JPH07267837A

JPH07267837A - 歯磨組成物

Info

Publication number: JPH07267837A
Application number: JP8590494A
Authority: JP
Inventors: Yoshio Saraya; 良夫皿谷; Tomomi Fujita; 智美藤田
Original assignee: Sunstar Inc
Current assignee: Sunstar Inc
Priority date: 1994-03-30
Filing date: 1994-03-30
Publication date: 1995-10-17
Anticipated expiration: 2017-07-22
Also published as: JP3305108B2

Abstract

(57)【要約】【目的】クロルヘキシジン類を安定に配合した歯磨組成
物の提供。【構成】クロルヘキシジン類にスルホコハク酸ジアルキ
ルナトリウムを組み合わせることによりクロルヘキシジ
ン類の経日安定性が著しく向上し、また嗜好性において
も良好な歯磨組成物。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、殺菌剤であるクロルヘ
キシジン類を安定に配合した歯磨組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術及び解決しようとする課題】歯垢（プラー
ク）は、ストレプトコッカス・ミュータンスなどの口腔
内細菌が歯牙表面に吸着し、増殖することにより形成さ
れるもので、虫歯の原因や歯肉炎や歯槽膿漏の原因であ
ることが明らかにされている。そのため、口腔衛生には
歯垢の除去や付着予防等のプラークコントロールが重要
となっている。プラークコントロールの方法で最も一般
的に行われているのは、ブラッシングすなわち歯ブラシ
で機械的に歯垢を除去することである。しかし、ブラッ
シングで歯垢を完全に除去するには高度な刷掃技術が必
要である。たいていの人はブラッシングが不十分である
ため、ブラッシングを行なっているにもかかわらず歯垢
除去が不十分で、虫歯や歯肉炎、歯槽膿漏症の罹患率が
減少していないのが現状である。そこで、ブラッシング
を補うため、あるいはブラッシングにかわるものとして
化学的プラークコントロールの方法が研究されている。
その中で臨床的に有効性と安全性の認められている化合
物にクロルヘキシジン類がある。クロルヘキシジン類は
式１：

【化１】で示される化合物であり、水不溶性であるため、例え
ば、塩酸塩やグルコン酸塩等の水溶性の塩類として使用
されるのが一般的である。かかるクロルヘキシジン塩類
は殺菌効果を有し、口腔粘膜や歯牙表面に比較的吸着し
やすく、長時間にわたって口腔内に除放されることが知
られており、これにより歯牙表面への口腔内細菌の吸着
を防止すると考えられている。

【０００３】しかしながら、クロルヘキシジン類は、歯
磨等の口腔用組成物に配合する際、通常配合される他の
アニオン成分と反応し、沈澱を生じ、安定に配合できな
いという問題がある。クロルヘキシジン類を安定に維持
するための技術として、非水溶液中でクロルヘキシジン
類１モルに対してアニオン界面活性剤５モル以上を反応
させ、これを所用の口腔用基剤と混合する製造方法が特
公昭６３−２０４０８号で開示されたり、エチルアルコ
ール、有機酸、甘味剤を配合した洗口剤が特開平３‐２
１５４１１号で、クエン酸、カラギーナンを配合したパ
スタが特公昭６１‐５６２１５号で開示されている。我
々の検討では、これらの技術では、経時的にクロルヘキ
シジン類の安定性が低下することがわかった。特に無水
ケイ酸やケイ酸アルミニウムなどのシリカ系の研磨剤を
併用した場合、著しく経日安定性が低下する傾向にあ
り、クロルヘキシジン類の研磨剤配合歯磨組成物におけ
る経日安定性について、改善の余地がある。

【０００４】本発明者らはクロルヘキシジン類の殺菌活
性をそこなうことなく、経日安定性の高い歯磨組成物の
開発を目的として鋭意研究を行った結果、クロルヘキシ
ジン類にスルホコハク酸ジアルキルナトリウムを組み合
わせることによりクロルヘキシジン類が長期にわたり安
定化され、また嗜好性においても良好なものが得られる
ことを見出し、本発明を完成するに至った。

【０００５】

【課題を解決するための手段】本発明は、歯磨組成物に
おいて、クロルヘキシジン類にスルホコハク酸ジアルキ
ルナトリウムを配合してなることを特徴とする口腔用組
成物を提供するものである。

