JPH07133216A

JPH07133216A - 老化防止用皮膚外用剤

Info

Publication number: JPH07133216A
Application number: JP5303528A
Authority: JP
Inventors: Hitoshi Masaki; 仁正木
Original assignee: Noevir Co Ltd
Current assignee: Noevir Co Ltd
Priority date: 1993-11-08
Filing date: 1993-11-08
Publication date: 1995-05-23

Abstract

(57)【要約】【目的】生体内代謝，太陽紫外線曝露等により、皮膚
内に生じるヒドロキシラジカル及び／又は一重項酸素を
有効に消去して、しわの発生などの皮膚の老化を防止す
る皮膚外用剤を得る。【構成】ハマメリス（Hamamelis japonica Sieb. et
Zucc.，Hamamelis obtusata Makino，Hamamelis virgin
iana L.）、ナラ（Quercus serata Thunb.）、オオナラ
（Quercus crispula Blume）、マロニエ（Aesculus hip
pocastanum L.）、ワレモコウ（Sanguisorba officinal
is L.）より選ばれる１種又は２種以上の植物の抽出液
及び／又は抽出成分を、ヒドロキシラジカル及び／又は
一重項酸素の消去剤として配合する。少量で生体内代
謝，太陽紫外線曝露等により皮膚内に生じる前記活性酸
素種を良好に消去し、優れた皮膚の老化防止効果を発揮
し、安定性及び安全性にも優れる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、植物抽出液及び／又は
抽出成分を、ヒドロキシラジカル及び／又は一重項酸素
消去剤として配合することにより、紫外線や代謝により
皮膚内に生じる活性酸素種の１種であるヒドロキシラジ
カル又は一重項酸素を消去して、これら活性酸素種に起
因する皮膚の老化を防止する皮膚外用剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】生体内代謝によって活性酸素種の１種で
ある過酸化水素が生成し、鉄(II)イオン，銅(I)イオン
の存在下フェントン反応により最も組織傷害性の高いヒ
ドロキシラジカルが生成する。皮膚組織においても、上
記のような機構により、あるいは太陽紫外線に曝露する
ことにより、ヒドロキシラジカルが生成するものと考え
られる。また太陽紫外線により、やはり活性酸素種の１
種である一重項酸素が生成する。近年、かかるヒドロキ
シラジカルや一重項酸素が、皮膚のしわ形成，真皮構成
成分の変性等、皮膚の老化現象に深く関わることが示唆
されてきた。

【０００３】それゆえ、かかる活性酸素種を消去する物
質を皮膚外用剤に配合することが皮膚の老化を防止する
には有効であると考えられ、ビタミンＥ群化合物や、茶
タンニンをはじめ植物由来タンニンをフリーラジカル消
去剤として配合する試みがなされてきた。また一重項酸
素消去剤として、カロテノイドが一般的に使用されてい
る。

【０００４】しかしながら、従来用いられてきたフリー
ラジカル消去剤は、作用及び安定性の面で十分ではな
く、特に複雑な処方系の皮膚外用剤に配合した場合、満
足な効果は得られにくかった。また、一般的な一重項酸
素消去剤であるカロテノイドも、安定性が悪く、皮膚外
用剤への配合は困難であった。

【０００５】

【発明が解決しようとする課題】従って、本発明におい
ては、特に皮膚の老化に深く関与する上記のヒドロキシ
ラジカル、あるいは一重項酸素を消去する物質を配合
し、安全且つ安定で有効な老化防止用皮膚外用剤を提供
することを目的とする。

【０００６】

【課題を解決するための手段】上記の課題を解決するた
め、ヒドロキシラジカル又は一重項酸素を有効に除去し
得る物質を検索したところ、ハマメリス（Hamamelis ja
ponica Sieb. et Zucc.，Hamamelis obtusata Makino，
Hamamelis virginiana L.），ナラ（Quercus serata Th
unb.），オオナラ（Quercus crispula Blume），マロニ
エ（Aesculus hippocastanum L.），ワレモコウ（Sangu
isorba officinalis L.）より選ばれる１種又は２種以
上の植物の抽出液及び／又は抽出成分が、非常に良好な
ヒドロキシラジカル及び／又は一重項酸素の消去作用を
有することを見い出し、本発明を完成するに至った。

