JPH066536B2 - ロラタジン、イブプロフェンおよびプソイドエフェドリンを含む薬剤組成物 - Google Patents

ロラタジン、イブプロフェンおよびプソイドエフェドリンを含む薬剤組成物

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JPH066536B2
JPH066536B2 JP2507797A JP50779790A JPH066536B2 JP H066536 B2 JPH066536 B2 JP H066536B2 JP 2507797 A JP2507797 A JP 2507797A JP 50779790 A JP50779790 A JP 50779790A JP H066536 B2 JPH066536 B2 JP H066536B2
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Description

【発明の詳細な説明】 発明の背景 本発明は、概して、非鎮痛静性抗ヒスタミン薬のロラタ
ジン(loratadine)またはその脱カルボアルコキシ生成物
（すなわち、６−クロロ−６，１１−ジヒドロ−１１−
（４−ピペリジリデン）−５Ｈ−ベンゾ［５，６］シク
ロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン）を、非ステロイド抗
炎症薬であるイブプロフェンと、うつ血除去薬であるプ
ソイドエフェドリンと、適当な薬学的に容認可能な無毒
性担体または添加剤と一緒に含む物質の新規な薬剤組成
物および前記の組成物を咳、風邪、風邪様およびインフ
ルエンザの症状およびそれに伴う不快、痛み、発熱およ
び全身の倦怠感の治療、処置および緩和に使用する方法
に関する。
非麻薬性鎮痛剤は、その大部分がイブプロフェンなどの
非ステロイド抗炎症薬としても知られており、激痛を緩
和する治療において応範に経口投与が行われており、あ
る種の抗ヒスタミン薬およびうっ血除去薬と併用して咳
／風邪の症状を治療するのに有用であると開示されてい
る。例えば、いずれもサンシャイン(Sunshine)らによ
る、米国特許等４，５５２，８９９号明細書、第４，６
１９，９３４号明細書および第４，７８３，４６５号明
細書を参照されたい。
発明の要約 本発明の主要な目的は、鎮痛有効量のイブプロフェン、
抗ヒスタミン有効量のロラタジンおよびうっ血除去有効
量のプソイドエフェドリンの組合わせを薬学的に容認可
能な担体中に含む物質の新規な特効性薬剤組成物を提供
することである。
本発明の薬剤組成物の適量を投与することによつて、風
邪、風邪様およびインフルエンザの症状を軽減すること
ができる。本明細書中で用いた風邪様症状とは、鼻感
冒、鼻うっ血、上部呼吸器感染、アレルギー性鼻炎、耳
炎、副鼻腔炎等を意味する。
発明の詳細な説明 イブプロフェン、ロラタジンまたはその脱カルボアルコ
キシル生成物、およびプソイドエフェドリンまたは薬学
的に容認可能なその塩から成る組合わせの投与に特に適
当な配合剤形を開示する。その剤形は、イブプロフェン
およびプソイドエフェドリンまたはその塩（好ましく
は、硫酸塩）の特効を与え、そしてロラダジンまたはそ
の脱カルボアルコキシル生成物は本質的に長時間作用形
であるという理由でその速効性を与える。イブプロフェ
ンおよびプソイドエフェドリンの放出は２〜１６時間、
好ましくは５〜１２時間にわたって生じる。１個または
２個、好ましくは２個の錠剤を一度に投与する。有効成
分の濃度範囲は下記の通りである。すなわち、プソイド
ェフェドリン塩は３０〜２４mg／錠；イブプロフェンは
１００〜８００mg／錠；そしてロラタジンまたはその脱
カルボアルコキシル生成物は０．５〜１０mg／錠であ
る。その濃度範囲は、プソイドエフェドリン塩について
はコーテイング錠重量の約３〜約２５％であり、イブプ
ロフェンについて約１０〜約５５％、そしてロラダジン
について約0.05〜1.5％である。
好ましい剤形は、ロラタジンまたはその脱カルボアルコ
キシル生成物が錠剤コーティング中に存在し且つイブプ
ロフェンおよびプソイドエフェドリン塩が錠剤心部中に
存在するコーテイング錠であり、その心部には、更に、
膨潤可能な親水性ポマーが結合剤として含まれる。剤形
が胃内媒質または水性媒質と接触するようになると、そ
のコーティングは急速に溶解してロラタジンを放出し、
その心部は水和し、そしてその水和した層の浸蝕および
／または心部全体への薬剤の拡散によって徐々にイブプ
