JPH0714872B2 - シロップ剤組成物 - Google Patents

シロップ剤組成物

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JPH0714872B2
JPH0714872B2 JP2026943A JP2694390A JPH0714872B2 JP H0714872 B2 JPH0714872 B2 JP H0714872B2 JP 2026943 A JP2026943 A JP 2026943A JP 2694390 A JP2694390 A JP 2694390A JP H0714872 B2 JPH0714872 B2 JP H0714872B2
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良彦 川崎
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Showa Yakuhin Kako Co Ltd
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Description

【発明の詳細な説明】 (産業上の利用分野) 本発明はアセトアミノフェン、フェノバルビタール類を
高濃度で含み、かつ苦味を減じたシロップ剤組成物に関
する。
(従来の技術) 苦味を有する難溶性薬物であるアセトアミノフェン、フ
ェノバルビタールは従来、経口固型製剤の場合はフィル
ムコーティング剤およびマイクロカプセル剤等として、
また経口液剤の場合は、糖、香料を添加したり特開昭49
−36821に開示されているように包接化合物などにする
ことによって、苦味をマスキングして投与されている。
しかしながら、経口固型製剤の場合は、小児が服用しず
らいという欠点があり、また難溶性薬物は低濃度しか溶
解しないので製剤化するには多量の溶媒を必要とし、そ
の結果液剤の服用量が過大になるという問題があった。
さらにフェノバルビタール類については経口液剤として
エリキシル剤が使用されているが(第十一改正日本薬局
方解説書,A−57,昭和61年7月18日及び医療用医薬品添
付文書集上,社団法人東京都薬剤師会,32頁,1987年)、
エリキシル剤の場合はアルコールが含まれており、小児
に服用させるには問題である。
(発明が解決しようとする課題) 従って本発明は難溶性薬剤であるアセトアミノフェンや
フェノバルビタールを高濃度で含み、かつ該薬剤の苦味
を減じたシロップ剤組成物を提供することを目的とす
る。
(課題を解決するための手段) 本発明者らは上記課題を解決すべく種々の検討を行った
ところ、アセトアミノフェン、フェノバルビタールの溶
解剤として多価アルコール及び/又は多価アルコールの
重合体を用いると、難溶性薬剤を高濃度で溶解させるこ
とが可能であり、加えてポリビニルピロリドン、アラビ
アゴム末及びゼラチンからなる群より選ばれる水溶性高
分子を配合することにより多価アルコールや多価アルコ
ールの重合体自体の苦味と薬物自身の苦味を抑制するこ
とができることを見出し本発明を完成するに至った。
すなわち本発明は (1) アセトアミノフェン、多価アルコール及び/又
は多価アルコールの重合体、及びポリビニルピロリド
ン、アラビアゴム末及びゼラチンからなる群より選ばれ
る水溶性高分子を含み、かつアセトアミノフェンと多価
アルコール及び/又は多価アルコールの重合体の重量比
が1:1〜1:10であり、アセトアミノフェンと水溶性高分
子の重量比が1:0.1〜1:2であることを特徴とするシロッ
プ剤組成物。
(2) フェノバルビタール、多価アルコール及び/又
は多価アルコールの重合体、及びポリビニルピロリド
ン、アラビアゴム末及びゼラチンからなる群より選ばれ
る水溶性高分子を含み、かつフェノバルビタールと多価
アルコール及び/又は多価アルコールの重合体の重量比
が1:20〜1:100であり、フェノバルビタールと水溶性高
分子の重量比が1:1〜1:20であることを特徴とするシロ
