JPH0680544A - フッ化物を含む安定化過酸化物ゲル - Google Patents

フッ化物を含む安定化過酸化物ゲル

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JPH0680544A
JPH0680544A JP5042386A JP4238693A JPH0680544A JP H0680544 A JPH0680544 A JP H0680544A JP 5042386 A JP5042386 A JP 5042386A JP 4238693 A JP4238693 A JP 4238693A JP H0680544 A JPH0680544 A JP H0680544A
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JP5042386A
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David R Williams
デビツド・ロバート・ウイリアムス
Christine W Ryles
クリステイーン・ワトスン・ライレス
Alexander G Ziemkiewicz
アリグザーンダー・ジヨージ・ジムキイウイツクズ
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Unilever NV
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Abstract

(57)【要約】 【構成】 過酸素化合物(例えば過酸化水素)と、フッ
化物含有抗う食剤と、スズ化合物(特に塩化第一スズ)
とを含んでいる口内用組成物を提供する。 【効果】 スズ化合物は、通常フッ化物の存在によって
引き起こされる分解から過酸素化合物を安定させる。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は口腔内の健康を促進する
ための歯科用製品に関する。
【0002】
【従来の技術】過酸化物と重炭酸ナトリウムとを含む口
内用組成物は、特にKeyesの研究を通じて歯科医に
よって受け入れられている。Keyes等の“Peri
odontics and Oral Hygien
e”(January 1978,pages 51−
56)を参照されたい。Keyesの技術に基づく配合
物、特に過酸化物成分はとりわけ分解する傾向にある。
文献は、安定性の問題に対する研究を多数報告してい
る。例えば、米国特許第3,577,521号(Sch
eller)、米国特許第4,837,008号(Ru
dy等)、米国特許第4,130,501号(Lut
z)、米国特許第4,895,721号(Drucke
r)及び米国特許第4,343,785号(Schmo
lka)を参照されたい。この問題に対する非常に効果
的なアプローチは、過酸化物をこれと反応する成分から
離れた区画に物理的に隔離することからなっていた。米
国特許第4,849,213号(Schaeffe
r)、米国特許第4,687,663号(Schaef
fer)及び米国特許第4,528,180号(Sch
aeffer)は、それぞれが過酸化物ゲル及び重炭酸
塩ペーストを収容する二つの区画を備えたパッケージを
開示している。
【0003】過酸化物と残りの成分との間の可能な相互
作用を最小限にするために、過酸化水素組成物をできる
だけ簡単に処方すべきであることが前述した従来技術か
ら明白である。
【0004】フッ化物のアニオンは当業者には過酸化物
ゲルを不安定にする要素として知られている。口内用製
品でう食を防止することが望ましいので、処方者はフッ
化物の添加を可能とするのに適した手段を探求するよう
になった。米国特許第5,037,633号(Will
iams等)及び米国特許第5,037,634号(Z
iemkiewicz等)では、重炭酸塩ペースト内に
フッ化ナトリウムを加え、これを二つの区画からなる容
器の別の区画の過酸化物ゲルと同時押出しして、問題を
解決した。過酸化物の技術を詳述する米国特許第5,0
59,417号(Williams等)も参照された
い。
【0005】フッ化物を重炭酸塩成分に加えることによ
って抗う食の問題は解決され得るが、米国の食品医薬品
化粧品局の規制は更に、過酸化物ゲルと重炭酸塩ペース
トとを一定量分配することによって、歯磨きの全体量に
対して正確な用量のフッ化物を供給する機構の使用を必
要としている。特殊で高価なポンプを使用することによ
ってのみ、このように正確に分配することができる。