ロフェンおよびプソイドエフェドリンを放出する。放出
の速度および期間は親水性ポマーの相対濃度によって並
びに選択された親水性ポリマーの特定の性質によって制
御される。
ロラタジンは、４−（８−クロロ−５，６−ジヒドロ−
１１Ｈ−ベンゾ［５，６］シクロヘプタ［１，２−ｂ］
ピリジン−１１−イリデン）−１−ピペリジンカルボン
酸エチルのＵＳＡＮ化学名であり、米国特許第４，２８
２，２３３号明細書の請求の範囲に記載されており、そ
してその脱カルボアルコキシル生成物である８−クロロ
−６，１１−ジヒドロ−１１−（４−ピペリジリデン）
−５Ｈ−ベンゾ［５，６］シクロヘプタ［１，２−ｂ］
ピリジンは米国特許第４，６５９，７１６号明細書の請
求の範囲に記載されている。ロラタジンおよびその脱カ
ルボアルコキシル生成物の薬学的に容認可能な塩を本発
明で用いることも考えられる。ロラタジンおよびその脱
カルボアルコキシル生成物双方の投与量範囲は、患者の
年齢、体重、症状等に応じて、約0.5〜約１０mg／日、
好ましくは約５〜約１０mg／日である。
典型的な膨潤可能親水性ポマーとしては、セルロースエ
ーテル、例えばメチルセルロース、ヒドロキシプロピル
セルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシ
エエチルセルロース、カルボキシメチルセルロースおよ
びカルボキシエチルセルロースまたはそれらの混合物が
挙げられ、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰ
ＭＣ）が好適である。特に有用なＨＰＭＣポリマーは米
国薬局方（ＵＳＰ）２９１０およびＳＰ２２０８のＨＰ
ＭＣ、例えばダウ・ケミカル・カンパニー(Dow Chemica
l Company)のメトセル （ＭＥＴＨＯＣＥＬ）Ｅ４Ｍ、Ｅ１５ＭおよびＫ１００
Ｍであり、但し、表示「Ｅ」はＵＳＰ２９１０を意味
し、表示「Ｋ」はＵＳＰ２２０８を意味し、表示番号は
２％水溶液中での粘度を意味し（例えば、４Ｍは粘度４
０００ｃｐｓを示す）、そしてポリマーの数平均分子量
（Ｍｎ）を示す（Ｅ４ＭのＭｎは８６，０００、Ｅ１５
ＭのＭｎは１２０，０００、Ｋ１００ＭのＭｎは ２４６，０００である）。親水性ポマーまたはポリマー
混合物は錠剤心部重量の約５〜約１５％の濃度で存在す
る。
更に、錠剤心部には、不溶性ポリマー、可溶性または不
溶性賦形剤、粘着防止剤、滑沢剤および他の結合剤など
の添加剤が任意に含まれる。典型的な賦形剤として、第
二リン酸カルシウムおよびその二水和物、微結晶性セル
ロースおよびラクトース挙げられ、微結晶性セルロース
が好適である。賦形剤は錠剤心部重量の約１０％〜約２
０％の濃度で存在する。錠剤が錠剤成形機に粘着するの
を防止するのに用いられる粘着防止剤として、典型的
に、シリカ、例えば二酸化ケイ素およびタルクが挙げら
れ、錠剤心部重量の約０％〜約５％の濃度で存在する。
典型的な滑沢剤はステアリン酸マグネシウムおよびステ
アリン酸であり、錠剤心部重量の約０．２５％〜約５％
の濃度で存在する。薬剤−ポリマー混合物の微粒で用い
られる他の結合剤として、典型的に、ポビドンおよびコ
ーンスターチが挙げられる。この種の結合剤は錠剤心部
重量の約０．５％〜約３％の濃度で存在する。
錠剤コーテイングは、有効成分に加えて、前記に記載の
親水性ポマー、好ましくはＨＰＭＣおよびポリエチレン
グリコール（ＰＥＧ）などの可塑剤を含む。錠剤コーテ
イング用に好ましいＨＰＭＣは、２％水溶液中で粘度が
４〜６０ｃｐｓである。更に好ましくは、粘度が６ｃｐ
ｓであるＨＰＭＣ２９１０である。好ましくは、ＰＥＳ
の分子量は３００〜６０００である。ポリマーの可塑剤
に対する比率は約２：１〜約５：１であり、５：１が好
適である。
本発明の好ましい組成物については、イブプロフェンお
よびプソイドエフェドリンの物理的不相溶性から生じる
安定性の問題を避けるために、イブプロフェンかまたは
プソイドエフェドリン（またはその塩）のどちらかを、
錠剤コーテイング用に記載したＨＰＭＣ−ＰＥＧで更に
コートする。
本発明の組成物を製造する方法、例えば造粒、錠剤成形
および錠剤コーティングはいずれも当業者に周知であ
る。
実施例１ Ａ．錠剤心部 Ｂ．有効成分コーテイング ロラタジン ５ ＨＰＭＣ／ＰＥＧ １０ 製造方法 Ａ．心部 １．プソイドエフェドリン硫酸塩、微結晶性セルロース
およびＨＰＭＣ−Ｋ１００Ｍを適当なミキサー中で５〜
３０分間混合する。
