JPH07227256A - Liquid agent for oral administration - Google Patents

Liquid agent for oral administration

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Publication number
JPH07227256A
JPH07227256A JP6336225A JP33622594A JPH07227256A JP H07227256 A JPH07227256 A JP H07227256A JP 6336225 A JP6336225 A JP 6336225A JP 33622594 A JP33622594 A JP 33622594A JP H07227256 A JPH07227256 A JP H07227256A
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JP
Japan
Prior art keywords
ascorbic acid
oral liquid
acid
tocopherol
liquid preparation
Prior art date
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Pending
Application number
JP6336225A
Other languages
Japanese (ja)
Inventor
Muneo Nonomura
宗夫 野々村
Yumiko Gondou
有実子 権藤
Hiroyuki Yano
浩之 矢野
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Takeda Pharmaceutical Co Ltd
Original Assignee
Takeda Chemical Industries Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Takeda Chemical Industries Ltd filed Critical Takeda Chemical Industries Ltd
Priority to JP6336225A priority Critical patent/JPH07227256A/en
Publication of JPH07227256A publication Critical patent/JPH07227256A/en
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Abstract

PURPOSE:To stabilize ascorbic acid in a liquid agent for oral administration and to improve the drinkability of the liquid. CONSTITUTION:This liquid agent for oral administration contains ascorbic acid or its edible salt in an amount of about 0.05-5%(W/V) in terms of ascorbic acid and has pH of 4.5-7. The liquid agent may contain an edible organic acid other than ascorbic acid or its edible salt in an amount of about 0.005-5%(W/V) in terms of the edible organic acid. The agent may further contain about 0.001-0.5%(W/V) of unstable free a-tocopherol having high activity.

Description

【発明の詳細な説明】Detailed Description of the Invention

【0001】[0001]

【産業上の利用分野】本発明は、苦痛を伴なうことなく
容易に飲用できる経口液剤に関する。
BACKGROUND OF THE INVENTION 1. Field of the Invention The present invention relates to an oral liquid preparation which can be easily drunk without causing pain.

【0002】[0002]

【従来の技術】従来、ビタミンCを含む経口液剤が市販
されている。しかし、この液剤は、ビタミンCの安定性
に問題がある。ビタミンC、すなわち、アスコルビン酸
は還元型であり、極めて酸化され易い。アスコルビン酸
は、強酸性(pH2以下)と中性〜アルカリ性領域では
比較的安定であるが、酸性〜微酸性領域では特に不安定
であると考えられていた。また、ビタミンCの効能を発
揮するためには、多くの摂取量を必要とするため、ビタ
ミンCを含む経口液剤においては、アスコルビン酸の含
量を高める場合が多い。しかし、アスコルビン酸の含量
を高めると、酸性域では酸味、微酸性〜中性領域では塩
味の強い液剤となり、甘味剤などの矯味剤を添加しても
飲用に苦痛を伴なう。このように、アスコルビン酸を含
む液剤は、pH4.5〜6では飲用に適さない領域とさ
れていた。
2. Description of the Related Art Conventionally, oral liquid preparations containing vitamin C have been marketed. However, this solution has a problem with the stability of vitamin C. Vitamin C, that is, ascorbic acid, is in a reduced form and is extremely easily oxidized. It was considered that ascorbic acid was relatively stable in the strongly acidic (pH 2 or less) and neutral to alkaline regions, but was particularly unstable in the acidic to slightly acidic region. Further, in order to exert the effect of vitamin C, a large amount of ingestion is required, so that the content of ascorbic acid is often increased in the oral liquid preparation containing vitamin C. However, if the content of ascorbic acid is increased, the solution becomes sour in the acidic region and has a strong salty taste in the slightly acidic to neutral region, and even if a flavoring agent such as a sweetener is added, it is difficult to drink. As described above, the liquid agent containing ascorbic acid is considered to be in a region not suitable for drinking at pH 4.5 to 6.

【0003】さらに、アスコルビン酸を含む経口液剤に
おいては、水溶液中でのアスコルビン酸の安定性が損わ
れ、矯味剤などの添加剤を添加すると、アスコルビン酸
の安定性がさらに損われる。そのため、アスコルビン酸
を含む経口液剤においては、長期間に亘りアスコルビン
酸の含量を維持できず、安定性を犠牲にして、飲用し易
い呈味を付与するとともに、アスコルビン酸の含有量を
確保するため、増量(増し仕込み)している。
Further, in an oral liquid preparation containing ascorbic acid, the stability of ascorbic acid in an aqueous solution is impaired, and when an additive such as a flavoring agent is added, the stability of ascorbic acid is further impaired. Therefore, in an oral liquid preparation containing ascorbic acid, the content of ascorbic acid cannot be maintained for a long period of time, sacrificing stability, imparting a taste that is easy to drink and securing the content of ascorbic acid. , The amount has been increased (additional preparation).

【0004】このような経口液剤では、アスコルビン酸
の含有量は確保できるものの、品質保証期間内での安定
性を根本的に解決できないだけでなく、分解生成物を摂
取するという問題を伴なう。特に、ドリンク剤と称され
る経口液剤は、医師などによる管理下にはなく、不特定
多数の人を対象とする。そのため、ドリンク剤などの経
口液剤においては、アスコルビン酸の安定性がさらに低
下し易い。
[0004] Although such an oral solution can secure the content of ascorbic acid, it cannot fundamentally solve the stability within the quality guarantee period, and also has a problem of ingesting decomposition products. . In particular, oral liquids called drinks are not under the control of doctors and are intended for an unspecified large number of people. Therefore, the stability of ascorbic acid is further likely to decrease in oral liquid preparations such as drink preparations.

【0005】また、ビタミンEを含む経口液剤も市販さ
れている。しかし、ビタミンEも酸化され易く、酸化に
ともなって分解し易い。特に活性の高い遊離のα−トコ
フェロールは安定性が低い。そのため、ビタミンEとし
ては、遊離のα−トコフェロールに比べて活性が低いが
安定性のよいエステル体を使用せざるを得ない。
Oral liquid preparations containing vitamin E are also commercially available. However, vitamin E is also easily oxidized and easily decomposed with oxidation. Free α-tocopherol, which is particularly active, has low stability. Therefore, as vitamin E, it is unavoidable to use an ester which has lower activity than that of free α-tocopherol, but has good stability.

【0006】[0006]

【発明が解決しようとする課題】従って、本発明の目的
は、アスコルビン酸の安定性が高く、違和感を伴なうこ
となく容易に飲用できる経口液剤を提供することにあ
る。
SUMMARY OF THE INVENTION Accordingly, an object of the present invention is to provide an oral liquid preparation which has high stability of ascorbic acid and can be easily taken without causing a feeling of strangeness.

【0007】本発明の他の目的は、飲み易さがさらに改
善された経口液剤を提供することにある。
[0007] Another object of the present invention is to provide an oral liquid preparation with further improved ease of swallowing.

【0008】本発明のさらに他の目的は、アスコルビン
酸および遊離のα−トコフェロールを含むにも拘らず、
安定性が高く、苦痛を伴なうことなく飲用できる経口液
剤を提供することにある。
Yet another object of the present invention is to include ascorbic acid and free α-tocopherol,
An object of the present invention is to provide an oral liquid preparation which is highly stable and can be drunk without causing pain.

【0009】[0009]

【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記目的
を達成するため鋭意検討の結果、アスコルビン酸を含む
経口液剤のpHを特定のpH領域に調整すると、アスコ
ルビン酸が比較的安定で、しかも飲用に適していること
を見いだし、本発明を完成した。
Means for Solving the Problems As a result of intensive studies to achieve the above object, the present inventors have found that when the pH of an oral solution containing ascorbic acid is adjusted to a specific pH range, the ascorbic acid becomes relatively stable. Moreover, they have found that they are suitable for drinking and completed the present invention.

