JPH0745401B2 - 非アクネ炎症性又は感染性皮膚疾患の治療剤 - Google Patents

非アクネ炎症性又は感染性皮膚疾患の治療剤

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JPH0745401B2
JPH0745401B2 JP62007905A JP790587A JPH0745401B2 JP H0745401 B2 JPH0745401 B2 JP H0745401B2 JP 62007905 A JP62007905 A JP 62007905A JP 790587 A JP790587 A JP 790587A JP H0745401 B2 JPH0745401 B2 JP H0745401B2
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Description

【発明の詳細な説明】 〔発明の背景及び概要〕 本発明は非アクネ炎症性又は感染性皮膚疾患の治療剤に
関する。より詳細に言えば、本発明は付属器、真皮及び
表皮の炎症または感染症、あるいは毛包のホルモン異常
を含む諸症状（例えば酒▲さ▼、口周辺皮膚疾患、湿疹
油漏性皮膚疾患、乾癬、股部白癬、扁平いぼ、円形脱毛
症、男性型禿頭症等の皮膚病やこれに類似する症状を指
向する。
本発明は特定のジカルボン酸がこれらの症状の治療に効
果的であるという発見に基づくものであり、これらの酸
が効果的である事がすでに知られている皮膚病以外に対
する新しい使用法を提供しようとするものである。
米国特許第4,292,326号明細書（Nazarro−Porro,1981年
９月29日）及び同第4,386,104号明細書（Nazarro−Porr
o,1983年５月31日）には、アクネ及びメラニン色素過剰
性皮膚病の治療におけるジカルボン酸の使用が開示され
ている。アクネとは、炎症性の丘疹、膿泡及び嚢胞と、
非炎症性のコメドとをともなう脂腺異常症である。アク
ネに罹患するのは10代の少年少女と若い成人である。メ
ラニン色素過剰性障害とは、皮膚におけるメラニン形成
の過剰を含む非炎症性症状である。その生産細胞は良性
の場合もあるが、前悪性または悪性である可能性もあ
る。
非アクネ炎症性皮膚疾患とは、病変の分布と形態、顕微
鏡による病理学的所見、自然消散の欠如、治療の種類と
反応、及びもっとも罹患しやすい年令群といった多くの
点において、アウネと異なる。感染性皮膚疾患とは、同
一人の皮膚の他の部分やまたは他の人間に伝染する可能
性のある、あらゆる微生物及び真菌侵入生物と外寄生と
を含む。脱毛症は炎症性症状（例えば円形脱毛症や、男
性型禿頭症のようなホルモン過敏症）を含む諸種の疾患
が原因となって生じる。
酒▲さ▼とは、顔面の紅潮部分を生じる慢性疾患であ
り、血管圧の上昇によって特徴づけられる。この病気の
初期には、隆起した間欠的な紅潮がみられる。この紅潮
はしだいに永続化し、毛細血管拡張症にいたる。後期に
は丘疹と膿胞がみられるが、コメドは発生しない。この
疾患は30才を過ぎた女性にもっともよく見られる。治療
には一般に抗生物質とコルチコステロイドとが用いられ
るが、すぐれた効果は得られない。
口周辺皮膚疾患は主として若い女性にみられ、あご、鼻
唇ひだ、及び上唇に紅斑、丘疹、丘疹小水胞及び間欠的
湿疹斑ができることを特徴とする。かゆみやひりひりし
た感じを伴うことが多い。治療には、一般に抗生物質や
コルチコステロイドが使用される。
脂漏性皮膚疾患とは、組織病理学的湿疹皮膚疾患であ
り、黄色の油っぽい鱗屑をともなう境界のはっきりしな
い紅斑が見られることを特徴とする。「ふけ」は、軽微
のこの症状が頭皮に生じたものである。この疾患は、頭
皮、眉毛、眉間、鼻傍及びあごのひだ、耳及び耳介後
溝、胸骨柄肩甲骨間部位、恥骨部位及び股間ひだのうち
の一個所、数個所もしくはすべてにおいて発生する可能
性がある。タール、硫黄または抗生物質とコルチコステ
ロイドとの併用が一時的に効果を上げる場合もある。
乾癬は、一般によく見られる慢性増殖性表皮疾患であ
り、９倍に増加する角質性表皮遷移期間が特徴である。
病変は白色鱗屑をともなう境界のはっきりした厚味のあ
る紅斑である。乾癬がもっとも良く見られる部位は、ひ
じ、ひざ、頭皮、性器、及び殿部ひだである。爪に異常
が見られる事がきわめて多く、また合併症状がまれに見
られる。治療方法は、タール、アンスラリン及びコルチ
コステロイドを用いた局所療法から、メトトキセート、
ソラレン、紫外線Ａ及び紫外線Ｂを用いた全身療法まで
ある。
湿疹性皮膚疾患とは、諸種の疾病によってもたらされる
表皮海面状態の病理学的状態をいう。
アトピー性体質、アレルギー性及び刺激物接触性反応、
