JPH07267840A

JPH07267840A - 口腔用組成物

Info

Publication number: JPH07267840A
Application number: JP8590794A
Authority: JP
Inventors: Yusuke Tomita; 祐介富田; Shiyuuko Yonesato; 周子米里
Original assignee: Sunstar Inc
Current assignee: Sunstar Inc
Priority date: 1994-03-30
Filing date: 1994-03-30
Publication date: 1995-10-17

Abstract

(57)【要約】【目的】カチオン性殺菌剤の経日安定性が効果的に向上
され、歯垢形成の抑制及び歯肉炎の予防が極めて効果的
に行える口腔用組成物の提供。【構成】カチオン性殺菌剤とその安定化剤としてポリビ
ニルピロリドンを配合し、カチオン性殺菌剤以外の界面
活性剤を含有しないことを特徴とする口腔用組成物。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、カチオン性殺菌剤以外
の界面活性剤を配合しない口腔用組成物において、カチ
オン性殺菌剤を経時的に安定に配合したことを特徴とす
る口腔用組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】従来よ
り、う蝕、歯周疾患、口臭等の予防、改善を目的とし
て、種々のカチオン性の殺菌剤が歯磨、洗口液、マウス
スプレー等の口腔用組成物に配合されている。一方、口
腔用組成物には、通常、香料の可溶化や洗浄などを目的
として、種々の界面活性剤（一部のカチオン性殺菌剤は
界面活性能を有するため、ここでは便宜上カチオン性殺
菌剤以外の界面活性剤を指す。特に断らない限り以下同
様。）が配合されているが、これらの界面活性剤が組成
物中に多量に存在する場合には、殺菌剤が界面活性剤の
作るミセルに取り込まれ、殺菌活性の低減を引き起こす
ことが知られていたり、また、アルキル硫酸塩のような
アニオン性の界面活性剤が組成物中に存在する場合に
は、殺菌剤との間にアニオンーカチオンコンプレックス
を形成し、殺菌活性の低減をおこすことが知られてい
る。このような問題を回避する一つの手段として、界面
活性剤無配合の口腔用組成物が考えられ、一部上市され
ている製品もある。この場合、カチオン性殺菌剤はフリ
ーなかたちで存在するためその殺菌活性を十分に発揮す
ることが出来る。しかしながら、本発明者らが検討した
結果、カチオン性殺菌剤を配合した口腔用組成物におい
て界面活性剤を配合しない場合には殺菌剤の経日安定性
が悪く、特に、高温で長時間保管した場合、著しく含量
が低下する問題点があった。カチオン性殺菌剤の安定化
についてはバニリンによるセチルピリジニウムの安定化
（特開平５ー１４０１０６）等が提案されているが、経
日安定性については評価されておらず、さらなる改良の
余地がある。

【０００３】

【課題を解決するための手段】本発明者らはこのような
事情に鑑み、種々検討した結果、カチオン性殺菌剤を配
合した口腔用組成物において界面活性剤を配合しない場
合には、ポリビニルピロリドンを配合することにより、
カチオン性殺菌剤の経日安定性が飛躍的に向上すること
を初めて知見し、本発明をなすに至ったものである。

【０００４】ポリビニルピロリドンはタバコのヤニを除
去する有効成分として口腔用組成物に配合することは公
知である。また、香料による刺激を緩和すべく界面活性
剤無配合の歯磨組成物に配合すること（特公昭６１ー５
６２１３号）や歯磨の乾燥を軽減あるいは防止するため
に練歯磨に配合すること（特公昭６４ー３８４４号）、
歯磨剤からプラスチック包装材料へのフレーバーの移動
および吸収を減少させるために歯磨に配合すること（特
開昭６１ー２４３０１２）などが提案されているが、カ
チオン性殺菌剤の安定化についてはなんら触られていな
い。また、本発明者らは先にアクリル酸ないしはメタク
リル酸系コポリマーの安定化剤としてポリビニルピロリ
ドンを用いることを提案しているが（特願平５ー７０８
９０号）、既コポリマーとカチオン性殺菌剤は全く異な
る物質であり、今回の発見は全く予想し得なかった新し
い知見である。