【0006】従って、重炭酸塩成分と過酸化物成分とが
それぞれ同一のフッ化物の抗う食剤を含むことができ、
また高価なポンプを使用する必要のない系が探求される
ようになった。
【0007】新規な抗う食系は、安定しているだけでな
く、消費者の好む味がしなければならないし、またレオ
ロジー、製品の色又は他の物理的パラメーターに重大な
影響を及ぼしてはならない。
【0008】
【発明が解決しようとする課題】従って、重炭酸塩組成
物と一緒に使用することのできる過酸化物含有組成物を
提供することが本発明の目的である。この場合、両方の
組成物はフッ化物の抗う食剤を含んでおり、製品の安定
性には何等悪影響しない。
【0009】本発明の他の目的は、各組成物が同一のフ
ッ化物の抗う食剤を含んでいることを特徴とする、二区
画型供給系の別々の区画に入れられた過酸化物組成物及
び重炭酸塩組成物を提供することである。
【0010】本発明の他の目的は、組成物が消費者に受
け入れられる味を備え、また色を例えば青に維持するよ
うにフッ化物の抗う食剤を含んでいる過酸化物組成物を
提供することである。
【0011】本発明の他の目的は、それぞれがフッ化物
含有化合物を含み、またそれぞれが二区画型ディスペン
サーの別々の区画から同時に分配される過酸化物及び重
炭酸塩組成物を使用することによってう食を抑制し、更
には歯肉の健康を促進するための方法を提供することで
ある。
【0012】以下の詳細な説明及び実施例を読めば、本
発明の前記目的及び他の目的がより明白となろう。
【0013】
【課題を解決するための手段】
(i)約0.1〜約10重量%の過酸素化合物と、(i
i)歯のう食の発生を抑制するのに効果的な量で存在す
る生理学的に許容できるフッ化物含有化合物と、(ii
i)フッ化物含有化合物による分解に対して過酸素化合
物を安定化させるのに効果的な量で存在するスズ化合物
とを含んでいる口内用組成物を提供する。
【0014】(i)約0.1〜約10重量%の過酸素化
合物と、(ii)歯のう食の発生を抑制するのに効果的
な量で存在する生理学的に許容できるフッ化物含有化合
物と、(iii)フッ化物含有化合物による分解に対し
て過酸素化合物を安定化させるのに効果的な量で存在す
るスズ化合物とを含んでいる組成物を歯に適用すること
からなるう食発生からの保護を維持するための方法を更
に提供する。
【0015】さて、スズ化合物、特に第一スズイオン
は、フッ化ナトリウムのようなフッ化物含有化合物の存
在下では、予期に反して過酸化水素を安定化させ得るこ
とが判明した。
【0016】従って、本発明の重要要素は、無機スズ塩
又は有機スズ塩の形態であり得るスズ化合物である。
【0017】適切な無機塩としては、塩化スズ、臭化ス
ズ、硫酸スズ、ピロリン酸スズ、臭素酸スズ、硝酸ス
ズ、亜硝酸スズ、炭酸スズ、酸化スズ、ハロゲン化アン
モニウムスズ及びこれらの組み合わせが挙げられる。調
整のためには、スズ化合物をフッ化第一スズとして処方
しないことが望ましい。
【0018】適切な有機スズ化合物の例としては、シュ
ウ酸スズ、クエン酸スズ、酒石酸スズ、マレイン酸ス
ズ、アスコルビン酸スズ、乳酸スズ、安息香酸スズ、ソ
ルビン酸スズ、アセチルアセトン酸スズ及びこれらを組
み合わせた物が挙げられる。
【0019】“スズ”という用語は、第一スズ及び第二
スズの酸化状態の双方を含んでおり、特に第一スズ化合
物が好ましい。スズ化合物の量は、過酸化物組成物の約
0.005〜約5重量%、好ましくは約0.01〜約
2.5重量%、最適には約0.05〜約1.5重量%で
ある。
【0020】過酸化物組成物の他の重要な成分は、抗う
食性フッ化物含有化合物である。フッ化物含有化合物の
例としては、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フッ
化カルシウム、フッ化マグネシウム、フッ化第一スズ、
モノフルオロリン酸第一スズ、モノフルオロリン酸ナト
リウム及びフッ化銅が挙げられる。これらの源は約25
〜3500ppmのフッ化物イオンを放出すべきであ
る。抗う食剤は、過酸化物組成物の約0.01〜約5重
量%、好ましくは約0.1〜約2.5重量%、最適には
約0.2〜約1.5重量%の量で存在する。
【0021】種々の過酸素化合物(例えば過酸化尿素、
過酸化水素、過硼酸塩、過ケイ酸塩、過リン酸塩及び過
炭酸塩)を使用してもよい。本発明で最も適しているの
は過酸化水素である。過酸素化合物の量は約0.1〜約
10重量%であり得る。活性重量の過酸化水素として
は、その量は約0.5〜約5重量%、好ましくは約0.