光アレルギー性及び光毒性反応、薬疹及び重度の皮油欠
乏症がこれに含まれる。発疹の部位は、疾病の種類によ
って異なる。現今の治療法では、コルチコステロイドの
局所及び全身投与と、タールの局所投与が行われてい
る。
股部白癬（ジャック・イッチ）は、鼠径部及び恥骨部に
生じる真菌または真菌／酵母感染症である。感染生物が
皮膚の他の部分に移ったり、また他の人間の伝染する可
能性もある。現今の治療法では、抗生物質の局所及び全
身投与が行われている。
上記の疾患は、本発明の範囲内であるジカルボン酸の局
所塗布が有効な治療法となる事が判明している症状の例
としてかかげた。本発明は一般に皮膚及び皮膚部位（例
えば、真皮、表皮及び付属器）に見られる非アクネ炎症
性及び感染性症状ならびに炎症性疾患またはホルモン異
常によってもたらされる脱毛症に適用される。
従って、本発明の目的は、皮膚及び皮膚部位（例えば、
真皮、表皮及び付属器）に見られる非アクネ炎症性及び
感染性症状を有効に治療することができる非アクネ炎症
性又は感染性皮膚疾患の治療剤を提供することにある。
〔課題を解決するための手段〕
本発明は、非アクネ炎症性又は感染性皮膚疾患の患部に
塗布する治療剤において、炭素原子が７〜13個であるジ
カルボン酸、そのメルカプト誘導体及びその塩よりなる
群から選択された治療上有効量の化合物を含むことを特
徴とする非アクネ炎症性又は感染性皮膚疾患の治療剤を
提供することにより、上記目的を達成したものである。
本発明のジカルボン酸は、７〜13個の炭素原子を有する
ものである。これらの酸の好ましい例としては、飽和脂
肪族酸（特に直鎖タイプのもの）が挙げられる。炭素原
子数が８〜10個のものがもっとも好ましい。例として
は、アゼライン（1,9−ノナンジオン）酸、スベリン
（1,8−オクタンジオン）酸、セバシン（1,10−デカン
ジオン）酸及びピメリン（1,7−ヘプタンジオン）酸が
挙げられる。また本発明はこれらの酸のメルカプト誘導
体（モノ−及びメルカプト誘導体を含む）ならびにその
塩（例えばナトリウム塩）をも包含する。
これらの化合物は、一般に皮膚用製剤として利用する。
こうした製剤には、局所に使用でき、活性成分を罹患部
分に塗布できる諸種の既知混合物及びその組合せをすべ
て包含するものである。例としては、クリーム、ローシ
ョン、溶液、軟膏類が挙げられる。
製剤中におけるジカルボン酸の濃度は厳密に規定される
わけではなく、広範囲にわたって変える事ができる。実
際、いかなる製剤の場合においても、溶解度の上限まで
酸濃度を上げてもさしつかえない。しかし、ほとんどの
場合は、約２重量％から約40重量％の範囲内、好ましく
は約15重量％から約20重量％の範囲内において最良の結
果が得られる。
製剤は上記ジカルボン酸以外にも、生物学的に活性のも
のも生物学的に不活性なものをも含めて、他の成分を随
時含有してよい。場合によっては、角質溶解剤が添加活
性成分として特に好ましい。例としては、サニチル酸、
硫黄及び樹脂状誘導体が挙げられる。適正濃度は、角質
溶解例によって異なる。例えばサリチル酸の場合は約0.
5％ないし約5.0％濃度で使用するのが好ましく、一方硫
黄の場合は約20％ないし約10.0％が好ましい。個々の角
質溶解剤についての適正濃度は、当業者には明白であろ
う。不活性成分の例としては、潤滑剤、界面活性剤、緩
和剤及び溶剤が挙げられる。
本明細書において用いられ「治療上有効な量」という表
現は、罹患部位に一定期間にわたってくり返し塗布する
と、症状の実質的な改善（例えば病変の沈静化）が見ら
れるところの量を意味する。この量は、治療を施すべき
症状やその症状の進行段階、また塗布する製剤の種類や
濃度によって異なる。所定のケースにおける適量は、当
業者によって容易に明白となるか、あるいは日常経験に
したがって決定する事ができる。
この組成物は一般に局所的に罹患部に使用される。すな
わち、炎症や異常が見られる皮膚の個所に、局所的に塗
布すればよい。
〔実施例〕
以下、実施例を挙げ、本発明をさらに詳細に説明する
が、本発明はこれらの実施例を制限されるものではな
い。
例１−製剤 製剤A:10gのアゼライン酸と10mlの無水エチルアルコー
ルとを容器に入れ、ゆっくりと加熱して暖めた。得られ
た溶液に50mlのビヒクル/NまたはソルベントＧを加え
た。これらの物質は同一の非処方混合溶剤であり、47.5
％のエチルアルコール、４％のイゾプロピルアルコール
及び精製水、ラウレス−４及びプロピレングリコールよ
り成る。ビヒクル/Nの発売元はNeutrogena Dermatologi
cals（Los Angeles,Calif.）であり、一方ソルベントＧ
の発売元はSyosset Laboratories,Inc.（Syosset,N.
