JPH0665085A - チロシナーゼ活性阻害剤 - Google Patents
チロシナーゼ活性阻害剤Info
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- JPH0665085A JPH0665085A JP4244001A JP24400192A JPH0665085A JP H0665085 A JPH0665085 A JP H0665085A JP 4244001 A JP4244001 A JP 4244001A JP 24400192 A JP24400192 A JP 24400192A JP H0665085 A JPH0665085 A JP H0665085A
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- JP
- Japan
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- tyrosinase
- activity inhibitor
- tyrosinase activity
- present
- inhibitor
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Abstract
(57)【要約】
【構成】 茶ポリフェノール類を有効成分として含むチ
ロシナーゼ活性阻害剤。 【効果】 本発明のチロシナーゼ活性阻害剤は、日常相
当量飲用されている茶から抽出される天然物を主成分と
するため、薬剤としても人体に対する副作用の心配がな
い。しかも、本発明のチロシナーゼ活性阻害剤は低濃度
の添加でチロシナーゼの活性を著しく阻害する。したが
って、本発明のチロシナーゼ活性阻害剤は化粧品等に添
加してチロシナーゼの活性を阻害することができる。
ロシナーゼ活性阻害剤。 【効果】 本発明のチロシナーゼ活性阻害剤は、日常相
当量飲用されている茶から抽出される天然物を主成分と
するため、薬剤としても人体に対する副作用の心配がな
い。しかも、本発明のチロシナーゼ活性阻害剤は低濃度
の添加でチロシナーゼの活性を著しく阻害する。したが
って、本発明のチロシナーゼ活性阻害剤は化粧品等に添
加してチロシナーゼの活性を阻害することができる。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、チロシナーゼ活性阻害
剤に関し、詳しくはチロシナーゼに特異的に作用して、
その活性を阻害する茶ポリフェノール類を有効成分とし
て含むチロシナーゼ活性阻害剤に関する。
剤に関し、詳しくはチロシナーゼに特異的に作用して、
その活性を阻害する茶ポリフェノール類を有効成分とし
て含むチロシナーゼ活性阻害剤に関する。
【０００２】
【従来の技術および発明が解決しようとする課題】チロ
シナーゼはチロシンを酸化重合する酵素であり、生体系
の黒色色素であるメラニンの生成に関与している。した
がって、チロシナーゼを阻害することは、メラニンの生
成を抑えることになると考えられる。さらに、クリー
ム，乳液などの化粧品にチロシナーゼ活性阻害剤を混合
すれば、皮膚のメラニン生成が阻害されることが期待さ
れる。そこで、本発明者らはチロシナーゼの活性化を阻
害し、かつ人体に対して有害な副作用を有さない酵素阻
害剤の開発を試みた。
シナーゼはチロシンを酸化重合する酵素であり、生体系
の黒色色素であるメラニンの生成に関与している。した
がって、チロシナーゼを阻害することは、メラニンの生
成を抑えることになると考えられる。さらに、クリー
ム，乳液などの化粧品にチロシナーゼ活性阻害剤を混合
すれば、皮膚のメラニン生成が阻害されることが期待さ
れる。そこで、本発明者らはチロシナーゼの活性化を阻
害し、かつ人体に対して有害な副作用を有さない酵素阻
害剤の開発を試みた。
【０００３】
【課題を解決するための手段】本発明者らは化学合成品
でなく、天然物の中から目的とする薬効を有する物質を
検索すべく鋭意研究を重ねた結果、茶および茶ポリフェ
ノール類に該物質が含まれていることを見出し、本発明
に到達した。
でなく、天然物の中から目的とする薬効を有する物質を
検索すべく鋭意研究を重ねた結果、茶および茶ポリフェ
ノール類に該物質が含まれていることを見出し、本発明
に到達した。
【０００４】すなわち、本発明は茶ポリフェノール類を
有効成分として含むチロシナーゼ活性阻害剤を提供する
ものである。