【０００５】すなわち、本発明は必須成分としてカチオ
ン性殺菌剤とポリビニルピロリドンを含み、カチオン性
殺菌剤以外の界面活性剤を含まないことを特徴とし、カ
チオン性殺菌剤の殺菌活性を充分に生かした上で、経日
安定性に優れた口腔用組成物を提供するものである。

【０００６】以下、本発明についてさらに詳しく説明す
る。本発明で使用されるカチオン性殺菌剤は通常、口腔
用組成物に使用できるもの、例えば塩化ベンゼトニウ
ム、塩化ベンザルコニウム、塩化セチルピリジニウム、
塩化デカリニウム等の第四級アンモニウム塩や、塩酸ク
ロルヘキシジン、グルコン酸クロルヘキシジン等のクロ
ルヘキシジン類が好適に使用される。これらのカチオン
性殺菌剤は単独で用いても併用してもよく、使用時にお
いて臨床的に有効な濃度で処方化され、一般に口腔用組
成物に対して０．０００１〜５０．０重量％であり、使
用時濃度が０．０００１〜０．５重量％、好ましくは
０．０１〜０．２重量％となるように配合される。使用
時濃度が０．０００１重量％より少ないと、好適な殺菌
活性が得られず、０．５重量％より多いと歯牙の着色や
苦味などの好ましくない現象が起こる。

【０００７】安定化剤として使用されるポリビニルピロ
リドンは、特に製法、グレード、重合度等を限定するも
のではなく、商業的に入手可能なものが使用できるが、
分子量が１０，０００〜３６０，０００のものが好まし
い。分子量が１０，０００以下のものは入手が困難であ
り、分子量が３６０，０００以上のものは粘度が高くな
りすぎ、組成物の物性に好ましくない影響を与える。ま
た配合量は、０．００１〜２０．０重量％、好ましくは
０．１〜５．０重量％配合される。０．００１重量％よ
り少ないとカチオン性殺菌剤の経日安定性向上効果が認
められず、２０．０重量％より多くなると経時的に褐変
や沈澱を生じるため、使用に適さなくなる。

【０００８】本発明の口腔用組成物は、常法にしたがっ
て、歯磨、液状歯磨、液体歯磨、潤製歯磨、洗口剤、マ
ウススプレー等の口中清涼剤、歯牙コーティング剤、義
歯コーティング剤、義歯洗浄剤などの剤型にすることが
でき、それぞれの剤型に適した成分が配合される。例え
ば、歯磨剤であればカチオン性殺菌剤とポリビニルピロ
リドンの他に研磨剤、湿潤剤、増粘剤、香料、甘味剤、
防腐剤、ｐＨ調製剤、他の有効成分、色素、顔料などを
含有させる事ができる。これらの成分は特に制限される
ものではなく、通常口腔用組成物に使用されるものを配
合することができる。例えば、研磨剤としては第二リン
酸カルシウム、第一リン酸カルシウム、第三リン酸カル
シウム、炭酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム、水酸
化アルミニウム、アルミナ、無水ケイ酸、シリカゲル、
ケイ酸アルミニウム、不溶性メタリン酸ナトリウム、第
三リン酸マグネシウム、炭酸マグネシウム、硫酸カルシ
ウム、ポリメタクリル酸メチル、ベントナイト、ケイ酸
ジルコニウム、合成樹脂等が使用され、湿潤剤としては
ソルビット、プロピレングリコール、濃グリセリン、ポ
リエチレングリコール等が使用され、増粘剤としてはカ
ルボキシメチルセルロースナトリウム、カラギーナン、
キサンタンガム、アルギン酸ナトリウム、ヒドロキシエ
チルセルロース等が使用され、香料としてはペパーミン
ト、スペアミント等の精油、ｌーメントール、カルボ
ン、アネトール等の香料素材等が使用され、甘味剤とし
てはサッカリンナトリウム、ステビオサイド、ネオヘス
ピリジルヒドロカルコン、グリチルリチン、ソーマチ
ン、ペリラルチン、Ｐーメトキシシンナミックアルデヒ
ド等が使用される。また、フッ化ナトリウム、モノフル
オロリン酸ナトリウム、デキストラナーゼ、ムタナー
ゼ、プロテアーゼ、ヒノキチオール、リゾチーム、アラ
ントイン、グリチルリチン酸ジカリウム、イプシロンア
ミノカプロン酸、トラネキサム酸、ビタミンＥおよびそ
の誘導体、塩化ナトリウム、アズレン、トリポリリン酸
ナトリウム、ピロリン酸ナトリウム等の有効成分を本発
明の効果を損なわない範囲で配合することができる。

