JPH069395A - 水虫外用薬 - Google Patents
水虫外用薬Info
- Publication number
- JPH069395A JPH069395A JP19649692A JP19649692A JPH069395A JP H069395 A JPH069395 A JP H069395A JP 19649692 A JP19649692 A JP 19649692A JP 19649692 A JP19649692 A JP 19649692A JP H069395 A JPH069395 A JP H069395A
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- foot
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 従来の水虫外用薬を改良して、その抗真菌性
を高める。 【構成】 硝酸ミコナゾール又は硝酸エコナゾールに助
剤としてアジ化ナトリウム、乳酸及び安息香酸又はその
塩からなる群より選ばれた１種類もしくは２種類以上の
薬剤を添加して水虫外用薬を調製する。
を高める。 【構成】 硝酸ミコナゾール又は硝酸エコナゾールに助
剤としてアジ化ナトリウム、乳酸及び安息香酸又はその
塩からなる群より選ばれた１種類もしくは２種類以上の
薬剤を添加して水虫外用薬を調製する。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】この発明は、皮膚疾患の一種類で
ある水虫（汗疱状白癬）の治療薬、特にその外用薬に関
し、医薬品製剤分野で利用されるものである。
ある水虫（汗疱状白癬）の治療薬、特にその外用薬に関
し、医薬品製剤分野で利用されるものである。
【０００２】
【従来の技術】水虫は、白癬菌が角質層の厚い部分、例
えば足の裏や手の平で発育して病変を生じる皮膚の病気
である。この水虫を治療する外用薬としては、従来、硝
酸ミコナゾールや硝酸エコナゾール等のイミダゾール系
抗真菌剤が広く用いられており、その他、トリナフテー
ト、ピロールニトリン、クロトリマゾールなどをそれぞ
れ主成分としたものなど、多くの種類の薬剤が市販され
ている。
えば足の裏や手の平で発育して病変を生じる皮膚の病気
である。この水虫を治療する外用薬としては、従来、硝
酸ミコナゾールや硝酸エコナゾール等のイミダゾール系
抗真菌剤が広く用いられており、その他、トリナフテー
ト、ピロールニトリン、クロトリマゾールなどをそれぞ
れ主成分としたものなど、多くの種類の薬剤が市販され
ている。
【０００３】ところで、水虫は中々完治しにくい皮膚病
の１つとされており、治癒したように見えても菌は表皮
角質層の深部等に生存していることが往々にしてあり、
夏季になって再び発育してきたり、薬の塗布を止めた後
しばらくして発育してきたりして、水虫が再発するとい
ったことがしばしば起こる。このように水虫が治りにく
い皮膚病とされる理由の１つは、水虫が、白癬菌のうち
でも薬剤に比較的抵抗力の強い菌種による場合が多い、
といった点にある。そして、水虫の治療法としては、原
因菌である白癬菌の種類を証明し、その菌種に最も有効
な薬剤を選定し、それを根気良く塗布し続けるととも
に、常に手足を清潔に保ち、指間部等の乾燥に心掛ける
ことが最良とされている。
の１つとされており、治癒したように見えても菌は表皮
角質層の深部等に生存していることが往々にしてあり、
夏季になって再び発育してきたり、薬の塗布を止めた後
しばらくして発育してきたりして、水虫が再発するとい
ったことがしばしば起こる。このように水虫が治りにく
い皮膚病とされる理由の１つは、水虫が、白癬菌のうち
でも薬剤に比較的抵抗力の強い菌種による場合が多い、
といった点にある。そして、水虫の治療法としては、原
因菌である白癬菌の種類を証明し、その菌種に最も有効
な薬剤を選定し、それを根気良く塗布し続けるととも
に、常に手足を清潔に保ち、指間部等の乾燥に心掛ける
ことが最良とされている。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】従来の水虫治療薬は、
白癬菌の種類によっては余り高い抗真菌性を示さずに、
それほどの治療効果を上げ得ないことがある。そして、
一旦治癒したように見えても後日再発するようなことが
少なからず起こり、治療に長期間を要する場合が多い。
白癬菌の種類によっては余り高い抗真菌性を示さずに、
それほどの治療効果を上げ得ないことがある。そして、
一旦治癒したように見えても後日再発するようなことが
少なからず起こり、治療に長期間を要する場合が多い。