有効成分として含むチロシナーゼ活性阻害剤を提供する
ものである。
【０００５】本発明のチロシナーゼ活性阻害剤の主成分
である茶ポリフェノール類としては、下記の一般式Ｉで
表される茶カテキン類がある。
である茶ポリフェノール類としては、下記の一般式Ｉで
表される茶カテキン類がある。
【０００６】
【化１】
【０００７】（式中、Ｒ1 はＨまたはＯＨを示し、Ｒ2
はＨまたは
はＨまたは
【０００８】
【化２】
【０００９】を示す。）
【００１０】上記の一般式Ｉで表される茶カテキン類の
具体例としては以下のものを挙げることができる。 （−）エピカテキン（一般式Ｉ中、Ｒ1 ＝Ｈ，Ｒ2 ＝Ｈ
のもの） （−）エピガロカテキン（一般式Ｉ中、Ｒ1 ＝ＯＨ，Ｒ
2 ＝Ｈのもの） （−）エピカテキンガレート（一般式Ｉ中、Ｒ1 ＝Ｈ，
Ｒ2 ＝
具体例としては以下のものを挙げることができる。 （−）エピカテキン（一般式Ｉ中、Ｒ1 ＝Ｈ，Ｒ2 ＝Ｈ
のもの） （−）エピガロカテキン（一般式Ｉ中、Ｒ1 ＝ＯＨ，Ｒ
2 ＝Ｈのもの） （−）エピカテキンガレート（一般式Ｉ中、Ｒ1 ＝Ｈ，
Ｒ2 ＝
【００１１】
【化３】
【００１２】のもの） （−）エピガロカテキンガレート（一般式Ｉ中、Ｒ1 ＝
ＯＨ，Ｒ2 ＝
ＯＨ，Ｒ2 ＝
【００１３】
【化４】
【００１４】のもの） 上記茶ポリフェノール類は茶葉を原料として製造するこ
とができ、その製法は特開昭５９−２１９３８４号公
報，同６０−１３７８０号公報，同６１−１３０２８５
号公報などに記載されている。
とができ、その製法は特開昭５９−２１９３８４号公
報，同６０−１３７８０号公報，同６１−１３０２８５
号公報などに記載されている。
【００１５】本発明の茶ポリフェノール類を有効成分と
するチロシナーゼ活性阻害剤は、単独で使用する他、適
当な賦形剤、例えばゼラチン，アルギン酸ナトリウムな
どと混合したり、水，アルコール類などの溶媒、カルボ
キシメチルセルロースなどの希釈剤等と組合わせて用い
られる。本発明のチロシナーゼ活性阻害剤の使用量につ
いては、化粧品などに配合する場合、最終濃度が0.０１
〜１０％となるように添加すればよい。
するチロシナーゼ活性阻害剤は、単独で使用する他、適
当な賦形剤、例えばゼラチン，アルギン酸ナトリウムな
どと混合したり、水，アルコール類などの溶媒、カルボ
キシメチルセルロースなどの希釈剤等と組合わせて用い
られる。本発明のチロシナーゼ活性阻害剤の使用量につ
いては、化粧品などに配合する場合、最終濃度が0.０１
〜１０％となるように添加すればよい。
【００１６】
【実施例】次に、本発明を実施例により詳しく説明す
る。なお、チロシナーゼ阻害能の測定は次の方法により
行った。基質であるチロシン溶液（0.３ｍｇ／ｍｌ）２
５０μｌ，阻害剤溶液（0.５ｍｇ／ｍｌ）２５０μｌ，
Macllvain buffer ２５０μｌに酵素（起源：マッシュ
ルーム、SIGMA 社製）溶液５０μｌ（８３００U/ml) を
加え、３７℃で３０分間放置した後、生成するDopa-Chr
omが呈する赤色の４７５ｎｍの吸光度を測定した。阻害
活性は次の式から求められる阻害率で表した。
る。なお、チロシナーゼ阻害能の測定は次の方法により
行った。基質であるチロシン溶液（0.３ｍｇ／ｍｌ）２
５０μｌ，阻害剤溶液（0.５ｍｇ／ｍｌ）２５０μｌ，
Macllvain buffer ２５０μｌに酵素（起源：マッシュ
ルーム、SIGMA 社製）溶液５０μｌ（８３００U/ml) を
加え、３７℃で３０分間放置した後、生成するDopa-Chr
omが呈する赤色の４７５ｎｍの吸光度を測定した。阻害
活性は次の式から求められる阻害率で表した。
【００１７】
【数１】阻害率(%)=[(A-B)-(C-D)]/(A-B) ×100
【００１８】A:対照溶液の４７５nmにおける吸光度 B:対照溶液blank の４７５nmにおける吸光度 C:阻害剤溶液の４７５nmにおける吸光度 D:阻害剤溶液blank の４７５nmにおける吸光度
【００１９】実施例１ チロシナーゼ活性阻害剤として第１表に示した各種茶ポ
リフェノール類を使用し、上記した方法で各物質のチロ
シナーゼ活性阻害能を求めた。結果を第１表に示す。
リフェノール類を使用し、上記した方法で各物質のチロ
シナーゼ活性阻害能を求めた。結果を第１表に示す。
【００２０】