【０００９】次に実験例、実施例、比較例を挙げて本発
明をさらに詳しく説明する。（実験例１）実施例１〜１１、比較例１〜６表１に示す組成の洗口液を調製し、抗菌力の評価、性状
の評価、およびカチオン性殺菌剤の経日安定性の評価を
下記の試験法及び基準を用いてを行い、これらの評価結
果から総合評価を行った。結果を表１に示す。１）性状評価（評価方法）洗口液を４０℃で６ヵ月間放置した後、目
視判定により褐変あるいは沈澱物の発生の有無を評価し
た（評価基準） ○・・・４０℃、６ヵ月放置品に特に異常は認められな
い △・・・４０℃、６ヵ月放置品にわずかに褐変が認めら
れる ×・・・４０℃、６ヵ月放置品に明らかな褐変あるいは
沈澱物の発生が認められる

【００１０】２）カチオン性殺菌剤の経日安定性評価（評価方法）製造直後および４０℃で６ヵ月放置後の洗
口液について、高速液体クロマトグラフィーを用いて、
カチオン殺菌剤の含量を測定した。製造直後のカチオン
性殺菌剤の含量を１００％とし、４０℃、６ヵ月後のカ
チオン性殺菌剤の割合（％）を求めた。

【００１１】３）抗菌力評価（評価方法）口腔内常在菌の１つであるカンジダアルビ
カンス菌をＢｒａｉｎＨｅａｒｔＩｎｆｕｓｉｏｎ液
体培地（Ｄｉｆｃｏ社製）を用いて定常期になるまで培
養した培養液１００μｌを、同培地にて調製した各洗口
液の希釈系列各１０ｍｌにそれぞれ接種した。これを２
４時間、３７℃、好気条件下で培養し、目視観察におい
て明らかな生育の認められなかった最大の希釈倍率を判
定し、ベース処方にカチオン性殺菌剤のみを配合した比
較例６の製造直後のものと比較し、下記の評価基準によ
り評価した。（評価基準） ○・・・比較例６と同じあるいはそれ以上の希釈倍率に
おいて生育が認められない（比較例６と同等以上の抗菌
作用あり） ×・・・比較例６と同じ希釈倍率において生育が認めら
れる（比較例６と同等以上の抗菌作用がない）

【００１２】４）総合判定評価基準 ○・・・経日安定性評価の値が９０以上で、抗菌力評価
および性状評価がすべて○か△ になっている ×・・・経日安定性評価の値が９０未満、あるいは、抗
菌力評価および性状評価で１つでも×がある

【００１３】

【表１】

【００１４】表１から明らかなように、界面活性剤を配
合した際、カチオン性殺菌剤の殺菌活性が低下するのに
対し、界面活性剤無配合のものは低下しないことが認め
られる。さらに、界面活性剤を配合しない場合、カチオ
ン性殺菌剤の経日安定性は低減するが、ポリビニルピロ
リドンを配合することにより安定性が向上することが認
められる。

【００１５】実施例１２次の処方により、常法にしたがって練歯磨を調製した。成分配合量（重量％）塩化ベンゼトニウム０．０１ポリビニルピロリドン２．０（平均分子量２５，０００）無水ケイ酸２０．０カルボキシメチルセルロースナトリウム１．５グリセリン４０．０香料１．０サッカリンナトリウム０．２水残合計１００．０

