JPH0717848A - 皮膚外用剤 - Google Patents
皮膚外用剤Info
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- JPH0717848A JPH0717848A JP5162517A JP16251793A JPH0717848A JP H0717848 A JPH0717848 A JP H0717848A JP 5162517 A JP5162517 A JP 5162517A JP 16251793 A JP16251793 A JP 16251793A JP H0717848 A JPH0717848 A JP H0717848A
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Abstract
物エキスを併用することによって、コウジ酸又はコウジ
酸誘導体の光分解による安定性を高め、コウジ酸又はコ
ウジ酸誘導体本来の薬効がいかんなく発揮される皮膚外
用剤を提供する。 【構成】 コウジ酸及び/又はその誘導体と、オウレ
ン、オンジ、カッコン、クマセバ、クラメリア、サボン
ソウ、サルビア、スイセン、セイヨウノコギリソウ、セ
イヨウトチノキ、チャ、チューリップ、ビロウドアオ
イ、ハツカダイコン、ビート、ヒガンバナ、ヘンナから
なる群から選ばれる植物のエキスの一種または二種以上
とを含有することを特徴とする皮膚外用剤。
Description
の誘導体と特定の植物のエキスを有効成分として含有す
る皮膚外用剤であって、より詳しくは、特定の植物エキ
スを併用することによって、コウジ酸又はその誘導体の
安定性が向上でき、それらの薬理作用が効果的に発現さ
れる皮膚外用剤に関する。
響、すなわち日光、温度、湿度などの物理的因子、又は
洗剤などの化学的因子の影響を受けやすい。その中でも
特に日光に含まれる紫外線の皮膚に及ぼす悪影響は深刻
である。すなわち、長時間紫外線に曝され日焼を起こす
ことにより皮膚が傷つき、炎症を引き起こし、皮膚は脆
弱化して水疱変化をきたすに至る。このような状態が繰
り返されると、皮下組織のコラーゲン線維が破壊され、
色素沈着、肌荒れ、小ジワの発生などの皮膚疾患が促進
されることになる。
紫外線の波長は、約280ないし320nmの中波光線
(U.V.B波長域)であることから、日焼け防止を目
的とした化粧品には一般に、U.V.B波長域の紫外線
を選択的に吸収する化合物、特に紅斑を惹き起こすとさ
れている308nmに極大吸収地を有する化合物、例え
ば、ベンソフェノン系化合物、サリチル酸系誘導体やパ
ラアミノ安息香酸およびそのエステル類およびケイ皮酸
誘導体などの紫外線吸収剤が配合されてきた。
日焼け防止化粧品は、前述したように、主として.U.
V.B波長域の紫外線を吸収することにより日焼けを防
止するものであるが、日焼け防止の効果は必ずしも充分
なものとはいい難かった。又、日焼けによる炎症を効果
的に防止する外用剤としては全く効能を示さないばかり
でなく、他の基剤との相溶性の問題、紫外線吸収剤の分
解による紫外線吸収能の低下や着色、さらには皮膚刺激
の増大等安全性の点で問題を生じていた。一方、色素沈
着を防止する化粧料ないし外用剤としてビタミンCをは
じめ各種の薬剤が使用されているが、紫外線(U.V.
