JPH07504186A - 組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 組　成　物 本発明は、歯の汚れを少なくし、ヒトまたは低級動物における口腔の歯垢、う食 または歯周病を治療または予防するのに用いるための、カチオン性抗菌剤と抗汚 れ剤とからなる口腔衛生用組成物に関する。

クロルヘキシノンのようなカチオン性抗菌剤は、歯垢形成に関連する菌株に対す るその固有のｉｎ　ｖｉｔｒｏにおける抗菌活性によるだけでなく、口腔内組織 に直接的に付着するため、歯垢、う食および歯周病の治療についての有用な治療 剤として長い間認識されている。すなわち、該抗菌剤は口腔面に吸着され、一定 期間にわたって徐々に放出されて長期抗菌効果をもたらし、それにより一定の期 間にわたつて歯垢形成を減少させるかまたは防止する。歯垢の歯面への沈着は虫 歯および歯周病の発生における第１工程の一つであると考えられる。

しかし、口腔衛生におけるカチオン性抗菌剤、特にクロルヘキシジンの使用はま た、歯面上に外見上美観を損ねる褐色の汚れの形成を伴うことが広く知られてい る。これはカチオン性抗菌剤と、ある種の食事成分、特に紅茶、コーヒーおよび 赤ワインのようなタンニンに富む食事成分の相互作用により生じるものと考えら れる。カチオン性抗菌剤含有の製品を使用する前に練り歯磨きで歯を磨くことに よりこの問題はある程度まで解消できるが、多くの場合、専門家による歯石除去 術および研磨操作に訴え、汚れを除去することが必要であると認識されている。

結果として、多（の特許文献は、カチオン性抗菌剤と一緒に配合できるか、また はある場合には、カチオン性抗菌剤の後で別々に用いてもよい抗汚れ剤について 示唆している。−例として、カルボン酸（米国特許第４　２５６７３１号）、ア ミノカルボキンレート化合物（米国特許第４０８０４４１号）、ホスホノ酢酸（ 米国特許第４　１１８　４７４号）、ベルオキシジリン酸塩（米国特許第４２７ ３　７５９号）および、最近では、あるペンダント状のポリアルキレンオキシド 鎖を有するポリマー（英国特許第２２１３　７２１−Ａ）が挙げられる。

今回、意外にも、汚れの発生が、別のポリマー材、すなわちポリビニルピロリド ン（ＰＶＰ）の使用により、排除されないとしても、少なくとも実質的に軽減さ れることが見いだされた。この材料は、すでに、ある練り歯磨きにて、補助増粘 剤および泡沫エンハンサ−として比較的低濃度（典型的には約０．１％）で用い られている。加えて、以前に、ＰＶＰは、口腔衛生用組成物中、該組成物中のク ロロフィルの使用に伴う汚れを防止するために（英国特許第７３９９３６号、コ ルゲートーバルモリーブ・カンパニー（Ｃｏｌｇａｔｅ−Ｐａｌｍｏｌｉｖｅ　 Ｃｏ）　）およびさらに汚れ、特に歯面からタバコタールの汚れを除去するにお いて（英国特許第７４１３１５号、コルゲート−パルモリ−ブービート・カンバ ー？−−（ＣｏＬｇａｔｅ−Ｐａ１ｍ。

１ｉｖｅ−ｐｅｅｔ　Ｃｏ））用いることができると報告されている。

したがって、本発明は、静菌有効量のカチオン性抗菌剤と、抗汚れ有効量の抗汚 れ剤と、経口上許容される担体または賦形剤とからなる口腔衛生用組成物であっ て、抗汚れ剤がポリビニルピロリドンであることを特徴とする口腔衛生用組成物 を提供する。

本発明にて用いるためのポリビニルピロリドンは、適当には、平均分子量が５゜ ０００〜１００．０００の範囲、好ましくは５．０００〜５０．０００の範囲に ある。平均分子量がｉｏ、ｏｏｏ、３０．０００および４０．　ＯＯＯであるポ リビニルピロリドンは、各々、ノグマ・ケミカル・カンパニー（Ｓｉｇｍａ　Ｃ ｈｅｍｉｃａｌ　Ｃｏ、　）、ジー・エイ・エフ・コーポーレーノヨン（ＧＡＦ 　Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）およびノグマ・ケミカル・カンパニーより入手てき る。ポリビニルピロリドンは、適当には、組成物の少なくとも１重量％、好まし くは２〜３０重量％、さらに好ましくは５〜２５重量％、および有利には１０〜 ２５重量％にて存在する。

