JPS5849309A

JPS5849309A - 口腔適用組成物

Info

Publication number: JPS5849309A
Application number: JP14804881A
Authority: JP
Inventors: Shoichi Nakamura; 正一中村; Yoshiko Yamashita; 山下　佳子
Original assignee: Sunstar Inc
Current assignee: Sunstar Inc
Priority date: 1981-09-19
Filing date: 1981-09-19
Publication date: 1983-03-23
Also published as: JPS6326725B2

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】本発明は口腔適用組成物、さらに詳しくは、歯垢形成を
抑制し、歯牙う蝕や歯周疾患を予防する口腔適用組成物
に関する。

歯牙う蝕や歯周疾患は口腔内における工大疾患であり、
その原因には歯牙に付着した歯垢が重要な因子・とじて
関与するものと考えられている。したがって、これらの
疾患の予防、治療においては歯垢の形式抑制および除去
が非常に大切であり、従来から種々の手段が検討されて
いる。このうち、歯垢がある種の口腔細菌とそれらが産
生ずる不溶性多糖類との凝塊であるところから、抗菌剤
や糖分解酵素を口腔内に適用して歯垢の形成抑制、除去
を行なう試みが数多く報告されており、ことに、クロル
ヘキシジンなどのカチオン系抗菌剤が歯垢形成抑制に有
効であることが知られている。

しかし、かかるカチオン系抗菌剤はその効果上、比較的
高濃度で用いられる場合が多いが、それにより、歯牙表
面に着色を生じたり、独特の苦味を呈するという欠点を
有する。一方、かかる欠点を解消するための手段もいく
つか提案されているが、未だ、充分満足するものは見当
らない。

本発明者らはこのようなカチオン系抗菌剤について検討
を重ねる間に、意外にも、カチオン系抗菌剤のうち、ク
ロルヘキ・シジンを特定のｐＨの緩衝液と共存させると
、同濃度のクロルヘキシジン単独の場合に比較してその
歯垢形成抑制作用が著しく増大し、かつ、苦味が減少す
ること、これが、塩化セチルピリジニウムなどの他のカ
チオン系抗菌剤には見られない、クロルヘキシジン特有
の性質であることを見出した。かくして、クロルヘキシ
ジンの作用を増大させることができれば、その使用濃度
を低くしても、充分に効果を発揮させることができ、前
記のような欠°点も解消できることが判明した。

本発明はかかる知見に基いて完成されたもので、クロル
ヘキシジンまたはその塩およびｐｔ−ｔ７〜９の緩衝液
または該緩衝液を構成し得る化合物を配合してなる口腔
適用組成物を提供するものである。

本発明の口腔適用組成物は、歯牙表面の着色を生じたり
、苦味を呈することのない程度の装置のクロルヘキシジ
ンの配合できわめてすぐれた歯垢形成抑制作用を発揮し
、また、クロルヘキシジンの船台量が多くなっても、そ
の苦味を充分に抑制でき、歯牙う蝕や歯周疾患の予防上
、きわめて有用である。

つぎに、各種の含轍剤を用いてクロルヘキシジンの歯垢
形成抑制作用と緩衝液の添加効果を試験した結果を示す
。

（１）使用含轍剤組成含轍剤Ａ成　分　　　　　　　　　　　　　　　　重量％クロル
ヘキシジンジグルコネート（２０％水溶液）０．０１蒸
留水　　　　　　　　　　　　　　　　残部含轍剤Ｂ成　分　　　　　　　　　　　　　　　重量％クロルヘ
キシジンジグルコネート（２０％水溶液）　　０．０１
０、ＩＭ；ｈ’７酸塩緩衝液（ＰＨ８，０）　　　　　
残部含轍剤Ｃクロルヘキシジンジグルコネート（２０％水溶液）　　
ｏ、　ｏ　ｉエタノール　　　　　　　　　　　　　　
１０．００．１Ｍホウ酸塩緩衝液（ｐＨ８，０）　　　
　　残部なお、プラセボとして蒸留水を用いた。

