JPH0639374B2 - 発泡性グリセリン坐剤 - Google Patents
発泡性グリセリン坐剤Info
- Publication number
- JPH0639374B2 JPH0639374B2 JP59081648A JP8164884A JPH0639374B2 JP H0639374 B2 JPH0639374 B2 JP H0639374B2 JP 59081648 A JP59081648 A JP 59081648A JP 8164884 A JP8164884 A JP 8164884A JP H0639374 B2 JPH0639374 B2 JP H0639374B2
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- glycerin
- acid
- suppository
- carbonate
- effervescent
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- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】 本発明は発泡性グリセリン坐剤に関し、更に詳しくは、
炭酸塩及び／又は重炭酸塩、酸並びにグリセリンを含有
する、特に便秘治療に有効な発泡性グリセリン坐剤に関
する。
炭酸塩及び／又は重炭酸塩、酸並びにグリセリンを含有
する、特に便秘治療に有効な発泡性グリセリン坐剤に関
する。
近年、食生活の変化やストレス社会の影響で、いわゆる
便秘症状を有する者は、増加する傾向にある。便秘の中
で最も多い弛緩性便秘は、大腸の運動機能の減弱のほか
に腸管や排便に関与する腹筋、内・外肛門括約筋、横隔
膜の筋力低下などが複雑に関連しており、老人、長期臥
床者、運動不足、無力体質者などにみられることが多
い。更に、便秘症状を有する者は消化器症状以外にもめ
まい、肩こり、頭重、頭痛易汗、のぼせ、動悸などの全
身的な症状を伴なうことも多く社会的に問題になつてい
る。
便秘症状を有する者は、増加する傾向にある。便秘の中
で最も多い弛緩性便秘は、大腸の運動機能の減弱のほか
に腸管や排便に関与する腹筋、内・外肛門括約筋、横隔
膜の筋力低下などが複雑に関連しており、老人、長期臥
床者、運動不足、無力体質者などにみられることが多
い。更に、便秘症状を有する者は消化器症状以外にもめ
まい、肩こり、頭重、頭痛易汗、のぼせ、動悸などの全
身的な症状を伴なうことも多く社会的に問題になつてい
る。
現在、市販されている便秘薬の主流は刺激性下剤といわ
れるもので、化学合成物、漢方系などのタイプがある
が、腹痛や効きすぎによる下痢などの副作用があるほか
習慣性が伴うものが少なくない。また、最も一般的にグ
リセリン製剤が使用されているが、液状のものは１０〜
２０ml使用しなければ効果が得られず、使用中に直腸か
ら薬液がもれ出て下着を汚したり、あるいは直腸に注入
する場合に特殊な容器を用いなければならず、時として
容器による肛門周辺部の損傷を引き起す等の問題点があ
るため、その改善が望まれていた。その１つの解決法と
してグリセリン坐剤が開発されているが、坐剤という剤
型上一度に１〜３ｇ程度しか投与出来ず充分効果が得ら
れないのが実状であつた。
れるもので、化学合成物、漢方系などのタイプがある
が、腹痛や効きすぎによる下痢などの副作用があるほか
習慣性が伴うものが少なくない。また、最も一般的にグ
リセリン製剤が使用されているが、液状のものは１０〜
２０ml使用しなければ効果が得られず、使用中に直腸か
ら薬液がもれ出て下着を汚したり、あるいは直腸に注入
する場合に特殊な容器を用いなければならず、時として
容器による肛門周辺部の損傷を引き起す等の問題点があ
るため、その改善が望まれていた。その１つの解決法と
してグリセリン坐剤が開発されているが、坐剤という剤
型上一度に１〜３ｇ程度しか投与出来ず充分効果が得ら
れないのが実状であつた。
本発明者は、斯かる実状に鑑み鋭意検討した結果、直腸
膨大部及び下部の蠕動運動に著しい影響を与える炭酸ガ
スとグリセリンとを併用することにより、従来のグリセ
リン坐剤に比べ便秘治療に極めて顕著な効果を奏する坐
剤が得られることを見出し、本発明を完成した。
膨大部及び下部の蠕動運動に著しい影響を与える炭酸ガ
スとグリセリンとを併用することにより、従来のグリセ
リン坐剤に比べ便秘治療に極めて顕著な効果を奏する坐
剤が得られることを見出し、本発明を完成した。
すなわち本発明の第一発明は、炭酸塩及び／又は重炭酸
塩、酸並びにグリセリンを含有する発泡性グリセリン坐
剤を提供するものである。
塩、酸並びにグリセリンを含有する発泡性グリセリン坐
剤を提供するものである。
本発明の発泡性グリセリン坐剤に使用する炭酸塩及び／
又は重炭酸塩としては、例えば炭酸水素ナトリウム、炭
酸ナトリウム、セスキ炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、
炭酸水素カリウム、炭酸アンモニウム等が挙げられる
