JPH07242536A

JPH07242536A - 皮膜に精油成分が含有されたゼラチンカプセル剤

Info

Publication number: JPH07242536A
Application number: JP5661094A
Authority: JP
Inventors: Masahito Takahashi; 雅人高橋; Kazumi Wada; 和美和田; Hiroyuki Mochizuki; 弘之望月
Original assignee: Toyo Capsule Co Ltd
Current assignee: Toyo Capsule Co Ltd
Priority date: 1994-03-01
Filing date: 1994-03-01
Publication date: 1995-09-19

Abstract

(57)【要約】【目的】従来の薬効成分の量を増大させることなくそ
の薬効を高めることのできる鼻炎用、感冒用、解熱鎮痛
用又は鎮咳去痰用の薬剤を提供すること。【構成】鼻炎用、感冒用、解熱鎮痛用又は鎮咳去痰用
のゼラチンカプセル剤であって、薬効成分を含んだ内容
物を被包するゼラチンカプセル皮膜に精油成分が含有さ
れていることを特徴とするものであるゼラチンカプセル
剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、鼻炎用、感冒用、解熱
鎮痛用又は鎮咳去痰用のゼラチンカプセル剤に関し、詳
しくは、カプセル皮膜に精油成分を含有した、鼻炎用、
感冒用、解熱鎮痛用又は鎮咳去痰用のゼラチンカプセル
剤に関する。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】市販の
鼻炎用内服薬、感冒薬、解熱鎮痛薬又は鎮咳去痰薬とし
て、従来より、錠剤、硬カプセル剤やシロップ等が一般
的な剤形として用いられている。また薬効成分を溶解さ
せて含有した軟カプセル剤も知られている（例えば、特
開平3-5418号）。しかし市販のこれらの薬剤はいずれ
も、安全性の観点から各薬効成分又はそれらの組合せに
おいて薬物投与量が一定基準以下になるよう薬事法によ
る規制を受けている関係上、特に優れた効果を有するも
のがなかった。

【０００３】本発明は、このような市販の薬剤の事情の
下で、従来使用されている薬効成分の量を増大させるこ
となしに、鼻炎用、感冒用、解熱鎮痛用又は鎮咳去痰用
の内服薬の薬効を高めることのできる薬剤を提供するこ
とを目的とする。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明は、上記の鼻炎用
内服薬等を服用するのと同時に精油成分特にメントール
又はハッカ油を鼻腔吸引しておくと内服した鼻炎用内服
薬等の薬効が高まる、という発見を契機とする。内服薬
の効果の発現には、服用後一定の時間的遅れが必然的に
伴う。従って、服用時に吸引した精油成分が、一定時間
後に発現する内服薬の効果を高めるのは予想外であっ
た。このような精油成分の作用の機序は明らかではない
が、鼻腔、口腔内に揮散した精油成分が何らかの形で中
枢系に作用し、その後一定時間を挟んで消化管より吸収
されて発現する薬物の効果を相乗的に高めるのではない
かと思われる。更に、精油成分のこのような効果は、精
油成分を別途に鼻腔吸引しなくても、内服薬の皮膜に精
油成分を含有させておくという一層便利な手段によって
得られることが判明した。服用時に口腔内で内服薬の皮
膜から遊離するに過ぎないごく微量の精油成分ですら上
記の効果を発揮するということもまた、予想外であっ
た。すなわち本発明は、鼻炎用、感冒用、解熱鎮痛用又
は鎮咳去痰用のゼラチンカプセル剤であって、薬効成分
を含んだ内容物を被包するゼラチンカプセル皮膜に精油
成分が含有されていることを特徴とするものであるゼラ
チンカプセル剤である。

【０００５】本発明のゼラチンカプセル剤が、鼻炎用、
感冒用、解熱鎮痛用又は鎮咳去痰用の薬剤内容物の薬効
を高めるのは、服用時に口腔内で精油成分が揮発して口
腔、次いで鼻腔に揮散して中枢系に作用するためではな
いかと考えられる。使用するゼラチンカプセルとして
は、硬カプセル及び軟カプセルの何れでもよい。精油成
分の作用を一層発揮させ易いという点から、特に比較す
るなら、軟カプセルが一層好ましい。

【０００６】ゼラチンカプセル皮膜に含有させる精油成
分としてはメントールが特に好ましく、これは、dl−メ
ントール、ｌ−メントールの何れでもよい。また精油成
分としてハッカ油（通常50％以上のｌ−メントールを含
有する）を用いてもよい。これらの何かを用いる場合に
おいて、本発明のゼラチンカプセル剤の皮膜中のｌ−メ
ントールの量を測定したとき、その量は、皮膜全体に対
して0.01重量％以上、より好ましくは0.1 重量％以上で
あり、且つ、5.0 重量％以下、より好ましくは1.0 重量
％以下である。

