JPH07227256A

JPH07227256A - 経口液剤

Info

Publication number: JPH07227256A
Application number: JP6336225A
Authority: JP
Inventors: Muneo Nonomura; 宗夫野々村; Yumiko Gondou; 有実子権藤; Hiroyuki Yano; 浩之矢野
Original assignee: Takeda Chemical Industries Ltd
Current assignee: Takeda Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1993-12-24
Filing date: 1994-12-21
Publication date: 1995-08-29

Abstract

(57)【要約】【目的】経口液剤中のアスコルビン酸を安定化すると
ともに、飲み易さを高める。【構成】経口液剤は、アスコルビン酸又はその可食性
塩をアスコルビン酸換算で０．０５〜５％（Ｗ／Ｖ）程
度含有し、ｐＨが４．５〜７である。経口液剤は、アス
コルビン酸以外の可食性有機酸又はその可食性塩を、可
食性有機酸換算で０．００５〜５％（Ｗ／Ｖ）程度含ん
でいてもよい。経口液剤は、さらに、活性が高く、不安
定な遊離のα−トコフェロールを０．００１〜０．５％
（Ｗ／Ｖ）程度含有していてもよい。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、苦痛を伴なうことなく
容易に飲用できる経口液剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】従来、ビタミンＣを含む経口液剤が市販
されている。しかし、この液剤は、ビタミンＣの安定性
に問題がある。ビタミンＣ、すなわち、アスコルビン酸
は還元型であり、極めて酸化され易い。アスコルビン酸
は、強酸性（ｐＨ２以下）と中性〜アルカリ性領域では
比較的安定であるが、酸性〜微酸性領域では特に不安定
であると考えられていた。また、ビタミンＣの効能を発
揮するためには、多くの摂取量を必要とするため、ビタ
ミンＣを含む経口液剤においては、アスコルビン酸の含
量を高める場合が多い。しかし、アスコルビン酸の含量
を高めると、酸性域では酸味、微酸性〜中性領域では塩
味の強い液剤となり、甘味剤などの矯味剤を添加しても
飲用に苦痛を伴なう。このように、アスコルビン酸を含
む液剤は、ｐＨ４．５〜６では飲用に適さない領域とさ
れていた。

【０００３】さらに、アスコルビン酸を含む経口液剤に
おいては、水溶液中でのアスコルビン酸の安定性が損わ
れ、矯味剤などの添加剤を添加すると、アスコルビン酸
の安定性がさらに損われる。そのため、アスコルビン酸
を含む経口液剤においては、長期間に亘りアスコルビン
酸の含量を維持できず、安定性を犠牲にして、飲用し易
い呈味を付与するとともに、アスコルビン酸の含有量を
確保するため、増量（増し仕込み）している。

【０００４】このような経口液剤では、アスコルビン酸
の含有量は確保できるものの、品質保証期間内での安定
性を根本的に解決できないだけでなく、分解生成物を摂
取するという問題を伴なう。特に、ドリンク剤と称され
る経口液剤は、医師などによる管理下にはなく、不特定
多数の人を対象とする。そのため、ドリンク剤などの経
口液剤においては、アスコルビン酸の安定性がさらに低
下し易い。

【０００５】また、ビタミンＥを含む経口液剤も市販さ
れている。しかし、ビタミンＥも酸化され易く、酸化に
ともなって分解し易い。特に活性の高い遊離のα−トコ
フェロールは安定性が低い。そのため、ビタミンＥとし
ては、遊離のα−トコフェロールに比べて活性が低いが
安定性のよいエステル体を使用せざるを得ない。

【０００６】

【発明が解決しようとする課題】従って、本発明の目的
は、アスコルビン酸の安定性が高く、違和感を伴なうこ
となく容易に飲用できる経口液剤を提供することにあ
る。

【０００７】本発明の他の目的は、飲み易さがさらに改
善された経口液剤を提供することにある。

【０００８】本発明のさらに他の目的は、アスコルビン
酸および遊離のα−トコフェロールを含むにも拘らず、
安定性が高く、苦痛を伴なうことなく飲用できる経口液
剤を提供することにある。

【０００９】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記目的
を達成するため鋭意検討の結果、アスコルビン酸を含む
経口液剤のｐＨを特定のｐＨ領域に調整すると、アスコ
ルビン酸が比較的安定で、しかも飲用に適していること
を見いだし、本発明を完成した。