【表１】 第 １ 表 ────────────────────────── 阻害剤 阻害率(%) ────────────────────────── エピカテキン 11.9 エピガロカテキン 17.5 エピカテキンガレート 95.1 エピガロカテキンガレート 79.5 ──────────────────────────
【００２１】表から明らかなように、カテキン類の中で
エピカテキンガレートおよびエピガロカテキンガレート
が強いチロシナーゼ活性阻害能を持つことが確認され
た。
エピカテキンガレートおよびエピガロカテキンガレート
が強いチロシナーゼ活性阻害能を持つことが確認され
た。
【００２２】
【発明の効果】本発明のチロシナーゼ活性阻害剤は、日
常相当量飲用されている茶から抽出される天然物を主成
分とするため、薬剤として用いても人体に対する副作用
の心配がない。しかも、本発明のチロシナーゼ活性阻害
剤は低濃度の添加でチロシナーゼの活性化を著しく阻害
する。したがって、本発明のチロシナーゼ活性阻害剤は
化粧品等に添加してチロシナーゼの活性を阻害すること
ができる。
常相当量飲用されている茶から抽出される天然物を主成
分とするため、薬剤として用いても人体に対する副作用
の心配がない。しかも、本発明のチロシナーゼ活性阻害
剤は低濃度の添加でチロシナーゼの活性化を著しく阻害
する。したがって、本発明のチロシナーゼ活性阻害剤は
化粧品等に添加してチロシナーゼの活性を阻害すること
ができる。
Claims (2)
- 【請求項１】 茶ポリフェノール類を有効成分として含
むチロシナーゼ活性阻害剤。 - 【請求項２】 茶ポリフェノール類が、エピガロカテキ
ンガレート，エピカテキンガレート，エピガロカテキン
およびエピカテキンの中から選ばれた少なくとも１種の
物質である請求項１記載のチロシナーゼ活性阻害剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP24400192A JP3200187B2 (ja) | 1992-08-21 | 1992-08-21 | チロシナーゼ活性阻害剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP24400192A JP3200187B2 (ja) | 1992-08-21 | 1992-08-21 | チロシナーゼ活性阻害剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0665085A true JPH0665085A (ja) | 1994-03-08 |
| JP3200187B2 JP3200187B2 (ja) | 2001-08-20 |
Family
ID=17112241
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP24400192A Expired - Fee Related JP3200187B2 (ja) | 1992-08-21 | 1992-08-21 | チロシナーゼ活性阻害剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP3200187B2 (ja) |
Cited By (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH06172122A (ja) * | 1992-08-31 | 1994-06-21 | Uenoya Honpo:Kk | 化粧品の製造方法 |
| US5670154A (en) * | 1994-01-10 | 1997-09-23 | Mitsui Norin Co., Ltd. | Reducing tyrosinase activity |
| JP2000302634A (ja) * | 1999-04-27 | 2000-10-31 | Ichimaru Pharcos Co Ltd | 化粧料組成物 |
| JP2000319159A (ja) * | 1999-05-10 | 2000-11-21 | Nonogawa Shoji Kk | 皮膚外用剤 |
| WO2001019323A1 (en) * | 1998-03-13 | 2001-03-22 | Kansai Koso Co., Ltd. | Tyrosinase activity inhibitors and cosmetics |
| JP2003238425A (ja) * | 2002-02-18 | 2003-08-27 | Toyo Shinyaku:Kk | チロシナーゼ阻害剤および皮膚外用剤 |
