいは乾燥して粉砕後、溶媒として有機溶媒、水
(熱水を含む)を用いて行われ、必要に応じて有機溶媒と
水とが組み合わされて用いられる。有機溶媒としてはメ
タノール、エタノール、n-ブタノール、酢酸エチル、ク
ロロホルム等が用いられる。これらの各抽出成分の内、
総コレステロール値低下作用およびトリグリセリド値低
下作用の著しいのは、生の金線蓮からの抽出物(後記試
料１)、熱水抽出物(後記試料２)、メタノール抽出物(後
記試料３)、n-ブタノール抽出物(後記試料６)および75%
エタノール可溶成分(後記試料８)であり、血糖値降下作
用の著しいのは熱水抽出物(後記試料２)である。

【０００９】アメ状で得られるメタノール抽出物および
粉末として得られる熱水抽出物は、極めて毒性が低く、
経口投与での急性毒性をウィスター(Wistar)系雄性ラッ
トについて調べたところ、3000mg/kg(p.o.)でも死亡例
はなかった。

【００１０】これらの抽出物は、医薬または食品の形態
で提供される。医薬として用いる場合には、散剤、顆
粒、錠剤、糖衣錠、カプセル、液剤などの形で提供さ
れ、また食品として用いられる場合には、ガム、キャン
ディ、ゼリー、錠菓、飲料などの形で提供される。医薬
として用いられる場合には、経口投与、非経口投与、吸
入、経直腸投与、局所投与などにより投与される。非経
口投与には、皮下注射、静脈内投与、筋肉内投与、鼻孔
内投与または注入などが含まれる。用いられる量は、一
般に１回当り約0.1〜200mg/kg体重の範囲内であり、通
常１日に1〜5回投与される。ただし、正確な用量は、患
者の年令、体重、症状、投与経路などを考慮して、前記
範囲内から決められる。

【００１１】

【発明の効果】本発明により、金線蓮から抽出された抗
高脂血症剤および血糖値降下作用剤が提供される。この
抗高脂血症剤は、血中総コレステロール値低下作用、血
中トリグリセリド値低下作用に対してすぐれた効果を示
しており、コレステロールの過剰摂取による動脈硬化に
よってひき起こされる各種の疾患の予防および治療に有
効である。また、この血糖値降下作用剤は、血中の糖濃
度を低下させる作用にすぐれた効果を示しており、糖尿
病の予防および治療に対して有効である。

【００１２】

【実施例】次に、実施例について本発明を説明する。

【００１３】実施例１生の金線蓮30gに水100mlを加え、ミキサーで粉砕を行っ
た後、減圧ロ過を行った。得られたロ液を減圧下で濃縮
後、凍結乾燥を行ったところ、薄赤紫色の粉末(試料１)
が1.18g得られた。

【００１４】実施例２乾燥金線蓮5gを、熱水100mlで２回抽出を行った。減圧
下で濃縮後、凍結乾燥を行ったところ、薄赤紫色の粉末
(試料２)が2.02g得られた。

【００１５】実施例３乾燥金線蓮50gを、メタノール１Ｌで２回抽出を行っ
た。減圧下で溶媒を留去したところ、暗褐色アメ状物
(試料３)が14.94g得られた。

【００１６】実施例４試料３の10gを水200mlに溶解し、クロロホルム100mlで
２回抽出を行った。クロロホルムを減圧下で留去したと
ころ、黒色のタール状物(試料４)が1.20g得られた。

【００１７】実施例５実施例４の水層を、酢酸エチル100mlで２回抽出を行っ
た。酢酸エチルを減圧下で留去したところ、無色の油状
物(試料５)が0.18g得られた。

【００１８】実施例６実施例５の水層を、n-ブタノール200mlで２回抽出を行
った。減圧下で溶媒を留去したところ、茶色のアメ状物
(試料６)が1.15g得られた。

【００１９】実施例７実施例６の水層を減圧下で留去した後、少量の水で再溶
解させ、凍結乾燥を行ったところ、茶色の粉末(試料７)
が7.54g得られた。

【００２０】実施例８試料７の3.0gを水20mlに溶解し、そこに３倍量のエタノ
ールを加えて沈殿を生じさせた。遠心分離により沈殿物
を除去後、減圧下で溶媒を留去し、少量の水で再溶解し
て、凍結乾燥を行ったところ、茶色の粉末(試料８)が2.
30g得られた。