B領域)による炎症を伴った重い症状の色素沈着を有効
に改善する外用剤としての効果を発揮するには至ってい
ない。
に開発したコウジ酸は、かかる要件を兼ね備えた薬剤、
すなわち紫外線吸収能を有し、しかも抗炎症作用をも併
せ持つ理想的な色白剤として知られている(例えば、特
公昭56−18569号公報、特公昭61−10447
号公報、特公昭58−34446号公報、特開昭55−
157509号公報等)。しかしながら、コウジ酸はこ
のような優れた成分特性を有しているものの、紫外線に
よって経時的に着色分解するという欠点があり、薬理作
用が充分発揮されない場合があった。
の植物のエキスを併用することによって、コウジ酸又
は、コウジ酸誘導体の光分解による安定性を高め、コウ
ジ酸又はコウジ酸誘導体本来の薬効がいかんなく発揮さ
れる皮膚外用剤を提供することにある。
を解決するため鋭意研究を行った結果、オウレン、オン
ジ、カッコン、クマセバ、クラメリア、サボンソウ、サ
ルビア、スイセン、セイヨウノコギリソウ、セイヨウト
チノキ、チャ、チューリップ、ビロウドアオイ、ハツカ
ダイコン、ビート、ヒガンバナ、ヘンナからなる群から
選ばれる植物のエキスの一種又は二種以上をコウジ酸及
び/又はその誘導体に併用することによって、それらの
光安定性、(U.V.Bによる光分解性)が改善され、
色白作用が効果的に発揮されることを見出し、さらに驚
くべきことに、相乗的な抗炎症作用が得られることを見
出し本発明を完成した。
ンジ、カッコン、クマセバ、クラメリア、サボンソウ、
サルビア、スイセン、セイヨウノコギリソウ、セイヨウ
トチノキ、チャ、チューリップ、ビロウドアオイ、ハツ
カダイコン、ビート、ヒガンバナ、ヘンナからなる群か
ら選ばれる植物のエキスの一種又は二種以上を含有する
ことを特徴とするコウジ酸又はコウジ酸誘導体の光安定
性の改善された色白作用、抗炎症作用に優れた皮膚外用
剤が提供される。
酸(5−オキシ−2−オキシメチル−γ−ピロン)とし
ては、5−オキシ−2−オキシメチル−γ−ピロンの純
品、コウジ酸生産能を有する公知の菌株を培養して得ら
れるコウジ酸を主成分とする醗酵液、該醗酵液の濃縮
液、及び該醗酵液からコウジ酸を抽出して結晶化したも
の等が使用される。
60−10005号、特公平1−45472号、特公平
3−74229号公報に開示されたもの、特公昭58−
22151号、特公昭58−22152号公報に開示さ
れているコウジ酸のエステル化物及びコウジ酸の2位の
−CH2 OH基に糖類を結合させることによって、コウ
ジ酸分子を安定化させたコウジ酸誘導体など公知のもの
を単独または二種以上を組み合わせて用いることができ
る。コウジ酸及び/又はその誘導体と併用する特定の植
物エキスとしては、以下のものが例示できる。
nculaceae)) は、北海道、本州の日本海側地域の山地に
多い小形の多年草である。そのエキス(Japanese Copti
s Extract )としては、オウレンまたはそのほかの同属
植物の根をほとんど除いた根茎から水を加えて抽出後、
濃縮して得られたものが好適に使用できる。
d )は、ヒメハギ科の多年性草本である。オンジ(Poly
galae Radix )とは、その根のことを言い、オンジエキ
スとしては、エタノール、精製水などで抽出して得られ
るものが好適に使用できる。
メ科のつる性多年性草本であり、地下に径10ないし2
0cmにおよぶ貯蔵根がある。カッコン(葛根)(Puer
ariae Radix )とは、その貯蔵根のことを言い、そのエ
キスとしては、エタノール、精製水などで抽出して得ら
れたものが、好適に使用できる。
シウム属の植物で、プラチミスシウム・トリニタティス
(Platymiscium trinitatis) といい、古くから強壮剤と
して用いられてきたものである。そのエキスとしては、
水、エタノール、プロピレングリコール等で抽出したも
のが好適に使用できる。
で、そのエキスとしては、根から抽出されたものが好適
に使用される。
ヨーロッパ原産の多年草で、高さ30ないし60cmに
なる草本である。そのエキス(Saponaria Extract )と
しては、サボンソウの葉からプロピレングリコール、
1,3−ブチレングリコール又はこれらの水溶液で抽出