| JP2008540643A (ja) * | 2005-05-17 | 2008-11-20 | 三井農林株式会社 | 皮膚の光老化を軽減するための組成物および方法 |
| JP2009040736A (ja) * | 2007-08-09 | 2009-02-26 | Toyo Shinyaku:Kk | チロシナーゼ活性阻害剤 |
| DE102007052534A1 (de) | 2007-11-01 | 2009-05-07 | Beiersdorf Ag | Kosmetische Verwendung von weißem Teeextrakt zur Bräunung der Haut |
| CN111944165A (zh) * | 2020-07-15 | 2020-11-17 | 汕头大学 | 一种多酚类酪氨酸酶抑制剂及其提取方法和应用 |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR102378489B1 (ko) * | 2019-11-07 | 2022-03-29 | 재단법인 경기도경제과학진흥원 | 이삭여뀌 추출물 또는 이로부터 분리된 화합물을 이용한 피부 미백용 조성물 |
-
1992
- 1992-08-21 JP JP24400192A patent/JP3200187B2/ja not_active Expired - Fee Related
Cited By (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH06172122A (ja) * | 1992-08-31 | 1994-06-21 | Uenoya Honpo:Kk | 化粧品の製造方法 |
| US5670154A (en) * | 1994-01-10 | 1997-09-23 | Mitsui Norin Co., Ltd. | Reducing tyrosinase activity |
| WO2001019323A1 (en) * | 1998-03-13 | 2001-03-22 | Kansai Koso Co., Ltd. | Tyrosinase activity inhibitors and cosmetics |
| JP2000302634A (ja) * | 1999-04-27 | 2000-10-31 | Ichimaru Pharcos Co Ltd | 化粧料組成物 |
| JP2000319159A (ja) * | 1999-05-10 | 2000-11-21 | Nonogawa Shoji Kk | 皮膚外用剤 |
| JP2003238425A (ja) * | 2002-02-18 | 2003-08-27 | Toyo Shinyaku:Kk | チロシナーゼ阻害剤および皮膚外用剤 |
| JP2008540643A (ja) * | 2005-05-17 | 2008-11-20 | 三井農林株式会社 | 皮膚の光老化を軽減するための組成物および方法 |
| JP2009040736A (ja) * | 2007-08-09 | 2009-02-26 | Toyo Shinyaku:Kk | チロシナーゼ活性阻害剤 |
| DE102007052534A1 (de) | 2007-11-01 | 2009-05-07 | Beiersdorf Ag | Kosmetische Verwendung von weißem Teeextrakt zur Bräunung der Haut |
| CN111944165A (zh) * | 2020-07-15 | 2020-11-17 | 汕头大学 | 一种多酚类酪氨酸酶抑制剂及其提取方法和应用 |
| CN111944165B (zh) * | 2020-07-15 | 2022-04-01 | 汕头大学 | 一种多酚类酪氨酸酶抑制剂及其提取方法和应用 |
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| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP3200187B2 (ja) | 2001-08-20 |
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