【０００５】この発明は、以上のような事情に鑑みてな
されたものであり、従来の水虫外用薬を改良して抗真菌
性を高めるようにすることを技術的課題とする。
されたものであり、従来の水虫外用薬を改良して抗真菌
性を高めるようにすることを技術的課題とする。
【０００６】
【課題を解決するための手段】この発明では、従来から
水虫外用薬の主成分として使用されている硝酸ミコナゾ
ール又は硝酸エコナゾールに、助剤としてアジ化ナトリ
ウム、乳酸及び安息香酸又はその塩からなる群より選ば
れた１種類もしくは２種類以上の助剤を添加することに
より、水虫外用薬を調製した。このように助剤が添加さ
れることにより、硝酸ミコナゾール又は硝酸エコナゾー
ルの抗真菌性が向上する。安息香酸の塩としてはＮａ塩
などが挙げられる。但し、硝酸ミコナゾール又は硝酸エ
コナゾールに上記助剤を添加したときに、硝酸ミコナゾ
ール又は硝酸エコナゾールの抗真菌性が向上する理由に
ついては不明である。また、上記した３種類以外の多く
の助剤（１２０種類）についても検討してみたが、それ
らの場合には、硝酸ミコナゾール又は硝酸エコナゾール
の抗真菌性の顕著な向上は認められなかった。
水虫外用薬の主成分として使用されている硝酸ミコナゾ
ール又は硝酸エコナゾールに、助剤としてアジ化ナトリ
ウム、乳酸及び安息香酸又はその塩からなる群より選ば
れた１種類もしくは２種類以上の助剤を添加することに
より、水虫外用薬を調製した。このように助剤が添加さ
れることにより、硝酸ミコナゾール又は硝酸エコナゾー
ルの抗真菌性が向上する。安息香酸の塩としてはＮａ塩
などが挙げられる。但し、硝酸ミコナゾール又は硝酸エ
コナゾールに上記助剤を添加したときに、硝酸ミコナゾ
ール又は硝酸エコナゾールの抗真菌性が向上する理由に
ついては不明である。また、上記した３種類以外の多く
の助剤（１２０種類）についても検討してみたが、それ
らの場合には、硝酸ミコナゾール又は硝酸エコナゾール
の抗真菌性の顕著な向上は認められなかった。
【０００７】
【実施例】抗真菌剤である硝酸ミコナゾールに、アジ化
ナトリウム、乳酸及び安息香酸又はその塩の各助剤を、
濃度を種々に変えて添加した薬剤の抗真菌性能を調べた
結果について説明する。
ナトリウム、乳酸及び安息香酸又はその塩の各助剤を、
濃度を種々に変えて添加した薬剤の抗真菌性能を調べた
結果について説明する。
【０００８】まず、市販の硝酸ミコナゾール（J. Med.
Chem. 12, 784（1969）に基づいて製造）を滅菌蒸留水
に溶解させることにより、０．２５重量％の濃度の硝酸
ミコナゾール液を調製した。また、アジ化ナトリウム、
乳酸及び安息香酸をそれぞれ滅菌蒸留水に溶解させるこ
とにより、アジ化ナトリウムについては、０．２５、
０．５、１．０、２．５重量％の４種類の濃度の助剤液
を調製し、また、乳酸及び安息香酸についてはそれぞ
れ、０．１２５、０．２５、０．３７５、０．５、０．
７５、１．０、２．５重量％の７種類の濃度の助剤液を
調製した。
Chem. 12, 784（1969）に基づいて製造）を滅菌蒸留水
に溶解させることにより、０．２５重量％の濃度の硝酸
ミコナゾール液を調製した。また、アジ化ナトリウム、
乳酸及び安息香酸をそれぞれ滅菌蒸留水に溶解させるこ
とにより、アジ化ナトリウムについては、０．２５、
０．５、１．０、２．５重量％の４種類の濃度の助剤液
を調製し、また、乳酸及び安息香酸についてはそれぞ
れ、０．１２５、０．２５、０．３７５、０．５、０．
７５、１．０、２．５重量％の７種類の濃度の助剤液を
調製した。
【０００９】薬剤の抗真菌性能を調べる試験は、薬剤感
受性測定法（拡散間接法）により以下のようにして行な
った。まず、シャーレにサブロー寒天を敷き、これを真
菌用培地として、その培地上に真菌を均等に接種した。
真菌は、トリコフィトン・メンタグロフィテス（Tricho
phyton Mentagrophytes）を真菌分離し、これを使用し
た。培地への真菌接種後、直径３mmのディスク（ろ紙）
に１μｌの硝酸ミコナゾール液を含浸させた後乾燥さ
せ、さらに各種濃度の助剤液１μｌを前記ディスクに含
浸させた後乾燥させ、この硝酸ミコナゾール及び各助剤
を含んだディスクを真菌用培地の表面に静置し、室温で
放置した。また、比較のために、１μｌの硝酸ミコナゾ
ール液を含浸させた後乾燥させただけのディスクを同様
に真菌用培地の表面に静置し、室温で１０日間放置し
た。これにより、ディスク中に含浸された薬剤が寒天中
に拡散していき、その薬剤が上記真菌に対する発育阻止
作用を有しておれば、１０日間培養後には、ディスクと
真菌の発育域部との間に、真菌が全く発育していない阻