【００１０】すなわち、本発明の経口液剤は、アスコル
ビン酸又はその可食性塩を含有し、ｐＨが４．５〜７で
ある。経口液剤のｐＨは前記の範囲内で選択でき、例え
ばｐＨ４．５〜５程度であってもよい。また、経口液剤
は、アスコルビン酸以外の可食性有機酸又はその可食性
塩を含んでいてもよい。アスコルビン酸又はその可食性
塩の含有量は、例えば、アスコルビン酸換算で０．０５
〜５％（Ｗ／Ｖ）程度であってもよく、アスコルビン酸
以外の可食性有機酸又はその可食性塩の含有量は、例え
ば、可食性有機酸換算で０．００５〜５％（Ｗ／Ｖ）程
度であってもよい。

【００１１】本発明の経口液剤は、活性が高いものの不
安定であるとされている遊離のα−トコフェロールをさ
らに含有していてもよい。遊離のα−トコフェロールの
含有量は、例えば、０．００１〜０．５％（Ｗ／Ｖ）程
度であってもよい。

【００１２】さらに、本発明の経口液剤には、例えば、
（１）アスコルビン酸又はその可食性塩と遊離のα−ト
コフェロールとを含有し、ｐＨが４．５〜６．０である
液剤、（２）アスコルビン酸又はその可食性塩、アスコ
ルビン酸以外の可食性有機酸又はその可食性塩、および
遊離のα−トコフェロールを含有し、ｐＨが４．５〜
６．０である液剤も含まれる。さらに、経口液剤（１）
（２）において、アスコルビン酸又はその可食性塩をア
スコルビン酸換算で０．１〜３％（Ｗ／Ｖ）程度、遊離
のα−トコフェロールを０．０１〜０．１％（Ｗ／Ｖ）
程度、アスコルビン酸以外の可食性有機酸又はその可食
性塩を可食性有機酸換算で０．００７〜２％（Ｗ／Ｖ）
程度含んでいてもよい。

【００１３】前記アスコルビン酸およびその可食性塩に
は、例えば、アスコルビン酸、アスコルビン酸と無機塩
基との塩（例えば、アスコルビン酸ナトリウム、アスコ
ルビン酸カリウムなどのアスコルビン酸のアルカリ金属
塩、アスコルビン酸カルシウム、アスコルビン酸マグネ
シウムなどのアスコルビン酸のアルカリ土類金属塩、ア
スコルビン酸アンモニウムなど）、アスコルビン酸と有
機塩基（例えば、アルギニン、ヒスチジン、トリエタノ
ールアミン、メグルミンなど）との塩などが含まれる。
これらのアスコルビン酸およびその可食性塩のうち、例
えば、アスコルビン酸、アスコルビン酸ナトリウム、ア
スコルビン酸カリウムなどのアスコルビン酸のアルカリ
金属塩などが繁用される。これらの成分は一種または二
種以上使用でき、アスコルビン酸とその可食性塩とを併
用してもよい。

【００１４】アスコルビン酸およびその可食性塩の含有
量は、経口液剤の目的、用途に応じて選択でき、例え
ば、経口液剤中、アスコルビン酸換算で０．０５〜５％
（Ｗ／Ｖ）、好ましくは０．０５〜４％（Ｗ／Ｖ）、さ
らに好ましくは０．１〜３％（Ｗ／Ｖ）程度である。

【００１５】本発明の経口液剤のｐＨは、４．５〜７、
好ましくは４．５〜６、さらに好ましくは４．５〜５程
度である。このようなｐＨ領域に調整された経口液剤
は、アスコルビン酸が比較的安定で、苦痛、違和感など
を伴なうことなく容易に飲用できるという特色がある。
経口液剤のｐＨが前記範囲を外れると、アスコルビン酸
の安定性が損われたり、飲用の際に違和感や不快感を伴
ない易い。

【００１６】なお、経口液剤のｐＨは、必要に応じて、
酸（例えば、後述する有機酸、塩酸、リン酸などの無機
酸）、塩基（例えば、水酸化ナトリウム、水酸化カリウ
ム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸水素ナトリウ
ム、炭酸水素カリウム、アンモニアなどの無機塩基やア
ルギニン、ヒスチジン、トリエタノールアミン、メグル
ミンなどの有機塩基）などを用いて調整してもよい。