【００１６】実施例１３次の処方により、常法に従って液状歯磨を調整した。成分配合量（重量％）塩化ベンザルコニウム０．０１ポリビニルピロリドン１．０（平均分子量２５，０００）無水ケイ酸１３．０ヒドロキシエチルセルロース２．０ソルビトール６０．０香料１．０サッカリンナトリウム０．２水残合計１００．０

【００１７】実施例１４次の処方により、常法にしたがって練歯磨を調製した。成分配合量（重量％）塩酸クロルヘキシジン０．０１ポリビニルピロリドン１．０（平均分子量４０，０００）フッ化ナトリウム０．２無水ケイ酸２０．０カルボキシメチルセルロースナトリウム１．５グリセリン４０．０香料１．０サッカリンナトリウム０．２水残合計１００．０

【００１８】実施例１５次の処方により、常法に従って液状歯磨を調整した。成分配合量（重量％）グルコン酸クロルヘキシジン０．０１ポリビニルピロリドン１．０（平均分子量４０，０００）フッ化ナトリウム０．２無水ケイ酸１３．０ヒドロキシエチルセルロース２．０ソルビトール６０．０香料１．０サッカリンナトリウム０．２水残合計１００．０

【００１９】実施例１６次の処方により、常法に従って液体歯磨を調整した。成分配合量（重量％）塩酸クロルヘキシジン０．０５ポリビニルピロリドン５．０（平均分子量１２０，０００）トリクロサン０．１エタノール１０．０リン酸一水素ナトリウム０．０１リン酸二水素ナトリウム０．０１濃グリセリン５．０ソルビット５．０香料０．１ステビオサイド０．０４水残合計１００．０

【００２０】実施例１７次の処方により、常法にしたがってマウススプレーを調
製した。成分配合量（重量％）グルコン酸クロルヘキシジン０．０２ポリビニルピロリドン３．０（平均分子量３６０，０００）エタノール３０．０クエン酸０．０１クエン酸ナトリウム０．０２濃グリセリン２０．０香料０．１サッカリンナトリウム０．０２水残合計１００．０

【００２１】実施例１８次の処方により、常法に従って歯牙コーテイング剤を調
整した。成分配合量（重量％）塩化デカリニウム０．０１ポリビニルピロリドン１５．０（平均分子量４０，０００）酸化チタン１０．０香料０．１サッカリンナトリウム０．０１エタノール残合計１００．０

【００２２】実施例１９次の処方により、常法に従って義歯洗浄剤を調整した。成分配合量（重量％）塩化ベンゼトニウム０．０５ポリビニルピロリドン１０．０（平均分子量４０，０００）プロテアーゼ１．０ムタナーゼ１．０濃グリセリン１０．０プロピレングリコール２０．０エタノール１０．０香料０．３水残合計１００．０

【００２３】

【発明の効果】本発明によれば、殺菌活性を充分に生か
し、かつ、カチオン性殺菌剤の経日安定性を効果的に向
上させ、歯垢形成の抑制及び歯肉炎の予防が効果的に行
なえる口腔用組成物を得ることができる。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号庁内整理番号ＦＩ技術表示箇所Ａ６１Ｋ 31/44 ＡＣＫ 47/32 Ｊ

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】カチオン性殺菌剤とその安定化剤として
ポリビニルピロリドンを含み、カチオン性殺菌剤以外の
界面活性剤を含まないことを特徴とする口腔用組成物
【請求項２】カチオン性殺菌剤が塩化ベンゼトニウ
ム、塩化ベンザルコニウム、塩化セチルピリジニウム、
塩化デカリニウムから選ばれる１種もしくは２種以上で
ある請求項１の口腔用組成物
【請求項３】カチオン性殺菌剤が塩酸クロルヘキシジ
ン、グルコン酸クロルヘキシジンから選ばれる１種もし
くは２種以上である請求項１の口腔用組成物
【請求項４】ポリビニルピロリドンの平均分子量が１
０，０００〜３６０，０００である請求項１記載の口腔
用組成物
【請求項５】ポリビニルピロリドンの配合量が０．０
０１〜２０．０重量％、好ましくは０．１〜５．０重量
％である請求項４記載の口腔用組成物
【請求項６】液体または液状である請求項１記載の
口腔用組成物