JPH0753360A - 抗ｍｒｓａ（メチシリン耐性黄色ブドウ球菌）剤 - Google Patents
抗ｍｒｓａ（メチシリン耐性黄色ブドウ球菌）剤Info
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- JPH0753360A JPH0753360A JP4355054A JP35505492A JPH0753360A JP H0753360 A JPH0753360 A JP H0753360A JP 4355054 A JP4355054 A JP 4355054A JP 35505492 A JP35505492 A JP 35505492A JP H0753360 A JPH0753360 A JP H0753360A
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Classifications
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
- Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
- Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
Landscapes
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Abstract
(57)【要約】 （修正有）
【構成】 トロポロン又はその誘導体を有効成分として
含有する抗ＭＲＳＡ（メシチリン耐性黄色ブドウ球菌）
剤。 【効果】 トロポロンはＭＲＳＡに対して抗菌効果を有
し、低毒性で突然変異誘発作用がなく、耐性菌の発現は
極めて少い。トロポロン又はその誘導体を含む薬剤を皮
膚に塗布、あるいは鼻孔、口腔内に噴霧することによ
り、あるいは又病院内に噴霧あるいは塗布することによ
り、ＭＲＳＡを院内感染を防ぐことができる。
含有する抗ＭＲＳＡ（メシチリン耐性黄色ブドウ球菌）
剤。 【効果】 トロポロンはＭＲＳＡに対して抗菌効果を有
し、低毒性で突然変異誘発作用がなく、耐性菌の発現は
極めて少い。トロポロン又はその誘導体を含む薬剤を皮
膚に塗布、あるいは鼻孔、口腔内に噴霧することによ
り、あるいは又病院内に噴霧あるいは塗布することによ
り、ＭＲＳＡを院内感染を防ぐことができる。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は抗菌剤に関し、特に、院
内感染で問題となっているメチシリン耐性黄色ブドウ球
菌（ＭＲＳＡ）に対して抗菌作用を有するトロポロン又
はその誘導体を用いた抗菌剤に関する。
内感染で問題となっているメチシリン耐性黄色ブドウ球
菌（ＭＲＳＡ）に対して抗菌作用を有するトロポロン又
はその誘導体を用いた抗菌剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】黄色ブドウ球菌による感染症は、１９４
０年代にペニシリンＧが実用化されたことにより制圧さ
れたかに見えたが、その数年後に分解酵素ペニシリナー
ゼを有する耐性菌が出現し問題となった。ところが、１
９６０年代に分解酵素に耐性を有する半合成ペニシリン
のメチシリンが登場し、続いて第一世代セフェム剤が登
場するに至って黄色ブドウ球菌に対する関心が薄れた
が、第三世代セフェム剤が使用されるにつれ、メチシリ
ンを始めとするセフェム剤を含むβ−ラクタム系薬剤に
耐性を有する強毒性で感染力の強い黄色ブドウ球菌が出
現し、問題となっている。
０年代にペニシリンＧが実用化されたことにより制圧さ
れたかに見えたが、その数年後に分解酵素ペニシリナー
ゼを有する耐性菌が出現し問題となった。ところが、１
９６０年代に分解酵素に耐性を有する半合成ペニシリン
のメチシリンが登場し、続いて第一世代セフェム剤が登
場するに至って黄色ブドウ球菌に対する関心が薄れた
が、第三世代セフェム剤が使用されるにつれ、メチシリ
ンを始めとするセフェム剤を含むβ−ラクタム系薬剤に
耐性を有する強毒性で感染力の強い黄色ブドウ球菌が出
現し、問題となっている。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】メチシリン耐性黄色ブ
ドウ球菌は、健常者に対しては特に作用を及ぼさないた