【００１７】本発明の経口液剤は、飲み易さをさらに改
善するため、さらに、アスコルビン酸以外の可食性有機
酸又はその可食性塩を含んでいてもよい。可食性有機酸
およびその可食性塩としては、例えば、クエン酸、酒石
酸、リンゴ酸、乳酸、グルコン酸などのオキシカルボン
酸、酢酸、コハク酸などの飽和脂肪族カルボン酸、フマ
ル酸などの不飽和脂肪族カルボン酸、安息香酸などの芳
香族カルボン酸、タンニン酸などの芳香族有機酸；これ
らの塩類（例えば、ナトリウム、カリウムなどのアルカ
リ金属塩、カルシウム、マグネシウムなどのアルカリ土
類金属塩、アンモニウム塩など）が挙げられる。好まし
い可食性有機酸には、可食性オキシカルボン酸（例え
ば、クエン酸、酒石酸、リンゴ酸など）、可食性オキシ
カルボン酸のアルカリ金属塩が含まれる。これらの成分
は、一種又は二種以上使用できる。

【００１８】前記可食性有機酸およびその可食性塩の含
有量は、アスコルビン酸の安定性や飲用性などを損わな
い範囲で適当に選択でき、例えば、経口液剤中、可食性
有機酸換算で０．００５〜５％（Ｗ／Ｖ）、好ましくは
０．００５〜３％（Ｗ／Ｖ）、さらに好ましくは０．０
０７〜２％（Ｗ／Ｖ）程度である。

【００１９】本発明の経口液剤には、遊離のα−トコフ
ェロールを含有させてもよい。遊離のα−トコフェロー
ルには、例えば、ｄ−α−トコフェロール、ｄｌ−α−
トコフェロールが含まれる。遊離のα−トコフェロール
の含有量は、可溶化又は分散可能な範囲で使用でき、例
えば、経口液剤中、０．００１〜０．５％（Ｗ／Ｖ）、
好ましくは０．００５〜０．２％（Ｗ／Ｖ）、さらに好
ましくは０．０１〜０．１％（Ｗ／Ｖ）程度である。

【００２０】前記遊離のα−トコフェロールは、（１）
前記アスコルビン酸又はその可食性塩と組合せて使用し
てもよく、（２）アスコルビン酸又はその可食性塩およ
びアスコルビン酸以外の可食性有機酸又はその可食性塩
と組合せて使用してもよい。

【００２１】アスコルビン酸又はその可食性塩と遊離の
α−トコフェロールとを組合せて含有させた液剤（１）
において、各成分の割合は、前記の範囲で選択でき、ア
スコルビン酸又はその可食性塩の含有量はアスコルビン
酸換算で０．０５〜５％（Ｗ／Ｖ）（好ましくは０．１
〜３％（Ｗ／Ｖ）程度）、遊離のα−トコフェロールの
含有量は０．００１〜０．５％（Ｗ／Ｖ）（好ましくは
０．０１〜０．１％（Ｗ／Ｖ））程度である。この液剤
のｐＨは、前記と同様、４．５〜７の範囲で選択でき、
好ましくは４．５〜６．０、さらに好ましくは４．５〜
５程度である。

【００２２】アスコルビン酸又はその可食性塩、アスコ
ルビン酸以外の可食性有機酸又はその可食性塩、および
遊離のα−トコフェロールを組合せて含有させた液剤
（２）において、アスコルビン酸又はその可食性塩の含
有量はアスコルビン酸換算で０．０５〜５％（Ｗ／Ｖ）
（好ましくは０．１〜３％（Ｗ／Ｖ）程度）、可食性有
機酸およびその塩の含有量は可食性有機酸換算で０．０
０５〜５％（Ｗ／Ｖ）（好ましくは０．００７〜２％
（Ｗ／Ｖ）程度）、遊離のα−トコフェロールの含有量
は０．００１〜０．５％（Ｗ／Ｖ）（好ましくは０．０
１〜０．１％（Ｗ／Ｖ））程度である。この液剤のｐＨ
も、前記と同様、４．５〜７の範囲で選択でき、好まし
くは４．５〜６．０、さらに好ましくは４．５〜５程度
である。

【００２３】本明細書は、前記組成のアスコルビン酸を
含む経口液剤（以下、経口液剤（Ａ）という）に加え
て、遊離のα−トコフェロールを含み、アスコルビン酸
を含まない経口液剤（以下、経口液剤（Ｂ）ということ
もある）も開示する。この経口液剤（Ｂ）は、α−トコ
フェロールのエステル体ではなく、遊離のα−トコフェ
ロールを含む点で新規である。