【0010】すなわち、本発明の経口液剤は、アスコル
ビン酸又はその可食性塩を含有し、pHが4.5〜7で
ある。経口液剤のpHは前記の範囲内で選択でき、例え
ばpH4.5〜5程度であってもよい。また、経口液剤
は、アスコルビン酸以外の可食性有機酸又はその可食性
塩を含んでいてもよい。アスコルビン酸又はその可食性
塩の含有量は、例えば、アスコルビン酸換算で0.05
〜5%(W/V)程度であってもよく、アスコルビン酸
以外の可食性有機酸又はその可食性塩の含有量は、例え
ば、可食性有機酸換算で0.005〜5%(W/V)程
度であってもよい。
That is, the oral liquid preparation of the present invention contains ascorbic acid or an edible salt thereof and has a pH of 4.5 to 7. The pH of the oral liquid preparation can be selected within the above range, and may be, for example, about pH 4.5 to 5. Moreover, the oral liquid preparation may contain an edible organic acid other than ascorbic acid or an edible salt thereof. The content of ascorbic acid or its edible salt is, for example, 0.05 in terms of ascorbic acid.
The content of the edible organic acid other than ascorbic acid or its edible salt may be, for example, 0.005 to 5% (W / V) in terms of edible organic acid. It may be about V).

【0011】本発明の経口液剤は、活性が高いものの不
安定であるとされている遊離のα−トコフェロールをさ
らに含有していてもよい。遊離のα−トコフェロールの
含有量は、例えば、0.001〜0.5%(W/V)程
度であってもよい。
The oral solution of the present invention may further contain free α-tocopherol, which has high activity but is considered to be unstable. The content of free α-tocopherol may be, for example, about 0.001 to 0.5% (W / V).

【0012】さらに、本発明の経口液剤には、例えば、
(1)アスコルビン酸又はその可食性塩と遊離のα−ト
コフェロールとを含有し、pHが4.5〜6.0である
液剤、(2)アスコルビン酸又はその可食性塩、アスコ
ルビン酸以外の可食性有機酸又はその可食性塩、および
遊離のα−トコフェロールを含有し、pHが4.5〜
6.0である液剤も含まれる。さらに、経口液剤(1)
(2)において、アスコルビン酸又はその可食性塩をア
スコルビン酸換算で0.1〜3%(W/V)程度、遊離
のα−トコフェロールを0.01〜0.1%(W/V)
程度、アスコルビン酸以外の可食性有機酸又はその可食
性塩を可食性有機酸換算で0.007〜2%(W/V)
程度含んでいてもよい。
Further, the oral liquid preparation of the present invention includes, for example,
(1) A liquid agent containing ascorbic acid or an edible salt thereof and free α-tocopherol and having a pH of 4.5 to 6.0, (2) an ascorbic acid or an edible salt thereof, or an ascorbic acid other than ascorbic acid. Contains an edible organic acid or an edible salt thereof and free α-tocopherol, and has a pH of 4.5 to
Also included is a solution that is 6.0. Furthermore, oral liquid preparation (1)
In (2), about 0.1 to 3% (W / V) of ascorbic acid or its edible salt in terms of ascorbic acid, and 0.01 to 0.1% (W / V) of free α-tocopherol.
Degree, edible organic acid other than ascorbic acid or its edible salt is converted to edible organic acid 0.007 to 2% (W / V)
The degree may be included.

【0013】前記アスコルビン酸およびその可食性塩に
は、例えば、アスコルビン酸、アスコルビン酸と無機塩
基との塩(例えば、アスコルビン酸ナトリウム、アスコ
ルビン酸カリウムなどのアスコルビン酸のアルカリ金属
塩、アスコルビン酸カルシウム、アスコルビン酸マグネ
シウムなどのアスコルビン酸のアルカリ土類金属塩、ア
スコルビン酸アンモニウムなど)、アスコルビン酸と有
機塩基(例えば、アルギニン、ヒスチジン、トリエタノ
ールアミン、メグルミンなど)との塩などが含まれる。
これらのアスコルビン酸およびその可食性塩のうち、例
えば、アスコルビン酸、アスコルビン酸ナトリウム、ア
スコルビン酸カリウムなどのアスコルビン酸のアルカリ
金属塩などが繁用される。これらの成分は一種または二
種以上使用でき、アスコルビン酸とその可食性塩とを併
用してもよい。
Examples of the ascorbic acid and the edible salt thereof include salts of ascorbic acid, ascorbic acid and an inorganic base (for example, alkali metal salts of ascorbic acid such as sodium ascorbate and potassium ascorbate, calcium ascorbate, Examples thereof include alkaline earth metal salts of ascorbic acid such as magnesium ascorbate, ammonium ascorbate), salts of ascorbic acid with organic bases (eg, arginine, histidine, triethanolamine, meglumine).
Of these ascorbic acid and edible salts thereof, for example, alkali metal salts of ascorbic acid such as ascorbic acid, sodium ascorbate and potassium ascorbate are frequently used. These components may be used alone or in combination of two or more, and ascorbic acid and its edible salt may be used in combination.

【0014】アスコルビン酸およびその可食性塩の含有
量は、経口液剤の目的、用途に応じて選択でき、例え
ば、経口液剤中、アスコルビン酸換算で0.05〜5%
(W/V)、好ましくは0.05〜4%(W/V)、さ
らに好ましくは0.1〜3%(W/V)程度である。
The content of ascorbic acid and its edible salt can be selected according to the purpose and application of the oral liquid preparation. For example, the content of ascorbic acid in the oral liquid preparation is 0.05 to 5%.
(W / V), preferably 0.05 to 4% (W / V), and more preferably 0.1 to 3% (W / V).

【0015】本発明の経口液剤のpHは、4.5〜7、
好ましくは4.5〜6、さらに好ましくは4.5〜5程
度である。このようなpH領域に調整された経口液剤
は、アスコルビン酸が比較的安定で、苦痛、違和感など
を伴なうことなく容易に飲用できるという特色がある。
経口液剤のpHが前記範囲を外れると、アスコルビン酸
の安定性が損われたり、飲用の際に違和感や不快感を伴
ない易い。
The oral solution of the present invention has a pH of 4.5 to 7,
It is preferably 4.5 to 6, and more preferably about 4.5 to 5. The oral solution adjusted to such a pH range has a feature that ascorbic acid is relatively stable and can be easily taken without causing pain or discomfort.
When the pH of the oral liquid is out of the above range, the stability of ascorbic acid is impaired, and discomfort or discomfort is likely to occur during drinking.

【0016】なお、経口液剤のpHは、必要に応じて、
酸(例えば、後述する有機酸、塩酸、リン酸などの無機
酸)、塩基(例えば、水酸化ナトリウム、水酸化カリウ
ム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸水素ナトリウ
ム、炭酸水素カリウム、アンモニアなどの無機塩基やア
ルギニン、ヒスチジン、トリエタノールアミン、メグル
ミンなどの有機塩基)などを用いて調整してもよい。
The pH of the oral liquid preparation is, if necessary,
Acids (for example, organic acids, inorganic acids such as hydrochloric acid and phosphoric acid described later), bases (for example, sodium hydroxide, potassium hydroxide, sodium carbonate, potassium carbonate, sodium hydrogen carbonate, potassium hydrogen carbonate, inorganic bases such as ammonia) Or an organic base such as arginine, histidine, triethanolamine, meglumine) or the like.

