JPH0780760B2 - 安定化されたフエニレフリン系液剤 - Google Patents
安定化されたフエニレフリン系液剤Info
- Publication number
- JPH0780760B2 JPH0780760B2 JP17717286A JP17717286A JPH0780760B2 JP H0780760 B2 JPH0780760 B2 JP H0780760B2 JP 17717286 A JP17717286 A JP 17717286A JP 17717286 A JP17717286 A JP 17717286A JP H0780760 B2 JPH0780760 B2 JP H0780760B2
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- examples
- acid
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】 〔技術分野〕 本発明は、点眼液あるいは点鼻液として有用な安定化さ
れたフェニレフリン系液剤に関する。
れたフェニレフリン系液剤に関する。
フェニレフリン系化合物は、強力な血管収縮作用および
散瞳作用を有することから、点眼液あるいは点鼻液とし
て繁用されている。
散瞳作用を有することから、点眼液あるいは点鼻液とし
て繁用されている。
このフェニレフリン系化合物の力価は中性ないし弱酸性
で安定であるが、この水溶液は長時間保存すると不安定
になり溶液が着色又は変色するという欠点があり、特に
新陳代謝促進剤や抗プラスミン剤としてアスパラギン酸
カリウム等のアミノ酸あるいはアミノ酸塩が配合された
水溶液の場合は、その着色又は変色劣化が著しい。
で安定であるが、この水溶液は長時間保存すると不安定
になり溶液が着色又は変色するという欠点があり、特に
新陳代謝促進剤や抗プラスミン剤としてアスパラギン酸
カリウム等のアミノ酸あるいはアミノ酸塩が配合された
水溶液の場合は、その着色又は変色劣化が著しい。
従来、このようなフェニレフリン系化合物の安定化方法
としては、pHを１付近に保つ方法、酸素を遮断する方
法、エデト酸塩根のキレート試薬を添加する方法あるい
はメタ重亜硫酸塩等の抗酸化剤を添加する方法の種々の
方法が提案されているが、いずれも満足すべきものでは
なかった。
としては、pHを１付近に保つ方法、酸素を遮断する方
法、エデト酸塩根のキレート試薬を添加する方法あるい
はメタ重亜硫酸塩等の抗酸化剤を添加する方法の種々の
方法が提案されているが、いずれも満足すべきものでは
なかった。
例えば、pHが１付近に保たれたフェニレフリン系点眼液
あるいは点鼻液は、生体に使用した場合の刺激性に問題
があり、また他の方法も着色又は変色防止効果が不充分
でありその商品価値が劣るものであった。
あるいは点鼻液は、生体に使用した場合の刺激性に問題
があり、また他の方法も着色又は変色防止効果が不充分
でありその商品価値が劣るものであった。
〔目的〕 本発明は、経日あるいは日光曝露によっても着色又は変
色を生じることがなく、しかも使用感に優れたフェニレ
フリン系液剤を提供することを目的とする。
色を生じることがなく、しかも使用感に優れたフェニレ
フリン系液剤を提供することを目的とする。
本発明によれば、フェニレフリン系化合物及びアミノ酸
もしくはその塩を配合した液剤であって、更にソルビン
酸又はその塩を0.005〜0.1W/V％含有させたことを特徴
とする安定化されたフェニレフリン系液剤が提供され
る。
もしくはその塩を配合した液剤であって、更にソルビン
酸又はその塩を0.005〜0.1W/V％含有させたことを特徴
とする安定化されたフェニレフリン系液剤が提供され
る。
本発明のフェニレフリン液剤は、安定化剤としてソルビ
ン酸又はその塩を0.005〜0.1W/V％含有させたことか
ら、アミノ酸もしはその塩が配合されているにも拘ら
