JPH0436243A - 催眠・鎮静剤 - Google Patents
催眠・鎮静剤Info
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- JPH0436243A JPH0436243A JP2143774A JP14377490A JPH0436243A JP H0436243 A JPH0436243 A JP H0436243A JP 2143774 A JP2143774 A JP 2143774A JP 14377490 A JP14377490 A JP 14377490A JP H0436243 A JPH0436243 A JP H0436243A
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Landscapes
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
［産業上の利用分野コ
この発明は西洋チャボ時計草抽出エキスと抗ヒスタミン
性物質とを有効成分として含有する新規な催眠・鎮静剤
に関するものであり、医療の分野で利用きれる。
性物質とを有効成分として含有する新規な催眠・鎮静剤
に関するものであり、医療の分野で利用きれる。
［従来技術］
西洋チャボ時計草（学名： Ｐａ５ｓｉｆｌｏｒａｉｎ
ｃａｒｎａｔａ Ｌ、、 バッジフローラ インカルナ
タエル）は中南米原産の一年草であり、鎮静・催眠作用
を生じさせる成分としてＨａｒｍａｎ Ａｌｋａｒｏｉ
ｄｅｓ（バーマン アル力ロイズ）を含有しており、ヨ
ーロッパでは１７世紀頃から鎮静・催眠作用を有する民
間薬として用いられており、今なお繁用きれている。
ｃａｒｎａｔａ Ｌ、、 バッジフローラ インカルナ
タエル）は中南米原産の一年草であり、鎮静・催眠作用
を生じさせる成分としてＨａｒｍａｎ Ａｌｋａｒｏｉ
ｄｅｓ（バーマン アル力ロイズ）を含有しており、ヨ
ーロッパでは１７世紀頃から鎮静・催眠作用を有する民
間薬として用いられており、今なお繁用きれている。
国内工は西洋チャボ時計草抽出エキスは、錠剤の形状で
主に鎮静剤として販売されている。
主に鎮静剤として販売されている。
方、種々の抗ヒスタミン性物質は風邪薬や他の多くの治
療薬に有効成分として配合きれており、その作用の一つ
として催眠・鎮静作用を有していることが知られている
。
療薬に有効成分として配合きれており、その作用の一つ
として催眠・鎮静作用を有していることが知られている
。
抗ヒスタミン性物質の中で、塩酸ジフェンヒドラミンは
米国で催眠剤として用いられている。
米国で催眠剤として用いられている。
［発明が解決しようとする課題］
この発明は、西洋チャボ時計草抽出エキスと抗ヒスタミ
ン性物質とを併用することにより、これらをそれぞれ単
独で使用した場合に比べて、著しく催眠・鎮静作用が増
強きれた薬剤を得ることを目的としてなきれたものであ
る。
ン性物質とを併用することにより、これらをそれぞれ単
独で使用した場合に比べて、著しく催眠・鎮静作用が増
強きれた薬剤を得ることを目的としてなきれたものであ
る。
［課題を解決するための手段コ
この発明における西洋チャボ時計草抽出エキスは、西洋
チャボ時計草の浸出液を濃縮して得られるものである。
チャボ時計草の浸出液を濃縮して得られるものである。
またこの発明における抗ヒスタミン性物質としては、例
えば塩酸ジフェンヒドラミン、サリチル酸ジフェンヒド
ラミン、タンニン酸ジフェンヒドラミン、ラウリル硫酸
ジフェンヒドラミン、マレイン酸クロルフェニラミン、
マレイン酸カーピノキサミンなどが挙げられる。
えば塩酸ジフェンヒドラミン、サリチル酸ジフェンヒド
ラミン、タンニン酸ジフェンヒドラミン、ラウリル硫酸
ジフェンヒドラミン、マレイン酸クロルフェニラミン、
マレイン酸カーピノキサミンなどが挙げられる。
この発明の催眠・鎮静剤は、西洋チャボ時計草抽出エキ
スと上記のような抗ヒスタミン性物質とを有効成分とし
て含有してなり、両者の含有割合は特に限定されないが
、好ましくは重量比で抗ヒスタミン性物質１に対して西