本発明にて用いられ、当該分野にてよく知られている適当なカチオン性抗菌剤は 、ポリビグアニド、特にヒス−ビグアニド、例えばクロルヘキシジンおよびアレ キンノン　第四級アンモニウム化合物、例えばセチルトリメチルアンモニウム塩 、ベンズアルコニウム塩およびベンズエトニウム塩、ピリノニウム化合物、例え ばセチルピリジニウム塩（例、塩化セチルピリジニウム）、ビス−ピリジンアミ ン誘導体、例えばオクテニンン、ピリミジン誘導体、例えばヘキ／チ／ン、アミ ンン誘導体、例えばヘキサミジン、および適当ならば、既述されていない、その 経口上許容される酸付加塩を包含する。適当には、カチオン性抗菌剤は、口腔衛 生用組成物の０００５〜１０重量％、好ましくは０．０１〜５重量％、さらに好 ましくは０．０１〜２重量％にて存在する。

好ましくは、カチオン性抗菌剤は、経口上許容されるセチルピリジニウム塩（例 、塩化セチルピリジニウム）またはクロルヘキシジンあるいはその経口上許容さ れる酸付加塩である。適当なこのようなりロルヘキシジンの塩は、２０℃で少な くとも０．００５％Ｗ／Ｖの溶解性を有する塩を包含し、ニゲルコン酸塩、ニギ 酸塩、二酢酸塩、ニゲルコン酸塩、ニョウ化水素酸塩、二塩酸塩、二乳酸塩、二 硝酸塩、硫酸塩および酒石酸塩を包含する。これらのうち、ニゲルコン酸塩、二 酢酸塩および二塩酸塩が好ましい。

本発明の口腔衛生用組成物はまた、フッ素イオン含有の化合物を含有しているこ とが有用である。適当なフッ素イオン含有の化合物は、例えば、フッ化物塩（例 、アミンフルオリド）およびアルカリ金属フッ化物塩（例、フッ化ナトリウム） 、およびアルカリ金属モノフルオロリン酸塩（例、モノフルオロリン酸ナトリウ ム）のようなモノフルオロリン酸塩を包含する。適当には、１１００−３０００ １）ｌ）、好ましくは５００〜２０００ｐｐｍのフッ素イオンを供給するように 、フッ素イオン含有の化合物を組成物に配合する。

本発明の口腔衛生用組成物は、例えば歯磨き剤（例、練り歯磨きおよび歯磨き粉 ）、研磨用および非研磨用ゲル、マウスウォッシュ、うがい剤、洗浄液、マウス ウプレーならびにガム、香錠およびロゼンジのような使用者が吸引または川明す る投与形のような、口腔衛生用組成物について通常用いられるいずれの投与形に て提供してもよい。経口上許容される担体または賦形剤についての成分は、意図 する投与形の個々の型に従って選択されるであろう。

カチオン性抗菌剤の抗菌能が実質的に軽減されないようにするために、経口上許 容される担体または賦形剤の含有物として、相溶性の成分が選択されることを当 業者であれば認識するであろう。したがって、当業者であれば、アニオン性成分 がカチオン性抗菌剤と不溶性の沈殿物を形成することによりカチオン性抗菌剤を 失活させる場合、必要であるとしても、そのようなアニオン性成分は回避するこ とが好ましいと容易に認識するであろう。かくして、アニオン性界面活性剤およ びアニオン性増粘剤は拒否されることが好ましく、非イオン性、カチオン性また は両性界面活性剤および非イオン性増粘剤のような非アニオン性の片割れを選択 すべきである。同様に、アニオンの供給源としての作用能を有する研磨剤は、わ ずかに（ｓｐａｒｉｎｇｌｙ）溶解するか、または本質的に不溶性であるが、そ れ自体が例えばその製造より生じる可溶性不純物を混合しているため、該研磨剤 は回避され、相溶性の研磨剤を選択することが好ましい。