【００２４】前記経口液剤（Ｂ）において、遊離のα−
トコフェロールの含有量は、安定性を損わない範囲で選
択でき、例えば、０．００１〜０．５％（Ｗ／Ｖ）（好
ましくは０．００５〜０．２％（Ｗ／Ｖ）、さらに好ま
しくは０．０１〜０．１％（Ｗ／Ｖ））程度である。

【００２５】前記遊離のα−トコフェロールを含む経口
液剤（Ｂ）は、可食性有機酸およびその塩の含有量を可
食性有機酸換算で０．００５〜５％（Ｗ／Ｖ）（好まし
くは０．００５〜３％（Ｗ／Ｖ）、さらに好ましくは
０．００７〜２％（Ｗ／Ｖ）程度）含んでいてもよい。
さらに、必要に応じて、アスコルビン酸又はその可食性
塩を、アスコルビン酸換算で０．０５〜５％（Ｗ／Ｖ）
（好ましくは０．１〜３％（Ｗ／Ｖ）程度）含んでいて
もよい。

【００２６】遊離のα−トコフェロールを含み、アスコ
ルビン酸又はその塩を含まない経口液剤（Ｂ）のｐＨ
は、飲み易さを損わない範囲、例えば、２〜７、好まし
くは３〜５程度である。

【００２７】本発明の経口液剤（Ａ）および遊離のα−
トコフェロールを含む経口液剤（Ｂ）には、水溶性ビタ
ミン、脂溶性ビタミンなどの他の薬効成分、矯味剤、矯
臭剤、着香料、着色料、懸濁化剤、増粘剤、保存剤、界
面活性剤、可溶化剤、食物繊維、抗酸化剤、溶解補助
剤、果汁などを添加してもよい。

【００２８】水溶性ビタミン類には、例えば、塩酸チア
ミンなどのビタミンＢ₁類、フルスルチアミン、チアミ
ンジスルフィドなどのビタミンＢ₁誘導体、リボフラビ
ン、リン酸リボフラビン、リン酸リボフラビンナトリウ
ムなどのビタミンＢ₂類、ピリドキシン、塩酸ピリドキ
シン、リン酸ピリドキサール、リン酸ピリドキサミンな
どのビタミンＢ₆類、コバラミン、シアノコバラミン、
ヒドロキソコバラミン、酢酸ヒドロキソコバラミン、メ
コバラミンなどのビタミンＢ₁₂類などのビタミンＢ群、
ニコチン酸およびその塩、ニコチン酸アミド、パントテ
ン酸およびその塩類、塩化カルニチン、パンテノール、
パンテチン、葉酸およびその塩類、ビオチンなどが含ま
れる。これらの水溶性ビタミン類は、一種または二種以
上使用でき、一般に経口液剤に配合される量を添加する
ことができる。

【００２９】脂溶性ビタミンには、例えば、エトレチナ
ート、酢酸レチノール、パルミチン酸レチノール、肝
油、β−カロチンなどのビタミンＡ類；コレカルシフェ
ロール、エルゴカルシフェロール、ジヒドロタキステロ
ール、アルファカルシドール、カルシトリオールなどの
ビタミンＤ類；コハク酸トコフェロールカルシウム、酢
酸トコフェロール、酪酸トコフェロール、ニコチン酸ト
コフェロールなどのトコフェロールのエステル誘導体か
らなるビタミンＥ類；フィトナジオン、メナテレインな
どのビタミンＫ類などが含まれる。これらの脂溶性ビタ
ミン類は、一種又は二種以上使用でき、一般に経口液剤
に配合される量を添加することができる。

【００３０】経口液剤は、カフェイン、コンドロイチン
硫酸、ローヤルゼリー、生薬成分（例えば、人参、ロク
ジョウ、トチュウ、ガラナ、オウバク、ホップ、ホミ
カ、マオウ、モクツウ、モッコウ、リュウタン、リンド
ウ、ルソンカ、レンギョウ、オウセイ、クコシ、ジオ
ウ、トウキ、アマチャ、カッコン、カンゾウ、キョウニ
ン、クコ、ケイヒ、ショウキョウ、トウキ）など一般に
経口液剤に配合される量を含んでいてもよい。

【００３１】矯味剤には、例えば、シュークロース、グ
ルコース、フルクトース、ラクトース、ソルビトール、
パラチノース、還元麦芽糖、コーンシロップ、ソルビト
ールなどの糖アルコール、異性化糖、水飴、グリチルリ
チン、ハチミツなどの天然又は人工甘味剤などが含ま
れ、一般に経口液剤に配合される量を添加することがで
きる。

