JPH06312902A

JPH06312902A - ベンスルタップ固型製剤

Info

Publication number: JPH06312902A
Application number: JP5103282A
Authority: JP
Inventors: Masatoshi Sawamura; 正壽澤村; Masahiko Koike; 正彦小池
Original assignee: Takeda Chemical Industries Ltd
Current assignee: Takeda Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1993-04-28
Filing date: 1993-04-28
Publication date: 1994-11-08

Abstract

(57)【要約】【構成】農薬成分としてベンスルタップを含有し、増量
剤として炭酸カルシウムを含有することを特徴とする農
薬固型製剤。【効果】固型製剤中のベンスルタップは、炭酸カルシウ
ムを増量剤として使用しているにもかかわらず安定であ
る。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は安定化されたベンスルタ
ップ固型製剤に関する。本発明の製剤は農園芸の分野で
害虫防除の目的で使用される。

【０００２】

【従来の技術】ベンスルタップは、人畜、魚類に対して
低毒性で稲、小麦、じゃがいも等の穀物、キャベツ、は
くさい等の野菜、茶、観賞用植物など有用植物の害虫に
優れた殺虫作用を示し、粉剤、粒剤等の固型製剤として
市販されている（日本植物防疫協会発行、農薬ハンドブ
ック１９９２年版）。

【０００３】ベンスルタップは化学的にはアルカリの条
件下で加水分解を受け、不安定であることが知られてお
り（The Pesticide Manual page 62）、炭酸カルシウム
は農薬分野で使用されることは知られているが（特公昭
５２−３８０９５号）、従来ベンスルタップ含有固型製
剤の製造にアルカリ性である炭酸カルシウムを増量剤と
して使用することは忌避され、その使用の試みすらなさ
れなかった。従来は、ベンスルタップ固型製剤の増量剤
として、専ら弱酸性を示すクレーが使用されてきた。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、クレー
は天然から得られる鉱物であるから、場所、時による物
理的・化学的性質（例えば粒度、水分、ｐＨ等）の変動
が大きく、一定の品質の固型製剤を提供するのに度々困
難が伴う。又さらに、増量剤としてクレーを使用したベ
ンスルタップ固型製剤に、さらに他の殺虫成分であるシ
ラフルオフェンを配合させようとしても、シラフルオフ
ェンがクレーによって著しく分解しやすいので、かかる
混合固型製剤は商品価値がなかった。

【０００５】本発明者らは、農園芸分野の固型製剤に使
用されうる種々の増量剤、賦形剤、安定剤等を用いて検
討した結果、上記したようにベンスルタップがアルカリ
条件下で分解することが公知であって、炭酸カルシウム
がアルカリ性であるにもかかわらず、両者を混合しても
ベンスルタップは意外なことに実質的に大した分解を受
けることなく、クレーを増量剤とした固型製剤と同様に
安定であることを知見した。さらに本発明者らは、クレ
ーの代わりに炭酸カルシウムを増量剤とするベンスルタ
ップ固型製剤にシラフルオフェンをさらに配合させた処
方においてはシラフルオフェンの分解を実質上阻止でき
ることを知見した。

【０００６】すなわち、炭酸カルシウムを増量剤として
使用することによって、ベンスルタップとシラフルオフ
ェンとの混合剤がはじめて可能となることを知見した。

【０００７】

【課題を解決するための手段】本発明の固型製剤とは、
通常粉剤又は粒剤でいわゆる粉剤ＤＬ、微粉剤Ｆも含ま
れる。

【０００８】本発明の固型製剤で使用されるベンスルタ
ップの化学名は、Ｓ，Ｓ′−〔２−（ジメチルアミノ）
トリメチレン〕ビス−ベンゼンチオスルホネートであっ
て、公知方法（文献名特公昭４５−１８８４７号）に
従って容易に製造される。

【０００９】本発明の固形製造中のベンスルタップの含
有割合は、通常約１．０〜３０．０重量％、より好まし
くは約３．０〜１０．０重量％程度である。

【００１０】増量剤として使用される炭酸カルシウムの
使用量は通常約６０〜９０重量％、より好ましくは約７
５〜８５重量％である。

【００１１】本発明の固型製剤は、ベンスルタップ以外
に他の農薬活性成分を含有していてもよい。そのような
農薬活性成分は好ましくは殺虫成分、殺菌成分であっ
て、具体的には例えばシラフルオフェン、バリダマイシ
ンＡが挙げられる。それらの含有量は一概には言えない
が、製剤全体に対して通常約０．１〜１０．０重量％、
好ましくは約０．３〜５．０重量％程度である。