カチオン性抗菌剤からなる適当な組成物は、ＥＰＯ３６４２４５−Ａ２、ＥＰＯ ３６８１３０−Ａ２およびＥＰＯ４２２８０３−Ａ２に記載されている。

適当な非イオン性界面活性剤は、例えば、ポリエトキンル化ソルビトールエステ ル、特にポリエトキンル化ソルビトールモノエステル、例えばＰＥＧ　（４０） ソルビタン・ジ−イソステアレート、および商用名「ツイーン（Ｔｖｅｅｎ）　 Ｊの下、アイ・シー・アイ（ＩＣＩ）より市販されている製品、エチレンオキシ ドとプロピレンオキシドのポリ縮合体（ボロキサマー）、例えば、商用名「プル ロニック（Ｐｌｕｒｏｎｉｃ）　Ｊの下、ビー・エイ・ニス・エフーワイアンド ット（ＢＡＳＦ−Ｗｙａｎｄｏｔｔりより市販されている製品：プロピレングリ コールの縮合体；ポリエトキモル化硬化ヒマ／油、例えば、クレモホール、およ びソルビタン脂肪酸エステルを包含する。

適当な両性界面活性剤は、例えば、商用名［ミラノール（Ｍｉｒａｎｏｌ）　Ｃ ２Ｍｊの下、ミラノール（Ｍｉｒａｎｏｌ）より市販されている製品のような長 鎖状イミダシリン誘導体、商用名「エンビゲン（Ｅｍｐｉｇｅｎ）　Ｂ　Ｂ　Ｊ の下、アルブライトおよびウィルソン（Ａ１ｂｒｉｇｈｔ＋Ｗｉｌｓｏｎ）より 市販されている製品のような長鎖状アルキルベタイン：およびコカミドプロピル ベタインのような長鎖状アルキルアミドアルキルベタイン、ならびにその混合物 を包含する。

適当なカチオン性界面活性剤は、商用名「シー・エイ・イー（ＣＡＥ）　ｊの下 、アミンモト・カンパニー・インコーポレイテッド（＾ｊｉｎｏｍｏｔｏ　Ｃｏ 、　Ｉｎｃ）より市販されている、エチル−Ｎ−ココイル−し−アルギン酸のり 、Ｌ−２−ピロリドン−５−カルボン酸塩を包含する。

有利には、界面活性剤は、歯磨き剤の０．００５〜２０重量％、好ましくは０゜ １〜１０重量％、さらに好ましくは０．１〜５重量％の範囲にて存在する。

適当な非イオン性増粘剤は、例えば、（Ｃ＋−ｓ）アルキルセルロースエーテル （例、メチルセルロース）、ヒドロキシ（Ｃ＋−ｉ）アルキルセルロースエーテ ル（例、ヒドロキシプロピルセルロース）　、（Ｃｏ−ｓ）アルキレンオキシド 修飾（Ｃ＋−ａ）アルキルセルロースエーテル（例、ヒドロキシプロピルメチル セルロース）およびその混合物を包含する。有利には、非イオン性増粘剤は、組 成物の００１〜３０重量％、好ましくは０．１〜１５重量％、さらに好ましくは １〜５重量％の範囲にて存在する。

研磨剤として用い得る、わずかに溶解する適当な塩は、炭酸カルシウム、リン酸 カルシウム、炭酸マグネシウム、不溶性メタリン酸ナトリウム、およびその適当 な混合物を包含する。アニオン形成を抑制する試薬は、典型的には、研磨剤のカ チオンと同種のカチオンを含有し、研磨剤のアニオンと本質的に不溶性であるか またはわずかに溶解する塩を形成するカチオンを含有する水溶性の塩からなる。

好ましくは、研磨剤として用いるわずかに溶解する塩は炭酸カルシウムであり、 有利には、リン酸二カルシウムと組み合わせて用い、その処方のｐＨを緩衝作用 に付すことが有用である。適当な炭酸カルシウムは天然および合成の両方を包含 する。アニオン形成を抑制する試薬はアルカリ土類金属塩、例えば塩化カルシウ ムである。該試薬は、好ましくは、歯磨き剤のｏ、ｏｏｏｉ〜１重量％、さらに 好ましくは０．００５〜０１重量％にて存在する。