洋チャボ時計草抽出エキスは２ないし１００００程度で
ある。
スと上記のような抗ヒスタミン性物質とを有効成分とし
て含有してなり、両者の含有割合は特に限定されないが
、好ましくは重量比で抗ヒスタミン性物質１に対して西
洋チャボ時計草抽出エキスは２ないし１００００程度で
ある。
この発明の催眠・鎮静剤は、経口投与剤好ましくは固体
状の経口投与剤、例えば錠剤、カプセル剤、細粒剤、顆
粒剤などとして用いられる。
状の経口投与剤、例えば錠剤、カプセル剤、細粒剤、顆
粒剤などとして用いられる。
これらの製剤中に占める有効成分、すなわち西洋チャボ
時計草抽出エキスと抗ヒスタミン剤とからなる混合物の
含有割合は１０〜３０重量％程度である。
時計草抽出エキスと抗ヒスタミン剤とからなる混合物の
含有割合は１０〜３０重量％程度である。
また、この発明の催眠・鎮静剤における有効成分の投与
量は、剤型、両有効成分の含有割合、患者の症状等に応
じて適宜選択きれるが、一般的には、５０〜３００ｍｇ
／日、好ましくは７５〜１５０ｍｇ／日の範囲で投与さ
れる。
量は、剤型、両有効成分の含有割合、患者の症状等に応
じて適宜選択きれるが、一般的には、５０〜３００ｍｇ
／日、好ましくは７５〜１５０ｍｇ／日の範囲で投与さ
れる。
この発明の催眠・鎮静剤は、生薬である西洋チャボ時計
草抽出エキスおよび抗ヒスタミン性物質に、例えば乳糖
、デンプン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、
ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ステアリン酸マ
グネシウム、タルク等の不活性な賦形剤、崩壊剤、結合
剤、滑沢剤等の慣用の添加剤を配合して、慣用の方法例
えば第十−改正日本薬局方に記載の方法と同様にして、
前記のような剤型に製剤化することができる。また製剤
化の際に必要に応じて、１色剤、矯味剤、矯臭剤等をさ
らに配合してもよい。
草抽出エキスおよび抗ヒスタミン性物質に、例えば乳糖
、デンプン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、
ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ステアリン酸マ
グネシウム、タルク等の不活性な賦形剤、崩壊剤、結合
剤、滑沢剤等の慣用の添加剤を配合して、慣用の方法例
えば第十−改正日本薬局方に記載の方法と同様にして、
前記のような剤型に製剤化することができる。また製剤
化の際に必要に応じて、１色剤、矯味剤、矯臭剤等をさ
らに配合してもよい。
この発明の催眠・鎮静剤は、不眠症や、緊張感、興奮感
、いらいら感などの鎮静、上記症状に伴う頭重、疲労倦
怠感の緩和、不安感の解消などに用いることができる。
、いらいら感などの鎮静、上記症状に伴う頭重、疲労倦
怠感の緩和、不安感の解消などに用いることができる。
［効果コ
次にこの発明の催眠・鎮静剤の効果を試験例により説明
する。
する。
（以下余白）
基験倒
体！２０〜３０ｇのｄｄｙ系雌性マウスを１群５匹とし
て用いた。各マウスに上記薬剤を、それぞれマウス体重
当り０．１ｍＱ／１０ｇとなるように１％メチルセルロ
ース溶液に懸濁して経口投与した。薬剤を含まない１％
メチルセルロース溶液を経口投与したものをコントロー
ルとした。
て用いた。各マウスに上記薬剤を、それぞれマウス体重
当り０．１ｍＱ／１０ｇとなるように１％メチルセルロ
ース溶液に懸濁して経口投与した。薬剤を含まない１％
メチルセルロース溶液を経口投与したものをコントロー
ルとした。
各薬剤投与４０分後に、ヘキソバルビタール注射液（８
２，５ｍｇ／ ｋｇ ）を腹腔内投与し、２〜３分後に
正向反射の消失を確認した時点から、再び正向反射が表
われるまでの時間を測定した。
２，５ｍｇ／ ｋｇ ）を腹腔内投与し、２〜３分後に
正向反射の消失を確認した時点から、再び正向反射が表
われるまでの時間を測定した。
＊ Ｐ＜０．０５７ （１）との比較率率 Ｐ＜０．
１ ： （２）との比較率傘＊ Ｐ＜０．１ ：
（３）との比較乙の試験結果から明らかなように、（