ず、経日によっても安定であり、また長期間日光等に曝
露されても着色又は変色を生じることがないため、プラ
スチック容器やガラス容器に入れて保存することがで
き、しかもその保存pHも通常の点眼剤として好ましい値
である５以上にすることが可能であるため、その使用感
にも優れたものである。
ン酸又はその塩を0.005〜0.1W/V％含有させたことか
ら、アミノ酸もしはその塩が配合されているにも拘ら
ず、経日によっても安定であり、また長期間日光等に曝
露されても着色又は変色を生じることがないため、プラ
スチック容器やガラス容器に入れて保存することがで
き、しかもその保存pHも通常の点眼剤として好ましい値
である５以上にすることが可能であるため、その使用感
にも優れたものである。
つぎに、本発明をさらに詳細に説明する。
本発明は、安定化剤としてソルビン酸又はその塩を用い
る。
る。
ソルビン酸の塩としては、ナトリウム、カリウム等のア
ルカリ金属塩が好ましく用いられる。ソルビン酸又はそ
の塩の配合量は全液剤溶量に対し、0.005〜0.1W/V％、
好ましくは0.01〜0.05W/V％である。ソルビン酸の配合
量が、0.1W/V％を超えると粘膜刺激作用が強過ぎ、点眼
剤への応用に難点を生じ、またソルビン酸塩の配分量が
0.1W/V％を超えると、液剤の安定性が逆に悪くなる。ま
た0.005W/V％未満では着色又は変色防止効果が不充分と
なる。
ルカリ金属塩が好ましく用いられる。ソルビン酸又はそ
の塩の配合量は全液剤溶量に対し、0.005〜0.1W/V％、
好ましくは0.01〜0.05W/V％である。ソルビン酸の配合
量が、0.1W/V％を超えると粘膜刺激作用が強過ぎ、点眼
剤への応用に難点を生じ、またソルビン酸塩の配分量が
0.1W/V％を超えると、液剤の安定性が逆に悪くなる。ま
た0.005W/V％未満では着色又は変色防止効果が不充分と
なる。
本発明で用いるフェニレフリン系化合物は、下記一般式
で表わされるフェニレフリンの他その無機塩又は有機塩
が包含される。
で表わされるフェニレフリンの他その無機塩又は有機塩
が包含される。
無機塩としては、塩酸塩、リン酸塩、硫酸塩、硝酸塩が
挙げられるが、塩酸塩が好ましく用いられる。
挙げられるが、塩酸塩が好ましく用いられる。
有機塩としては、酒石酸塩、タンニン酸塩、クエン酸
塩、サリチル酸塩、グルタミン酸塩が挙げられるが、酒
石酸を用いることが望ましい。
塩、サリチル酸塩、グルタミン酸塩が挙げられるが、酒
石酸を用いることが望ましい。
本発明においては、フェニレフリン系化合物の使用量は
全液剤溶量に対して、0.01〜0.1W/V％、好ましくは0.03
〜0.08W/V％である。0.1W/V％を超えると、一般用薬と
して好ましくない散瞳作用が出現することとなり、また
0.01W/V％未満では効果が不充分となるので望ましくな
い。
全液剤溶量に対して、0.01〜0.1W/V％、好ましくは0.03
〜0.08W/V％である。0.1W/V％を超えると、一般用薬と
して好ましくない散瞳作用が出現することとなり、また
0.01W/V％未満では効果が不充分となるので望ましくな
い。
本発明においては、前記フェニレフリン系化合物と共に
新陳代謝促進剤あるいは抗プラスミン剤としてアミノ酸
もしくはその塩を用いる。アミノ酸もしくはその塩とし
ては、例えばアスパラギン酸カリウム、アスパラギン酸
マグネシウム、アスパラギン酸マグネシウム・カリウ
ム、アミノエチルスルホン酸、ε−アミノカプロン酸が
例示されるが、有効性の点からみて、アスパラギン酸カ
リウムを用いることが適当である。アミノ酸もしくはそ
の塩の使用量は、全液剤溶量に対して、0.1〜5W/V％、
好ましくは0.5〜1W/V％である。5W/V％を超えると、副
作用が出現することとなり、0.1W/V％未満では効果が不
充分となるので望ましくない。
新陳代謝促進剤あるいは抗プラスミン剤としてアミノ酸
もしくはその塩を用いる。アミノ酸もしくはその塩とし