め、健常な医師や看護婦、あるいはこれらの人々が接触
した病院施設をとおして入院患者等に感染する。有効な
抗生物質がほとんど無いため、感染した患者は重篤な状
態に陥り、不幸な場合には死に至るため、感染を予防す
る手段、あるいは殺菌の手段が問題となっている。
ドウ球菌は、健常者に対しては特に作用を及ぼさないた
め、健常な医師や看護婦、あるいはこれらの人々が接触
した病院施設をとおして入院患者等に感染する。有効な
抗生物質がほとんど無いため、感染した患者は重篤な状
態に陥り、不幸な場合には死に至るため、感染を予防す
る手段、あるいは殺菌の手段が問題となっている。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明は上記の問題を考
慮し、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌に対し、強い抗菌
力を有し、突然変異誘起作用がなく、耐性菌の出現の可
能性が極めて小さく、しかも低毒性の薬剤を調べた結
果、トロポロン又はその誘導体がメチシリン耐性黄色ブ
ドウ球菌に対し、殺菌、及び発育抑制する効果を有する
ことを見いだした。
慮し、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌に対し、強い抗菌
力を有し、突然変異誘起作用がなく、耐性菌の出現の可
能性が極めて小さく、しかも低毒性の薬剤を調べた結
果、トロポロン又はその誘導体がメチシリン耐性黄色ブ
ドウ球菌に対し、殺菌、及び発育抑制する効果を有する
ことを見いだした。
【０００５】
【作用】本発明は、トロポロン又はその誘導体を含む薬
剤を皮膚に塗布、あるいは吸入により鼻孔、口腔内に噴
霧、又は、病院内に散布、及び塗布することにより、メ
チシリン耐性黄色ブドウ球菌を殺菌、あるいは発育阻害
し、院内感染の発生を防ぐものである。
剤を皮膚に塗布、あるいは吸入により鼻孔、口腔内に噴
霧、又は、病院内に散布、及び塗布することにより、メ
チシリン耐性黄色ブドウ球菌を殺菌、あるいは発育阻害
し、院内感染の発生を防ぐものである。
【０００６】
【実施例】トロポロン誘導体の一つであるであるヒノキ
チオールについて、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌に対
する発育阻止率を求めた。感性ディスク用培地−Ｎ（日
水）にヒノキチオールを最終濃度１０〜１００μｇ／ｍ
ｌとなるように調製し、温水中で培地に溶解し、ただち
にシャーレに流し、固化させた後、滅菌生理食塩水にて
McFarland ０．５（１０8 ＣＦＵ／ｍｌ）の濃度に調
製した被検菌株を標準白金耳にて１白金耳、培地に塗布
し、３５゜Ｃ、１夜培養し、菌の発育の有無を調べた。
その結果、表１に示すように、１０μｇ／ｍｌにおいて
１００％の発育阻止効果が見られた。
チオールについて、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌に対
する発育阻止率を求めた。感性ディスク用培地−Ｎ（日
水）にヒノキチオールを最終濃度１０〜１００μｇ／ｍ
ｌとなるように調製し、温水中で培地に溶解し、ただち
にシャーレに流し、固化させた後、滅菌生理食塩水にて
McFarland ０．５（１０8 ＣＦＵ／ｍｌ）の濃度に調
製した被検菌株を標準白金耳にて１白金耳、培地に塗布
し、３５゜Ｃ、１夜培養し、菌の発育の有無を調べた。
その結果、表１に示すように、１０μｇ／ｍｌにおいて
１００％の発育阻止効果が見られた。
【０００７】 表１ ヒノキチオールによるＭＲＳＡの発育阻止率 ─────────────────────────────────── ヒノキチオール濃度 試験株数 発育株数 発育阻止率（％） （μｇ／ｍｌ） ─────────────────────────────────── １０ ２１ ０ １００ ２０ ２１ ０ １００ ４０ ２１ ０ １００ １００ ２１ ０ １００ ２００ ２１ ０ １００ ───────────────────────────────────
【０００８】
【発明の効果】以上のごとく本発明のトロポロン又はそ
の誘導体を含む本剤を皮膚に塗布、あるいは吸入、又
は、病院内に散布及び塗布するだけで、安全にメチシリ
ン耐性黄色ブドウ球菌の殺菌、及び発育の阻害を行なう