【0017】本発明の経口液剤は、飲み易さをさらに改
善するため、さらに、アスコルビン酸以外の可食性有機
酸又はその可食性塩を含んでいてもよい。可食性有機酸
およびその可食性塩としては、例えば、クエン酸、酒石
酸、リンゴ酸、乳酸、グルコン酸などのオキシカルボン
酸、酢酸、コハク酸などの飽和脂肪族カルボン酸、フマ
ル酸などの不飽和脂肪族カルボン酸、安息香酸などの芳
香族カルボン酸、タンニン酸などの芳香族有機酸;これ
らの塩類(例えば、ナトリウム、カリウムなどのアルカ
リ金属塩、カルシウム、マグネシウムなどのアルカリ土
類金属塩、アンモニウム塩など)が挙げられる。好まし
い可食性有機酸には、可食性オキシカルボン酸(例え
ば、クエン酸、酒石酸、リンゴ酸など)、可食性オキシ
カルボン酸のアルカリ金属塩が含まれる。これらの成分
は、一種又は二種以上使用できる。
The oral solution of the present invention may further contain an edible organic acid other than ascorbic acid or an edible salt thereof in order to further improve ease of drinking. Examples of the edible organic acid and its edible salt include oxycarboxylic acids such as citric acid, tartaric acid, malic acid, lactic acid and gluconic acid, saturated aliphatic carboxylic acids such as acetic acid and succinic acid, and unsaturated compounds such as fumaric acid. Aromatic carboxylic acids such as aliphatic carboxylic acids and benzoic acids, aromatic organic acids such as tannic acid; salts thereof (for example, alkali metal salts such as sodium and potassium, alkaline earth metal salts such as calcium and magnesium, ammonium) Salt etc.). Preferred edible organic acids include edible oxycarboxylic acids (eg citric acid, tartaric acid, malic acid, etc.) and alkali metal salts of edible oxycarboxylic acids. These components may be used alone or in combination of two or more.

【0018】前記可食性有機酸およびその可食性塩の含
有量は、アスコルビン酸の安定性や飲用性などを損わな
い範囲で適当に選択でき、例えば、経口液剤中、可食性
有機酸換算で0.005〜5%(W/V)、好ましくは
0.005〜3%(W/V)、さらに好ましくは0.0
07〜2%(W/V)程度である。
The content of the edible organic acid and the edible salt thereof can be appropriately selected within a range that does not impair the stability of ascorbic acid, drinking ability, and the like. 0.005-5% (W / V), preferably 0.005-3% (W / V), more preferably 0.0
It is about 07 to 2% (W / V).

【0019】本発明の経口液剤には、遊離のα−トコフ
ェロールを含有させてもよい。遊離のα−トコフェロー
ルには、例えば、d−α−トコフェロール、dl−α−
トコフェロールが含まれる。遊離のα−トコフェロール
の含有量は、可溶化又は分散可能な範囲で使用でき、例
えば、経口液剤中、0.001〜0.5%(W/V)、
好ましくは0.005〜0.2%(W/V)、さらに好
ましくは0.01〜0.1%(W/V)程度である。
The oral liquid preparation of the present invention may contain free α-tocopherol. Free α-tocopherol includes, for example, d-α-tocopherol, dl-α-
Includes tocopherols. The content of free α-tocopherol can be used within a range in which it can be solubilized or dispersed, and, for example, 0.001 to 0.5% (W / V) in an oral solution,
It is preferably 0.005 to 0.2% (W / V), and more preferably about 0.01 to 0.1% (W / V).

【0020】前記遊離のα−トコフェロールは、(1)
前記アスコルビン酸又はその可食性塩と組合せて使用し
てもよく、(2)アスコルビン酸又はその可食性塩およ
びアスコルビン酸以外の可食性有機酸又はその可食性塩
と組合せて使用してもよい。
The free α-tocopherol is (1)
The ascorbic acid or the edible salt thereof may be used in combination, or (2) the ascorbic acid or the edible salt thereof and an edible organic acid other than ascorbic acid or the edible salt thereof may be used in combination.

【0021】アスコルビン酸又はその可食性塩と遊離の
α−トコフェロールとを組合せて含有させた液剤(1)
において、各成分の割合は、前記の範囲で選択でき、ア
スコルビン酸又はその可食性塩の含有量はアスコルビン
酸換算で0.05〜5%(W/V)(好ましくは0.1
〜3%(W/V)程度)、遊離のα−トコフェロールの
含有量は0.001〜0.5%(W/V)(好ましくは
0.01〜0.1%(W/V))程度である。この液剤
のpHは、前記と同様、4.5〜7の範囲で選択でき、
好ましくは4.5〜6.0、さらに好ましくは4.5〜
5程度である。
Liquid formulation (1) containing ascorbic acid or its edible salt in combination with free α-tocopherol
In, the proportion of each component can be selected within the above range, and the content of ascorbic acid or an edible salt thereof is 0.05 to 5% (W / V) (preferably 0.1) in terms of ascorbic acid.
~ 3% (W / V)), and the content of free α-tocopherol is 0.001 to 0.5% (W / V) (preferably 0.01 to 0.1% (W / V)). It is a degree. The pH of this liquid agent can be selected in the range of 4.5 to 7 as described above,
Preferably 4.5-6.0, more preferably 4.5-
It is about 5.

【0022】アスコルビン酸又はその可食性塩、アスコ
ルビン酸以外の可食性有機酸又はその可食性塩、および
遊離のα−トコフェロールを組合せて含有させた液剤
(2)において、アスコルビン酸又はその可食性塩の含
有量はアスコルビン酸換算で0.05〜5%(W/V)
(好ましくは0.1〜3%(W/V)程度)、可食性有
機酸およびその塩の含有量は可食性有機酸換算で0.0
05〜5%(W/V)(好ましくは0.007〜2%
(W/V)程度)、遊離のα−トコフェロールの含有量
は0.001〜0.5%(W/V)(好ましくは0.0
1〜0.1%(W/V))程度である。この液剤のpH
も、前記と同様、4.5〜7の範囲で選択でき、好まし
くは4.5〜6.0、さらに好ましくは4.5〜5程度
である。
In a liquid preparation (2) containing ascorbic acid or an edible salt thereof, an edible organic acid other than ascorbic acid or an edible salt thereof, and free α-tocopherol, ascorbic acid or an edible salt thereof is used. Content of 0.05 to 5% (W / V) in terms of ascorbic acid
(Preferably about 0.1 to 3% (W / V)), the content of the edible organic acid and its salt is 0.0 in terms of the edible organic acid.
05-5% (W / V) (preferably 0.007-2%)
(W / V)), the content of free α-tocopherol is 0.001 to 0.5% (W / V) (preferably 0.0).
It is about 1 to 0.1% (W / V)). PH of this solution
Also, similarly to the above, it can be selected in the range of 4.5 to 7, preferably 4.5 to 6.0, and more preferably about 4.5 to 5.

【0023】本明細書は、前記組成のアスコルビン酸を
含む経口液剤(以下、経口液剤(A)という)に加え
て、遊離のα−トコフェロールを含み、アスコルビン酸
を含まない経口液剤(以下、経口液剤(B)ということ
もある)も開示する。この経口液剤(B)は、α−トコ
フェロールのエステル体ではなく、遊離のα−トコフェ
ロールを含む点で新規である。
In the present specification, in addition to the oral liquid preparation containing ascorbic acid (hereinafter referred to as oral liquid preparation (A)) having the above composition, an oral liquid preparation containing free α-tocopherol and containing no ascorbic acid (hereinafter referred to as oral liquid preparation). Liquid agent (sometimes referred to as B)) is also disclosed. This oral liquid preparation (B) is novel in that it contains free α-tocopherol instead of an ester form of α-tocopherol.

【0024】前記経口液剤(B)において、遊離のα−
トコフェロールの含有量は、安定性を損わない範囲で選
択でき、例えば、0.001〜0.5%(W/V)(好
ましくは0.005〜0.2%(W/V)、さらに好ま
しくは0.01〜0.1%(W/V))程度である。
In the oral liquid preparation (B), free α-
The content of tocopherol can be selected within a range that does not impair the stability, and for example, 0.001 to 0.5% (W / V) (preferably 0.005 to 0.2% (W / V), It is preferably about 0.01 to 0.1% (W / V).

