JPH0369328B2 - - Google Patents

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JPH0369328B2
JPH0369328B2 JP59145189A JP14518984A JPH0369328B2 JP H0369328 B2 JPH0369328 B2 JP H0369328B2 JP 59145189 A JP59145189 A JP 59145189A JP 14518984 A JP14518984 A JP 14518984A JP H0369328 B2 JPH0369328 B2 JP H0369328B2
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JP
Japan
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ginsenoside
administration
effect
ginseng
antidiabetic
Prior art date
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Expired - Lifetime
Application number
JP59145189A
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English (en)
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JPS6124597A (ja
Inventor
Juji Kawashima
Hikokichi Oora
Takako Yokozawa
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Yamanouchi Pharmaceutical Co Ltd
Original Assignee
Yamanouchi Pharmaceutical Co Ltd
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Description

【発明の詳細な説明】
(産業上の利用分野) 本発明は、ジンセノシドーRb2を有効成分とす
る抗糖尿病剤に関する。 (従来の技術および発明が解決しようとする問題
点) ジンセノシドーRb2は、ニンジン(オタネニン
ジンPanax ginseng C.A.MEYERの根)より単
離され、下記の化学名および化学構造式で示され
るニンジンサポニンである(ケミカル&フアーマ
シユーチカルブレテイン〓S.SANAD et.al.,
Chem.Pharm.Bull.〓22巻、421頁,1974)。 化学名:20S−プロトパナキサジオール−3−
[O−β−D−グルコピラノシル(1→2)−β
−D−グルコピラノシド]−20−[O−α−L−
アラビノピラノシル(1→6)−β−D−グル
コピラノシド] ara=α−L−アラビノピラノース glc=β−D−グルコース 従来ニンジンには多岐にわたる薬理作用が知ら
れているが、ニンジン中のサポニン成分の抗糖尿
病作用についての明確な実証的研究はなされてい
ない。木村、脇等の報告(共立出版株式会社発
行、薬用人参、初版169頁)によると、アロキサ
ン誘発糖尿病マウスに対するニンジンサポニンの
血糖低下作用は、むしろ否定的である。 (問題点を解決するための手段) 本発明者等は、永年にわたり各種ニンジンサポ
ニンの生体代謝作用への影響をしらべてきたが、
全く予想外なことに、ニンジンサポニン中のジン
セノシドーRb2に顕著な抗糖尿病作用を認めた。 ジンセノシドーRb2の上記薬理作用を調べる方
法としては、高血糖ラツトの血清中のグルコース
含量を測定する方法が採用される。以下ジンセノ
シドーRb2の血糖低下作用および毒性等を試験方
法と共に示す。 実験1 ストレピトゾトシン誘発糖尿病ラツトの高血糖低
下試験 (1) 病態動物の調製 Wister系雄ラツト(体重120g前後)を用
い、固型飼料(日本クレア製CE−2蛋白質
24.0%、脂質3.5%、炭化水物60.5%)と水は自
由摂取とし、飼育室内は恒温恒湿(25℃相対湿
度60%)に保ち、12時間毎の明暗サイクルとし
た。ストレプトゾトシンを65mg/Kg体重(10m
M、クエン酸緩衝液(PH4.5))で腹腔内投与
し、4〜5日後に尾静脈より採決して酵素法
(グルコース・オキシダーゼ法)で測定し、血
糖値を確認して血糖値により1群6〜7匹の被
検体群と対照群とした。 (2) 抗糖尿病作用 ジンセノシドーRb210mgを生理食塩水0.5mlに
溶解し、被検体ラツトに1日1回、1日ないし
9日間毎日、腹腔内投与した。飼育条件および
血糖値の測定は上記と同じ方法で行つた。採決
は投与後12時間後に行なつた。 (3) 結果
【表】
【表】
【表】 実験2 急性毒性 実験方法 dd系マウス雄1群10匹とし検体を生理食塩水
に溶解して腹腔内投与し、6日後を致死数から
LD50を求めた。 ジンセノシドーRb2 LD50:305mg/Kg (発明の効果) 以上の実験から明らかなように、ジンセノシド
ーRb2は、1回投与および数日間の連続投与のい
ずれの場合でも血清中の高いグルコース濃度を顕
著に低下させ、また、連続投与によりその効果は
さらに顕著となるが、低血糖症状をおこさず、投
与を中止しても効果に持続性がみられる。したが
つて本剤の投与は糖尿病の病態改善に有効であ
り、その治療上有用である。 糖尿病は血糖値の上昇ばかりでなくトリグリセ
リドなどの脂質の上昇、ケトン体の増加などの随
伴症が認められる場合が多い。ジンシノセドー
Rb2はこれらに対しても著明な改善作用を示す。
一方、長期間連続投与しても動物の動態、剖見、
代謝に異常が認められていない。 本発明で用いられるジンセノシドーRb2はその
ままあるいは適宜製剤用担体、賦形剤、希釈剤と
混合し、粉末、顆粒、錠剤、カプセル、注射剤な
どの形態で経口的または非経口的に投与すること
ができる。投与量はたとえば成人の場合、1日30
mg〜1000mg好ましくは50mg〜300mgを1〜3回に
分けて内服または注射するが、年令、体重、症状
により増減されることはいうまでもない。 つぎに本発明の抗糖尿病剤の製剤例を記す。 (1) 顆粒剤 ジンセノシドーRb2100mg、乳糖616mgおよび
コンスターチ264mgを均一に混和し、これに10
%ハイドロキシプロピルセルロース(HPC)
水溶液を糊剤として、日本薬局方製剤総則顆粒
剤の項に準じて顆粒剤を製す。 (2) 注射剤 ジンセノシドーRb250mgを20%プロピレング
リコール蒸留水溶液2.5mlに溶解、加熱滅菌し
日本薬局方製剤総則注射剤の項に準じて注射剤
を製す。

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. 1 ジンセノシドーRb2を有効成分とする抗糖尿
    病剤。
JP59145189A 1984-07-12 1984-07-12 抗糖尿病剤 Granted JPS6124597A (ja)

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JPS6124597A (ja) 1986-02-03

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