本明細書にて用いる「本質的に不溶性の化合物」なる語は、水溶液中に本質的に 不溶性である化合物をいい、「ハンドブック・オブ・ケミストリー・アンド・フ ィジックス」、東４８版、ケミカル・ラバー・カンパニー（Ｃｈｅｍｉｃａｌ　 ＲｕｂｂｅｒＣｏｍｐａｎｙ）　、セクションＢ１フィジカル・コンスタンツ・ オブ・イノルガニ・ツク・フンパウンドにおいて、冷水に「不溶性」であると列 挙されている化合物を包含する。さらには、研磨剤として用いる場合、かかる化 合物は、い（らか汚染されているとしても、アニオン性不純物をほとんど有しな いであろう。好ましくは、該不溶性研磨剤化合物は、研磨剤の重量に基づいて、 １％より少ない、好ましくは０．５％より少ない、さらに好ましくは０．２５％ より少ないアニオン性不純物を含有する。研磨剤として用いるための本質的に不 溶性の適当な化合物は、例えば、シリカ、オルトリン酸亜鉛、プラスチック粒子 、アルミナ、アルミナ水和物、およびピロリン酸カルシウムまたはその混合物を 包含する。

好ましくは、研磨剤はシリカである。適当なシリカは天然無定形シリカ、例えば 珪藻土、および合成無定形、例えば沈降シリカ、またはシリカキセロゲルのよう なシリカゲル、またはその混合物を包含する。好ましい合成無定形シリカは低レ ベルの水溶性アニオン性不純物を有するもの（以下、「低アニオンシリカ」とい う）である。これらは、硫酸ナトリウムおよびケイ酸ナトリウムからのアニオン 性不純物のレベル、特に、各々、サルフェートおよびシリケートのレベルが最小 に保持されるように、注意して調節される製造方法から入手できる。別法として 、または加えて、アニオン性不純物のレベルは、最初に生成されたシリカを、例 えば脱イオン水または蒸留水で注！して洗浄することにより要求されるレベルま で減少させることができる。適当な低アニオンシリカは、０．５重量％より少な い、好ましくは領２５重量％より少ない、さらに好ましくは０１重量％より少な い水溶性不純物、例えば硫酸ナトリウムおよび／またはケイ酸ナトリウムを含有 する。このような低アニオンシリカの例が、ＥＰ　Ａ　Ｏ３１５５０３（ローヌ ープ−ラン（Ｒｈｏｎｅ−Ｐｏｕｌｅｎｃ）に記載されている。適当なソリカキ セロゲルは米国特許第３　５３８　２３０号に記載されている。好ましい沈降ノ リ力はローヌープ−ラン社より入手できるＲＰ９３および商用名「サイプント（ ＳＩＤＥＮＴ）　Ｊの下、デグサ（Ｄｅｇｕｓｓａ）より市販されているもの、 例えば５ＩＤＥＮＴ９ノリカを包含する。好ましいノリカキセロゲルは商用名［ ノロブランク（ＳＹＬＯＢＬＡＮＣ）　Ｊの下、ダブリュ・アール・ブレース・ コーポレーション、ダビソン・ケミカル・デビジョン（Ｗ、　Ｒ，Ｇｒａｃｅ　 Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ、　Ｄａｖｉｓｏｎ　Ｃｈｅｍｉｃａｌ　Ｄｉｖｉｓｉ ｏｎ）により市販されているものである。適当な等級の沈降ノリ力は、２０〜３ ００、好ましくは２０〜Ｌｏｏｍｌ／ｇの範囲にあるＢＥＴ表面積を有し、２〜 ５０、好ましくは５〜３０μの中間凝塊径を有する。適当な形態の珪藻土は、商 用名「セライト−（Ｃｅｌｉｔｅ）　Ｊの下、ジョンズーマンビル・プロプクツ ・コーポレーション（Ｊｏｈｎｓ−Ｍａｎｖｉｌｌｅ　Ｐｒｏｄｕｃｔｓ　Ｃｏ ｒｐｏｒａｔｉｏｎ）より市販されているもの、例えば「セライト・スーパーフ ァイン・スーパーフロス（Ｃｅｌｉｔｅ　５ｕｐｅｒｆｉｎｅ　５ｕｐｅｒｆｌ ｏｓｓ）　Ｊを包含する。