【0025】前記遊離のα−トコフェロールを含む経口
液剤(B)は、可食性有機酸およびその塩の含有量を可
食性有機酸換算で0.005〜5%(W/V)(好まし
くは0.005〜3%(W/V)、さらに好ましくは
0.007〜2%(W/V)程度)含んでいてもよい。
さらに、必要に応じて、アスコルビン酸又はその可食性
塩を、アスコルビン酸換算で0.05〜5%(W/V)
(好ましくは0.1〜3%(W/V)程度)含んでいて
もよい。
The oral liquid preparation (B) containing the free α-tocopherol contains the edible organic acid and its salt in an amount of 0.005 to 5% (W / V) (preferably 0) in terms of the edible organic acid. 0.005 to 3% (W / V), and more preferably 0.007 to 2% (W / V)).
Furthermore, if necessary, ascorbic acid or an edible salt thereof is added in an amount of 0.05 to 5% (W / V) in terms of ascorbic acid.
(Preferably about 0.1 to 3% (W / V)) may be included.

【0026】遊離のα−トコフェロールを含み、アスコ
ルビン酸又はその塩を含まない経口液剤(B)のpH
は、飲み易さを損わない範囲、例えば、2〜7、好まし
くは3〜5程度である。
PH of oral liquid preparation (B) containing free α-tocopherol and not containing ascorbic acid or a salt thereof.
Is a range that does not impair ease of drinking, for example, 2 to 7, preferably about 3 to 5.

【0027】本発明の経口液剤(A)および遊離のα−
トコフェロールを含む経口液剤(B)には、水溶性ビタ
ミン、脂溶性ビタミンなどの他の薬効成分、矯味剤、矯
臭剤、着香料、着色料、懸濁化剤、増粘剤、保存剤、界
面活性剤、可溶化剤、食物繊維、抗酸化剤、溶解補助
剤、果汁などを添加してもよい。
The oral liquid preparation (A) of the present invention and free α-
The oral liquid preparation (B) containing tocopherol includes other medicinal ingredients such as water-soluble vitamins and fat-soluble vitamins, flavoring agents, flavoring agents, flavoring agents, coloring agents, suspending agents, thickening agents, preservatives, and interfacial agents. An activator, a solubilizer, dietary fiber, an antioxidant, a solubilizing agent, fruit juice and the like may be added.

【0028】水溶性ビタミン類には、例えば、塩酸チア
ミンなどのビタミンB1 類、フルスルチアミン、チアミ
ンジスルフィドなどのビタミンB1 誘導体、リボフラビ
ン、リン酸リボフラビン、リン酸リボフラビンナトリウ
ムなどのビタミンB2 類、ピリドキシン、塩酸ピリドキ
シン、リン酸ピリドキサール、リン酸ピリドキサミンな
どのビタミンB6 類、コバラミン、シアノコバラミン、
ヒドロキソコバラミン、酢酸ヒドロキソコバラミン、メ
コバラミンなどのビタミンB12類などのビタミンB群、
ニコチン酸およびその塩、ニコチン酸アミド、パントテ
ン酸およびその塩類、塩化カルニチン、パンテノール、
パンテチン、葉酸およびその塩類、ビオチンなどが含ま
れる。これらの水溶性ビタミン類は、一種または二種以
上使用でき、一般に経口液剤に配合される量を添加する
ことができる。
The water-soluble vitamins include, for example, vitamin B 1 such as thiamine hydrochloride, vitamin B 1 derivative such as fursultiamine and thiamine disulfide, vitamin B 2 such as riboflavin, riboflavin phosphate and riboflavin sodium phosphate. , Vitamin B 6 such as pyridoxine, pyridoxine hydrochloride, pyridoxal phosphate, pyridoxamine phosphate, cobalamin, cyanocobalamin,
Vitamin B group such as vitamin B 12 such as hydroxocobalamin, hydroxocobalamin acetate and mecobalamin,
Nicotinic acid and its salts, nicotinic acid amide, pantothenic acid and its salts, carnitine chloride, panthenol,
Pantethine, folic acid and its salts, biotin, etc. are included. These water-soluble vitamins can be used alone or in combination of two or more, and the amount generally added to an oral liquid preparation can be added.

【0029】脂溶性ビタミンには、例えば、エトレチナ
ート、酢酸レチノール、パルミチン酸レチノール、肝
油、β−カロチンなどのビタミンA類;コレカルシフェ
ロール、エルゴカルシフェロール、ジヒドロタキステロ
ール、アルファカルシドール、カルシトリオールなどの
ビタミンD類;コハク酸トコフェロールカルシウム、酢
酸トコフェロール、酪酸トコフェロール、ニコチン酸ト
コフェロールなどのトコフェロールのエステル誘導体か
らなるビタミンE類;フィトナジオン、メナテレインな
どのビタミンK類などが含まれる。これらの脂溶性ビタ
ミン類は、一種又は二種以上使用でき、一般に経口液剤
に配合される量を添加することができる。
Examples of fat-soluble vitamins include vitamins A such as etretinate, retinol acetate, retinol palmitate, liver oil and β-carotene; cholecalciferol, ergocalciferol, dihydrotachysterol, alfacalcidol, calcitriol and the like. Vitamin Ds of tocopherol succinate; vitamin Es consisting of ester derivatives of tocopherols such as calcium tocopherol succinate, tocopherol acetate, tocopherol butyrate, and tocopherol nicotinate; and vitamin Ks such as phytonadione and menaterein. These fat-soluble vitamins can be used alone or in combination of two or more, and the amount generally added to the oral liquid preparation can be added.

【0030】経口液剤は、カフェイン、コンドロイチン
硫酸、ローヤルゼリー、生薬成分(例えば、人参、ロク
ジョウ、トチュウ、ガラナ、オウバク、ホップ、ホミ
カ、マオウ、モクツウ、モッコウ、リュウタン、リンド
ウ、ルソンカ、レンギョウ、オウセイ、クコシ、ジオ
ウ、トウキ、アマチャ、カッコン、カンゾウ、キョウニ
ン、クコ、ケイヒ、ショウキョウ、トウキ)など一般に
経口液剤に配合される量を含んでいてもよい。
Oral liquid preparations include caffeine, chondroitin sulfate, royal jelly, herbal medicine components (eg, carrot, rockfish, eucommia, guarana, psyllium, hops, homika, maou, mokutou, mokko, ryutan, gentian, luzonka, forsythia, auspicious, It may be contained in an amount generally contained in an oral liquid preparation such as kokushi, dio, touki, armature, cuckoo, liquorice, kyounin, kukushi, keihi, ginger, tokyo).

【0031】矯味剤には、例えば、シュークロース、グ
ルコース、フルクトース、ラクトース、ソルビトール、
パラチノース、還元麦芽糖、コーンシロップ、ソルビト
ールなどの糖アルコール、異性化糖、水飴、グリチルリ
チン、ハチミツなどの天然又は人工甘味剤などが含ま
れ、一般に経口液剤に配合される量を添加することがで
きる。
Examples of the corrigent include sucrose, glucose, fructose, lactose, sorbitol,
Palatinose, reduced maltose, corn syrup, sorbitol and other sugar alcohols, isomerized sugar, starch syrup, glycyrrhizin, natural or artificial sweeteners such as honey, etc. are included, and the amount generally added to an oral liquid preparation can be added.