２．ポビドンをヒドロアルコール混合物中に溶解させ且
つそれを用いて粉末配合物を造粒する。
３．プソイドエフェドリン硫酸塩顆粒を、適当なサイズ
スクリーンを用いて乾燥し且つ粉砕する。
４．適当なコーター中でイブプロフェンをＨＰＭＣ／Ｐ
ＥＧでコーティングする（下記の項目Ｂを参照された
い）。
５．篩分けされたプソイドエフェドリン硫酸塩顆粒を、
コーティングされたイブプロフェンおよび残りの成分と
一緒に３〜１５分間混合する。
６．適当な寸法の錠剤に成形する。
Ｂ．イブプロフェンコーテイング １．ＨＰＭＣおよびＰＥＧを適当な量の水に溶解させ
る。
２．適当なコーター中でイブプロフェンをＨＰＭＣ／Ｐ
ＥＧでコーテイングする。
Ｃ．有効成分のロラタジンコーティング １．ＨＰＭＣ／ＰＥＧを適当な量の水または水／アルコ
ール混合物中に溶解させる。
２．ロラタジンをＨＰＭＣ／ＰＥＧ溶液中に分散させ
る。
３．その分散液で錠剤をコーティングし且つコーティン
グされた錠剤を標準法を用いて研磨する。
実施例２ Ａ．心部 Ｂ．コーティング ロラタジン ５ ＨＰＭＣ／ＰＥＧ １０ 製造方法 Ａ．心部 １．プソイドエフェドリン硫酸塩、微結晶性セルロース
およびＨＰＭＣ−Ｅ４Ｍを適当なミキサー中で５〜３０
分間混合する。
２．ポビドンをヒドロアルコール混合物中に溶解させ且
つそれを用いて粉末配合物を造粒する。
３．プソイドエフェドリン硫酸塩顆粒を、適当なサイズ
スクリーンを用いて乾燥し且つ粉砕する。
４．プソイドエフェドリン硫酸塩顆粒、イブプロフェン
および残りの成分を３〜１５分間混合する。
５．適当な寸法の錠剤に成形する。
Ｂ．有効成分のロラタジンコーティング １．ＨＰＭＣおよびＰＥＧを適当な量の水に溶解させ
る。
２．ロラダジンをＨＰＭＣ／ＰＥＧ溶液中に分散させ
る。
３．その分散液で錠剤をコーテイングし且つコーテイン
グされた錠剤を標準法を用いて研磨する。
上記の方法により調製した組成物について溶出試験を行
つた。試験方法は、米国薬局法ＸＸＩＩに記載されるパ
ドル法(Paddle method)にしたがつて行つた。すなわ
ち、パドル回転数を５０回／分にし、試験液として最初
の１時間は０．１Ｎ塩酸を使用し、その後はPH７．２の
リン酸緩衝液からなる媒体を使用した。プソイドエフェ
ドリン硫酸塩およびイブプロフェンの時間経過に伴う溶
出率は以上のとおりであつた。
イブプロフェンの代わりに非ステロイド抗炎症薬である
アセトアミノフェンを含む類似の剤形も本発明の一部で
ある。その剤形はアセトアミノフェンおよびプソイドエ
フェドリンを２〜１６時間にわたって、好ましくは５〜
１２時間にわたって放出し、そして直ちにロラタジンを
放出する。有効成分の濃度範囲は下記の通りである。す
なわち、ブイドエフロドリエン塩は３〜２４０mg／錠；
アセトアミノフェンは１００〜５００mg／錠；そしてロ
ラタジンまたはその脱カルボアルコキシル生成物は0.5
〜１０mg／錠である。その濃度範囲は、プソイドエフェ
ドリン塩についてはコーテイング錠重量の約３〜約３５
％であり、アセトアミノフエンについては約１０〜６５
％、そしてロラタジンについて約0.05〜約1.5％であ
る。
親水性ポマーは約５〜約１５％の濃度で存在し、賦形剤
は約１０〜約２０％で、粘着防止剤は０〜約５％で、滑
沢剤は0.25〜約５％で、そして結合剤は０〜約３％で存
在し、％はいずれも錠剤心部重量に相対する。
錠剤コーテイングには、ロラタジンまたはその脱カルボ
アルコキシル生成物、前記の親水性ポマーおよび可塑剤
が含まれ、すなわち、好ましいポリマーはＨＰＭＣ Ｕ
ＳＰ−２９１０であり且つ好ましい可塑剤がＰＥＧであ
り、５：１の好ましい比率で存在する。
下記の実施例は、ロラタジン、アセトアミノフェンおよ
びプソイドエフェドリン硫酸塩の配合剤形に関する。
実施例３ Ａ．錠剤心部 Ｂ．有効成分コーティング ロラタジン 2.5 ＨＰＭＣ／ＰＥＧ 5.0 製造方法 Ａ．心部 １．プソイドエフェドリン硫酸塩、アセトアミノフェ
ン、第二リン酸カルシウム二水和物およびＨＰＭＣ Ｅ
４Ｍを、適当なミキサー中で５〜３０分間混合する。
２．粉末混合物をヒドロアルコール混合物と一緒に造粒
する。
３．顆粒を適当なサイズスクリーンを用いて乾燥し且つ
粉砕する。
４．適当な寸法の錠剤に成形する。
Ｂ．有効成分のロラタジンコーティング １．ＨＰＭＣ／ＰＥＧを適当な量の水または水／アルコ
ール混合物中に溶解させる。
２．ロラダジンをＨＰＭＣ／ＰＥＧ溶液中に分散させ
る。
３．その分散液で錠剤にコーテイングし且つコーテイン