【００３２】懸濁化剤、増粘剤としては、例えば、アラ
ビアゴム、トラガント、プルラン、ローカストビンガ
ム、ビンガム、キサンタンガム、グアーガムなどの多糖
類、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、
ポリビニルアルコール、ポリピニルピロリドン、アクリ
ル酸コポリマー、カルボキシビニルポリマー、アクリル
酸−ビニルアルコールコポリマー、アクリル酸デンプ
ン、部分アルファー化デンプン、溶性デンプン、コロイ
ダル微結晶セルロースなどが挙げられ、一般に経口液剤
に配合される量を添加することができる。

【００３３】保存剤には、防腐防ばい剤、例えば、安息
香酸、安息香酸ナトリウムなどの安息香酸塩、パラオキ
シ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、パラ
オキシ安息香酸ブチルなどのパラオキシ安息香酸エステ
ル、ソルビン酸、ソルビン酸ナトリウムなどのソルビン
酸塩、デヒドロ酢酸、デヒドロ酢酸ナトリウムなどのデ
ヒドロ酢酸塩、クロルヘキシジン、クロロブタノールな
どが含まれ、一般に経口液剤に配合される量を添加する
ことができる。

【００３４】また、経口液剤は、Ｌ−アスパラギン酸な
どのアミノ酸又はその塩（例えば、ナトリウム塩な
ど）、グルタミン酸ナトリウム、コハク酸ナトリウム、
イノシン酸ナトリウム、タウリン（矯味剤）などの旨味
剤などを含んでいてもよく、一般に経口液剤に配合され
る量を添加することができる。

【００３５】本発明の経口液剤は、そのまま飲用に供す
ることができるが、より飲用に適した味および風味を与
えるため、フレーバー（矯味、矯臭剤）を添加するのが
好ましい。フレーバーとしては、種々のフレーバー、例
えば、柑橘系フレーバーなどの果実様フレーバー、ハー
ブフレーバー（例えば、料理用スパイスとして使用され
ているローズマリー、タイム、レモングラスなどのフレ
ーバー）などの賦香剤が挙げられる。好ましいフレーバ
ーには、果実様（柑橘系）フレーバーが含まれる。

【００３６】フレーバーは単独で添加してもよいが、複
数のフレーバーを組合せて添加すると、味および風味が
さらに改善された経口液剤を得ることができる。特に、
果実様（柑橘系）フレーバーとハーブフレーバーとを組
合せると、経口液剤の味および風味がさらに改善され
る。

【００３７】フレーバーの添加量は、飲用に適した味お
よび風味を付与できる範囲で選択できるが、通常、微量
（例えば、溶媒を含む場合には０．００２〜１％（Ｖ／
Ｖ）程度、溶媒を除く香料成分として０．００００２〜
０．０１％（Ｗ／Ｖ）程度）である。

【００３８】経口液剤は、慣用の方法で調製でき、その
方法は特に制限されないが、通常、各成分と精製水の一
部とを混合し、残りの精製水を添加し、必要に応じて、
濾過や滅菌処理することにより調製できる。なお、α−
トコフェロールなどの脂溶性成分を含む場合には、例え
ば、適当な界面活性剤、アルコール類などの可溶化剤に
より乳化又は可溶化したり、可食性油脂などに溶解した
後、乳化して添加してもよい。また、脂溶性成分は、担
体に吸着させ、前記懸濁化剤により懸濁して添加しても
よい。可溶化剤の配合量は一般に経口液剤に使用される
量を添加することができる。

【００３９】前記界面活性剤としては、例えば、モノオ
レイルポリオキシエチレンソルビタンなどのポリオキシ
エチレンソルビタン脂肪酸エステル類、ソルビタンセス
キオレートなどのソルビタン脂肪酸エステル類、ポリオ
キシエチレンステアレートなどのポリオキシエチレン脂
肪酸エステル、グリセリンモノステアレートなどのグリ
セリン脂肪酸エステル、ラウロマクロゴールなどのポリ
オキシエチレン系界面活性剤、プルロニック系界面活性
剤（例えば、プルロニックＦ６８など）などのオキシエ
チレンオキシプロピレンブロックコポリマー、ポリオキ
シエチレン硬化ヒマシ油などのポリオキシエチレン誘導
体、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシ
アルキルアリールエーテルなどの非イオン性界面活性
剤、脂肪酸塩、アルキル硫酸エステルなどの陰イオン界
面活性剤などが挙げられる。