【0032】懸濁化剤、増粘剤としては、例えば、アラ
ビアゴム、トラガント、プルラン、ローカストビンガ
ム、ビンガム、キサンタンガム、グアーガムなどの多糖
類、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、
ポリビニルアルコール、ポリピニルピロリドン、アクリ
ル酸コポリマー、カルボキシビニルポリマー、アクリル
酸−ビニルアルコールコポリマー、アクリル酸デンプ
ン、部分アルファー化デンプン、溶性デンプン、コロイ
ダル微結晶セルロースなどが挙げられ、一般に経口液剤
に配合される量を添加することができる。
Examples of the suspending agent and thickening agent include polysaccharides such as gum arabic, tragacanth, pullulan, locust bingham, bingham, xanthan gum and guar gum, methyl cellulose, carboxymethyl cellulose,
Polyvinyl alcohol, polypinylpyrrolidone, acrylic acid copolymer, carboxyvinyl polymer, acrylic acid-vinyl alcohol copolymer, starch acrylate, partially pregelatinized starch, soluble starch, colloidal microcrystalline cellulose and the like are mentioned, which are generally blended in oral liquid preparations. Amount can be added.

【0033】保存剤には、防腐防ばい剤、例えば、安息
香酸、安息香酸ナトリウムなどの安息香酸塩、パラオキ
シ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、パラ
オキシ安息香酸ブチルなどのパラオキシ安息香酸エステ
ル、ソルビン酸、ソルビン酸ナトリウムなどのソルビン
酸塩、デヒドロ酢酸、デヒドロ酢酸ナトリウムなどのデ
ヒドロ酢酸塩、クロルヘキシジン、クロロブタノールな
どが含まれ、一般に経口液剤に配合される量を添加する
ことができる。
Preservatives include preservatives and antibacterial agents such as benzoic acid, benzoic acid salts such as sodium benzoate, paraoxybenzoic acid esters such as ethyl paraoxybenzoate, propyl paraoxybenzoate and butyl paraoxybenzoate, sorbic acid. , Sorbate salts such as sodium sorbate, dehydroacetic acid, dehydroacetate salts such as sodium dehydroacetate, chlorhexidine, chlorobutanol and the like, which can be added in an amount generally mixed in an oral solution.

【0034】また、経口液剤は、L−アスパラギン酸な
どのアミノ酸又はその塩(例えば、ナトリウム塩な
ど)、グルタミン酸ナトリウム、コハク酸ナトリウム、
イノシン酸ナトリウム、タウリン(矯味剤)などの旨味
剤などを含んでいてもよく、一般に経口液剤に配合され
る量を添加することができる。
Oral liquid preparations include amino acids such as L-aspartic acid or salts thereof (eg, sodium salt), sodium glutamate, sodium succinate,
It may contain a flavoring agent such as sodium inosinate and taurine (flavoring agent), and the amount generally added to an oral liquid preparation can be added.

【0035】本発明の経口液剤は、そのまま飲用に供す
ることができるが、より飲用に適した味および風味を与
えるため、フレーバー(矯味、矯臭剤)を添加するのが
好ましい。フレーバーとしては、種々のフレーバー、例
えば、柑橘系フレーバーなどの果実様フレーバー、ハー
ブフレーバー(例えば、料理用スパイスとして使用され
ているローズマリー、タイム、レモングラスなどのフレ
ーバー)などの賦香剤が挙げられる。好ましいフレーバ
ーには、果実様(柑橘系)フレーバーが含まれる。
The oral liquid preparation of the present invention can be directly used for drinking, but it is preferable to add a flavor (flavoring agent, flavoring agent) in order to give a taste and flavor more suitable for drinking. Examples of flavors include various flavors, for example, fruit-like flavors such as citrus flavors, herb flavors (for example, flavors such as rosemary, thyme and lemongrass used as spices for cooking) and the like. To be Preferred flavors include fruity (citrus) flavors.

【0036】フレーバーは単独で添加してもよいが、複
数のフレーバーを組合せて添加すると、味および風味が
さらに改善された経口液剤を得ることができる。特に、
果実様(柑橘系)フレーバーとハーブフレーバーとを組
合せると、経口液剤の味および風味がさらに改善され
る。
Flavors may be added alone, but if a plurality of flavors are added in combination, an oral liquid preparation with further improved taste and flavor can be obtained. In particular,
The combination of fruity (citrus) flavors and herbal flavors further improves the taste and flavor of oral solutions.

【0037】フレーバーの添加量は、飲用に適した味お
よび風味を付与できる範囲で選択できるが、通常、微量
(例えば、溶媒を含む場合には0.002〜1%(V/
V)程度、溶媒を除く香料成分として0.00002〜
0.01%(W/V)程度)である。
The amount of flavor to be added can be selected within a range capable of imparting a taste and flavor suitable for drinking, but usually a trace amount (for example, 0.002 to 1% (V / V in the case of containing a solvent)).
V) about 0.00002 as a perfume component excluding the solvent
It is about 0.01% (W / V)).

【0038】経口液剤は、慣用の方法で調製でき、その
方法は特に制限されないが、通常、各成分と精製水の一
部とを混合し、残りの精製水を添加し、必要に応じて、
濾過や滅菌処理することにより調製できる。なお、α−
トコフェロールなどの脂溶性成分を含む場合には、例え
ば、適当な界面活性剤、アルコール類などの可溶化剤に
より乳化又は可溶化したり、可食性油脂などに溶解した
後、乳化して添加してもよい。また、脂溶性成分は、担
体に吸着させ、前記懸濁化剤により懸濁して添加しても
よい。可溶化剤の配合量は一般に経口液剤に使用される
量を添加することができる。
The oral liquid preparation can be prepared by a conventional method, and the method is not particularly limited. Usually, each component is mixed with a part of purified water, the remaining purified water is added, and if necessary,
It can be prepared by filtration or sterilization. Note that α-
When it contains a fat-soluble component such as tocopherol, for example, it is emulsified or solubilized with a suitable surfactant, a solubilizer such as alcohols, or dissolved in an edible oil or fat, and then added by emulsification. Good. Further, the fat-soluble component may be adsorbed on a carrier and suspended in the suspending agent to be added. The compounding amount of the solubilizer may be the amount generally used for oral liquid preparations.

【0039】前記界面活性剤としては、例えば、モノオ
レイルポリオキシエチレンソルビタンなどのポリオキシ
エチレンソルビタン脂肪酸エステル類、ソルビタンセス
キオレートなどのソルビタン脂肪酸エステル類、ポリオ
キシエチレンステアレートなどのポリオキシエチレン脂
肪酸エステル、グリセリンモノステアレートなどのグリ
セリン脂肪酸エステル、ラウロマクロゴールなどのポリ
オキシエチレン系界面活性剤、プルロニック系界面活性
剤(例えば、プルロニックF68など)などのオキシエ
チレンオキシプロピレンブロックコポリマー、ポリオキ
シエチレン硬化ヒマシ油などのポリオキシエチレン誘導
体、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシ
アルキルアリールエーテルなどの非イオン性界面活性
剤、脂肪酸塩、アルキル硫酸エステルなどの陰イオン界
面活性剤などが挙げられる。
Examples of the surfactant include polyoxyethylene sorbitan fatty acid esters such as monooleyl polyoxyethylene sorbitan, sorbitan fatty acid esters such as sorbitan sesquioleate, and polyoxyethylene fatty acid esters such as polyoxyethylene stearate. , Glycerin fatty acid esters such as glycerin monostearate, polyoxyethylene-based surfactants such as lauromacrogol, oxyethyleneoxypropylene block copolymers such as pluronic surfactants (such as Pluronic F68), polyoxyethylene cured castor Polyoxyethylene derivatives such as oils, nonionic surfactants such as polyoxyethylene alkyl ethers and polyoxyalkyl aryl ethers, fatty acid salts, Anionic surfactants such as Le sulfate and the like.

【0040】前記アルコール類には、例えば、エタノー
ル、セチルアルコール、プロピレングリコール、エチレ
ングリコール、ポリエチレングリコール、グリセリン、
ソルビトール、マンニトール、キシリトールなどが含ま
れる。
Examples of the alcohols include ethanol, cetyl alcohol, propylene glycol, ethylene glycol, polyethylene glycol, glycerin,
It includes sorbitol, mannitol, xylitol and the like.