8〜約4重量%、最適には約1〜3重量%である。
【0022】本発明の口内用組成物は、練り歯磨き、ゲ
ル、タブレット、粉末又は含嗽剤の形態であり得る。本
発明の好ましい具体例は、重炭酸塩含有組成物と組み合
わせた、含嗽剤又はゲル状の過酸化水素ゲル組成物であ
る。
【0023】約20〜約95重量%の量の水が組成物中
に存在してもよい。過酸化物組成物がゲルのときには、
水の量は約30〜約55重量%、最適には約35〜45
重量%であり得る。
【0024】過酸化物組成物がゲル状のときには構造剤
(structurants)が必要である。構造剤と
して最も適しているのは、(C36O)で表される疎水
性部分の分子量が約2,750〜4,000であり、
(C24O)で表される親水性部分がコポリマーの重量
の約70〜80%を占めているポリオキシエチレン−ポ
リオキシプロピレンコポリマーである。BASF Co
rporationからは、Pluronic F8
8,F99,F108,F127の商標でコポリマーが
市販されている。分子量が約10,000〜15,00
0であり、約70%の親水性ポリオキシエチレン部分を
含んでいるPluronic F127(以後そのCT
FA名によってPoloxamer407と呼ぶ)が最
も好ましい。コポリマーの量は18〜25重量%、好ま
しくは19〜24重量%であり得る。Poloxame
rは、その広いpH許容度と、過酸化水素との良好な相
溶性と、独特のゲル特性のために、本発明で特に適して
いる。
【0025】ゲル又はリンス状のときには、グリセロー
ルが過酸化物組成物の他の好ましい成分である。グリセ
ロールの量は、約5〜約50重量%であり、リンスの場
合には好ましくは約5〜約20重量%であり得るが、ゲ
ルの場合には約35〜45重量%が好ましい。
【0026】微量の添加成分が本発明の組成物に存在し
てもよい。少量の着色料、着香料及び酸化防止剤が含ま
れてもよい。
【0027】本発明の口内用組成物は、過酸化物組成物
の他に、別個の重炭酸塩含有組成物を含んでいてもよ
く、これらはそれぞれ、口内で使用するために実質的に
同量を同時に供給する別々の容器内に入れられている。
【0028】重炭酸塩組成物も、過酸化物組成物のとこ
ろで説明したフッ化物含有化合物の中から選択した抗う
食性フッ化物含有化合物をほぼ同量含んでいる。フッ化
ナトリウムが特に好ましい。重炭酸塩は、アルカリ金属
(例えばナトリウム及びカリウム)の塩の形態で存在す
る。通常、重炭酸塩の濃度は、組み合わせた歯科用製品
全体の約0.5〜約80重量%、好ましくは約5〜約5
0重量%、最適には約8〜約20重量%である。重炭酸
塩組成物のpHは約7.0〜約9.5、最も好ましくは
約8.0〜9.0であり得る。重炭酸塩組成物が練り歯
磨き又はゲル状のときには通常、天然又は合成の増粘剤
が約0.1〜10重量%、好ましくは約0.5〜5重量
%含まれる。増粘剤としてはヒドロキシプロピルメチル
セルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ナトリウム
カルボキシメチルセルロース、キサンタンゴム、トラガ
カントゴム、カラヤゴム、アラビアゴム、トチャカ、デ
ンプン、アルギネート及びカラゲナンが含まれ得る。
【0029】重炭酸塩組成物には通常界面活性剤も含ま
れる。これらの界面活性剤はアニオン、非イオン、カチ
オン又は両性型であり得る。ラウリル硫酸ナトリウム、
ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム及びラウリルサ
ルコシン酸ナトリウムが最も好ましい。界面活性剤は通
常、約0.5〜約5重量%の量で存在する。
【0030】練り歯磨き又はゲル状のときには、重炭酸
塩組成物は通常、重炭酸塩の他に、研磨剤を含んでい
る。研磨剤は、メタリン酸塩の水不溶性アルカリ又はア
ルカリ土類金属塩(IMP)、炭酸カルシウム、アルミ
ン酸カルシウム及びケイ酸カルシウムの中から選択し得
る。シリカ、リン酸二カルシウム及び炭酸カルシウムが
特に好ましい。研磨剤の量は約5〜約80重量%であ
る。
【0031】歯石抑制剤を本発明の組成物に加えてもよ
い。リンを含む抑制剤が特に効果的である。無機リンの
歯石抑制剤には、トリポリリン酸ナトリウム又は任意の
水溶性ピロリン酸塩(例えばピロリン酸二ナトリウム、