【００４０】前記アルコール類には、例えば、エタノー
ル、セチルアルコール、プロピレングリコール、エチレ
ングリコール、ポリエチレングリコール、グリセリン、
ソルビトール、マンニトール、キシリトールなどが含ま
れる。

【００４１】本発明の経口液剤は、例えば、ドリンク
剤、シロップ剤、エキス剤、エリキシル剤、リモナーデ
剤などの内服用液剤や医薬用ドリンク剤に限らず、機能
性飲料（例えば、健康飲料など）などの各種飲料として
使用できる。

【００４２】本発明の経口液剤を内服用液剤や医薬用ド
リンク剤として利用する場合には、例えば、シミ、そば
かす、日焼け、かぶれなどによる色素沈着などの緩和、
歯ぐきからの出血や鼻血の出血防止、肉体疲労、妊娠・
授乳期、病中病後の体力低下時、老年期のビタミンＣの
補給に有用である。また、遊離のα−トコフェロールを
含む経口液剤は、例えば、末梢血行障害による、肩・首
筋のこり、手足のしびれ、冷え、しもやけの緩和、更年
期における肩・首筋のこり、手足のしびれ、のぼせの緩
和、月経不順、老年期のビタミンＥの補給などに利用で
きる。

【００４３】

【発明の効果】本発明の経口液剤は、特定のｐＨに調整
されているので、アスコルビン酸の安定性が高く、違和
感を伴なうことなく容易に飲用できる。また、可食性有
機酸又はその塩を含む場合には、経口液剤の飲み易さを
さらに改善できる。さらに、遊離のα−トコフェロール
を含む場合には、アスコルビン酸および遊離のα−トコ
フェロールを含むにも拘らず、安定性が高く、苦痛を伴
なうことなく飲用できる。

【００４４】

【実施例】以下に、実施例に基づいて本発明をより詳細
に説明するが、本発明はこれらの実施例により限定され
るものではない。

【００４５】実施例１下記組成の経口液剤を調製した。

【００４６】アスコルビン酸１０００ｍｇｄ−α−トコフェロール１０ｍｇリン酸リボフラビンナトリウム１０ｍｇ塩酸ピリドキシン２５ｍｇニコチン酸アミド３０ｍｇ精製白糖５ｇクエン酸５０ｍｇポリオキシエチレン硬化ヒマシ油５０１０ｍｇフレーバー（柑橘系）微量水酸化ナトリウム（ｐＨ調整剤）適量精製水（全量）５０ｍｌｐＨ５．０得られた経口液剤を４０℃で６ケ月間保存し、アスコル
ビン酸およびｄ−α−トコフェロールの残存率を調べた
ところ、アスコルビン酸が８１．１％、ｄ−α−トコフ
ェロールが９５．５％残存しており、アスコルビン酸が
顕著に安定化され、かつ従来配合が困難とされていたｄ
−α−トコフェロールも安定に配合できることが判明し
た。

【００４７】実施例２下記組成の経口液剤を調製した。

【００４８】アスコルビン酸５００ｍｇｄｌ−α−トコフェロール１０ｍｇリン酸リボフラビンナトリウム１５ｍｇ塩酸ピリドキシン２５ｍｇニコチン酸アミド３０ｍｇ無水カフェイン５０ｍｇタウリン５００ｍｇ精製白糖５ｇクエン酸２００ｍｇクエン酸ナトリウム２００ｍｇ安息香酸ナトリウム３０ｍｇポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０１０ｍｇフレーバー（柑橘系）微量水酸化ナトリウム（ｐＨ調整剤）適量精製水（全量）５０ｍｌｐＨ４．７そして、経口液剤を２５℃で６ケ月間保存し、アスコル
ビン酸およびｄｌ−α−トコフェロールの残存率を調べ
たところ、アスコルビン酸が９６．８％、ｄｌ−α−ト
コフェロールが９９．５％残存しており、アスコルビン
酸が顕著に安定化され、かつ従来配合が困難とされてい
たｄｌ−α−トコフェロールも安定に配合できることが
判明した。