【0041】本発明の経口液剤は、例えば、ドリンク
剤、シロップ剤、エキス剤、エリキシル剤、リモナーデ
剤などの内服用液剤や医薬用ドリンク剤に限らず、機能
性飲料(例えば、健康飲料など)などの各種飲料として
使用できる。
The oral liquid preparation of the present invention is not limited to oral liquid preparations such as drinks, syrups, extracts, elixirs and limonades, and medicinal drinks, but also functional drinks (eg health drinks). It can be used as various beverages such as.

【0042】本発明の経口液剤を内服用液剤や医薬用ド
リンク剤として利用する場合には、例えば、シミ、そば
かす、日焼け、かぶれなどによる色素沈着などの緩和、
歯ぐきからの出血や鼻血の出血防止、肉体疲労、妊娠・
授乳期、病中病後の体力低下時、老年期のビタミンCの
補給に有用である。また、遊離のα−トコフェロールを
含む経口液剤は、例えば、末梢血行障害による、肩・首
筋のこり、手足のしびれ、冷え、しもやけの緩和、更年
期における肩・首筋のこり、手足のしびれ、のぼせの緩
和、月経不順、老年期のビタミンEの補給などに利用で
きる。
When the oral liquid preparation of the present invention is used as an oral liquid preparation or a medicinal drink, for example, relief of pigmentation due to spots, freckles, sunburns, rashes, etc.,
Prevention of bleeding from gums and nosebleeds, physical fatigue, pregnancy /
It is useful for vitamin C supplementation during lactation, during physical illness after illness, and during old age. Further, an oral solution containing free α-tocopherol, for example, due to peripheral blood circulation, shoulder / neck muscle numbness, limb numbness, coldness, relief of burns, shoulder / neck muscle stiffness in menopause, limb numbness, relief of hot flashes, It can be used for irregular menstruation, supplementation of vitamin E in old age, etc.

【0043】[0043]

【発明の効果】本発明の経口液剤は、特定のpHに調整
されているので、アスコルビン酸の安定性が高く、違和
感を伴なうことなく容易に飲用できる。また、可食性有
機酸又はその塩を含む場合には、経口液剤の飲み易さを
さらに改善できる。さらに、遊離のα−トコフェロール
を含む場合には、アスコルビン酸および遊離のα−トコ
フェロールを含むにも拘らず、安定性が高く、苦痛を伴
なうことなく飲用できる。
EFFECTS OF THE INVENTION Since the oral liquid preparation of the present invention is adjusted to a specific pH, it has a high stability of ascorbic acid and can be easily taken without causing any discomfort. In addition, when an edible organic acid or a salt thereof is contained, the ease of drinking the oral liquid preparation can be further improved. Further, when it contains free α-tocopherol, it has high stability and can be drunk without pain, even though it contains ascorbic acid and free α-tocopherol.

【0044】[0044]

【実施例】以下に、実施例に基づいて本発明をより詳細
に説明するが、本発明はこれらの実施例により限定され
るものではない。
The present invention will be described in more detail based on the following examples, but the invention is not intended to be limited by these examples.

【0045】実施例1 下記組成の経口液剤を調製した。Example 1 An oral liquid preparation having the following composition was prepared.

【0046】 アスコルビン酸 1000mg d−α−トコフェロール 10mg リン酸リボフラビンナトリウム 10mg 塩酸ピリドキシン 25mg ニコチン酸アミド 30mg 精製白糖 5 g クエン酸 50mg ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油50 10mg フレーバー(柑橘系) 微量 水酸化ナトリウム(pH調整剤) 適量 精製水 (全量) 50ml pH 5.0 得られた経口液剤を40℃で6ケ月間保存し、アスコル
ビン酸およびd−α−トコフェロールの残存率を調べた
ところ、アスコルビン酸が81.1%、d−α−トコフ
ェロールが95.5%残存しており、アスコルビン酸が
顕著に安定化され、かつ従来配合が困難とされていたd
−α−トコフェロールも安定に配合できることが判明し
た。
Ascorbic acid 1000 mg d-α-tocopherol 10 mg Riboflavin sodium phosphate 10 mg Pyridoxine hydrochloride 25 mg Nicotinic acid amide 30 mg Purified white sugar 5 g Citric acid 50 mg Polyoxyethylene hydrogenated castor oil 50 10 mg Flavor (citrus) Trace sodium hydroxide (pH) Adjusting agent) Proper amount Purified water (total amount) 50 ml pH 5.0 The obtained oral liquid preparation was stored at 40 ° C. for 6 months, and the residual ratio of ascorbic acid and d-α-tocopherol was examined. 1% and 95.5% of d-α-tocopherol remained, ascorbic acid was remarkably stabilized, and it was conventionally difficult to compound d.
It was found that -α-tocopherol can also be stably mixed.

【0047】実施例2 下記組成の経口液剤を調製した。Example 2 An oral liquid preparation having the following composition was prepared.

【0048】 アスコルビン酸 500mg dl−α−トコフェロール 10mg リン酸リボフラビンナトリウム 15mg 塩酸ピリドキシン 25mg ニコチン酸アミド 30mg 無水カフェイン 50mg タウリン 500mg 精製白糖 5 g クエン酸 200mg クエン酸ナトリウム 200mg 安息香酸ナトリウム 30mg ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60 10mg フレーバー(柑橘系) 微量 水酸化ナトリウム(pH調整剤) 適量 精製水 (全量) 50ml pH 4.7 そして、経口液剤を25℃で6ケ月間保存し、アスコル
ビン酸およびdl−α−トコフェロールの残存率を調べ
たところ、アスコルビン酸が96.8%、dl−α−ト
コフェロールが99.5%残存しており、アスコルビン
酸が顕著に安定化され、かつ従来配合が困難とされてい
たdl−α−トコフェロールも安定に配合できることが
判明した。
Ascorbic acid 500 mg dl-α-tocopherol 10 mg Riboflavin sodium phosphate 15 mg Pyridoxine hydrochloride 25 mg Nicotinic acid amide 30 mg Anhydrous caffeine 50 mg Taurine 500 mg Purified white sugar 5 g Citric acid 200 mg Sodium citrate 200 mg Sodium benzoate 30 mg Polyoxyethylene hardened polyoxyethylene Oil 60 10 mg Flavor (citrus type) Trace amount sodium hydroxide (pH adjuster) Appropriate amount Purified water (total amount) 50 ml pH 4.7 And the oral solution is stored at 25 ° C for 6 months, and ascorbic acid and dl-α-tocopherol are stored. The residual ratio of ascorbic acid was 96.8% and dl-α-tocopherol was 99.5%. Ascorbic acid was significantly stabilized, and dl-alpha-tocopherol had been flame also were found to be stably formulated.

【0049】実施例3 下記組成の経口液剤を調製した。Example 3 An oral liquid preparation having the following composition was prepared.