ことができ、院内感染を予防することが可能となる。
の誘導体を含む本剤を皮膚に塗布、あるいは吸入、又
は、病院内に散布及び塗布するだけで、安全にメチシリ
ン耐性黄色ブドウ球菌の殺菌、及び発育の阻害を行なう
ことができ、院内感染を予防することが可能となる。
【手続補正書】
【提出日】平成６年２月２２日
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正内容】
【書類名】 明細書
【発明の名称】 抗ＭＲＳＡ（メチシリン耐性黄色ブド
ウ球菌）剤
ウ球菌）剤
【特許請求の範囲】
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は抗菌剤に関し、特に、院
内感染で問題となっているメチシリン耐性黄色ブドウ球
菌（以下 ＭＲＳＡと称す）に対して抗菌作用を有する
トロポロン又はその誘導体を用いた抗菌剤に関する。
内感染で問題となっているメチシリン耐性黄色ブドウ球
菌（以下 ＭＲＳＡと称す）に対して抗菌作用を有する
トロポロン又はその誘導体を用いた抗菌剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】黄色ブドウ球菌による感染症は、１９４
０年代にペニシリンＧが実用化されたことにより制圧さ
れたかに見えたが、その数年後に分解酵素ペニシリナー
ゼを有する耐性菌が出現し問題となった。ところが、１
９６０年代に分解酵素に耐性を有する半合成ペニシリン
のメチシリンが登場し、続いて第一世代セフェム剤が登
場するに至って黄色ブドウ球菌に対する関心が薄れた
が、第三世代セフェム剤が使用されるにつれ、メチシリ
ンを始めとするセフェム剤を含むβ−ラクタム系薬剤に
耐性を有する強毒性で感染力の強い黄色ブドウ球菌であ
るＭＲＳＡが出現し、問題となっている。
０年代にペニシリンＧが実用化されたことにより制圧さ
れたかに見えたが、その数年後に分解酵素ペニシリナー
ゼを有する耐性菌が出現し問題となった。ところが、１
９６０年代に分解酵素に耐性を有する半合成ペニシリン
のメチシリンが登場し、続いて第一世代セフェム剤が登
場するに至って黄色ブドウ球菌に対する関心が薄れた
が、第三世代セフェム剤が使用されるにつれ、メチシリ
ンを始めとするセフェム剤を含むβ−ラクタム系薬剤に
耐性を有する強毒性で感染力の強い黄色ブドウ球菌であ
るＭＲＳＡが出現し、問題となっている。
【０００３】ＭＲＳＡは、健常者に対しては特に作用を
及ぼさないため、健常な医師や看護婦、あるいはこれら
の人々が接触した病院施設をとおして入院患者等に感染
する。全てのペニシリン系抗生物質及びほとんどのセフ
ェム系抗生物質のみならず、クリンダマイシン、エリス
ロマイシン、ゲンタマイシン等の多剤に耐性であるだけ
でなく、感受性のある薬剤に対しても、単独叉は感受性
のない薬剤との併用により耐性を獲得するため、ＭＲＳ
Ａに感染した患者は重篤な状態に陥り、不幸な場合には
死に至る。そのため、医療環境及び医療従事者の消毒に
よる感染予防が最も有効な方法と言われている。
及ぼさないため、健常な医師や看護婦、あるいはこれら
の人々が接触した病院施設をとおして入院患者等に感染
する。全てのペニシリン系抗生物質及びほとんどのセフ
ェム系抗生物質のみならず、クリンダマイシン、エリス
ロマイシン、ゲンタマイシン等の多剤に耐性であるだけ
でなく、感受性のある薬剤に対しても、単独叉は感受性
のない薬剤との併用により耐性を獲得するため、ＭＲＳ
Ａに感染した患者は重篤な状態に陥り、不幸な場合には
死に至る。そのため、医療環境及び医療従事者の消毒に
よる感染予防が最も有効な方法と言われている。
【０００４】従来より医療環境及び医療従事者の消毒に
は、エタノール、塩化ベンザルコニウム、ポビドンヨー
ド、次亜塩素酸ナトリウム、ホルマリン、フェノール類
等を配合したものが使用されてきた。しかし、有機物混
入による効力低下、それに伴う耐性菌の汚染の問題や、
毒性面の問題、皮膚の荒れ等を招いてむしろ感染の可能
性を増大させる等の問題が指摘されており、決定的な方
法がない状況にある。
は、エタノール、塩化ベンザルコニウム、ポビドンヨー
ド、次亜塩素酸ナトリウム、ホルマリン、フェノール類
等を配合したものが使用されてきた。しかし、有機物混
入による効力低下、それに伴う耐性菌の汚染の問題や、