が、就中特に炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウムが好
ましい。
又は重炭酸塩としては、例えば炭酸水素ナトリウム、炭
酸ナトリウム、セスキ炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、
炭酸水素カリウム、炭酸アンモニウム等が挙げられる
が、就中特に炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウムが好
ましい。
また、酸としては、例えばクエン酸、酒石酸、リンゴ
酸、マロン酸、ピリドンカルボン酸、コハク酸、マレイ
ン酸、グルタミン酸、グルコノデルタラクトン、グルコ
ン酸、乳酸、フマル酸、リン酸、アジピン酸、クエン酸
ナトリウム、コハク酸ナトリウム、カリウムハイドロジ
オキシコハク酸、フマル酸ナトリウム、リン酸ナトリウ
ム、リン酸二水素ナトリウム、リン酸水素二ナトリウ
ム、スルフアミン酸等が挙げられるが、就中特にリン酸
二水素ナトリウムが好ましい。酸の含有量は、発泡性グ
リセリン坐剤中に存在する当該炭酸塩の重量に対して１
０〜３００重量％、特に３０〜１５０重量％が好まし
い。
酸、マロン酸、ピリドンカルボン酸、コハク酸、マレイ
ン酸、グルタミン酸、グルコノデルタラクトン、グルコ
ン酸、乳酸、フマル酸、リン酸、アジピン酸、クエン酸
ナトリウム、コハク酸ナトリウム、カリウムハイドロジ
オキシコハク酸、フマル酸ナトリウム、リン酸ナトリウ
ム、リン酸二水素ナトリウム、リン酸水素二ナトリウ
ム、スルフアミン酸等が挙げられるが、就中特にリン酸
二水素ナトリウムが好ましい。酸の含有量は、発泡性グ
リセリン坐剤中に存在する当該炭酸塩の重量に対して１
０〜３００重量％、特に３０〜１５０重量％が好まし
い。
なお、これらの炭酸塩及び／又は重炭酸塩、並びに酸は
いずれも予め乾燥しておいたものを使用するのがより好
適である。
いずれも予め乾燥しておいたものを使用するのがより好
適である。
ところで、上記炭酸塩及び／又は重炭酸塩、酸並びにグ
リセリンを含有する本発明の発泡性グリセリン坐剤はそ
の効果としては優れたものであるが、炭酸塩及び／又は
重炭酸塩、並びに酸としてたとえ無水物を使用したとし
ても、僅かな水分の存在によつて両者が反応して炭酸ガ
スを発生するため、経日的には更に安定性の点で改善の
余地のあるものである。
リセリンを含有する本発明の発泡性グリセリン坐剤はそ
の効果としては優れたものであるが、炭酸塩及び／又は
重炭酸塩、並びに酸としてたとえ無水物を使用したとし
ても、僅かな水分の存在によつて両者が反応して炭酸ガ
スを発生するため、経日的には更に安定性の点で改善の
余地のあるものである。
そこで、本発明者は、斯かる安定性を改善すべく鋭意研
究を行なつた結果、安定化剤として酸化マグネシウム、
酸化カルシウム又はアルミン酸ナトリウムを配合すれば
経日的保存安定性のよい発泡性グリセリン坐剤が得られ
ることを見出し、本発明の第２発明を完成させた。
究を行なつた結果、安定化剤として酸化マグネシウム、
酸化カルシウム又はアルミン酸ナトリウムを配合すれば
経日的保存安定性のよい発泡性グリセリン坐剤が得られ
ることを見出し、本発明の第２発明を完成させた。
すなわち第２発明は、炭酸塩及び／又は重炭酸塩、酸、
グリセリン、並びに酸化マグネシウム、酸化カルシウム
及びアルミン酸ナトリウムよりなる群から選ばれた物質
を含有する発泡性グリセリン坐剤を提供するものであ
る。
グリセリン、並びに酸化マグネシウム、酸化カルシウム
及びアルミン酸ナトリウムよりなる群から選ばれた物質
を含有する発泡性グリセリン坐剤を提供するものであ
る。
酸化マグネシウム、酸化カルシウム又はアルミン酸ナト
リウムは、その全用量が当該炭酸塩及び／又は重炭酸
塩、並びに酸の混合物に対して０．５〜１５重量％、特
に０．５〜１０重量％となるように配合するのが好まし
い。配合量が０．１重量％未満では安定化効果が不充分
である。なお、安定化剤の粒度は、特に制限されない
が、1000μ以下が好ましく、特に５００μ以下が好まし
い。
リウムは、その全用量が当該炭酸塩及び／又は重炭酸
塩、並びに酸の混合物に対して０．５〜１５重量％、特
に０．５〜１０重量％となるように配合するのが好まし
い。配合量が０．１重量％未満では安定化効果が不充分
である。なお、安定化剤の粒度は、特に制限されない
が、1000μ以下が好ましく、特に５００μ以下が好まし
い。
また、本発明品において、炭酸塩及び／又は重炭酸塩、
酸及び／又は安定化剤の混合物は、グリセリンに対して
２０〜９０重量％、特に３０〜８０重量％配合するのが
好ましい。
酸及び／又は安定化剤の混合物は、グリセリンに対して
２０〜９０重量％、特に３０〜８０重量％配合するのが
好ましい。
本発明の発泡性グリセリン坐剤は、炭酸塩及び／又は重
炭酸塩、酸及び／又は安定化剤を濃グリセリンとよく混
合してソフトゼラチンカプセルに充填する方法、あるい
は炭酸塩及び／又は重炭酸塩、酸及び／又は安定化剤