【０００６】用いるクロルヘキシジン類は、塩酸塩やグ
ルコン酸塩等の水溶性塩でよく、一般に、殺菌効果の観
点から組成物中に０．０００２重量％以上、好ましく
は、０．０１重量％以上配合される。殺菌効果の面から
はクロルヘキシジン塩の配合量の上限は特に限定されな
いが、クロルヘキシジン塩類が苦みを持つことや、多量
になると歯が着色する恐れがあること、あるいは口腔粘
膜への影響等を考慮すると、通常、１重量％以下が好ま
しい。

【０００７】また、スルホコハク酸ジアルキルナトリウ
ムについては、一般に、アルキル鎖の炭素数が６〜１０
が好ましく、特に炭素数が８の場合が好ましい。配合量
は、組成物中に０．００１重量％以上、好ましくは、
０．００５重量％以上である。スルホコハク酸ジアルキ
ルナトリウムの配合量の上限は、スルホコハク酸ジアル
キルナトリウムが苦みを持つことや、多量になると口腔
粘膜への影響等を考慮すると、通常、１重量％以下が好
ましく、さらに好ましくは０．５重量％以下が好まし
い。

【０００８】また、クロルヘキシジン類に対するスルホ
コハク酸ジアルキルナトリウムの配合モル比を１：１〜
１：４０、さらにこのましくは１：１〜１：１０にした
場合、クロルヘキシジン類が長期わたり安定に保持さ
れ、しかも味の優れた口腔用組成物が得られる。

【０００９】本発明の歯磨組成物は、常法にしたがっ
て、練歯磨、粉歯磨、液状歯磨などの剤型にすることが
でき、必用に応じて適宜な成分、たとえばソルビット、
プロピレングリコール、グリセリン、ポリエチレングリ
コール等の湿潤剤、ペパーミント、スペアミント等の精
油、ｌーメントール、カルボン、アネトール等の香料素
材等の香料、サッカリンナトリウム、ステビオサイド、
ネオヘスピリジルヒドロカルコン、グリチルリチン、ソ
ーマチン、ペリラルチン、Ｐーメトキシシンナミックア
ルデヒド等の甘味剤、カルボキシメチルセルロース、カ
ラギーナン、キサンタンガム、アルギン酸ナトリウム、
ヒドロキシエチルセルロース等の粘結剤、およびフッ化
ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、デキスト
ラナーゼ、ムタナーゼ、ヒノキチオール、リゾチーム、
アラントイン、グリチルリチン酸ジカリウム、イプシロ
ンアミノカプロン酸、トラネキサム酸、ビタミンＥおよ
びその誘導体、塩化ナトリウム、アズレン等の有効成分
を本発明の効果を損なわない範囲で配合することができ
る。

【００１０】

【実施例】以下、実施例および実験により本発明をさ
らに詳しく説明する。（実験例１）実施例１〜４及び比較例１〜１５下記に示した処方に表１の添加剤を加え、常法に従って
練歯磨を調製した。得られた練歯磨について、製造直後
および５５℃、１ヵ月後における塩酸クロルヘキシジン
の安定性をについて試験を行なった。成分配合量（重量％）塩酸クロルヘキシジン０．０１無水ケイ酸２０．０カルボキシメチルセルロース２．０ソルビトール５５．０香料１．０サッカリンナトリウム０．２水残添加剤表１に示す（経日安定性試験）練歯磨２．５ｇを秤量し、メタノー
ル８００ｍｌ／水２００ｍｌにラウリル硫酸ナトリウム
４０ｇ、クエン酸２１ｇを加えた抽出溶媒２０ｍｌを加
えて振とう（１５分間）した後、遠心分離（１７０００
ｒｐｍ、１５分間）し、上澄液を得た。残留物に抽出溶
媒２０ｍｌを加え同様の操作を繰り返し、両上澄液をあ
わせ、これに抽出溶媒を加え５０ｍｌとし、試料溶液と
し、塩酸クロルヘキシジン含量を高速液体クロマトグラ
フィーを用いて定量した。製造直後の塩酸クロルヘキシ
ジン含量を１００％として、１ヶ月後の塩酸クロルヘキ
シジン含量の割合（％）を安定性の数値として求めた。
結果を表１に示す。

【００１１】

【表１】

【００１２】表１に示すごとく、スルホコハク酸ジアル
キルナトリウムを配合すると、塩酸クロルヘキシジン
は、他の添加剤に比べて特異的に歯磨組成物中で経日安
定性が向上した歯磨組成物が得られる。