【０００７】精油成分をゼラチンカプセル皮膜に含有さ
せるためには、カプセル基剤に該精油成分を混和して常
法により製すればよい。例えば、軟ゼラチンカプセル剤
の場合、ゼラチン、グリセリン（又はソルビトール）等
を混和してなる軟カプセル基剤に、エタノールに溶解し
たメントールを添加し混和して常法により皮膜を製する
ことができる。ここに用いるエタノール量は適宜であ
る。得られたメントール含有皮膜に、薬効成分、賦形剤
等よりなる内容物を常法により充填、被包すれば皮膜に
精油成分が含有されたゼラチンカ軟カプセル剤が得られ
る。また別の方法として、軟カプセル皮膜を常法により
製造し、薬効成分、賦形剤等よりなる内容物を充填し被
包、乾燥した後、該カプセルに、適宜な量のエタノール
で溶解したメントールを含浸させてもよい。更に、これ
らの方法において、アルコールに溶解したメントールに
代えてハッカ油を使用することもできる。

【０００８】硬カプセルの場合にも、上記軟カプセルに
ついて記述した方法に準じて、皮膜に精油成分が含有さ
れたゼラチンカプセルを得ることができる。

【０００９】軟カプセルの場合、内服すべき薬効成分は
液体担体に溶解又は分散させておくことができる。本発
明の目的に対応し、そのような薬効成分としては、例え
ばマレイン酸クロルフェニラミン、ジフェニルピラリン
等の抗ヒスタミン薬、カフェイン等の中枢興奮薬、ベラ
ドンナエキス等の副交感神経抑制薬、塩酸フェニルプロ
パノールアミン等の交感神経興奮薬、解熱鎮痛薬、臭化
水素酸デキストロメトルファン等の鎮咳去痰薬、抗炎症
薬等の当業者に知られた種々の薬物から適宜選択するこ
とができる。また、同様の効果を有する生薬、漢方処方
を使用してもよい。加えて、ビタミンその他発明の目的
を妨げない成分を適宜加えてもよい。

【００１０】前期液体担体は、油性の液体担体である
か、又は、ゼラチンカプセルに対し影響を及ぼさない水
性の液体担体であることができる。ここに「ゼラチンカ
プセルに対して影響を及ぼさない」とは、ゼラチンカプ
セルと接触したときこれを溶解し又は軟化させることの
ないことをいう。

【００１１】油性の液体担体としては、従来軟カプセル
剤の薬物担体として使用されているものを適宜使用して
よい。従って、例えば、トウモロコシ油、綿実油、大豆
油、ゴマ油、サフラワー油、オリーブ油等の植物油、中
鎖脂肪酸トリグリセリド、オレイン酸等の不飽和脂肪
酸、オレイルアルコール等の不飽和脂肪アルコールやパ
ラフィン類その他を使用することができる。

【００１２】ゼラチンカプセルに対して影響を及ぼさな
い水性基剤としては、例えば、マクロゴール（すなわち
ポリエチレングリコール）、プロピレングリコール、濃
グリセロール、濃ソルビトール液等の糖液その他を使用
することができる。またこれらにポリビニルピロリドン
を加えることも好ましい。

【００１３】また、内服すべき薬物を液体担体に溶解、
懸濁、乳化するためには、軟カプセルにおいて通常知ら
れている懸濁化剤、乳化剤又は増粘剤を含むことができ
る。そのようなものとしては、例えば、サラシミツロ
ウ、ショ糖脂肪酸エステル、大豆レシチン等のレシチ
ン、カカオ脂、セスキオレイン酸ソルビタン、ゼラチ
ン、Ｄ−ソルビトール液、濃グリセリン、プロピレング
リコール、硬化ヒマシ油、ポリソルベート80、ポリビニ
ルピロリドン、マクロゴール、各種グリセリン脂肪酸エ
ステル、カラギーナン、ガム類、アルギン酸、エチルセ
ルロース、ＣＭＣナトリウム、ＣＭＣカルシウムその他
が含まれる。

【００１４】〔薬効試験〕＜使用薬剤＞後述の実施例１及び２の鼻炎用軟カプセ
ル剤と実施例３の鎮咳去痰軟ゼラチンカプセル剤であっ
て、メントールとしてｌ−メントールを用いたものと、
これらの各々からメントールのみを除いた製剤（それぞ
れ対照製剤１〜３）とを用いた。

【００１５】＜投与及び評価＞成人患者（１群１０
名）を用い、投与期間は何れも２日とした。各薬剤及び
各対照製剤投与後の自覚症状の変化に基づき、患者毎
に、無効、やや有効、有効、著効の４段階に別けて評価
しこれを数値化した後、それらの数値を群毎に統合し
た。結果を表１及び表２に示す。