【００４９】実施例３下記組成の経口液剤を調製した。

【００５０】アスコルビン酸５００ｍｇｄｌ−α−トコフェロール１０ｍｇリン酸リボフラビンナトリウム１５ｍｇ塩酸ピリドキシン５０ｍｇニコチン酸アミド３０ｍｇ無水カフェイン５０ｍｇタウリン５００ｍｇ精製白糖８ｇクエン酸４００ｍｇ安息香酸ナトリウム３５ｍｇポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０１００ｍｇ水酸化ナトリウム（ｐＨ調整剤）適量精製水（全量）５０ｍｌｐＨ４．５得られた経口液剤を２５℃で６ケ月間保存し、アスコル
ビン酸およびｄｌ−α−トコフェロールの残存率を調べ
たところ、アスコルビン酸が９１．７％、ｄｌ−α−ト
コフェロールが１００％残存しており、アスコルビン酸
が顕著に安定化され、かつｄｌ−α−トコフェロールも
安定に配合できることが判明した。

【００５１】実施例４下記組成の経口液剤を調製した。

【００５２】アスコルビン酸１０００ｍｇアスコルビン酸ナトリウム１０００ｍｇｄｌ−α−トコフェロール５０ｍｇリン酸リボフラビンナトリウム１０ｍｇ塩酸ピリドキシン３０ｍｇパントテン酸１０ｍｇ精製白糖８ｇポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０１００ｍｇフレーバー（柑橘系）微量精製水（全量）１００ｍｌｐＨ４．５実施例５下記組成の経口液剤を調製した。

【００５３】アスコルビン酸５００ｍｇｄ−α−トコフェロール１０ｍｇリン酸リボフラビンナトリウム１５ｍｇ塩酸ピリドキシン５０ｍｇニコチン酸アミド３０ｍｇ無水カフェイン５０ｍｇタウリン５００ｍｇ精製白糖４ｇ還元麦芽糖水飴０．５ｇハチミツ０．５ｇクエン酸ナトリウム２５０ｍｇリンゴ酸１００ｍｇ安息香酸ナトリウム３５ｍｇポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０５０ｍｇフレーバー（柑橘系）微量水酸化ナトリウム（ｐＨ調整剤）適量精製水（全量）５０ｍｌｐＨ４．５得られた経口液剤を２５℃で１２ケ月間保存し、アスコ
ルビン酸およびｄ−α−トコフェロールの残存率を調べ
たところ、アスコルビン酸が９０．８％、ｄ−α−トコ
フェロールが１００％残存していた。

【００５４】実施例６下記組成の経口液剤を調製した。

【００５５】アスコルビン酸１００ｍｇアスコルビン酸ナトリウム１００ｍｇｄｌ−α−トコフェロール１０ｍｇｄ−α−トコフェロール１０ｍｇリン酸リボフラビンナトリウム５ｍｇ塩酸ピリドキシン３０ｍｇニコチン酸アミド３０ｍｇ無水カフェイン５０ｍｇ塩化カルニチン１００ｍｇイノシトール１０ｍｇニンジン流エキス１０ｍｇ精製白糖１０ｇハチミツ５ｇクエン酸２００ｍｇクエン酸ナトリウム２００ｍｇ安息香酸３０ｍｇポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０１００ｍｇフレーバー（柑橘系）微量精製水（全量）１００ｍｌｐＨ４．８比較例１下記組成の市販の経口液剤を入手した。

【００５６】アスコルビン酸５００ｍｇビタミンＢ₂リン酸エステル５ｍｇビタミンＢ₆ １０ｍｇビタミンＥ酢酸エステル１０ｍｇニコチン酸アミド２５ｍｇ無水カフェイン３０ｍｇ精製水（全量）３０ｍｌｐＨ４．３比較例２下記組成の市販の経口液剤を入手した。

【００５７】アスコルビン酸５００ｍｇビタミンＢ₆ ５ｍｇニコチン酸アミド１５ｍｇ無水カフェイン５０ｍｇタウリン１０００ｍｇ塩化カルニチン５０ｍｇパントテニールアルコール１５ｍｇイノシトール１００ｍｇ精製水（全量）１００ｍｌｐＨ４．０比較例３下記組成の市販の経口液剤を入手した。

【００５８】アスコルビン酸５００ｍｇビタミンＢ₁硝酸塩１０ｍｇビタミンＢ₂リン酸エステル５ｍｇ無水カフェイン５０ｍｇタウリン１０００ｍｇ塩化カルニチン１００ｍｇイノシトール１００ｍｇパントテン酸ナトリウム１０ｍｇ精製水（全量）１００ｍｌｐＨ２．７そして、比較例１〜３の経口液剤を４０℃で３ケ月間、
および２５℃で４ケ月間保存し、アスコルビン酸の残存
率を調べたところ、表１に示す結果を得た。