研磨剤は、有利には、歯磨き剤の１〜８０重量％、好ましくは５〜７０ｍ［量％ 、さらに好ましくは５〜６０重量％にて存在する。

増粘剤、界面活性剤および研磨剤は、各々、歯磨き剤に用いられるレベルで、カ チオン性抗菌剤と相溶性であり、すなわち、各々が、実質的に、例えば３０％以 上、好ましくは２０％以上まで、カチオン性抗菌剤の利用能を減少させないこと は明らかである。これは、例えば、前記の各増粘剤、界面活性剤および研磨剤の 存在および不在下、標準的寒天拡散法にて、例えば、検定微生物としてエム・ル テウス（Ｍ、　１ｕｔｅｕｓ）を用いる通常の微生物検定法により処方の生物学 的活性を測定することによって確Ｗできる。

本発明に係るマウスウォッシュは、好ましくは、担体成分として、水溶液または 水性／エタノール溶液中の界面活性剤および湿潤剤からなる。本発明に係るゲル は、好ましくは、担体成分として、界面活性剤、湿潤剤、増粘剤および所望によ り水からなる。本発明に係る歯磨き剤は、好ましくは、担体成分として、界面活 性剤、湿潤剤、増粘剤、研磨剤および必要ならば水からなる。

本発明の組成物にて用いるための適当な湿潤剤は、例えばグリセリン、ソルビト ール、プロピレングリコールまたはポリエチレングリコール、またはその混合物 を包含する。湿潤剤は、歯磨き剤の５〜７０重量％、好ましくは５〜３０重量％ 、さらに好ましくは１０〜３０重量％にて存在する。

所望により、他の材料、例えば甘味剤、フレーバー剤、着色および白色化剤、保 存剤および乳化剤を組成物中に添加してもよい。

本発明に係る組成物のｐＨは、経口上許容されるものであり、典型的にはｐＨ５ 〜９の範囲にある。

本発明に係る口腔衛生用組成物は、所望の割合で、かつ都合のよい順序で、その 成分を混合し、その後、必要ならば、そのｐＨを所望の値に調整することにより 製造できる。

本発明に係る口腔衛生用組成物は、通常、カチオン性抗菌剤の使用に伴う汚れを 減少させるかまたは排除するのに有用である。したがって、さらなる態様におい て、本発明は、治療、特に抗歯垢、抗う食、抗歯石および／または抗歯周鍔（抗 歯肉炎を包含する）療法において用いるための前記した口腔衛生用組成物を提供 する。本発明はまた、口腔衛生にて用いるための口腔衛生用組成物の製造におけ るポリビニルピロリドンおよびカチオン性抗菌剤の使用を提供する。

本発明に係る口腔衛生用組成物において、カチオン性抗菌剤およびポリビニルピ ロリドン抗汚れ剤は、通常、単一の口腔衛生用組成物中に一緒に配合される。

しかしながら、該カチオン性抗菌剤およびポリビニルピロリドン抗汚れ剤はまた 、別個に、同時にまたは連続的に用いてもよい、個々の口腔衛生用組成物にて提 供されてもよい。したがって、さらなる態様において、本発明は、第１部材とし て、抗汚れ有効量のポリビニルピロリドンと経口上許容される賦形剤または担体 とからなる口腔衛生用組成物と、第２部材として、静菌有効量のカチオン性抗菌 剤と経口上許容される賦形剤または担体とからなる口腔衛生用組成物とからなる 口腔衛生用キットを提供する。そのような口腔衛生用キットにおいて、２つの口 腔衛生用組成物はその種類が同一または異なっていてもよい。かくして、例えば 、ポリビニルピロリドンがマウスウォソンユまたはうがい剤に供給されている一 方で、抗菌剤は歯磨き剤にて供給されてもよ（、またはその逆であってもよい。

また、両者は、例えば、歯磨き剤、マウスウォッシュまたはうがい剤として供給 されてもよい。

さらなる態様にて、本発明は、さらに、抗汚れ有効量のポリビニルピロリドンと 経口上許容される賦形剤または担体とからなる口腔衛生用組成物を提供する。

次に実施例を挙げて本発明を説明する。

実施例１−汚れ実験におけるＰＶＰの効能−クロルヘキノジンの使用に伴う汚れ 形成を防止することに゛おけるポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）の効能を、つ／ の門歯を紅茶に暴露し、ついでポリビニルピロリドンの不在または存在下にてク ロルヘキノジンで処理することからなる実験系において、ｉｎ　ｖｉｔｒｏにて 評価した。