（２）試験方法全身的疾患のない男性１０名（２６〜３０才）を被験者
として選び、試験開始直前にスケーリングを行なって歯
垢、歯石を完全に除去した。ついで、３日間の試験期間
中、各被験者にはブラッシングなどの口腔清掃は一切禁
止し、プラセボでの含轍のみを行なわせた。含轍は、毎
食後、１日３回、任意の方法で行なわせ、１回当りのプ
ラセボの使用量は３０．ｐとした。試験期間終了後、歯
面に付着した歯垢を顕示剤で染色し、歯垢付着量を測定
した。同様に、各被験者に含漱剤Ａ−Ｃで含轍を行なわ
せ、歯垢付着量を測定した。

（３）歯垢付着量の測定被験歯は、原則として、補綴物、充填物のない、形態、
位置等に異常の認められない上下顎６歯よび舌側の近心
隅角部、中央、遠心隅角部の計６ケ所につき、盲のう測
定器を歯輪に平行になるように歯面に当て、歯垢が染色
されている部分の歯肉辺縁からの高さを０．５ｍ単位で
測定敵歯垢付着量とした。測定値はいずれも１歯当りの
平均値で表わした。

つぎの第１表に結果を示す。

第１表注）−二試験期間中に脱落したため、測定不可。

第１表から明らかなごとく、クロルヘキシジンジグルコ
ネートを配合した含啄剤で倉敷すると、プラセボの場合
に比し、いずれも歯垢付着量が減少する傾向が認められ
るが、ことに、クロルヘキシジンジグルコネートと０．
１　Ｍホウ酸塩緩衝液を併用すると（含啄剤ＢおよびＣ
）、同濃度のクロルヘキシジンジグルコネートを含有す
るが、緩衝液を添加しない場合（含歇剤Ａ）よりも顕し
く歯垢付着量が減少する。

このように、クロルヘキシジンと適当な緩衝能を有する
緩衝液を併用すると、クロルヘキシジンの歯垢形成抑制
作用が著しく増大する。また、同時に、被験者の官能評
価により、クロルヘキシジン特有の苦味が著しく減少す
ることか示された。

なお、倉敷剤ＢおよびＣのデータから明らかなごとく、
エタノールの添加は緩衝液によるクロルヘキシジンの歯
垢形成抑制作用にほとんど影響しない。また、０，１Ｍ
ホウ酸塩緩衝液（ｐＨ８，０）のみによる倉敷では歯垢
形成抑制作用はほとんど認められず、カチオン系抗菌剤
でも、塩化セチルピリジニウムを用いて同様に試験した
場合、緩衝液を併用すると、かえって歯垢形成抑制作用
が減弱する傾向が認められた。

かくして、本発明の口腔適用組成物は、必須成分として
、クロルヘキシジンまたはその塩とｐＨ７〜９の緩衝液
または該緩衝液を構成し得る化合物を含有する。

用いるクロルヘキシジンまたはその塩としては、クロル
ヘキシジン、そのジグルコネート、塩酸塩、酢酸塩など
が挙げられ、これらはその溶解性、他の配合成分との関
係等を考慮して適宜選択でき、歯垢形成抑制効果上、一
般に、組成物全量に基いて０．０００５〜１％（重量％
、以下同じ）、好ましくは、０．００１〜０．１％の割
合で配合する。