Y.）である。
製剤B:1ポンドのセタフィル・クリームと90gのアゼライ
ン酸とを別々に液化するまで加熱した（約２時間）。セ
タフィル・クリームとは、市販の非処方混合物であり、
水、エチルアルコール、プロピレンアルコール、ラウリ
ル硫酸ナトリウム、ステアリルアルコール、メチルパラ
ベン、プロピルパラベン及びブチルパラベンより成り、
Owen Laboratories（San Antonio,Texas）より発売され
ている。上記クリーム及び酸が液化すると、酸を徐々に
クリーム中にビートしてスムースで均一なクリームを作
った。
例２−塗布 標準的な治療法では手におえない事が判明している口周
囲皮膚疾患患者４名及び酒▲さ▼患者10名に対して、上
記の製剤ＡまたはＢを患部に１日２回塗布した。４〜12
週間塗布を施した後、口周囲皮膚疾患の病変及び10名中
８名の酒▲さ▼が消失した。
例３−塗布 治療し難い頭皮脂漏性皮膚疾患患者16名の頭皮に、製剤
Ａを１日２回塗布した。６〜42日間塗布を続けたとこ
ろ、16名中14名に症状の著しい軽減または完治が見られ
た。
例４−塗布 顔面及び／または四肢に湿疹性皮膚疾患のある３名の患
者の病変部分に、製剤Ｂを１日３回６週間にわたって塗
布した。その結果、病変は実質上もしくは完全に消失し
た。
例５−塗布 14名の乾癬患者に製剤ＡまたはＢを、体半分の病変部分
に１日２回塗布した。４〜12週間経過後、被処理病変に
は実質上に改善が見られ、またかゆみはまったく失くな
った。
例６−塗布 股部白癬患者３名に製剤ＡまたはＢを１日２回塗布した
ところ、２週間後に完治した。
例７−塗布 男性型禿頭症患者及び円形脱毛患者に対して、製剤Ｂを
１日３回12週間にわたって使用した。点状の発毛が見ら
れた。発毛は、最新発毛部位に見られた。好色陰癬（細
菌性鼠径部感染症）に罹患した別の患者の場合、製剤Ａ
を１日２回２週間にわたって塗布する事によって完治し
た。扁平いぼ患者の場合は、製剤Ｂを１日２回４週間に
わたって塗布する事によって改善が見られた。
上記の記述は単に説明を目的とするものである。当業者
にとっては、本発明の精神及び範囲を逸脱する事なく、
製剤ならびにその使用法の両方において上記以外の多数
の変形が可能である事は自明であろう。
〔発明の効果〕
本発明の非アクネ炎症性又は感染性皮膚疾患の治療剤で
は、皮膚及び皮膚部位（例えば、真皮、表皮及び付属
器）に見られる非アクネ炎症性及び感染性症状ならびに
炎症性疾患またはホルモン異常によってもたらされる脱
毛症を有効に治療することができる。

Claims (9)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】非アクネ炎症性又は感染性皮膚疾患の患部
    に塗布する治療剤において、 炭素原子が７〜13個であるジカルボン酸、そのメルカプ
    ト誘導体及びその塩よりなる群から選択された治療上有
    効量の化合物を含むことを特徴とする非アクネ炎症性又
    は感染性皮膚疾患の治療剤。
  2. 【請求項２】前記ジカルボン酸が直鎖状であることを特
    徴とする特許請求の範囲第１項記載の治療剤。
  3. 【請求項３】前記ジカルボン酸が直鎖状であり８〜10個
    の炭素原子を含有することを特徴とする特許請求の範囲
    第１項記載の治療剤。
  4. 【請求項４】前記化合物がアゼライン酸、そのメルカプ
    ト誘導体及びその塩よりなる群の中から選択されること
    を特徴とする特許請求の範囲第１項記載の治療剤。
  5. 【請求項５】前記化合物が２重量％ないし40重量％含ま
    れた皮膚用製剤であることを特徴とする特許請求の範囲
    第１項記載の治療剤。
  6. 【請求項６】前記化合物が15重量％ないし20重量％含ま
    れた皮膚用製剤であることを特徴とする特許請求の範囲
    第１項記載の治療剤。
  7. 【請求項７】前記化合物がクリーム、軟膏類及び溶液の
    群から選択される形態中に含まれることを特徴とする特
    許請求の範囲第１項記載の治療剤。
  8. 【請求項８】前記化合物、及び治療上有効量の角質溶解
    剤を含有する皮膚用製剤であることを特徴とする特許請
    求の範囲第１項記載の治療剤。
  9. 【請求項９】前記化合物が15重量％ないし20重量％含ま
    れ、且つ角質溶解剤が含まれる皮膚用製剤であることを
    特徴とする特許請求の範囲第１項記載の治療剤。
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