【００５９】

【表１】官能試験前記実施例２で得られた経口液剤、比較例１および比較
例２の経口液剤について、１０人のパネラーによりドリ
ンク剤としての官能試験を行なった。官能試験項目に
は、酸味、ビタミンＣドリンクらしさ、飲み易さを選択
し、各項目について下記の５段階評価基準で評価し、平
均点を算出した。結果を表２に示す。

【００６０】酸味：０：なし２．５：弱い５：やや弱い７．５：やや強い１０：強いビタミンＣドリンクらしさ：０：感じない２．５：あまり感じない５：どちらともいえない７．５：感じる１０：強く感じる飲み易さ：０：飲みづらい２．５：やや飲みづらい５：どちらともいえない７．５：飲み易い１０：とても飲み易い

【００６１】

【表２】実施例２の経口液剤と比較例１及び２の経口液剤との官
能試験結果では、有意水準１％で有意差が認められ、表
２より明らかなように、実施例２の経口液剤は、ビタミ
ンＣドリンクらしい酸味を有し、かつ飲み易い味を有し
ていた。

【００６２】実施例７および８実施例５の組成でフレーバーを含まない経口液剤をベー
ス液として調製するとともに、果実様（柑橘系）フレー
バーを添加量０．１４％（Ｖ／Ｖ）［溶媒を除く香料成
分として０．０２５％（Ｗ／Ｖ）］添加した経口液剤
（実施例７）、および果実様（柑橘系）フレーバーとハ
ーブフレーバー（ローズマリー、タイム、及びレモング
ラスの混合フレーバー）とを、それぞれ添加量０．１４
％（Ｖ／Ｖ）［溶媒を除く香料成分として０．０２５％
（Ｗ／Ｖ）］および０．０２％（Ｖ／Ｖ）［溶媒を除く
香料成分として０．０００１６％（Ｗ／Ｖ）］添加した
経口液剤（実施例８）を調製した。

【００６３】そして、前記ベース液、実施例７および８
の経口液剤の飲用感を１０人のパネラーによる官能試験
で評価した。なお、飲用感は、前記飲み易さと同様の基
準で５段階評価し、平均点を算出するとともに、飲用感
についてコメントしてもらったところ、表３に示す結果
を得た。

【００６４】

【表３】表３より明らかなように、果実様フレーバーを添加する
ことにより、飲用感が改善されるとともに、果実様フレ
ーバーとハーブフレーバーとを組合せて添加することに
より、飲用感が顕著に改善される。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】アスコルビン酸又はその可食性塩を含有
し、ｐＨが４．５〜７である経口液剤。
【請求項２】ｐＨが４．５〜５である請求項１記載の
経口液剤。
【請求項３】さらに、アスコルビン酸以外の可食性有
機酸又はその可食性塩を含む請求項１記載の経口液剤。
【請求項４】アスコルビン酸又はその可食性塩をアス
コルビン酸換算で０．０５〜５％（Ｗ／Ｖ）含有する請
求項１記載の経口液剤。
【請求項５】アスコルビン酸以外の可食性有機酸又は
その可食性塩を可食性有機酸換算で０．００５〜５％
（Ｗ／Ｖ）含む請求項１記載の経口液剤。
【請求項６】さらに、遊離のα−トコフェロールを含
有する請求項１記載の経口液剤。
【請求項７】遊離のα−トコフェロールを０．００１
〜０．５％（Ｗ／Ｖ）含む請求項１記載の経口液剤。
【請求項８】アスコルビン酸又はその可食性塩と遊離
のα−トコフェロールとを含有し、ｐＨが４．５〜６．
０である請求項１記載の経口液剤。
【請求項９】アスコルビン酸又はその可食性塩、アス
コルビン酸以外の可食性有機酸又はその可食性塩、およ
び遊離のα−トコフェロールを含有し、ｐＨが４．５〜
６．０である請求項１記載の経口液剤。
【請求項１０】アスコルビン酸又はその可食性塩をア
スコルビン酸換算で０．１〜３％（Ｗ／Ｖ）、アスコル
ビン酸以外の可食性有機酸又はその可食性塩を可食性有
機酸換算で０．００７〜２％（Ｗ／Ｖ）、および遊離の
α−トコフェロールを０．０１〜０．１％（Ｗ／Ｖ）含
む請求項９記載の経口液剤。