【００１３】（実験例２）実施例５〜２４下記に示した処方に表２に示す配合量の塩酸クロルヘキ
シジンおよびスルホコハク酸ジオクチルナトリウムを加
え、常法に従って練歯磨を調製した。かくして得られた
練歯磨について、前記と同様の方法で経日安定性を評価
し、さらにその殺菌力と味について以下に示す測定方法
にて測定した。結果を表２に示す。成分配合量（重量％）塩酸クロルヘキシジン表２に示すスルホコハク酸ジオクチルナトリウム表２に示す無水ケイ酸４０．０カルボキシメチルセルロースナトリウム１．５グリセリン２０．０香料１．０サッカリンナトリウム０．２水残合計１００．０

【００１４】（殺菌力試験）練歯磨をそれぞれ約１ｇ秤
取し、蒸留水で２倍および４倍に希釈、懸濁した後、遠
心分離により上清を得た。得られた各調製試料１０ｍｌ
に１０⁸〜１０⁹ＣＦＵ／ｍｌのストレプトコッカス・ミ
ュータンス菌浮遊液０.１ｍｌを加え、湯浴中３７℃に
て３分間殺菌反応をおこなった。反応後、試料液を１白
金耳採取し、ポリオキシエチレンモノオレート０.５％
およびレシチン０.０７％含有トリプチナーゼ・ソイ・ア
ガー（ＴＳＡ）平板上に塗布し、嫌気条件下（Ｎ₂／Ｈ₂
／ＣＯ₂＝８５／１０／５）にて３７℃、２日間培養
し、コロニーの発生の有無により殺菌活性を評価した。
評価は次の基準に従っておこなった。 ○：４倍希釈の試験サンプルで殺菌活性がある △：４倍希釈の試験サンプルで殺菌活性がないが、２倍
希釈の試験サンプルで殺菌活性がある ×：２倍希釈の試験サンプルで殺菌活性がない

【００１６】（味の評価）１０人の専門パネラーに歯磨
をしてもらい次の基準に従って評価を行ない、その合計
値を求めた。３：苦味が全く感じられない２：やや苦味が感じられる１：苦味を強く感じる

【００１７】（総合評価）総合評価は次の基準に従って
評価した。 ○：殺菌力の評価が○、かつ、経日安定性の値が８５以
上、かつ、味の評価の合計値が２５点以上 △：殺菌力の評価が○か△、または味の評価の合計点が
２５点未満のもので、かつ、経日安定性の値が８５以上
のもの ×：殺菌力の評価が×、あるいは、経日安定性の評価が
８５未満、あるいは、味の評価の合計点が２０点以下

【００１８】

【表２】

【００１９】表２に示すとおり、塩酸クロルヘキシジン
とスルホコハク酸ジオクチルナトリウムをある特定の配
合比で配合することにより、経日安定性に優れ、殺菌活
性も高く、しかも、苦味の少ない歯磨組成物が得られ
る。

【００２０】実施例２５次の処方により、常法に従って練歯磨を調整した。成分配合量（重量％）塩酸クロルヘキシジン０．０１スルホコハク酸ジオクチルナトリウム０．２無水ケイ酸２０．０カルボキシメチルセルロースナトリウム１．５グリセリン４０．０香料１．０サッカリンナトリウム０．２水残合計１００．０

【００１４】実施例２６次の処方により、常法に従って液体歯磨を調整した。成分配合量（重量％）グルコン酸クロルヘキシジン０．０１スルホコハク酸ジオクチルナトリウム０．２無水ケイ酸１３．０カルボキシメチルセルロースナトリウム２．０ソルビトール６０．０香料１．０サッカリンナトリウム０．２水残合計１００．０

【００１５】

【発明の効果】本発明によれば、クロルヘキシジン塩類
の経日安定性が効果的に向上され、歯垢形成の抑制及び
歯肉炎の予防が効果的に行なえる歯磨を得ることができ
る。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】クロルヘキシジン類及びスルホコハク酸
ジアルキルナトリウムを配合することを特徴とする歯磨
組成物。
【請求項２】スルホコハク酸ジアルキルナトリウムの
アルキル鎖の炭素数が６〜１０であることを特徴とする
請求項１記載の歯磨組成物。
【請求項３】シリカ系研磨剤を配合することを特徴と
する請求項１乃至２記載の歯磨組成物。
【請求項４】スルホコハク酸ジアルキルナトリウムを
０．００１〜１重量％配合したことを特徴とする請求項
１乃至３記載の歯磨組成物。
【請求項５】クロルヘキシジン類と、スルホコハク酸
ジアルキルナトリウムの配合モル比が１：１〜１：４０
であることを特徴とする請求項１乃至４記載の歯磨組成
物。
【請求項６】クロルヘキシジン類が塩酸塩やグルコン
酸塩から選ばれることを特徴とする請求項１乃至５記載
の歯磨組成物。