【００１２】これらの成分以外に必要に応じて、分散
剤、展着剤、湿潤剤、増粘剤、固結防止剤、凝集剤、結
合剤、酸化防止剤等の補助成分を配合してもよい。

【００１３】分散剤、展着剤、湿潤剤または浸透剤等と
して使用される界面活性剤としては、非イオン性界面活
性剤、アニオン性界面活性剤などが用いられる。

【００１４】具体的には、 −非イオン性界面活性剤− ・ポリオキシエチレンアルキルアリールエーテル（例、
ノイゲン・イーエー１４２（ＥＡ−１４２）、第一工業
製薬製）・酸化エチレンと酸化プロピレンブロック共重合物
（例、ニューポールＰＥ−６４、三洋化成製）・ポリオキシエチレンノニルフェニルエーテル（例、Ｎ
Ｐ−８５、竹本油脂製） −アニオン性界面活性剤− ・ポリカルボン酸型界面活性剤（例、トキサノンＧＲ−
３０：商標：三洋化成）・ジアルキルスルホコハク酸エステルナトリウム塩
（例、ネオコールＳＷ−Ｃ、第一工業製薬製）・ポリオキシエチレンジスチレン化フェニルエーテルサ
ルフェートアンモニウム塩（例、ディクスゾール６０
Ａ、ディクスゾールＷＫ、第一工業製薬製）・アルキルナフタレンスルホン酸ナトリウム（例、ニュ
ーカルゲンＢＸ−Ｃ、竹本油脂製）・リグニンスルホン酸ナトリウム・リグニンスルホン酸カリウムなどが挙げられる。

【００１５】この界面活性剤は、通常、組成物全体の０
〜３０重量％、好ましくは０〜２０重量％の範囲で使用
される。

【００１６】流動助剤としては、ＰＡＰ助剤（例、イソ
プロピルアッシドホスフェート）、タルク等が必要に応
じて用いられる。

【００１７】この流動助剤は、通常、組成物全体の０〜
２０重量％、好ましくは０〜１０重量％の範囲で使用さ
れる。

【００１８】固結防止剤としては、ホワイトカーボン、
珪藻土、ステアリン酸マグネシウム、酸化アルミニウ
ム、二酸化チタン等が必要に応じて用いられる。

【００１９】この固結防止剤は、通常、組成物全体の０
〜５０重量％、好ましくは０〜２０重量％の範囲で使用
される。

【００２０】凝集剤としては、流動パラフィン、エチレ
ングリコール、ジエチレングリコール、トリエチレング
リコール、イソブチレン重合体（例、ＩＰソルベント−
２８３５：商標；出光石油化学製）等が必要に応じて用
いられる。

【００２１】この凝集剤は、通常、組成物全体の０〜２
０重量％、好ましくは０．２〜１０重量％の範囲で使用
される。

【００２２】結合剤としては、カルボキシメチルセルロ
ースナトリウム塩（例、セロゲン７Ａ：商標；第一工業
製薬製）、デキストリン、アルファ化デンプン、ポリビ
ニルアルコール、リグニンスルホン酸ナトリウム、リグ
ニンスルホン酸カリウム等が必要に応じて用いられる。

【００２３】この結合剤は、通常、組成物全体の０〜３
０重量％、好ましくは０．２〜１０重量％の範囲で使用
される。

【００２４】また、本発明によってベンスルタップとの
配合が可能となったシラフルオフェンは、適当な溶剤に
溶解して、添加することもできる。

【００２５】適当な溶剤としては、アルキルベンゼンが
好ましい。具体的には、ブチルベンゼン、ドデシルベン
ゼン、ペンタデシルベンゼン、アルケン２０Ｔ（日本石
油洗剤；Ｃ₁₂アルキルφ〜Ｃ₁₉アルキルφの混合物、φ
はベンゼンを示す。以下同様）、アルケン５６Ｎ（同；
Ｃ₉アルキルφ〜Ｃ₁₆アルキルφの混合物）、アルケン
１００Ｐ（同；Ｃ₁₂アルキルφ〜Ｃ₂₃アルキルφの混合
物）、ハイゾールＦ（同；Ｃ₅アルキルφ〜Ｃ₈アルキル
φの混合物）等が好都合に用いられる。

【００２６】これら溶剤の添加率は製剤全体に対して１
〜１０重量％、好ましくは４〜８重量％程度である。

【００２７】上記したように本発明の固型製剤の増量剤
として、炭酸カルシウムが使用されるが、所望により炭
酸カルシウムと共に他の増量剤又担体、賦形剤を併用し
てもよい。そのようなものとして、例えばクレイ類
（例、微粉末クレイ等）、タルク類（例、滑石粉、ロウ
石粉等）、シリカ類（例、珪藻土粉、雲母粉等）等の鉱
物性粉末、例えば大豆粉、タバコ粉、小麦粉、木粉等の
植物性粉末の他に、硫黄粉末、尿素粉末等が一種または
二種以上混合して用いられる。このような炭酸カルシウ
ム以外の増量剤の使用量は製剤全体に対して約０〜３０
重量部、好ましくは約０〜２０重量部程度である。