ピロリン酸二カリウム及びこれらとピロリン酸四カリウ
ム又はピロリン酸四ナトリウムとの混合物)が含まれ得
る。歯石抑制剤として機能し得る有機リン化合物には、
ポリホスホン酸塩(例えばエタン−1−ヒドロキシ−
1,1−ジホスホン酸二ナトリウム(EHDP)、メタ
ンジホスホン酸、及び2−ホスホノブタン−1,2,4
−トリカルボン酸)が含まれる。
【0032】着香料は通常、過酸化物組成物及び(適し
ていれば)重炭酸塩組成物の両方に存在する。これらの
着香料はミドリハッカ油及びハッカ油を主成分とし得
る。他の着香料材料の例としては、メントール、クロー
ブ、ヒメコウジ、ユーカリ及びアニスの実が含まれる。
着香料は組成物全体の約0.1〜約5重量%の濃度であ
り得る。
【0033】甘味料(例えばサッカリン、シクラミン酸
ナトリウム、アスパルテーム、スクロース等)が組成物
全体の約0.1〜約5重量%の量で含まれ得る。
【0034】他の添加剤〔例えば保存料、シリコーン、
他の合成又は天然のポリマー(Gantrez S−9
7(登録商標))及び抗歯肉炎活性剤〕が更に、口内用
組成物に含まれてもよい。
【0035】
【実施例】以下の実施例で本発明の実施態様を更に詳し
く説明する。本明細書及び前述の特許請求の範囲に記載
する全ての部、パーセンテージ及び比率は、特に明記し
ない限り組成物全体の重量比である。
【0036】実施例1 本発明の典型例は過酸化物ゲル組成物であって、その配
合を表Iで詳しく説明する。表Iの配合物を、表IIで
詳しく説明する重炭酸塩組成物と組み合わせて使用して
もよい。各組成物は二区画型ディスペンサーの別々の区
画に入っている。
【0037】
【表1】 表I 過酸化物ゲル成分 成分 重量% Pluronic F127 20.000 グリセリン 40.000 過酸化水素(35%食品用銘柄) 4.285 サリチル酸メチル 0.500 フッ化ナトリウム 0.230 塩化第一スズ 0.230 FD&C ブルー1 0.005 リン酸(85%w/w) 0.150 脱イオン水 残り
【0038】
【表2】 表II 重炭酸塩ペースト成分 成分 重量% Polyol II(ソルビトール及び他の糖) 48.710 Syloid 63XX(研磨用シリカ) 15.000 重炭酸ナトリウム 10.000 PEG 32(ポリエチレングリコール) 5.000 Sylox 15x(増粘用シリカ) 4.600 ラウリル硫酸ナトリウム 2.980 SD Alcohol 38B 2.850 セルロースゴム 0.800 メントール 0.500 サッカリンナトリウム 0.500 フッ化ナトリウム 0.230 二酸化チタン 0.300 脱イオン水 残り実施例2 過酸化物ゲル組成物に対する塩化第一スズ及びその濃度
の作用を評価するために、一連の安定度実験を実施し
た。
【0039】使用した試験は過酸化物の安定度/応力試
験(PSST)であった。試料を95℃の温度で6時間
促進老化させた。これらの老化条件は、105°Fでの
3カ月の貯蔵安定度試験と良好な相関関係を有すること
が判明した。ヨウ化カリウムをヨウ素に酸化し、レドッ
クス電極を備えた自動滴定器上においてチオ硫酸ナトリ
ウムで滴定して、ゲルの過酸化物含量を検定した。
【0040】6時間の加熱時間後の残留過酸化物を定量
する他に、長期安定性の指標としてゲルの色も記録し
た。
【0041】実施例1の表Iに記載の成分と同一の成分
を有する(但しフッ化物及び第一スズ成分は異なる)ゲ
ル組成物を評価した。表IIIはこれらの試験の結果を
示している。
【0042】
【表3】 表III 過酸化物の安定度の結果 フッ化物含有化合物 スズ化合物 過酸化物の回収% モノフルオロリン酸ナトリウム なし 0.0 フッ化ナトリウム なし 0.0 なし なし 81.3 なし 塩化第一スズ 47.5 フッ化ナトリウム 塩化第一スズ 96.0 塩化第一スズによって、フッ化ナトリウム含有ゲル組成
物が、PSST評価の苛酷な条件下でも殆ど全ての過酸
化水素成分を不変の状態に維持し得ることが、表III
から明白である。実際に、フッ化ナトリウムと塩化第一
スズとを含むゲルは、これら2種の成分のいずれも含ま
ない対照ゲルよりも安定している。塩化第一スズ自体は
安定化には作用せず、実際には過酸化物ゲル組成物を不
安定にしている。
【0043】