を、濃グリセリンと例えばステアリン酸、ステアリン酸
ナトリウム、高重合ポリエチレングリコール及び高重合
ポリプロピレングリコールよりなる群から選ばれた１種
又は２種以上との混合物とよく混合して坐剤鋳型により
製剤化する方法等により製造される。
炭酸塩、酸及び／又は安定化剤を濃グリセリンとよく混
合してソフトゼラチンカプセルに充填する方法、あるい
は炭酸塩及び／又は重炭酸塩、酸及び／又は安定化剤
を、濃グリセリンと例えばステアリン酸、ステアリン酸
ナトリウム、高重合ポリエチレングリコール及び高重合
ポリプロピレングリコールよりなる群から選ばれた１種
又は２種以上との混合物とよく混合して坐剤鋳型により
製剤化する方法等により製造される。
更に本発明の発泡性グリセリン坐剤には、薬用石鹸、水
酸化ナトリウム、流動パラフイン、レシチン、界面活性
剤などを配合して効果を一層高めることもできる。
酸化ナトリウム、流動パラフイン、レシチン、界面活性
剤などを配合して効果を一層高めることもできる。
本発明の発泡性グリセリン坐剤は、炭酸ガスとグリセリ
ンの作用で大腸の蠕動運動を促進することによつて生理
的に排便促進作用を発揮するものであり、おだやかな自
然に近い便通が得られ、かつ、従来品と比較して少量の
薬剤で充分な効果があり、使用法が簡便なので、急性便
秘、慢性便秘、術後便秘のみならず、高令者、病床者、
妊産婦にも使用することができる。
ンの作用で大腸の蠕動運動を促進することによつて生理
的に排便促進作用を発揮するものであり、おだやかな自
然に近い便通が得られ、かつ、従来品と比較して少量の
薬剤で充分な効果があり、使用法が簡便なので、急性便
秘、慢性便秘、術後便秘のみならず、高令者、病床者、
妊産婦にも使用することができる。
次に実施例を挙げて説明する。
実施例１ 表１に示す組成の坐剤を製造した。
すなわち、成分〜を45℃で充分融解・混合し、１ｇ
宛坐剤鋳型を用いて製剤化した。
宛坐剤鋳型を用いて製剤化した。
得られた坐剤について、３日間便通のない者の直腸内に
挿入したとき、約15分後に便通が得られるために必要な
量を調べた。結果を表１に示す。
挿入したとき、約15分後に便通が得られるために必要な
量を調べた。結果を表１に示す。
表１の結果から明らかなように、本発明の坐剤は、その
１ｇを用いることにより約15分後に３日間便通のない者
に便通を得ることができた。
１ｇを用いることにより約15分後に３日間便通のない者
に便通を得ることができた。
また、NO.1の坐剤をアルミニウムをラミネートしたフィ
ルムで密閉包装し、温度40℃、湿度75％で６ケ月間保存
したところ、この包装品には全く異常は認められなかっ
た。これに対し、酸化マグネシウムを含まないNO.4の坐
剤は、同様の条件下で保存したところ、約２ケ月後に包
装容器が膨張し、また坐剤も使用不可能となった。
ルムで密閉包装し、温度40℃、湿度75％で６ケ月間保存
したところ、この包装品には全く異常は認められなかっ
た。これに対し、酸化マグネシウムを含まないNO.4の坐
剤は、同様の条件下で保存したところ、約２ケ月後に包
装容器が膨張し、また坐剤も使用不可能となった。
実施例２ 組成： 濃グリセリン １００重量部 炭酸ナトリウム ３０ リン酸水素二ナトリウム ２５ 酸化カルシウム １ 〜を４０℃でよく混合したのち、５００mg宛ソフト
ゼラチンカプセルに充填した。本品１個を３日間便通の
ない者の直腸内に挿入したところ、約10分後に便通が得
られた。また本品をアルミニウムをラミネートしたフィ
ルムで密封包装し、温度４０℃、湿度７５％で６ケ月保
存したところ、この包装品には全く異常は認められなか
つた。本品は１回に２個使用する。
ゼラチンカプセルに充填した。本品１個を３日間便通の
ない者の直腸内に挿入したところ、約10分後に便通が得
られた。また本品をアルミニウムをラミネートしたフィ
ルムで密封包装し、温度４０℃、湿度７５％で６ケ月保
存したところ、この包装品には全く異常は認められなか
つた。本品は１回に２個使用する。
実施例３ 組成： 濃グリセリン １００重量部 ステアリン酸ナトリウム７．５ 水酸化ナトリウム １．３ 炭酸水素ナトリウム ３５ クエン酸 ３０ アルミン酸ナトリウム ０．８ 〜を４０℃でよく混合し、１ｇ宛坐剤鋳型を用いて
製剤化した。本品１個を４日間便通のない者の直腸内に
挿入したところ、約１０分後に便通が得られた。
製剤化した。本品１個を４日間便通のない者の直腸内に
挿入したところ、約１０分後に便通が得られた。
また本品をアルミニウムをラミネートしたフイルムで密
封包装し、温度４０℃、湿度７５％で６ケ月間保存した
ところ、この包装品には全く異常は認められなかつた。
封包装し、温度４０℃、湿度７５％で６ケ月間保存した
ところ、この包装品には全く異常は認められなかつた。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.5 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 33/42 8314−4Ｃ