【００２８】上記成分を原料として、自体公知の方法に
従って、粉剤又は粒剤を容易に製造することができる。

【００２９】上記成分をよく混和して、その混合物を例
えばハンマーミル、ボールミル、ピンミル等の粉砕機で
粉砕することにより粉剤を製造することができる。

【００３０】又、上記成分を水とよく混和し、ついで例
えば押し出し造粒機により造粒し、乾燥することにより
粒剤を製造することができる。水の使用量は重量剤１０
０重量部に対して約５〜１５重量部、好ましくは約１０
〜１３重量部程度である。

【００３１】

【実施例】次に実施例、試験例を用いて本発明を詳細に
説明する。「部」は全て重量部を表わす。

【００３２】実施例１ベンスルタップ４部、セロゲン７Ａ３部、ＮＰ−８５
０．５部、炭酸カルシウム８５．５部を練合機に入
れ、十分混合する。これに１２部の水を加え練合後、造
粒、乾燥してベンスルタップを含有する核粒９３部を得
る。この核粒にシラフルオフェン１部とアルケン５６Ｎ
６部からなる溶解液を含浸させ、室温で３０分位混合
して十分に吸着させ、ベンスルタップ−シラフルオフェ
ン混合粒剤を得た。

【００３３】実施例２炭酸カルシウム７５．９５部、ＤＬ粉剤用クレー１５．
２部、ホワイトカーボン０．７５部、酸化亜鉛５．０
部、ベンスルタップ２．０部をよく混合する。これにド
リレスＣ０．２部、トール油脂肪酸０．４部、シラフ
ルオフェン０．５部の混合液を添加し、よく混合した後
粉砕してベンスルタップ・シラフルオフェン混合粉剤Ｄ
Ｌを得た。

【００３４】実施例３炭酸カルシウム７５．６５部、ＤＬ粉剤用クレー１５．
１部、ホワイトカーボン０．７５部、酸化亜鉛５．０
部、ベンスルタップ２．０部、バリダマイシンＡ０．３
部、ソルビン酸カリウム０．１部をよく混合する。これ
にドリレスＣ０．２部、トール油脂肪酸０．４部、シ
ラフルオフェン０．５部の混合液を添加し、よく混合し
た後粉砕してベンスルタップ・シラフルオフェン・バリ
ダマイシンＡ混合粉剤ＤＬを得た。

【００３５】参考例１ベンスルタップ４部、セロゲン７Ａ３部、ＮＰ−８５
０．５部、粒剤用クレー８５．５部を練合機に入れ、
十分混合する。これに適量の水を加え練合後、造粒、乾
燥してルーバンを含有する核粒９３部を得る。この核粒
にシラフルオフェン１部とアルケン５６Ｎ６部の溶解
液を含浸させ、ベンスルタップ・シラフルオフェン混合
粒剤を得た。

【００３６】参考例２ＤＬ粉剤用クレー９１．１５部、ホワイトカーボン０．
７５部、酸化亜鉛５．０部、ベンスルタップ２．０部を
よく混合する。これにドリレスＣ０．２部、トール油
脂肪酸０．４部、シラフルオフェン０．５部の混合液を
添加し、よく混合した後、粉砕してベンスルタップ・シ
ラフルオフェン混合粉剤ＤＬを得た。

【００３７】試験例１サンプル１０ｇをガラス瓶に入れ密栓し、４０℃恒温器
内に保存し、１カ月及び３カ月後の有効成分の保存安定
性を調べた。試験結果を以下に示す。

【００３８】

【表１】

【００３９】上記より、炭酸カルシウムを増量剤に使っ
ているにもかかわらず、クレー増量剤として使用した場
合と同様にベンスルタップが安定であることは明らかで
ある。他の成分、シラフルオフェン、バリダマイシンＡ
も安定である。

【００４０】

【発明の効果】増量剤としてアルカリ性の炭酸カルシウ
ムを使用して製造したベンスルタップ固型製剤中のベン
スルタップは予想外に安定である。又、炭酸カルシウム
を増量剤として用いることによって、はじめて、ベンス
ルタップとシラフルオフェンとの混合製剤が可能となっ
た。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】ベンスルタップと炭酸カルシウムを含有す
ることを特徴とする農薬固型製剤。
【請求項２】農薬活性成分としてさらにシラフルオフェ
ンを含有する請求項１記載の農薬固型製剤。
【請求項３】農薬活性成分としてさらにバリダマイシン
Ａを含有する請求項２記載の農薬固型製剤。