グされた錠剤を標準法を用いて研磨する。
上記の方法により調製した組成物について実施例２に記
載されるパドル法にしたがって溶出試験を行った。プソ
イドフエフェドリン硫酸塩およびアセトアミノフェンの
時間経過に伴う溶出率は以上のとおりであった。
本発明をそのいくつかの好ましい実施態様に関して記載
し且つ例証したが、発明の精神を逸脱することなくそれ
らの種々の変更、修正および代替を行うことができると
いう当業者に明らかである。例えば、本明細書中前記に
記載した好ましい範囲以外の有効成分の有効な投与量
を、患者の年齢、体重および症状などの因子に基づいて
用いてもよい。発明は下記の特許請求の範囲によっての
み制限されるものである。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.5 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 31/19 ＡＡＨ 8413−4Ｃ (72)発明者 チャウンドライ，イムティアズ・エイ アメリカ合衆国ニュージャージー州07006, ノース・カルドウェル，ローズ・アベニュ ー 18

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】コーティング錠の錠剤コーティングが抗ヒ
    スタミン有効量のロラタジンまたは６−クロロ−６，１
    １−ジヒドロ−１１−（４−ピペリジリデン）−５Ｈ−
    ベンゾ［５，６］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン
    および親水性ポリマーを含み且つその錠剤心部が鎮痛有
    効量のイブプロフェン、うっ血除去有効量のプソイドェ
    フェドリンまたは薬学的に容認可能なその塩、および膨
    潤可能な親水性ポリマーを含み、そしてその錠剤コーテ
    ィングおよび錠剤心部が薬学的に容認可能な添加剤を更
    に含むコーティング剤からなる風邪、風邪様およびイン
    フルエンザ治療用薬剤組成物。
  2. 【請求項２】コーティング錠の錠剤コーティングが抗ヒ
    スタミン有効量のロラタジンまたは６−クロロ−６，１
    １−ジヒドロ−１１−（４−ピペリジリデン）−５Ｈ−
    ベンゾ［５，６］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン
    および親水性ポリマーを含み且つその錠剤心部が鎮痛有
    効量のアセトアミノフェン、うっ血除去有効量のプソイ
    ドエフェドリンまたは薬学的に容認可能なその塩、およ
    び膨潤可能な親水性ポリマーを含み、そしてその錠剤コ
    ーティングおよび錠剤心部が薬学的に容認可能な添加剤
    を更に含むコーティング剤からなる風邪、風邪様および
    インフルエンザ治療用薬剤組成物。
JP2507797A 1989-05-03 1990-05-02 ロラタジン、イブプロフェンおよびプソイドエフェドリンを含む薬剤組成物 Expired - Lifetime JPH066536B2 (ja)

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US07/346,687 US4990535A (en) 1989-05-03 1989-05-03 Pharmaceutical composition comprising loratadine, ibuprofen and pseudoephedrine
US346,687 1989-05-03

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JPH04501425A JPH04501425A (ja) 1992-03-12
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JP (1) JPH066536B2 (ja)
KR (1) KR940011246B1 (ja)
AT (1) ATE101517T1 (ja)
AU (1) AU628986B2 (ja)
CA (1) CA2054752C (ja)
DE (1) DE69006628T2 (ja)
DK (1) DK0396404T3 (ja)
ES (1) ES2062355T3 (ja)
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