ップ剤組成物を提供するものである。
以下に本発明を詳細に説明する。
本発明で使用される多価アルコールは、同一分子内に水
酸基を2個以上もつアルコールをいい、例えば二価アル
コールとしてはエチレングリコール、プロピレングリコ
ール等が挙げられ、また三価アルコールとしてはグリセ
リン等を挙げることができる。これらのうち、プロピレ
ングリコール、グリセリンが好ましい。また本発明で使
用される多価アルコールの重合体は、多価アルコール分
子が重合して生成する化合物をいい、ポリエチレングリ
コール、ポリプロピレングリコール等が挙げられる。ま
た、これらの多価アルコールの重合体の分子量は、約30
0〜約400であることが好ましい。本発明においては、上
記多価アルコールや多価アルコールの重合体を単独で
も、複数組み合わせても使用することができる。好まし
い使用例としては、プロピレングリコールが1〜30重量
%、ポリエチレングリコールが20重量%以下、グリセリ
ンが5重量%以下の組み合わせが挙げられる。
本発明で使用される水溶性高分子は、ポリビニルピロリ
ドン、アラビアゴム末及びゼラチンである。これらのう
ち、ポリビニルピロリドンが好ましい。例えば、ポリビ
ニルピロリドンについては分子量約25,000〜約1,200,00
0であることが好ましい。
本発明のシロップ剤組成物の一態様は以下の通りであ
る。
シロップ100ml中 アセトアミノフェン 0.5〜 5g グリコール類 5 〜30g 水溶性高分子 0.5〜 5g 甘味糖類 10 〜60g 精製水 適量 本発明のシロップ剤組成物の苦味抑制作用機作は定かで
ないが、主剤を高濃度に溶解するために添加したグリコ
ール類が味蕾細胞の膜流動性を一時的に変化させ、その
結果として苦味抑制を示しているものと考えられる。さ
らに、水溶性高分子であるポリビニルピロリドン、アラ
ビアゴム末及びゼラチンが、プロピレングリコール等の
刺激感を抑制しているものと考えられる。
本発明のアセトアミノフェンシロップ剤に用いられるア
セトアミノフェン、多価アルコール及び/又は多価アル
コールの重合体、及び水溶性高分子は、アセトアミノフ
ェンと多価アルコール及び/又は多価アルコールの重合
体の重量比が1:1〜1:10であり、アセトアミノフェンと
水溶性高分子の重量比が1:0.1〜1:2で含有すると苦味を
抑制する効果が見られ、好ましくは、アセトアミノフェ
ンと多価アルコール及び/又は多価アルコールの重合体
の重量比が1:3〜1:7であり、アセトアミノフェンと水溶
性高分子の重量比が1:0.1〜1:1.25である。また本発明
のフェノバルビタールシロップ剤に用いられるフェノバ
ルビタール、多価アルコール及び/又は多価アルコール
の重合体、及び水溶性高分子は、フェノバルビタールと
多価アルコール及び/又は多価アルコールの重合体の重
量比が1:20〜1:100であり、フェノバルビタールと水溶
性高分子の重量比が1:1〜1:20で含有すると苦味を抑制
する効果が見られ、好ましくは、フェノバルビタールと
多価アルコール及び/又は多価アルコールの重合体の重
量比が1:40〜1:60であり、フェノバルビタールと水溶性
高分子の重量比が1:1〜1:10である。グリコールの配合
量がこれ以上の場合には、医薬品添加物としてにおい、
味、安全性等の点から問題があり、これ以下の場合に
は、主剤の析出という問題がある。また、水溶性高分子
の配合量が、これ以上の場合には、粘性の増加による析
出という問題があり、これ以下の場合には、苦味を抑制
しないという問題がある。本発明のシロップ剤組成物に
は、さらに甘味剤として白糖、果糖、D−ソルビトール
及びサッカリンナトリウム等を配合してもよいが、これ
らは単独又は混合して用いることができる。これらの配
合量は一般に製剤に対して10〜60重量%である。
本発明のシロップ剤のpHは、特に調整する必要はない
が、有効成分である薬剤の性質に応じ適宜安定pHに調整
することが可能である。例えば、アセトアミノフェンの
場合は、pH3.0〜8.0、フェノバルビタールの場合はpH3.