【０００７】上記植物抽出液又は抽出成分のヒドロキシ
ラジカル消去作用については、鉄(II)-過酸化水素系の
フェントン反応により発生させたヒドロキシラジカル
を、スピントラップ剤として5,5-ジメチル-1-ピロリン-
N-オキシド（ＤＭＰＯ）を用い、ＥＳＲスピントラップ
法により測定して評価した。すなわち、５０μＭ過酸化
水素，５０μＭ過塩素酸鉄(II)，５０ｍＭＤＭＰＯを精
製水に溶解し、１，２，５，１０，１５，２０μｇ／ｍ
ｌの各濃度の試料溶液を添加し、ＥＳＲ用偏平水溶液セ
ルに移してＥＳＲスペクトルを測定した。ＥＳＲシグナ
ル強度により、ヒドロキシラジカル消去率を求め、濃度
に対してプロットし、各試料について、前記条件で発生
したヒドロキシラジカルを５０％消去するのに要する濃
度（ＩＣ50）にて、ヒドロキシラジカル消去作用を表し
た。結果を表１に示す。

【表１】

【０００８】表１より、ハマメリス，ナラ，オオナラ，
マロニエ，ワレモコウのエタノール抽出液、及びハマメ
リス抽出成分であるハマメリタンニンが、極めて低濃度
でヒドロキシラジカル消去作用を示すことが認められ
る。

【０００９】一方、一重項酸素消去作用についても、2,
2,6,6-テトラメチルピペリドン塩酸塩をスピントラップ
剤としたＥＳＲスピントラップ法により測定した。ま
ず、５０μＭヘマトポルフィリン、５０ｍＭ2,2,6,6-テ
トラメチルピペリドン塩酸塩を１００ｍＭＴｒｉｓ-塩
酸緩衝液（ｐＨ８．０）に溶解し、５，１０，２０，５
０，１００，１５０μｇ／ｍｌの各濃度の試料を添加し
た後、ＥＳＲ用偏平水溶液セルに移し、これに長波長紫
外線（ＵＶＡ）を１分間照射して一重項酸素を発生さ
せ、ＥＳＲスペクトルを測定した。ＥＳＲスペクトル強
度より一重項酸素消去率を求め、これを濃度に対してプ
ロットし、ＩＣ50を求めた。結果を表２に示す。

【表２】

【００１０】表２においても、ハマメリス，ナラ，オオ
ナラ，マロニエ，ワレモコウのエタノール抽出液、及び
ハマメリス抽出成分であるハマメリタンニンが、極めて
低濃度でヒドロキシラジカル消去作用を示していた。

【００１１】上記の植物抽出液及び／又は抽出成分を通
常の皮膚外用剤基剤中に配合して、老化防止用皮膚外用
剤とする。配合量は製剤中の有効濃度や製剤の安定性等
を考慮して０．０１〜１０重量％程度が適当である。外
用剤の形態としては、ローション，乳剤，クリーム，軟
膏等、種々の形態を採ることができる。また、化粧水，
美容液，乳液等の老化防止用化粧料としても提供するこ
とができる。

【００１２】

【作用】上記の植物抽出液及び／又は抽出成分を配合し
て成る皮膚外用剤は、生体内代謝や太陽紫外線により皮
膚内に生じるヒドロキシラジカル及び／又は一重項酸素
を効率よく消去し、これら活性酸素種による皮膚の老化
を有効に防止することができる。また、上記植物抽出液
及び／又は抽出成分は優れたヒドロキシラジカル及び／
又は一重項酸素の消去作用を有するため、少量の添加で
十分な効果が得られ、製剤の安定性に及ぼす影響も少な
く、皮膚刺激性や感作性といった副作用もなく、極めて
安全性に優れている。

【００１３】

【実施例】さらに本発明の特徴について、実施例により
詳細に説明する。本発明の実施例として、老化防止用皮
膚クリームの処方を表３に示す。表３中、(1)〜(5)を混
合後加熱溶解して７５℃とし、これに混合，加熱溶解し
７５℃とした(6)〜(9)及び(12)を添加して乳化し、攪拌
冷却後５０℃にて(10)及び(11)を添加，混合する。表３
中(10)の植物抽出液又は抽出成分については、表４に示
した。また、表３中(10)の替わりにエタノールを配合し
たものを比較例とした。

【表３】

【表４】

【００１４】本発明の実施例について、皮膚の老化防止
効果を皮膚のしわ発生防止の評価により検討した。ヘア
レスマウスにＵＶＡを照射するとしわの発生が促進され
る。ヘアレスマウス５匹を１群とし、各群について本発
明の実施例及び比較例をそれぞれ１日１回背部に塗布
し、１Ｊ／平方ｃｍ／週のＵＶＡを５０週間照射し、こ
の時のしわの発生状況を肉眼観察により評価した。しわ
の発生状況は、「発生せず；０点」、「微小なしわがわ
ずかに発生；１点」、「軽微なしわが明確に発生；２
点」、「中程度のしわが発生；３点」、「深いしわが発
生；４点」として点数化し、各群の平均点を算出して、
ＵＶＡ照射日数との関係を図１に示した。