ランの門歯をアクリル系ブロックに固定し、暴露されている歯表面を洗浄した。

この門歯の色相を彩度メーター（ミノルタＣＲ２００）を用いて測定し、基底値 を確立した。ついで該門歯を蒸留水で１分間リンスし、プールしたヒトの濾過唾 液中、３７℃で２時間インキュベートし、薄膜の形成を誘発した。さらに蒸留水 で１分間リンス処理に付した後、該門歯をクロルヘキシジンニグルコネート含有 の溶液（０１Ｍ酢酸ナトリウム中の１％溶液、ｐＨ５，６）中に浸漬させ、その 後、該門歯を蒸留水でリンスしく１分間）、ついで冷紅茶中に３時間浸漬した。

ついで、門歯を蒸留水で１分間リンスし、プールした濾過ヒト唾液中に３７℃で １時間浸漬させ、蒸留水で１分間リンスし、２分間のクロルヘキシジン（１％） 塗布に付し、蒸留水で１分間リンスし、ついで冷紅茶中に一夜浸漬した。該操作 を７日間毎日繰り返した。７日間の終わりに、歯の色相を彩度メーターを用いて 測定した。色相変化の程度を次式を用いて算定した：Ｅ＊ａｂ＝（［△Ｌ２＋△ ａ２＋△ｂ２］ここで、　Ｅ＊ａｂは、色相差 りは、黒／白色度 ａは、緑／赤色度 すは、青／黄色度 各処理群において、５本の門歯を用いた。

ついで、クロルヘキシジン単独での代わりにクロルヘキシジン（１％）とＰＶＰ （平均分子量４０．０００　；　５．１０，１５お、ＪＣＦ２０％）　含有（Ｄ 溶液を用いて、該操作を繰り返した。加えて、対照として、きゅう歯をクロルヘ キシジンでもＰｖＰでも処理することなく実験した。その結果を第１図において 図示する。

１５および２０％ｍ変のＰｖＰからなる溶液は、全体として、ＣＨＸ／紅茶の汚 れ形成を減少させるのに効果的であることが判明した。また、低レベルのＰＶＰ でもまた効果的となる傾向にある。

第２の実験において、酢酸ナトリウム（ＯｌＬＭ）中、ｐＨ５，６で、クロルヘ キシジンジグルコネート（１％）および種々の配合量のＰＶＰ　（ＭＷ３０，０ ００：１０．１５および２０％：ならびにＭＷ４０．ＯＯＯ：　２０％）含有の 溶液を前記と同様に試験した。その結果を第２図において図示する。ウシのエナ メル賀をＰＶＰ　（２０％、ＭＷ＝　４０．０００　；　１５％、ＭＷ＝３０， ０００；２０％、ＭＷ＝３０．０ＯＯ）で処理し、クロルヘキシジン単独で処理 するよりも汚れ形成が有意に減少する結果が得られることが判明した。しかし、 ＰＶＰ　（１０％、ＭＷ＝３０．０ＯＯ）を用いる汚れの減少は、有意ではなか った。

実施例２−　クロルヘキシジンの抗菌活性に対するポリビニルピロリドンの効果 を以下のように評価した。

クロルヘキシジン（１％）溶液を、ＰＶＰ　（１０％、分子量１０．　ＯＯ０１ ３ｏ、ｏｏｏおよび４０．　ＯＯＯ）の存在および不在下、試験微生物としてニ ス・サンダイス（Ｓ、　ｓａｎｇｕｉｓ）を用い、微生物活性について試験した 。ポリビニルピロリドン単独では抗菌活性を有しないことが判明した。ＰＶＰ　 （１０％溶液、分子量３０．０００および４’０．０００）はクロルヘキシジン の活性に対して有意な効果を有しなかったが、ＰＶＰ（１，０％溶液、分子量１ ０．　ＯＯＯ）は１２％（有意性ｐ＝０．０１９）まで活性を減少させた。