【表4】 表IV塩化第一スズの濃度(%) 過酸化水素の回収% 0 0 0.035 9.5 0.07 30.3 0.14 96.1 0.27 98.7 0.54 96.3 1.08 64.6 2.16 6.2 フッ化ナトリウムの量が一定の場合、塩化第一スズが過
酸化水素含有ゲル組成物(表Iの配合物)の0.1〜
1.0重量%の量で最適な効果を有することを表IVの
結果は示している。
【0044】実施例3 本実施例は、塩化第一スズ及びフッ化物の量が一定の場
合における過酸化物ゲルの安定度に対するpHの作用を
示す。表Iに示す過酸化物組成物をこれらの試験で使用
した。存在するリン酸の量を操作して、酸性度を変え
た。
【0045】
【表5】 表V 過酸化物ゲルの安定度に対するpHの作用(スズは存在) pH 過酸化水素の回収% 2.0 89 2.5 97 3.0 98 3.5 100 フッ化物の濃度を1150ppmと一定にし、また塩化
第一スズの二水和物の全濃度を0.27%として、試験
を実施した。PSST評価に基づけば、pHが2.0か
ら3.5まで上昇すると、安定度が改善された。これ
は、第一スズ塩を含んでいない過酸化物ゲルのPSST
評価ではpH3.0を超えると安定度が低下したのとは
かなり対照的である。表VIを参照されたい。
【0046】
【表6】 表VI 過酸化物ゲルの安定度に対するpHの作用(スズは不在) pH 過酸化水素の回収% 2.0 97 2.5 94 3.0 90 3.5 46 4.4 0 これまでの説明及び実施例は、本発明の選択した具体例
を示している。従って、本発明の範囲を逸脱することな
く、当業者に種々の変形が提案されるであろう。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 アリグザーンダー・ジヨージ・ジムキイウ イツクズ アメリカ合衆国、コネチカツト・06484、 シエルトン、ブルース・ドライブ・39

Claims (9)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 (i)約0.1〜約10重量%の過酸素
    化合物と、(ii)歯のう食の発生を抑制するのに効果
    的な量で存在する生理学的に許容できるフッ化物含有化
    合物と、(iii)フッ化物含有化合物による分解に対
    して過酸素化合物を安定化させるのに効果的な量で存在
    するスズ化合物とを含んでいる口内用組成物。
  2. 【請求項2】 フッ化物の抗う食剤がフッ化ナトリウム
    であることを特徴とする請求項1に記載の組成物。
  3. 【請求項3】 約0.01〜約5重量%の濃度のフッ化
    ナトリウムが存在することを特徴とする請求項2に記載
    の組成物。
  4. 【請求項4】 スズ化合物が塩化第一スズであることを
    特徴とする請求項1に記載の組成物。
  5. 【請求項5】 約0.005〜約5重量%の量の塩化第
    一スズが存在することを特徴とする請求項4に記載の組
    成物。
  6. 【請求項6】 口内用組成物を着色するのに効果的な量
    の青色着色料:FD&C ブルー1を更に含んでいるこ
    とを特徴とする請求項1に記載の組成物。
  7. 【請求項7】 pHが3.0〜5.0であることを特徴
    とする請求項1に記載の組成物。
  8. 【請求項8】 請求項1に記載の口内用組成物が二区画
    型ディスペンサーの第1の区画に入れられており、第2
    の区画が実質的に同量の重炭酸塩組成物を含んでおり、
    この重炭酸塩組成物が、約1〜約30重量%のアルカリ
    金属の重炭酸塩と、第1の区画内の口内用組成物中と殆
    ど同量の抗う食性フッ化物含有化合物とを含んでいるこ
    とを特徴とする歯科用製品。
  9. 【請求項9】 (i)約0.1〜約10重量%の過酸素
    化合物と、(ii)歯のう食の発生を抑制するのに効果
    的な量で存在する生理学的に許容できるフッ化物含有化
    合物と、(iii)フッ化物含有化合物による分解に対
    して過酸素化合物を安定化させるのに効果的な量で存在
    するスズ化合物とを含んでいる組成物を歯に適用するこ
    とからなるう食発生からの保護を維持するための方法。
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