毒性面の問題、皮膚の荒れ等を招いてむしろ感染の可能
性を増大させる等の問題が指摘されており、決定的な方
法がない状況にある。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】ＭＲＳＡ感染症を防ぐ
ためには、感染した患者の治療以上に医療環境及び医療
従事者の消毒による感染予防が最も確実な方法であり、
本発明は、ＭＲＳＡに対して確実な抗菌効果を示し、安
全でしかも使用によって耐性菌を発生させない薬剤を提
供することを目的とする。
ためには、感染した患者の治療以上に医療環境及び医療
従事者の消毒による感染予防が最も確実な方法であり、
本発明は、ＭＲＳＡに対して確実な抗菌効果を示し、安
全でしかも使用によって耐性菌を発生させない薬剤を提
供することを目的とする。
【０００６】
【課題を解決するための手段】上記目的を解決するため
種々検討した結果、本発明のトロポロン叉はその誘導体
を１種叉は２種以上を成分として含有する薬剤が、ＭＲ
ＳＡに対し強い抗菌力を有し、耐性菌の出現の可能性が
極めて小さく、しかも安全であることを見いだした。
種々検討した結果、本発明のトロポロン叉はその誘導体
を１種叉は２種以上を成分として含有する薬剤が、ＭＲ
ＳＡに対し強い抗菌力を有し、耐性菌の出現の可能性が
極めて小さく、しかも安全であることを見いだした。
【０００７】トロポロン誘導体の置換基としては、イソ
プロピル基、イソプロペニル基、３−メチル−２−ブテ
ニル基、ヒドロキシル基、カルボキシル基等が適切であ
るが、特にこれに限定するものではない。また、置換基
の配位場所も特に限定するものではない。
プロピル基、イソプロペニル基、３−メチル−２−ブテ
ニル基、ヒドロキシル基、カルボキシル基等が適切であ
るが、特にこれに限定するものではない。また、置換基
の配位場所も特に限定するものではない。
【０００８】
【作用】本発明は、トロポロン又はその誘導体を１種叉
は２種以上含む薬剤を皮膚に塗布、あるいは吸入により
鼻孔、口腔内に噴霧、又は、病院内に散布、及び塗布す
ることにより、ＭＲＳＡを殺菌、あるいは発育阻害し、
院内感染の発生を防ぐものである。
は２種以上含む薬剤を皮膚に塗布、あるいは吸入により
鼻孔、口腔内に噴霧、又は、病院内に散布、及び塗布す
ることにより、ＭＲＳＡを殺菌、あるいは発育阻害し、
院内感染の発生を防ぐものである。
【０００９】
【実施例１】トロポロンを、エタノール５部と生理食塩
水２部の混合溶媒に溶解し、２０００、１０００、５０
０、２５０、１２５、１００、５０、２５、１２．５、
６．３、３．１μｇ／ｍｌの溶液を調製する。この各溶
液を１００μｌを滅菌後のＭｕｅｌｌｅｒ Ｈｉｎｔｏ
ｎ ｂｒｏｔｈ ９００μｌに添加し、感受性測定用培
地とした。これに、滅菌生理食塩水で生菌数を１０８個
／ｍｌ（Ｍｃｆａｒａｎｄ ０．５）に懸濁したのち１
０倍に希釈し、その１０μｌを培地に接種し、３５°Ｃ
にて２４時間培養し、最小発育阻止濃度（ＭＩＣ）を求
めた。その結果、ＭＩＣで０．６３μｇ／ｍｌという極
めて低い濃度で発育阻止効果が見られた。
水２部の混合溶媒に溶解し、２０００、１０００、５０
０、２５０、１２５、１００、５０、２５、１２．５、
６．３、３．１μｇ／ｍｌの溶液を調製する。この各溶
液を１００μｌを滅菌後のＭｕｅｌｌｅｒ Ｈｉｎｔｏ
ｎ ｂｒｏｔｈ ９００μｌに添加し、感受性測定用培
地とした。これに、滅菌生理食塩水で生菌数を１０８個
／ｍｌ（Ｍｃｆａｒａｎｄ ０．５）に懸濁したのち１
０倍に希釈し、その１０μｌを培地に接種し、３５°Ｃ
にて２４時間培養し、最小発育阻止濃度（ＭＩＣ）を求
めた。その結果、ＭＩＣで０．６３μｇ／ｍｌという極
めて低い濃度で発育阻止効果が見られた。
【００１０】
【００１１】
【発明の効果】以上のごとく本発明のトロポロン又はそ
の誘導体を含む本剤を皮膚に塗布、あるいは吸入、又
は、病院内に散布及び塗布するだけで、安全にＭＲＳＡ
の殺菌、及び発育の阻害を行なうことができ、院内感染
を予防することが可能となる。
の誘導体を含む本剤を皮膚に塗布、あるいは吸入、又
は、病院内に散布及び塗布するだけで、安全にＭＲＳＡ
の殺菌、及び発育の阻害を行なうことができ、院内感染
を予防することが可能となる。
Claims (1)
- 【請求項１】 トロポロン又はその誘導体を有功成分と
して含有することを特徴とする抗ＭＲＳＡ（メチシリン