緩衝液としては、ホウ酸とホウ酸ナトリウムの水溶液、
リン酸−ナトリウムとリン酸二カリウムの水溶液、トリ
スヒドロキシアミノメタンと塩酸の水溶液など、口腔適
用組成物に配合し得不公知のいずれのｐＨ７〜９の緩衝
液を用いることができる。強アルカリ性では粘膜な・ど
口腔内組織への為害作用があるので、前記のｐＨ範囲、
好ましくは、ｐＨ約８とする。また、本発明においては
、該緩衝液を構成する酸や塩化合物を直接組成物に配合
し、使用時、水等に分散、溶解した場合に所望の緩衝液
が形成されるようにしてもよい。効果上の観点から、緩
衝液を配合する場合でも、また、それを構成する化合物
を直接配合する場合でも、口腔適用時の状態における緩
衝液濃度が０．０１Ｍ〜ＩＭとなるようにすることが好
ましい。　　、一般に、口腔内では使用時の爽快感から
ｐＨを酸性にしたり、あるいは、単に中性付近にｐＨ調
整した組成物は多々あるが、本発明においては、組成物
に適当な緩衝能を付与することが必要である。すなわち
、単にｐＨ調整しても、使用時、唾−液のｐＨに影響さ
れて前記のようなすぐれた歯垢形成抑制効果が発揮され
がたい。

本発明の口腔適用組成物は常法に従って、含歇剤、練歯
磨、パスタ、トローチなどの通常の剤形にすることがで
き、他の配合成分は特に限定するものではなく、通常、
この種組成物に用いられるもの１いずれもが使用できる
。

つぎに実施例を挙げて本発明をさらに詳しく説明する。

実施例１常法により、つぎの処方に従って含晰剤を製造した。

倉敷剤処方成分　　　　　　　　％クロルヘキシジンジグルコネート（２０％）　　　　０
．０１エタノール　　　　　　　　　　　　　　５，０
サツカリン　　　　　　　　　　　　　　　０．２香料
　　　　　　　　０．５蒸留水　　　　　　　　　　　　　　　　残部実施例２常法により、つぎの処方に従って含漱剤を製造した。

含啄剤処方成分　　　　　　　　％クロルヘキシジンジグルコネート（２０％）　　　　０
．５２Ｍリン酸−ナトリウム−リン酸二２５．０カリウム緩衝液（ｐＨ８，０）エタノール　　　　　　　　　　　　　　２０サツカリ
ン　　　　　　　　　　　　　　　１．０香料　　　　
　　　　２．０蒸留水　　　　　　　　　　　　　　　残部この含啄剤
は、使用前に蒸留水で１００倍に稀釈し、口腔内に適用
する。

実施例３常法により、つぎの処方に従って練歯磨を製造した。

練歯磨処方成分　　　　　　　％クロルヘキシジン塩酸塩０．００５１Ｍホウ酸−ホウ酸ナトリウム　　　　□。、。

−緩衝液（ｐＨ８，０）グリセリン　　　　　　　　　　　　１０．０ンルビト
ール　　　　　　　　　　　　１５．０炭酸カルシウム
　　　　　　　　　　　４５．０無水ケイ酸　　　　　
　　　　　　　　　１・θカルボキシメチルセルロース
　　　　　　１．０カラギーナン　　　　　　　　　　
　　　０．５ラウリル硫酸ナトリウム　　　　　　　　
　１．５防腐剤　　　　　　　　　　　　　　　　適量
香　料　　　　　　　　　　　　　　　適量蒸留水　　
　　　　　　　　　　　　　　残部特許出願人サンスタ
ー株式会社

Claims

【特許請求の範囲】

（１）　　クロルヘキシジンまたはその塩およびｐＨ７
〜９の緩衝液または該緩衝液を構成し得る化合物を配合
したことを特徴とする口腔適用組成物。
（２）　　クロルヘキシジンまたはその塩を組成物全量
に基いて０．０００５〜１重量％配合した前記第（１）
項の組成物。
（３）該緩衝液がホウ酸−ホウ酸ナトリウム緩衝液、リ
ン酸−ナトリウム−リン酸二カリウム緩衝液およびトリ
スヒドロキシアミノメタン−塩酸緩衝液からなる群から
選ばれるものである前記第（１）項または第（２）項の
組成物。
（４）　　口腔適用時の状態における緩衝液濃度が０．
０１Ｍ〜ＩＭとなるように該緩衝液またはそれを構成す
る化合物を配合した前記第（１）項〜第（３）項いずれ
か１つの組成物。