して得られたエキスが好適に使用できる。
科の多年草で、ヨーロッパの原産で、地中海沿岸、日本
各地で栽培され、日本では一般にサルビアとよばれてい
る。そのエキス(Salvia Extract)としては、全草から
精製水、プロピレングリコール、1,3−ブチレングリ
コール、エタノールなどで抽出されたものが好適に使用
できる。またその油溶性エキスとしては、パーシック油
と流動パラフィンの紺液で抽出されたものが好適に使用
できる。
inensis Roemer)は、ヒガンバナ科の多年草本で、その
エキスは、鱗茎から抽出されたものが好適に使用でき
る。
lium L. )は、キク科の多年草で、そのエキス(Milfoi
l Extract )としては、全草から抽出したものが好適に
使用できる。
はセイヨウトチノキと言われ、バルカン半島原産のトチ
ノキで、日本でも街路樹としてよく知られ、広範に栽培
されている。そのエキス(Horse Chestnut Extract,Hor
se Chestnut Extract Powder)としては、果実または葉
を、プロピレングリコール、1,3−ブチレングリコー
ル、精製水、エタノールなどで抽出して得られるものが
好適に使用できる。
れる常緑の灌木であり、広く飲料として用いられてい
る。チャエキス(Tea Extract )としては、茶の枝葉を
減圧下で乾留を行い、留分にエタノールあるいはグリセ
リンと精製水を加えたもの、あるいは茶の葉をエタノー
ルで抽出したものが好適に使用できる。
は、ユリ科の多年草本で、そのエキス(Tulip Extract
)としては、花から抽出したものが好適に使用でき
る。
L.)は、ヨーロッパ原産で地中海東部沿岸地方の塩分の
ある沼沢に自生する。草高1.5ないし2mの多年草で
ある。そのエキス(Althea Extract)としては、根から
精製水、1,3−ブチレングリコール、プロピレングリ
コール、エタノール、またはこれらの混液にて抽出して
得られたものが好適に使用できる。
であり、そのエキスとしては種子から抽出したものが好
適に使用できる。
の多年草で、そのエキス(Beet Extract)としては、葉
及び茎から抽出したものが好適に使用できる。
は、ヒガンバナ科の多年生草本で、そのエキスは、鱗茎
を、精製水などで抽出したものが好適に使用できる。
は、北部アメリカ、インドなどの熱帯地方に産する灌木
(Lawsonia alba,Lawsonia Spinosa L.,Lawsonia L. )
などの葉及び幹を乾燥して得られるものが好適に使用で
きる。
その誘導体と植物エキスの配合量は、クリーム、ローシ
ョン、乳液、パック、化粧水、エッセンスなどの化粧料
の場合と、軟膏剤、パップ剤、プラスター剤などの外用
剤として使用する場合のいずれにおいても、製剤全体に
対して、植物抽出エキスが0.0001ないし20重量
%、好ましくは0.01ないし10重量%、コウジ酸及
び/又はその誘導体が0.001ないし10重量%、好
ましくは0.1ないし5重量%の範囲で配合される。
ものであれば特に制限はなく、先に挙げたように、例え
ばパップ剤、プラスター剤、ペースト剤、クリーム、軟
膏、エアゾール剤、乳剤、ローション、乳液、エッセン
ス、パック、ゲル剤、パウダー、ファンデーション、サ
ンケア、バスソルトなどの医薬品、医薬部外品、化粧品
として公知の形態で幅広く使用に供されるものである。
られる種々の公知の有効成分、例えば塩化カルプロニウ
ム、セファンランチン、ビタミンE、ビタミンEニコチ
ネート、ニコチン酸、ニコチン酸アミド、ニコチン酸ベ
ンジル、ショウキョウチンキ、トウガラシチンキなどの
末梢血管拡張剤、カンフル、メエントールなどの消涼
剤、ヒノキチオール、塩化ベンザルコニウム、ウンデシ
レン酸などの抗菌剤、塩化リゾチーム、グリチルリチ
ン、アラントインなどの消炎剤、アスコルビン酸、アル
ブチンなどの色白剤、胎盤抽出液、肝臓抽出物、乳酸菌
培養抽出物などの動物・植物・微生物由来の各種抽出物
などを適宜添加して使用することができる。
には公知の有効成分や界面活性剤、油脂類などの基剤成
分の他、必要に応じて公知の保湿剤、防腐剤、酸化防止
剤、紫外線吸収剤・散乱剤、キレート剤、pH調整剤、
香料、着色剤など種々の添加剤を併用できる。