止環帯が形成されることになる。そこで、この阻止環帯
の幅（上下左右の四方の幅の平均値）を計測し、この数
値を有効阻止帯（mm）として、これにより薬剤の抗真菌
性能の評価を行なった。検体数は、それぞれの薬剤につ
いて５個とし、それらの平均値をとった。
受性測定法（拡散間接法）により以下のようにして行な
った。まず、シャーレにサブロー寒天を敷き、これを真
菌用培地として、その培地上に真菌を均等に接種した。
真菌は、トリコフィトン・メンタグロフィテス（Tricho
phyton Mentagrophytes）を真菌分離し、これを使用し
た。培地への真菌接種後、直径３mmのディスク（ろ紙）
に１μｌの硝酸ミコナゾール液を含浸させた後乾燥さ
せ、さらに各種濃度の助剤液１μｌを前記ディスクに含
浸させた後乾燥させ、この硝酸ミコナゾール及び各助剤
を含んだディスクを真菌用培地の表面に静置し、室温で
放置した。また、比較のために、１μｌの硝酸ミコナゾ
ール液を含浸させた後乾燥させただけのディスクを同様
に真菌用培地の表面に静置し、室温で１０日間放置し
た。これにより、ディスク中に含浸された薬剤が寒天中
に拡散していき、その薬剤が上記真菌に対する発育阻止
作用を有しておれば、１０日間培養後には、ディスクと
真菌の発育域部との間に、真菌が全く発育していない阻
止環帯が形成されることになる。そこで、この阻止環帯
の幅（上下左右の四方の幅の平均値）を計測し、この数
値を有効阻止帯（mm）として、これにより薬剤の抗真菌
性能の評価を行なった。検体数は、それぞれの薬剤につ
いて５個とし、それらの平均値をとった。
【００１０】それぞれの助剤について、その濃度と阻止
環帯の幅（mm）との関係を表１及び図１にそれぞれ示
す。
環帯の幅（mm）との関係を表１及び図１にそれぞれ示
す。
【００１１】
【表１】
【００１２】表１及び図１に示した結果から分かるよう
に、０．２５重量％の濃度の硝酸ミコナゾール液と共に
０．２５重量％の濃度のアジ化ナトリウム液を含浸させ
たディスクでは、助剤を含浸させないディスクに比べて
阻止環帯の幅が１．９５倍となっており、また、２．５
重量％のアジ化ナトリウム液を含浸させたディスクで
は、助剤未使用のものに比べて阻止環帯の幅が２．４９
倍となっている。これより、硝酸ミコナゾールに、その
濃度と同等以上の濃度のアジ化ナトリウムを配合すれ
ば、抗真菌活性の顕著な増大がみられることが分かっ
た。
に、０．２５重量％の濃度の硝酸ミコナゾール液と共に
０．２５重量％の濃度のアジ化ナトリウム液を含浸させ
たディスクでは、助剤を含浸させないディスクに比べて
阻止環帯の幅が１．９５倍となっており、また、２．５
重量％のアジ化ナトリウム液を含浸させたディスクで
は、助剤未使用のものに比べて阻止環帯の幅が２．４９
倍となっている。これより、硝酸ミコナゾールに、その
濃度と同等以上の濃度のアジ化ナトリウムを配合すれ
ば、抗真菌活性の顕著な増大がみられることが分かっ
た。
【００１３】また、０．２５重量％の濃度の硝酸ミコナ
ゾール液と共に０．１２５重量％の濃度の乳酸液を含浸
させたディスクでは、助剤未使用のものに比べて阻止環
帯の幅が１．５９倍であり、０．２５重量％の乳酸液を
含浸させたディスクでは、助剤未使用のものに比べて阻
止環帯の幅が１．９７倍、また、０．５重量％の乳酸液
を含浸させたディスクでは、助剤未使用のものに比べて
阻止環帯の幅が１．４２倍であった。これらの結果よ
り、硝酸ミコナゾールに、好ましくはその濃度の１／２
〜２倍の濃度の乳酸を配合すればよく、その場合には、
抗真菌活性の増大が明らかに認められる。
ゾール液と共に０．１２５重量％の濃度の乳酸液を含浸
させたディスクでは、助剤未使用のものに比べて阻止環
帯の幅が１．５９倍であり、０．２５重量％の乳酸液を
含浸させたディスクでは、助剤未使用のものに比べて阻
止環帯の幅が１．９７倍、また、０．５重量％の乳酸液
を含浸させたディスクでは、助剤未使用のものに比べて
阻止環帯の幅が１．４２倍であった。これらの結果よ
り、硝酸ミコナゾールに、好ましくはその濃度の１／２
〜２倍の濃度の乳酸を配合すればよく、その場合には、
抗真菌活性の増大が明らかに認められる。
【００１４】さらに、０．２５重量％の濃度の硝酸ミコ
ナゾール液と共に０．２５重量％の濃度の安息香酸液を
含浸させたディスクでは、助剤未使用のものに比べて阻
止環帯の幅が１．３６倍であり、０．５重量％の安息香
酸液を含浸させたディスクでは、助剤未使用のものに比
べて阻止環帯の幅が１．６６倍であり、また、０．７５
重量％の安息香酸液を含浸させたディスクでは、助剤未
使用のものに比べて阻止環帯の幅が１．４４倍であっ