耐性黄色ブドウ球菌）剤
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4355054A JPH0753360A (ja) | 1992-12-16 | 1992-12-16 | 抗ｍｒｓａ（メチシリン耐性黄色ブドウ球菌）剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4355054A JPH0753360A (ja) | 1992-12-16 | 1992-12-16 | 抗ｍｒｓａ（メチシリン耐性黄色ブドウ球菌）剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0753360A true JPH0753360A (ja) | 1995-02-28 |
Family
ID=18441667
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP4355054A Pending JPH0753360A (ja) | 1992-12-16 | 1992-12-16 | 抗ｍｒｓａ（メチシリン耐性黄色ブドウ球菌）剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0753360A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR20160037379A (ko) * | 2014-09-26 | 2016-04-06 | 고려대학교 산학협력단 | 메티실린 저항성 균주에 대한 항균 조성물 |
| CN116236466A (zh) * | 2023-02-14 | 2023-06-09 | 浙江中医药大学 | 一种桧木醇组合物在制备金黄色葡萄糖球菌抑制剂中的应用 |
| US12502362B2 (en) * | 2017-05-17 | 2025-12-23 | Saint Louis University | Inhibitors of nucleotidyltransferase superfamily enzymes as antibiotics |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH05271064A (ja) * | 1991-11-27 | 1993-10-19 | Dainippon Jochugiku Co Ltd | メチシリン耐性黄色ブドウ球菌に対する抗菌剤、ならび にこれを用いた感染防止方法。 |
-
1992
- 1992-12-16 JP JP4355054A patent/JPH0753360A/ja active Pending
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH05271064A (ja) * | 1991-11-27 | 1993-10-19 | Dainippon Jochugiku Co Ltd | メチシリン耐性黄色ブドウ球菌に対する抗菌剤、ならび にこれを用いた感染防止方法。 |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR20160037379A (ko) * | 2014-09-26 | 2016-04-06 | 고려대학교 산학협력단 | 메티실린 저항성 균주에 대한 항균 조성물 |
| US12502362B2 (en) * | 2017-05-17 | 2025-12-23 | Saint Louis University | Inhibitors of nucleotidyltransferase superfamily enzymes as antibiotics |
| CN116236466A (zh) * | 2023-02-14 | 2023-06-09 | 浙江中医药大学 | 一种桧木醇组合物在制备金黄色葡萄糖球菌抑制剂中的应用 |
| CN116236466B (zh) * | 2023-02-14 | 2025-06-03 | 浙江中医药大学 | 一种桧木醇组合物在制备金黄色葡萄糖球菌抑制剂中的应用 |
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