４）の西洋チャボ時計草抽出エキスとマレイン酸クロル
フェニラミンの併用投与、および（５）の西洋チャボ時
計草抽出エキスと塩酸ジフェンヒドラミンの併用投与で
は、それぞれの単独投与すなわち（１）の西洋チャボ時
計草抽出エキス単独投与、（２）のマレイン酸クロルフ
ェニラミン単独投与、および（３〉の塩酸ジフェンヒド
ラミン単独投与の場合に比べて、有意に正向反射消失持
続時間の延長が認められ、催眠・鎮静効果が増強されて
いることがわかる。
１ ： （２）との比較率傘＊ Ｐ＜０．１ ：
（３）との比較乙の試験結果から明らかなように、（
４）の西洋チャボ時計草抽出エキスとマレイン酸クロル
フェニラミンの併用投与、および（５）の西洋チャボ時
計草抽出エキスと塩酸ジフェンヒドラミンの併用投与で
は、それぞれの単独投与すなわち（１）の西洋チャボ時
計草抽出エキス単独投与、（２）のマレイン酸クロルフ
ェニラミン単独投与、および（３〉の塩酸ジフェンヒド
ラミン単独投与の場合に比べて、有意に正向反射消失持
続時間の延長が認められ、催眠・鎮静効果が増強されて
いることがわかる。
［実施例コ
以下に、この発明を実施例により説明°する。
夫蓋贋ユ
西洋チャボ時計草抽出エキス（９０ｇ）、塩酸ジフェン
ヒドラミン（２５ｇ）、低置換度ヒドロキシプロピルセ
ルロース（商品名：Ｌ−ＲＰＣ，信越化学社製）（５４
ｇ）および乳糖（３４４ｇ）の混合物を、ヒドロキシプ
ロピルメチルセルロース（２７ｇ）の９９％エタノール
溶液（５４１１１１１）で練合した後、真空乾燥して乾
燥物を得る。
ヒドラミン（２５ｇ）、低置換度ヒドロキシプロピルセ
ルロース（商品名：Ｌ−ＲＰＣ，信越化学社製）（５４
ｇ）および乳糖（３４４ｇ）の混合物を、ヒドロキシプ
ロピルメチルセルロース（２７ｇ）の９９％エタノール
溶液（５４１１１１１）で練合した後、真空乾燥して乾
燥物を得る。
次いでこの乾燥物を２０メツシユで整粒して、硬カプセ
ルに充填し硬カプセル剤（３，０００カプセル）を得る
。
ルに充填し硬カプセル剤（３，０００カプセル）を得る
。
Ｋ及■名
実施例１の塩酸ンフエンヒドラミン（２５ｇ）のかワリ
に、マレイン酸クロルフェニラミン（７，５ｇ）を用い
て、実施例１と同様にして西洋チャボ時計草抽出エキス
とマレイン酸クロルフェニラミンを生薬として含有する
硬カプセル剤（３，０００カプセル）を得る。
に、マレイン酸クロルフェニラミン（７，５ｇ）を用い
て、実施例１と同様にして西洋チャボ時計草抽出エキス
とマレイン酸クロルフェニラミンを生薬として含有する
硬カプセル剤（３，０００カプセル）を得る。
東蓋りＪ
西洋チャボ時計草抽出エキス ９０ ｇ塩
酸ジフェンヒドラミン ２５ ｇヒド
ロキシプロピルメチルセルロース ２７ ｇ低置換
度ヒドロキシプロピルセルロース ５４ ｇ（商品名
：Ｌ−ＲＰＣ１信越化学社製）ラム（２，７ｇ）を加え
、常法に従って打錠し錠剤（３，０００錠）を得る。
酸ジフェンヒドラミン ２５ ｇヒド
ロキシプロピルメチルセルロース ２７ ｇ低置換
度ヒドロキシプロピルセルロース ５４ ｇ（商品名
：Ｌ−ＲＰＣ１信越化学社製）ラム（２，７ｇ）を加え
、常法に従って打錠し錠剤（３，０００錠）を得る。
東夏璽１
実施例３の塩酸ジフェンヒドラミン（２５ｇ）のカワリ
ニ、マレイン酸クロルフェニラミン（７，５ｇ）を用い
て、実施例３と同様にして、西洋チャボ時計草抽出エキ
スとマレイン酸クロルフェニラミンを生薬として含有す
る錠剤（３，０００錠）を得る。
ニ、マレイン酸クロルフェニラミン（７，５ｇ）を用い
て、実施例３と同様にして、西洋チャボ時計草抽出エキ
スとマレイン酸クロルフェニラミンを生薬として含有す
る錠剤（３，０００錠）を得る。
Claims (3)
- （１）西洋チャボ時計草抽出エキスと抗ヒスタミン性物
質とを有効成分として含有する催眠・鎮静剤。 - （２）抗ヒスタミン性物質が塩酸ジフェンヒドラミンで
ある請求項（１）に記載の催眠・鎮静剤。 - （３）抗ヒスタミン性物質がマレイン酸クロルフェニラ
ミンである請求項（１）に記載の催眠・鎮静剤。
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