【００１６】

【表１】

【００１７】

【表２】

【００１８】表に示すように、各症状につき、本発明の
ゼラチンカプセル剤は、対照製剤に比較して優れた効果
を現した。

【００１９】

【実施例】

〔実施例１〕鼻炎用軟ゼラチンカプセル剤マレイン酸クロルフェニラミン 4.00 mg 塩酸フェニルプロパノールアミン 24.00 mg ベラドンナ総アルカロイド 0.13 mg カフェイン 40.00 mg トウモロコシ油 175.00 mgモノグリセリン脂肪酸エステル 10.00 mg 小計 265.00 mg 軟ゼラチンカプセル基剤 180.00 mg （ゼラチン 140.56 mg) (濃グリセリン 39.36 mg) (パラオキシ安息香酸エチル 0.04 mg) (パラオキシ安息香酸プロピル 0.04 mg) (着色剤微量 )メントール 0.40 mg 合計 445.40 mg 上記成分量を１カプセル量として、トウモロコシ油、モ
ノグリセリン脂肪酸エステル及びミツロウによりクリー
ムを製し、これにマレイン酸クロルフェニラミン、塩酸
フェニルプロパノールアミン、ベラドンナ総アルカロイ
ド及びカフェインを混和した。これを、混和した軟ゼラ
チンカプセル基剤の各成分（括弧内に示した。以下同
様。）に適量のアルコールに溶解させたメントールを混
和して常法により製した精油含有ゼラチン皮膜で常法に
より被包して、軟カプセルを成型する。メントールとし
ては、ｌ−メントールでもdl−メントールでもよい。

【００２０】〔実施例２〕鼻炎用軟ゼラチンカプセル剤塩酸ジフェンニルピラリン 4.00 mg マクロゴール400 167.40 mg 濃グリセロール 18.60 mg精製水 10.00 mg 小計 200.00 mg 軟ゼラチンカプセル基剤 170.00 mg （ゼラチン 132.77 mg) (濃グリセリン 37.17 mg) (パラオキシ安息香酸エチル 0.03 mg) (パラオキシ安息香酸プロピル 0.03 mg)メントール 0.40 mg 合計 370.40 mg 上記成分量を１カプセル量として、塩酸ジフェニルピラ
リンから精製水までを混和し、これを実施例１と同様に
軟ゼラチンカプセル基剤及びメントールからなるカプセ
ル皮膜で常法により被包して軟カプセル剤を成型する。
メントールとしては、ｌ−メントールでもdl−メントー
ルでもよい。

【００２１】〔実施例３〕鎮咳去痰軟ゼラチンカプセル剤臭化水素酸デキストロメトルファン 10.00 mg グアイフェネシン 50.00 mg マクロゴール400 94.50 mg プロピレングリコール 10.50 mg ポリビニルピロリドンK25 10.00 mg精製水 25.00 mg 小計 200.00 mg 軟ゼラチンカプセル基剤 165.00 mg （ゼラチン 128.84 mg) (濃グリセリン 36.08 mg) (パラオキシ安息香酸エチル 0.04 mg) (パラオキシ安息香酸プロピル 0.04 mg)メントール 0.40 mg 合計 365.40 mg 臭化水素酸デキストロメトルファンから精製水までを混
和し、これを実施例１と同様に軟ゼラチンカプセル基剤
及びメントールからなるカプセル皮膜で常法により被包
して軟カプセル剤を成型する。メントールとしては、ｌ
−メントールでもdl−メントールでもよい。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】鼻炎用、感冒用、解熱鎮痛用又は鎮咳去痰
用のゼラチンカプセル剤であって、薬効成分を含んだ内
容物を被包するゼラチンカプセル皮膜に精油成分が含有
されていることを特徴とするものであるゼラチンカプセ
ル剤。
【請求項２】該精油成分がdl−メントール、ｌ−メント
ール又はハッカ油である、請求項１に記載のゼラチンカ
プセル剤。
【請求項３】該精油成分のうちｌ−メントールの含有量
が、該ゼラチンカプセル剤の皮膜に対して0.01〜５重量
％である、請求項１に記載のゼラチンカプセル剤。
【請求項４】該薬効成分が液体担体に担持されているも
のである、請求項１に記載のゼラチンカプセル剤。
【請求項５】該液体担体が油性の液体担体である、請求
項４に記載のゼラチンカプセル剤。
【請求項６】該液体担体が、ゼラチンカプセルに対し影
響を及ぼさない水性の液体担体である、請求項４に記載
のゼラチンカプセル剤。
【請求項７】該ゼラチンカプセルに対し影響を及ぼさな
い水性の液体担体が、マクロゴール、プロピレングリコ
ール、濃グリセロール又は濃ソルビトールのうち少なく
とも一つを含んでなるものである、請求項６に記載のゼ
ラチンカプセル剤。
【請求項８】該ゼラチンカプセルに対し影響を及ぼさな
い水性の液体担体が、ポリビニルピロリドンを更に含ん
でなるものである、請求項７に記載のゼラチンカプセル
剤。
【請求項９】該薬効成分として、抗ヒスタミン薬、中枢
興奮薬、解熱鎮痛薬、鎮咳去痰薬、抗炎症薬又鼻炎、感
冒、解熱鎮痛若しくは鎮咳・去痰用の生薬若しくは漢方
処方より選ばれる、少なくとも一つの成分を含むもので
ある、請求項１に記載のゼラチンカプセル剤。