【0050】 アスコルビン酸 500mg dl−α−トコフェロール 10mg リン酸リボフラビンナトリウム 15mg 塩酸ピリドキシン 50mg ニコチン酸アミド 30mg 無水カフェイン 50mg タウリン 500mg 精製白糖 8 g クエン酸 400mg 安息香酸ナトリウム 35mg ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60 100mg 水酸化ナトリウム(pH調整剤) 適量 精製水 (全量) 50ml pH 4.5 得られた経口液剤を25℃で6ケ月間保存し、アスコル
ビン酸およびdl−α−トコフェロールの残存率を調べ
たところ、アスコルビン酸が91.7%、dl−α−ト
コフェロールが100%残存しており、アスコルビン酸
が顕著に安定化され、かつdl−α−トコフェロールも
安定に配合できることが判明した。
Ascorbic acid 500 mg dl-α-tocopherol 10 mg Riboflavin sodium phosphate 15 mg Pyridoxine hydrochloride 50 mg Nicotinic acid amide 30 mg Anhydrous caffeine 50 mg Taurine 500 mg Purified white sugar 8 g Citric acid 400 mg Sodium benzoate 35 mg Polyoxyethylene hydrogenated castor oil 60 Sodium oxide (pH adjuster) Appropriate amount Purified water (total amount) 50 ml pH 4.5 The obtained oral liquid preparation was stored at 25 ° C. for 6 months, and the residual ratio of ascorbic acid and dl-α-tocopherol was examined. It was found that 91.7% of the acid and 100% of the dl-α-tocopherol remained, the ascorbic acid was remarkably stabilized, and the dl-α-tocopherol could also be stably mixed.

【0051】実施例4 下記組成の経口液剤を調製した。Example 4 An oral liquid preparation having the following composition was prepared.

【0052】 アスコルビン酸 1000mg アスコルビン酸ナトリウム 1000mg dl−α−トコフェロール 50mg リン酸リボフラビンナトリウム 10mg 塩酸ピリドキシン 30mg パントテン酸 10mg 精製白糖 8 g ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60 100mg フレーバー(柑橘系) 微量 精製水 (全量) 100ml pH 4.5 実施例5 下記組成の経口液剤を調製した。Ascorbic acid 1000 mg Sodium ascorbate 1000 mg dl-α-tocopherol 50 mg Riboflavin sodium phosphate 10 mg Pyridoxine hydrochloride 30 mg Pantothenic acid 10 mg Purified white sugar 8 g Polyoxyethylene hydrogenated castor oil 60 100 mg Flavor (citrus) Trace amount purified water (total amount) 100 ml pH 4.5 Example 5 An oral solution having the following composition was prepared.

【0053】 アスコルビン酸 500mg d−α−トコフェロール 10mg リン酸リボフラビンナトリウム 15mg 塩酸ピリドキシン 50mg ニコチン酸アミド 30mg 無水カフェイン 50mg タウリン 500mg 精製白糖 4 g 還元麦芽糖水飴 0.5g ハチミツ 0.5g クエン酸ナトリウム 250mg リンゴ酸 100mg 安息香酸ナトリウム 35mg ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60 50mg フレーバー(柑橘系) 微量 水酸化ナトリウム(pH調整剤) 適量 精製水 (全量) 50ml pH 4.5 得られた経口液剤を25℃で12ケ月間保存し、アスコ
ルビン酸およびd−α−トコフェロールの残存率を調べ
たところ、アスコルビン酸が90.8%、d−α−トコ
フェロールが100%残存していた。
Ascorbic acid 500 mg d-α-tocopherol 10 mg Riboflavin sodium phosphate 15 mg Pyridoxine hydrochloride 50 mg Nicotinic acid amide 30 mg Anhydrous caffeine 50 mg Taurine 500 mg Purified white sugar 4 g Reduced maltose starch syrup 0.5 g Honey 0.5 g sodium citrate 250 mg 100 mg Sodium benzoate 35 mg Polyoxyethylene hydrogenated castor oil 60 50 mg Flavor (citrus) Trace sodium hydroxide (pH adjuster) Appropriate amount Purified water (total amount) 50 ml pH 4.5 Obtained oral liquid formulation at 25 ° C for 12 months When preserved and examined the residual ratio of ascorbic acid and d-α-tocopherol, 90.8% of ascorbic acid and 100% of d-α-tocopherol remained.

【0054】実施例6 下記組成の経口液剤を調製した。Example 6 An oral liquid preparation having the following composition was prepared.

【0055】 アスコルビン酸 100mg アスコルビン酸ナトリウム 100mg dl−α−トコフェロール 10mg d−α−トコフェロール 10mg リン酸リボフラビンナトリウム 5mg 塩酸ピリドキシン 30mg ニコチン酸アミド 30mg 無水カフェイン 50mg 塩化カルニチン 100mg イノシトール 10mg ニンジン流エキス 10mg 精製白糖 10 g ハチミツ 5 g クエン酸 200mg クエン酸ナトリウム 200mg 安息香酸 30mg ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60 100mg フレーバー(柑橘系) 微量 精製水 (全量) 100ml pH 4.8 比較例1 下記組成の市販の経口液剤を入手した。Ascorbic acid 100 mg Sodium ascorbate 100 mg dl-α-tocopherol 10 mg d-α-tocopherol 10 mg Riboflavin sodium phosphate 5 mg Pyridoxine hydrochloride 30 mg Nicotinamide 30 mg Anhydrous caffeine chloride 100 mg Inositol 10 mg Purified ginseng extract 10 ginseng flow g Honey 5 g Citric acid 200 mg Sodium citrate 200 mg Benzoic acid 30 mg Polyoxyethylene hydrogenated castor oil 60 100 mg Flavor (citrus type) Trace amount purified water (total amount) 100 ml pH 4.8 Comparative example 1 Obtain a commercially available oral liquid composition of the following composition did.

【0056】 アスコルビン酸 500mg ビタミンB2 リン酸エステル 5mg ビタミンB6 10mg ビタミンE酢酸エステル 10mg ニコチン酸アミド 25mg 無水カフェイン 30mg 精製水 (全量) 30ml pH 4.3 比較例2 下記組成の市販の経口液剤を入手した。Ascorbic acid 500 mg Vitamin B 2 Phosphate ester 5 mg Vitamin B 6 10 mg Vitamin E acetate 10 mg Nicotinic acid amide 25 mg Anhydrous caffeine 30 mg Purified water (total amount) 30 ml pH 4.3 Comparative example 2 A commercially available oral liquid composition having the following composition I got.

【0057】 アスコルビン酸 500mg ビタミンB6 5mg ニコチン酸アミド 15mg 無水カフェイン 50mg タウリン 1000mg 塩化カルニチン 50mg パントテニールアルコール 15mg イノシトール 100mg 精製水 (全量) 100ml pH 4.0 比較例3 下記組成の市販の経口液剤を入手した。Ascorbic acid 500 mg Vitamin B 6 5 mg Nicotinic acid amide 15 mg Anhydrous caffeine 50 mg Taurine 1000 mg Carnitine chloride 50 mg Pantothenyl alcohol 15 mg Inositol 100 mg Purified water (total amount) 100 ml pH 4.0 Comparative example 3 A commercially available oral solution having the following composition was used. obtained.

【0058】 アスコルビン酸 500mg ビタミンB1 硝酸塩 10mg ビタミンB2 リン酸エステル 5mg 無水カフェイン 50mg タウリン 1000mg 塩化カルニチン 100mg イノシトール 100mg パントテン酸ナトリウム 10mg 精製水 (全量) 100ml pH 2.7 そして、比較例1〜3の経口液剤を40℃で3ケ月間、
および25℃で4ケ月間保存し、アスコルビン酸の残存
率を調べたところ、表1に示す結果を得た。
Ascorbic acid 500 mg Vitamin B 1 nitrate 10 mg Vitamin B 2 phosphate 5 mg Anhydrous caffeine 50 mg Taurine 1000 mg Carnitine chloride 100 mg Inositol 100 mg Sodium pantothenate 10 mg Purified water (total amount) 100 ml pH 2.7 And Comparative Examples 1 to 3 Oral liquid formulation at 40 ℃ for 3 months,
When the residual ratio of ascorbic acid was examined by storing at 25 ° C. for 4 months, the results shown in Table 1 were obtained.