【００２１】前記試料１〜３を用いて、血中総コレステ
ロール値およびトリグリセリド値低下作用試験を行っ
た。血中総コレステロール値およびトリグリセリド値低下作
用試験： 5週令Wistar系雄性ラットを、普通固型飼料(オ
リエンタル酵母製)で7日間飼育し、高コレステロール飼
料(オリエンタル酵母製飼料にに2%コレステロールおよ
び1%コール酸を配合したもの)で3日間飼育し、高コレス
テロール血症および高トリグリセリド血症とした。実験
区では飼育開始日より、被験物質40mg/kgを10日間連続
強制経口投与した。最終投与後、一夜絶食させてから採
血し、血漿中の総コレステロール値およびトリグリセリ
ド値をそれぞれコレステロールC-テストワコーおよびト
リグリセリドE-テストワコー(和光純薬製)で測定した。
得られた結果(N＝6の平均値±標準偏差値)を、次の表１
に示した。表１総コレステロール値トリグリセリド値群被験物質 (mg/dl) (mg/dl) 正常食 - 42.51± 8.98 62.74±11.09 高コレステロール食 - 97.78±28.99 78.95±20.79 〃１ 50.03±14.00 59.06±10.81 〃２ 54.60±10.80 58.22± 1.79 〃３ 51.07±12.03 57.63±13.70

【００２２】更に、前記試料３〜８について、同様の試
験を行った。その結果(N＝6の平均値±標準偏差値)を、
次の表２に示した。表２総コレステロール値トリグリセリド値群被験物質 (mg/dl) (mg/dl) 正常食 - 39.29±12.47 31.00± 9.56 高コレステロール食 - 117.44±31.97 64.41±13.80 〃３ 52.27±17.08 注) 37.85±15.78 〃４ 85.57±31.87 43.31±23.68 〃５ 57.33±12.76 41.41±12.59 〃６ 47.28± 9.13 注) 33.74± 4.88 〃７ 63.48±24.16 45.88±12.39 〃８ 50.97±13.56 注) 40.97± 4.43 注)P<0.05

【００２３】また、前記試料２を用いて、糖負荷試験を
行った。糖負荷試験： 5週令Wistar系雄性ラットを5日間飼育した
後、一夜絶食させて試験に用いた。試料２の40mg/kgを
単回強制経口投与し、2時間後、40%ブドウ糖水溶液の2g
/kgを強制経口投与して糖負荷を行った。糖負荷した時
点を0分とし、以降30、60、90、120分後に採血し、血糖
値をグルコース・HK・テスト[BMY](ベーリンガー・マン
ハイム社製)で測定した。得られた結果(N＝6の平均値±
標準偏差値)を、表３および図１に示した。表３血中グルコース濃度(mg/dl) 経過時間(分) 対照群試料投与群 0 68.79± 3.51 79.01±4.71 30 147.48± 2.58 123.12±1.66 60 110.56± 3.77 105.60±4.20 90 98.57±13.45 83.07±1.64 120 85.07± 2.70 80.68±4.44

【００２４】更に、前記試料２を用いて、血糖値降下試
験を行った。血糖値降下試験： 5週令Wistar系雄性ラットを3日間飼育
した後、ストレプトゾトシン(STZ) (シグマ・ケミカル
社製)の65mg/kgを10mMクエン酸緩衝液(pH4.5)に溶解
し、尾静脈内投与する。１週間後、尾静脈採血し、血糖
値が300mg/kg以上のものをSTZ誘発糖尿病ラットとし
た。実験区は、試料２の40mg/kgを単回強制経口投与し
た。投与前を0時間とし、投与2、4、6時間後に採血し、
血糖値をグルコース・HK・テスト[BMY](ベーリンガー・
マンハイム社製)で測定した。得られた結果(N＝5の平均
値±標準偏差値)を、表４および図２に示した。表４血中グルコース濃度(mg/dl) 経過時間(時間) 対照群試料投与群 0 400.34±58.74 400.79±53.31 2 440.62±69.37 363.21±60.57 4 349.06±35.81 302.60±48.76 6 339.73±59.36 283.73±55.48

【図面の簡単な説明】

【図１】糖負荷試験の結果を示すグラフである。

【図２】血糖値降下試験の結果を示すグラフである。

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【手続補正書】

【提出日】平成５年５月２１日

【手続補正１】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】０００８

【補正方法】変更

【補正内容】

【０００８】金線蓮全草からの抽出は、これらを生の
まま、あるいは乾燥して粉砕後、溶媒として有機溶媒、
水（熱水を含む）を用いて行われ、必要に応じて有機溶
媒と水とが組み合わされて用いられる。有機溶媒として
はメタノール、エタノール、ｎ−ブタノール、酢酸エチ
ル、クロロホルム等が用いられる。これらの各抽出成分
の内、総コレステロール値低下作用およびトリグリセリ
ド値低下作用の著しいのは、生の金線蓮からの水抽出物
（後記試料１）、熱水抽出物（後記試料２）、メタノー
ル抽出物（後記試料３）、ｎ−ブタノール抽出物（後記
試料６）および７５％エタノール可溶成分（後記試料
８）であり、血糖値降下作用の著しいのは熱水抽出物
（後記試料２）である。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】金線蓮の有機溶媒または水抽出物を有効
成分としてなる抗高脂血症剤。
【請求項２】金線蓮の有機溶媒または水抽出物を有効
成分としてなる血糖値降下作用剤。