評価をより高濃度のＰＶＰにまで広げた場合、ＰＶＰ　（１５および２０％、分 子量３０．０００および４０．　ＯＯＯ）は、試験微生物であるニス・サンダイ スに対するクロルヘキシジンの活性について有意な効果を有する−とが判明した 。ＰＶＰ　（分子１３０．０ＯＯ）（１５％およｃＦ２０％）ｌ！、各々、２０ ％および２８％まで活性を減少させた。ＰＶＰ　（分子量４０，０００）（１５ および２０％）は、各々、３８％および３２％まで活性を減少させた。試験微生 物であるビー・ウシオリティカス（Ｂ、　ｕｒｅｏｌｙｔｉｃｕｓ）に対して、 ＰＶＰ　（１５および２０％）（分子ｊ１３０．ｏｏｏ）は、各々、２６および ２０％まで活性を有意に減少させた。

ＰＶＰ（分子量４０．０００）は、１５％でなく、２０％で試験した場合、１４ ％まで活性を有意に減少させた。

実施例３−　練り歯磨き グリセリン　８．０　％ ヒドロキシプロピルメチルセルロース’　３．４０ポリビニルピロリドン”　２ ０．００ クロルヘキンジンジグルコネート（２０％）　５．３０ナトリウムサツカリン　 ０．１０ シリが　１６．００ ポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレンの　２，００ブロツクコポリマー６ フッ化ナトリウム　０．２２ タリン　０．０２ フレーバー剤　１．００ 脱イオン水　適量 ａ：メトセル（Ｉ１６ｔｈｏｃｅｌ）　Ｋ　１５ＭとメトセルＫ１００ＬＶが１ ：４の割合ｂ　平均分子量　３０．０００ Ｃ・ローヌープ−ラン社からのＲＰ９３ｄ：プルロニツクＦ１０８（ＢΔＳＦ− ワイアンドルト）Ｆｉｇｕｒｅ　１ ウシ・エナメル買上のｉ（１ｖｉｔｒｏｌ二おけ６　ＣＨＸ／紅ｉ）汚ｔｔ形ｔ ｔ：ｎするｐｖｐ　（ＭＷ＝４０．０００）の効果ＣＨＸノグルコネート溶液は すべて、０，１Ｍ酢酸ナトリウムを含有する（ｐＨ＝５．６） 処理群当たりのエナメル賀片の数（ロ）＝５Ｆｉｇｕｒｅ　２ 分子量３０．０００のＰＶＰを用いる、ウシ・エナメル買上のＣＨＸノグルコ＊ −ト／ＰＶＰＳ液はすヘテ、０．１Ｍ酢酸ナトリウムを含有する（ｐＨ＝５．６ ）処理群当たりのウシの歯の数’（ｎ）　＝５国際謂査磐失 、　、　ｊ＋　ＰＣＴ／ＧＢ　９３１００３９０フロントページの続き （７２）発明者　バーゴンーライアン、カースティイギリス国すリー・ケイティ ー１３・０デイーイー、ウェイブリッジ、セント・ジョーンズ・アベニュー　（ 番地の表示なし）スミスクライン・ビーチャム・コンシューマ−・ブランズ

Claims (26)