が、これらは本発明を何ら限定するものではない。
のを調製(なお、本試験においては、原植物を10gに
溶媒100mlを加え、室温で3時間攪拌した後、蒸発
乾固した植物エキスを用いた)し、コウジ酸またはコウ
ジ酸誘導体の安定性試験を行った。検体は紫外線(UV
−B)を照射しながら50℃で2ケ月間保存した。保存
開始から1か月目、それぞれの検体についてコウジ酸又
はその誘導体(代表例としてコウジ酸グルコシド)の含
有量を求め、試験開始日からの経時変化を測定した。有
効成分の定量は、高速液体クロマトグラフ法(紫外線分
光光度計検出器:波長270nm)により行った。
に属する成分を加熱溶解した(水相)。油相に水相を加
え、攪拌乳化後、冷却して乳液基剤を得た。
実験前日に、モルモットの腹側部を脱毛した。実験時3
つの小孔(径12mm)をあけたテープを脱毛部にあ
て、紫外線ランプ(H−400−F、東芝)を20cm
の距離から40秒間照射した。照射直後に検体(下記の
クリーム基剤及びそれに表2に記載の有効成分を配合し
たもの)50mg/siteを30秒間たんねんに塗布
した(なお、本試験における植物エキスは、原植物を1
0gに溶媒100mlを加え、室温で3時間攪拌した
後、蒸発乾固したものを用いた)。紫外線照射後3時間
目に肉眼的観察を行い、照射部位が明瞭な境界をもった
紅斑を3点、不明瞭な境界をもった紅斑を2点、わずか
に紅斑の認められるものを1点、紅斑の認められないも
のを0点と判定し比較した。結果を表2に示す。さら
に、紅斑強度を判定した後、被検部位にUV−Bで1日
1回90秒、3日毎に計3回照射した。照射開始日か
ら、検体を1日3回20日連続塗布を続け、20日目に
皮膚の着色度を判定した。
(B)成分に属する成分を加熱溶解した(水相)。油相
に水相を添加し、攪拌乳化後、冷却してバニシングクリ
ーム基剤を得た。
着を認める。
例中、「適量」とは処方全体が100重量%になる量を
意味する。
製造した。用法及び用量 適量顔面に塗擦する。処方例1ないし7の皮膚外用剤
は、いずれも本発明の目的を満足する効果を有する製剤
であることが確認された。
の誘導体と、特定の植物のエキスの少なくとも1種を併
用することによって、コウジ酸及び/又はその誘導体の
光分解による安定性を高め、かつ、紫外線紅斑抑制作用
等において優れた効果を示す皮膚外用剤が提供される。
Claims (1)
- 【請求項1】 コウジ酸及び/又はその誘導体と、オウ
レン、オンジ、カッコン、クマセバ、クラメリア、サボ
ンソウ、サルビア、スイセン、セイヨウノコギリソウ、
セイヨウトチノキ、チャ、チューリップ、ビロウドアオ
イ、ハツカダイコン、ビート、ヒガンバナ、ヘンナから
なる群から選ばれる植物のエキスの一種または二種以上
とを含有することを特徴とする皮膚外用剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP16251793A JP3415200B2 (ja) | 1993-06-30 | 1993-06-30 | 皮膚外用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP16251793A JP3415200B2 (ja) | 1993-06-30 | 1993-06-30 | 皮膚外用剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0717848A true JPH0717848A (ja) | 1995-01-20 |
| JP3415200B2 JP3415200B2 (ja) | 2003-06-09 |
Family
ID=15756132
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| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP16251793A Expired - Lifetime JP3415200B2 (ja) | 1993-06-30 | 1993-06-30 | 皮膚外用剤 |
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