0〜7.0に調節することが好ましい。その他、アルコール
などの有機溶剤やパラオキシ安息香酸メチル、パラオキ
シ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、安息
香酸ナトリウム、及びソルビン酸などの防腐剤、オレン
ジエッセンス、レモンエッセンス、ストロベリーエッセ
ンスなどの香料及び医薬品に添加できる色素を必要に応
じて配合することが可能である。これらの配合量は一般
に薬剤に対して0.5重量%程度である。
本発明のシロップ剤組成物は、例えば次の方法によって
製造される。すなわち、薬物をプロピレングリコール及
びポリエチレングリコールの単独及び混合したものに溶
解し、これとは別に精製水にポリビニルピロリドン、サ
ッカリンナトリウム、糖及び香料を溶解する。これらの
溶液を混合することによって本発明のシロップ剤組成物
が得られる。
本発明のアセトアミノフェンシロップ剤組成物は100ml
中にアセトアミノフェン1g以上を含有し、好ましくは1g
〜4g含有し、フェノバルビタールシロップ剤組成物は10
0ml中にフェノバルビタール0.1g以上を含有し、好まし
くは0.2g〜0.5g含有する。
本発明のアセトアミノフェンシロップ剤組成物は、通常
成人には1日量45〜60mlを3回に分けて経口投与する。
同様に、本発明のフェノバルビタールシロップ剤組成物
は、成人には、1日量7〜50mlを3回に分けて経口投与
する。なお、本発明のシロップ剤組成物は小児への投与
に適しているが、この場合、年令、症状に応じて適宜増
減する。
(実施例) 以下に実施例により本発明を具体的に説明する。
実施例1 プロピレングリコール5g及び日本薬局方ポリエチレング
リコール400番16gにアセトアミノフェン4gを加えて溶解
し、これとは別に精製水57mlに白糖35g、サッカリンナ
トリウム0.25g、日本薬局方ポリビニルピロリドンK−3
0 1.0g、パラオキシ安息香酸プロピル0.05g、オレンジ
エッセンスを加えて溶解し、これらの溶液を混合してア
セトアミノフェンシロップ剤組成物を得た。
実施例2 実施例1に準じて下記処方のフェノバルビタールシロッ
プ剤組成物を得た。
フェノバルビタール 0.4g プロピレングリコール 20.0g ポリビニルピロリドンK−30 1.0g 白糖 35.0g サッカリンナトリウム 0.25g 安息香酸ナトリウム 0.2g 香料 微量 精製水 適量 全量 100ml 試験例1 アセトアミノフェンについて、以下の検体を調製し、健
康成人10名で、苦味の評価を行なった。結果を表1に示
す。
比較例1 アセトアミノフェン 4g プロピレングリコール 5g ポリエチレングリコール400番 16g 精製水 適量 全量 100ml 比較例2 アセトアミノフェン 4g 精製水 適量 全量 100ml 本発明品3 アセトアミノフェン 4g プロピレングリコール 5g ポリエチレングリコール400番 16g ポリビニルピロリドンK−30 1g 精製水 適量 全量 100ml 試験例2 フェノバルビタールについて、以下の検体を調製し、試
験例1と同様に、苦味の評価を行なった。結果を表2に
示す。
比較例3 フェノバルビタール 0.4g プロピレングリコール 20g 精製水 適量 全量 100ml 比較例4 フェノバルビタール 0.4g 精製水 適量 全量 100ml 本発明品4 フェノバルビタール 0.4g プロピレングリコール 20g ポリビニルピロリドンK−30 1g 精製水 適量 全量 100ml 試験例3 水溶性高分子の使用量の検討 主剤及び多価アルコール及び/又は多価アルコールの重
合体の量を一定にしたときのポリビニルピロリドン(PV
P)K−30の有効量について評価した。アセトアミノフ
ェンについて表3に、フェノバルビタールについて表4
に結果を示す。
以上の結果より、本発明のシロップ剤組成物は苦味をマ
スキングし、服用し易いシロップ剤組成物であることが
認められた。
(発明の効果) 本発明のシロップ剤組成物は薬剤を高濃度で含有するの
で服用量が少なくてすみ、かつ薬剤に特有の苦味が著し
く減じられているので非常に服用し易いシロップ剤組成
物であり臨床上極めて有用である。

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】アセトアミノフェン、多価アルコール及び
    /又は多価アルコールの重合体、及びポリビニルピロリ
    ドン、アラビアゴム末及びゼラチンからなる群より選ば
    れる水溶性高分子を含み、かつアセトアミノフェンと多
    価アルコール及び/又は多価アルコールの重合体の重量
    比が1:1〜1:10であり、アセトアミノフェンと水溶性高
    分子の重量比が1:0.1〜1:2であることを特徴とするシロ
    ップ剤組成物。
  2. 【請求項2】フェノバルビタール、多価アルコール及び
    /又は多価アルコールの重合体、及びポリビニルピロリ
    ドン、アラビアゴム末及びゼラチンからなる群より選ば
    れる水溶性高分子を含み、かつフェノバルビタールと多
    価アルコール及び/又は多価アルコールの重合体の重量
    比が1:20〜1:100であり、フェノバルビタールと水溶性
    高分子の重量比が1:1〜1:20であることを特徴とするシ
    ロップ剤組成物。
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