【特許請求の範囲】
1. １．静菌有効量のカチオン性抗菌剤と、抗汚れ有効量の抗汚れ剤と、経口上許容 される担体または賦形剤とからなる口腔衛生用組成物であって、抗汚れ剤がポリ ビニルピロリドンであることを特徴とする口腔衛生用組成物。
2. ２．ポリビニルピロリドンが５，０００〜１００，０００の範囲にある平均分子 量を有する請求項１記載の口腔衛生用組成物。
3. ３．ポリビニルピロリドンが５，０００〜５０，０００の範囲にある平均分子量 を有する請求項１または２記載の口腔衛生用組成物。
4. ４．ポリビニルピロリドンが組成物の少なくとも１重量％から存在する請求項１ 〜３のいずれか１つに記載の口腔衛生用組成物。
5. ５．ポリビニルピロリドンが組成物の２〜３０重量％にて存在する請求項１〜４ のいずれか１つに記載の口腔衛生用組成物。
6. ６．ポリビニルピロリドンが組成物の５〜２５重量％にて存在する請求項１〜５ のいずれか１つに記載の口腔衛生用組成物。
7. ７．ポリビニルピロリドンが組成物の１０〜２５重量％にて存在する請求項１〜 ６のいずれか１つに記載の口腔衛生用組成物。
8. ８．カチオン性抗菌剤がポリビグアニド、第四級アンモニウム化合物、ピリジニ ウム化合物、ビス−ビリジンアミン化合物、ピリミジン化合物、アミジン化合物 またはその経口上許容される酸付加塩である請求項１〜７のいずれか１つに記載 の口腔衛生用組成物。
9. ９．カチオン性抗菌剤が、クロルヘキシジン、アレキシジン、オクテニジン、ヘ キシチジン、ヘキサミジンもしくはその経口上許容される酸付加塩、経口上許容 されるセチルトリメチルアンモニウム塩、経口上許容されるベンズアルコニウム クロリド塩、経口上許容されるベンズエトニウム塩または経口上許容されるセチ ルビリジニウム塩から選択される請求項８記載の口腔衛生用組成物。
10. １０．カチオン性抗菌剤がクロルヘキシジンもしくはその経口上許容される酸付 加塩または経口上許容されるセチルビリジニウム塩である請求項９記載の口腔衛 生用組成物。
11. １１．さらに、フッ素イオン含有の化合物からなる請求項１〜１０のいずれか１ つに記載の口腔衛生用組成物。
12. １２．マウスウォッシュである請求項１〜１１のいずれか１つに記載の口腔衛生 用組成物。
13. １３．歯磨き剤であって、その中の界面活性剤、増粘剤および研磨剤がカチオン 性抗菌剤と相溶性であるとして選択される歯磨き剤である請求項１〜１１のいず れか１つに記載の口腔衛生用組成物。
14. １４．歯磨き剤が、非イオン性、カチオン性もしくは両性界面活性剤またはその 混合物と、本質的に不溶性の化合物であって、実質的に水溶性のアニオン性不純 物を欠いているか、またはわずかに溶解する化合物である非イオン性増粘剤およ び研磨剤とからなり、アニオン形成を抑制するための試薬またはその混合物を一 緒に用いる請求項１３記載の口腔衛生用組成物。
15. １５．界面活性剤が非イオン性界面活性剤からなる請求項１４記載の口腔衛生用 組成物。
16. １６．研磨剤が低アニオン性シリカ研磨剤である請求項１４または１５記載の口 腔衛生用組成物。
17. １７．シリカ研磨剤が０．５重量％よりも少ない硫酸ナトリウムからなる請求項 １６記載の口腔衛生用組成物。
18. １８．治療において用いるための前記の請求項のいずれか１つに記載の口腔衛生 用組成物。
19. １９．汚れを減少させながら、カチオン性抗菌剤を用いて歯垢、う食、歯石、歯 肉炎および／または歯周病を治療する方法であって、有効量の請求項１〜１８の いずれか１つに記載の組成物を用いてその治療を必要とする患者を処理すること からなる治療方法。
20. ２０．汚れを減少させる、口腔衛生において用いるための組成物の製造における ポリビニルピロリドンおよびカチオン性抗菌剤の使用。
21. ２１．第１部材として、抗汚れ有効量のポリビニルピロリドンと経口上許容され る担体または賦形剤とからなる口腔衛生用組成物と、別の第２部材として、静菌 有効量のカチオン性抗菌剤と経口上許容される担体または賦形剤とからなる口腔 衛生用組成物とからなる口腔衛生用キット。
22. ２２．治療にて用いるための請求項２１記載の口腔衛生用キット。
23. ２３．口腔衛生におけるカチオン性抗菌剤の使用に付随する汚れを軽減または除 去する方法であって、抗汚れ有効量のポリビニルピロリドンからなる口腔衛生用 組成物を、静菌有効量のカチオン性抗菌剤からなる口腔衛生用組成物と別々に、 同時にまたは連続的にその軽減または除去を必要とする患者に投与することから なる、カチオン性抗菌剤の使用に伴う汚れの軽減または除去方法。
24. ２４．カチオン性抗菌剤からなる口腔衛生用組成物の使用に付随する汚れを軽減 または除去するために、静菌有効量のカチオン性抗菌剤からなる口腔衛生用組成 物と別々に、同時にまたは連続的に使用するための口腔衛生用組成物の製造にお けるポリビニルピロリドンの使用。
25. ２５．都合のよい順序にて適量の成分を混合し、要すれば、ｐＨを最終の所望の 値に調製することからなる請求項１〜１７のいずれか１つに記載の口腔衛生用組 成物の製法。
26. ２６．実質的に実施例３において記載されている歯磨き剤。