【００１５】図１より明らかなように、比較例塗布群に
おいては、ＵＶＡ照射日数が２５日を超えたくらいから
しわの発生が顕著に認められはじめ、５０日後には評価
点が３．９点と非常に深いしわの発生が認められた。こ
れに対し、各実施例塗布群においては、いずれもしわの
発生は抑制され、５０日後においても１点前後の評価点
を示し、微小なしわの発生がわずかに認められる程度に
とどまった。

【００１６】続いて、本発明の実施例及び比較例につい
て使用試験を行った。日常戸外で作業するパネラー２０
名を１群とし、各群にそれぞれ実施例及び比較例をブラ
インドにて顔面及び手に使用させ、しわ及び皮膚弾性の
変化を観察し、評価した。使用期間は４月〜３月の１年
間とした。しわについては「減少」、「変化なし」、
「微小なしわが増加」、「明確なしわが増加」の４段
階、皮膚弾性については「上昇」、「変化なし」、「や
や低下」、「低下」の４段階にて評価し、各評価を得た
パネラー数にて表５に示した。

【表５】

【００１７】表５より明らかなように、本発明の実施例
においては主に太陽紫外線に起因する皮膚の老化が有効
に防止され、実施例３について１例、実施例４について
２例に微小なしわの増加が見られたものの、実施例使用
群のほとんどのパネラーにおいてはしわの増加は認めら
れず、２０〜４０％のパネラーにおいてはしわの減少が
認められた。また、本発明の実施例使用群においては皮
膚弾性の低下は認められず、３０％以上のパネラーにお
いて皮膚弾性の上昇が認められた。これに対して、比較
例使用群では、９０％のパネラーにおいてしわの増加
が、また９５％のパネラーにおいて皮膚弾性の低下が認
められ、皮膚の老化が進行していることが示された。

【００１８】

【発明の効果】以上詳述したように、本発明により、生
体内代謝や太陽紫外線曝露により皮膚内に生じるヒドロ
キシラジカル及び／又は一重項酸素を有効に消去し、こ
れらに起因する皮膚の老化を良好に防止することができ
る。本発明において配合する植物の抽出液及び／又は抽
出成分は非常に低濃度で優れたヒドロキシラジカル及び
／又は一重項酸素消去作用を示すため、これらを少量配
合するだけで十分な皮膚の老化防止効果を発揮させるこ
とができ、安定性，安全性ともに優れる老化防止用皮膚
外用剤を得ることができる。

【図面の簡単な説明】

【図１】本発明の実施例及び比較例のしわ発生防止効果
を示す図である。

【符号の説明】

１実施例１２実施例２３実施例３４実施例４５実施例５６比較例

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】ハマメリス（Hamamelis japonica Sieb.
et Zucc.，Hamamelis obtusata Makino，Hamamelis vi
rginiana L.），ナラ（Quercus serata Thunb.），オオ
ナラ（Quercus crispula Blume），マロニエ（Aesculus
hippocastanum L.），ワレモコウ（Sanguisorba offic
inalis L.）より選ばれる１種又は２種以上の植物の抽
出液及び／又は抽出成分を、ヒドロキシラジカル消去剤
として配合して成る、老化防止用皮膚外用剤。
【請求項２】植物抽出液及び／又は抽出成分の配合量
が０．０１〜１０重量％であることを特徴とする、請求
項１に記載の老化防止用皮膚外用剤。
【請求項３】ハマメリス（Hamamelis japonica Sieb.
et Zucc.，Hamamelis obtusata Makino，Hamamelis vi
rginiana L.），ナラ（Quercus serata Thunb.），オオ
ナラ（Quercus crispula Blume），マロニエ（Aesculus
hippocastanum L.），ワレモコウ（Sanguisorba offic
inalis L.）より選ばれる１種又は２種以上の植物の抽
出液及び／又は抽出成分を、一重項酸素消去剤として配
合して成る、老化防止用皮膚外用剤。
【請求項４】植物抽出液及び／又は抽出成分の配合量
が０．０１〜１０重量％であることを特徴とする、請求
項３に記載の老化防止用皮膚外用剤。
【請求項５】皮膚外用剤が化粧料であることを特徴と
する、請求項１〜請求項４に記載の老化防止用皮膚外用
剤。