【0059】[0059]

【表1】 官能試験 前記実施例2で得られた経口液剤、比較例1および比較
例2の経口液剤について、10人のパネラーによりドリ
ンク剤としての官能試験を行なった。官能試験項目に
は、酸味、ビタミンCドリンクらしさ、飲み易さを選択
し、各項目について下記の5段階評価基準で評価し、平
均点を算出した。結果を表2に示す。
[Table 1] Sensory test The oral liquid preparations obtained in Example 2 and the oral liquid preparations of Comparative Examples 1 and 2 were subjected to a sensory test as a drink preparation by 10 panelists. Sourness, vitamin C drink-likeness, and ease of drinking were selected as sensory test items, and each item was evaluated according to the following five-grade evaluation criteria, and an average score was calculated. The results are shown in Table 2.

【0060】酸味: 0 :なし 2.5:弱い 5 :やや弱い 7.5:やや強い 10 :強い ビタミンCドリンクらしさ: 0 :感じない 2.5:あまり感じない 5 :どちらともいえない 7.5:感じる 10 :強く感じる 飲み易さ: 0 :飲みづらい 2.5:やや飲みづらい 5 :どちらともいえない 7.5:飲み易い 10 :とても飲み易いAcidity: 0: None 2.5: Weak 5: Slightly weak 7.5: Slightly strong 10: Strong Vitamin C drink-likeness: 0: Not felt 2.5: Not felt 5: Neither can be said 7. 5: Feel 10: Feel strongly Ease of drinking: 0: Difficult to drink 2.5: Difficult to drink 5: Neither can be said 7.5: Easy to drink 10: Very easy to drink

【0061】[0061]

【表2】 実施例2の経口液剤と比較例1及び2の経口液剤との官
能試験結果では、有意水準1%で有意差が認められ、表
2より明らかなように、実施例2の経口液剤は、ビタミ
ンCドリンクらしい酸味を有し、かつ飲み易い味を有し
ていた。
[Table 2] In the sensory test results of the oral liquid preparation of Example 2 and the oral liquid preparations of Comparative Examples 1 and 2, a significant difference was observed at a significance level of 1%, and as is clear from Table 2, the oral liquid preparation of Example 2 contained vitamin It had a sour taste similar to that of C-drink and had an easy-to-drink taste.

【0062】実施例7および8 実施例5の組成でフレーバーを含まない経口液剤をベー
ス液として調製するとともに、果実様(柑橘系)フレー
バーを添加量0.14%(V/V)[溶媒を除く香料成
分として0.025%(W/V)]添加した経口液剤
(実施例7)、および果実様(柑橘系)フレーバーとハ
ーブフレーバー(ローズマリー、タイム、及びレモング
ラスの混合フレーバー)とを、それぞれ添加量0.14
%(V/V)[溶媒を除く香料成分として0.025%
(W/V)]および0.02%(V/V)[溶媒を除く
香料成分として0.00016%(W/V)]添加した
経口液剤(実施例8)を調製した。
Examples 7 and 8 An oral liquid preparation containing no flavor was prepared with the composition of Example 5 as a base liquid, and a fruity (citrus) flavor was added in an amount of 0.14% (V / V) [solvent 0.025% (W / V)] as an aromatic component to be removed] added oral liquid formulation (Example 7), and fruit (citrus) flavor and herb flavor (mixed flavor of rosemary, thyme and lemongrass). , 0.14 each added
% (V / V) [0.025% as perfume component excluding solvent
(W / V)] and 0.02% (V / V) [0.00016% (W / V) as a perfume component excluding the solvent] were added to prepare an oral liquid preparation (Example 8).

【0063】そして、前記ベース液、実施例7および8
の経口液剤の飲用感を10人のパネラーによる官能試験
で評価した。なお、飲用感は、前記飲み易さと同様の基
準で5段階評価し、平均点を算出するとともに、飲用感
についてコメントしてもらったところ、表3に示す結果
を得た。
Then, the above-mentioned base solution, Examples 7 and 8
The oral sensation of the oral liquid preparation was evaluated by a sensory test by 10 panelists. In addition, the drinking sensation was evaluated on the basis of the same criteria as the above-mentioned ease of drinking on a five-point scale, the average score was calculated, and the drinking sensation was commented. The results shown in Table 3 were obtained.

【0064】[0064]

【表3】 表3より明らかなように、果実様フレーバーを添加する
ことにより、飲用感が改善されるとともに、果実様フレ
ーバーとハーブフレーバーとを組合せて添加することに
より、飲用感が顕著に改善される。
[Table 3] As is clear from Table 3, the addition of the fruit-like flavor improves the drinking sensation, and the combined addition of the fruit-like flavor and the herb flavor significantly improves the drinking sensation.

Claims (10)

【特許請求の範囲】[Claims] 【請求項1】 アスコルビン酸又はその可食性塩を含有
し、pHが4.5〜7である経口液剤。
1. An oral liquid preparation containing ascorbic acid or an edible salt thereof and having a pH of 4.5 to 7.
【請求項2】 pHが4.5〜5である請求項1記載の
経口液剤。
2. The oral liquid preparation according to claim 1, which has a pH of 4.5 to 5.
【請求項3】 さらに、アスコルビン酸以外の可食性有
機酸又はその可食性塩を含む請求項1記載の経口液剤。
3. The oral liquid preparation according to claim 1, further comprising an edible organic acid other than ascorbic acid or an edible salt thereof.
【請求項4】 アスコルビン酸又はその可食性塩をアス
コルビン酸換算で0.05〜5%(W/V)含有する請
求項1記載の経口液剤。
4. The oral liquid preparation according to claim 1, which contains 0.05 to 5% (W / V) of ascorbic acid or an edible salt thereof in terms of ascorbic acid.
【請求項5】 アスコルビン酸以外の可食性有機酸又は
その可食性塩を可食性有機酸換算で0.005〜5%
(W/V)含む請求項1記載の経口液剤。
5. An edible organic acid other than ascorbic acid or an edible salt thereof is 0.005 to 5% in terms of edible organic acid.
The oral liquid preparation according to claim 1, comprising (W / V).
【請求項6】 さらに、遊離のα−トコフェロールを含
有する請求項1記載の経口液剤。
6. The oral liquid preparation according to claim 1, which further contains free α-tocopherol.
【請求項7】 遊離のα−トコフェロールを0.001
〜0.5%(W/V)含む請求項1記載の経口液剤。
7. Free 0.001 of α-tocopherol
The oral liquid preparation according to claim 1, which comprises ˜0.5% (W / V).
【請求項8】 アスコルビン酸又はその可食性塩と遊離
のα−トコフェロールとを含有し、pHが4.5〜6.
0である請求項1記載の経口液剤。
8. Ascorbic acid or an edible salt thereof and free α-tocopherol are contained, and the pH is 4.5 to 6.
The oral liquid preparation according to claim 1, which is 0.
【請求項9】 アスコルビン酸又はその可食性塩、アス
コルビン酸以外の可食性有機酸又はその可食性塩、およ
び遊離のα−トコフェロールを含有し、pHが4.5〜
6.0である請求項1記載の経口液剤。
9. Ascorbic acid or an edible salt thereof, an edible organic acid other than ascorbic acid or an edible salt thereof, and free α-tocopherol, and having a pH of 4.5 to 4.5.
The oral liquid preparation according to claim 1, which is 6.0.
【請求項10】 アスコルビン酸又はその可食性塩をア
スコルビン酸換算で0.1〜3%(W/V)、アスコル
ビン酸以外の可食性有機酸又はその可食性塩を可食性有
機酸換算で0.007〜2%(W/V)、および遊離の
α−トコフェロールを0.01〜0.1%(W/V)含
む請求項9記載の経口液剤。
10. Ascorbic acid or an edible salt thereof is 0.1 to 3% (W / V) in terms of ascorbic acid, and an edible organic acid other than ascorbic acid or an edible salt thereof is 0 in terms of an edible organic acid. The oral liquid preparation according to claim 9, which comprises 0.007 to 2% (W / V) and 0.01 to 0.1% (W / V) of free α-tocopherol.
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