た。これらの結果より、硝酸ミコナゾールに、好ましく
はその濃度の１〜３倍の濃度の安息香酸を配合すればよ
く、その場合には、抗真菌活性の増大が明らかに認めら
れる。
ナゾール液と共に０．２５重量％の濃度の安息香酸液を
含浸させたディスクでは、助剤未使用のものに比べて阻
止環帯の幅が１．３６倍であり、０．５重量％の安息香
酸液を含浸させたディスクでは、助剤未使用のものに比
べて阻止環帯の幅が１．６６倍であり、また、０．７５
重量％の安息香酸液を含浸させたディスクでは、助剤未
使用のものに比べて阻止環帯の幅が１．４４倍であっ
た。これらの結果より、硝酸ミコナゾールに、好ましく
はその濃度の１〜３倍の濃度の安息香酸を配合すればよ
く、その場合には、抗真菌活性の増大が明らかに認めら
れる。
【００１５】
【発明の効果】この発明は以上説明したように構成され
かつ作用するので、この発明に係る水虫外用薬は、従来
から抗真菌剤として用いられている硝酸ミコナゾール又
は硝酸エコナゾールの抗真菌性能が助剤との相乗効果に
よって高められ、高い抗真菌性を示す。従って、この発
明は、水虫の治療薬として高い治療効果を期待すること
ができる水虫外用薬を提供し得るものである。
かつ作用するので、この発明に係る水虫外用薬は、従来
から抗真菌剤として用いられている硝酸ミコナゾール又
は硝酸エコナゾールの抗真菌性能が助剤との相乗効果に
よって高められ、高い抗真菌性を示す。従って、この発
明は、水虫の治療薬として高い治療効果を期待すること
ができる水虫外用薬を提供し得るものである。
【図１】硝酸ミコナゾールに配合される各種助剤の濃度
と阻止環帯の幅との関係を示すグラフである。グラフ
中、○：アジ化ナトリウム、●：乳酸、△：安息香酸を
それぞれ示す。
と阻止環帯の幅との関係を示すグラフである。グラフ
中、○：アジ化ナトリウム、●：乳酸、△：安息香酸を
それぞれ示す。
Claims (4)
- 【請求項１】 硝酸ミコナゾール又は硝酸エコナゾール
に、アジ化ナトリウム、乳酸及び安息香酸又はその塩か
らなる群より選ばれた１種類もしくは２種類以上の助剤
を添加してなる水虫外用薬。 - 【請求項２】 硝酸ミコナゾール又は硝酸エコナゾール
の配合濃度と同等以上の濃度のアジ化ナトリウムが配合
された請求項１記載の水虫外用薬。 - 【請求項３】 硝酸ミコナゾール又は硝酸エコナゾール
の配合濃度の１／２〜２倍の濃度の乳酸が配合された請
求項１記載の水虫外用薬。 - 【請求項４】 硝酸ミコナゾール又は硝酸エコナゾール
の配合濃度の１〜３倍の濃度の安息香酸又はその塩が配
合された請求項１記載の水虫外用薬。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP19649692A JP2915213B2 (ja) | 1992-06-29 | 1992-06-29 | 水虫外用薬 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP19649692A JP2915213B2 (ja) | 1992-06-29 | 1992-06-29 | 水虫外用薬 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH069395A true JPH069395A (ja) | 1994-01-18 |
| JP2915213B2 JP2915213B2 (ja) | 1999-07-05 |
Family
ID=16358739
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP19649692A Expired - Fee Related JP2915213B2 (ja) | 1992-06-29 | 1992-06-29 | 水虫外用薬 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2915213B2 (ja) |
-
1992
- 1992-06-29 JP JP19649692A patent/JP2915213B2/ja not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP2915213B2 (ja) | 1999-07-05 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| R250 | Receipt of annual fees |
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