Claims (2)
- 【請求項１】炭酸塩及び／又は重炭酸塩、酸並びにグリ
セリンを含有する発泡性グリセリン坐剤。 - 【請求項２】炭酸塩及び／又は重炭酸塩、酸、グリセリ
ン、並びにそれ自体で緩下剤効果を奏さない量の酸化マ
グネシウム、酸化カルシウム及びアルミン酸ナトリウム
よりなる群から選ばれた物質を含有する発泡性グリセリ
ン坐剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP59081648A JPH0639374B2 (ja) | 1984-04-23 | 1984-04-23 | 発泡性グリセリン坐剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP59081648A JPH0639374B2 (ja) | 1984-04-23 | 1984-04-23 | 発泡性グリセリン坐剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS60224614A JPS60224614A (ja) | 1985-11-09 |
| JPH0639374B2 true JPH0639374B2 (ja) | 1994-05-25 |
Family
ID=13752155
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP59081648A Expired - Lifetime JPH0639374B2 (ja) | 1984-04-23 | 1984-04-23 | 発泡性グリセリン坐剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0639374B2 (ja) |
Families Citing this family (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE3610266A1 (de) * | 1986-03-26 | 1987-10-01 | Technica Entwicklung | Praeparat zur aeusserlichen kosmetischen pflege oder medizinischen behandlung |
| FR2746643B1 (fr) * | 1996-04-01 | 1998-06-12 | Techni Pharma | Nouvelles compositions laxatives et leur procede de fabrication |
| JP3509563B2 (ja) | 1998-03-10 | 2004-03-22 | トヨタ自動車株式会社 | 燃焼式ヒータを有する内燃機関 |
| JP4346311B2 (ja) * | 2001-04-27 | 2009-10-21 | 京都薬品工業株式会社 | 発泡性坐剤の保存方法 |
| DE10221089A1 (de) * | 2002-05-11 | 2003-11-27 | Ferdinand Schmitt | Suppositorium |
| WO2012092990A2 (de) * | 2011-01-05 | 2012-07-12 | Udo Wenske | Medizinprodukt zur verbesserung der konzeptionsfähigkeit eines säugetiers |
| IT201700054380A1 (it) * | 2017-05-19 | 2018-11-19 | Aboca Spa Societa Agricola | Composizioni contenenti sistemi di rilascio di anidride carbonica ottenuti da succhi vegetali |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS428250Y1 (ja) * | 1964-02-29 | 1967-04-27 | ||
| JPS60266B2 (ja) * | 1982-05-24 | 1985-01-07 | 本田技研工業株式会社 | 自動二輪車のステツプ装置 |
-
1984
- 1984-04-23 JP JP59081648A patent/JPH0639374B2/ja not_active Expired - Lifetime
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| 第十改正日本薬局方解説書Ａ・Ｂ・Ｃ１９８１Ｃ−６６４〜Ｃ−６６７、Ｃ−８０５〜Ｃ−８０９（株）廣川書店 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS60224614A (ja) | 1985-11-09 |
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