ては、例えばアスパラギン酸カリウム、アスパラギン酸
マグネシウム、アスパラギン酸マグネシウム・カリウ
ム、アミノエチルスルホン酸、ε−アミノカプロン酸が
例示されるが、有効性の点からみて、アスパラギン酸カ
リウムを用いることが適当である。アミノ酸もしくはそ
の塩の使用量は、全液剤溶量に対して、0.1〜5W/V％、
好ましくは0.5〜1W/V％である。5W/V％を超えると、副
作用が出現することとなり、0.1W/V％未満では効果が不
充分となるので望ましくない。
本発明においては、上記必須成分の他にこの種液剤に通
常使用されている補助成分、例えば、メチル硫酸ネオス
チグミン、抗ヒスタミン剤、抗炎症剤、ビタミン、緩衝
剤、等張化剤及び増粘剤等を配合することもできる。こ
の場合、抗ヒスタミン剤としては、マレイン酸クロルフ
ェニラミン、塩酸ジフェンヒドラミンが、抗炎症剤とし
ては、グリチルリチン酸ニカリウム、グリチルレチン酸
が、ビタミンとしては、ビタミンＡ、ビタミンB2、ビタ
ミンB6、ビタミンB12、ビタミンＥが、緩衝剤として
は、ホウ酸、ホウ砂、クエン酸、クエン酸ナトリウムを
挙げることができる。また、等張化剤としては、塩化カ
リムウ、塩化カルシウム、塩化ナトリウムが、増粘剤と
しては、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ポリビニルア
ルコール、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシエチルセ
ルロースが例示される。
常使用されている補助成分、例えば、メチル硫酸ネオス
チグミン、抗ヒスタミン剤、抗炎症剤、ビタミン、緩衝
剤、等張化剤及び増粘剤等を配合することもできる。こ
の場合、抗ヒスタミン剤としては、マレイン酸クロルフ
ェニラミン、塩酸ジフェンヒドラミンが、抗炎症剤とし
ては、グリチルリチン酸ニカリウム、グリチルレチン酸
が、ビタミンとしては、ビタミンＡ、ビタミンB2、ビタ
ミンB6、ビタミンB12、ビタミンＥが、緩衝剤として
は、ホウ酸、ホウ砂、クエン酸、クエン酸ナトリウムを
挙げることができる。また、等張化剤としては、塩化カ
リムウ、塩化カルシウム、塩化ナトリウムが、増粘剤と
しては、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ポリビニルア
ルコール、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシエチルセ
ルロースが例示される。
本発明のフェニレフリン液剤は、安定化剤としてソルビ
ン酸又はその塩を0.005〜0.1W/V％含有させたことか
ら、アミノ酸もしくはその塩が配合されているにも拘ら
ず、経日によっても安定であり、また長期間日光等に曝
露されても着色又は変色を生じることがないため、プラ
スチチク容器やガラス容器に入れて保存することがで
き、しかもその容器pHも通常の点眼剤として好ましい値
である５以上にすることが可能であるため、その使用感
にも優れたものである。
ン酸又はその塩を0.005〜0.1W/V％含有させたことか
ら、アミノ酸もしくはその塩が配合されているにも拘ら
ず、経日によっても安定であり、また長期間日光等に曝
露されても着色又は変色を生じることがないため、プラ
スチチク容器やガラス容器に入れて保存することがで
き、しかもその容器pHも通常の点眼剤として好ましい値
である５以上にすることが可能であるため、その使用感
にも優れたものである。
つぎに、実施例により本発明を更に詳細に説明する。な
お、以下に示す％はいずれもW/V％である。
お、以下に示す％はいずれもW/V％である。
実施例１〜10、比較例１〜６ 表−Ｉに示す配合組成を有する液剤を調製した。つぎ
に、得られた各液剤を無色のガラスアンプルに入れ、日
光爆射下で２週間、並びに恒温槽中（暗所）に40℃及び
50℃で１ケ月保存した後の着色又は変色の程度を調べ
た。その結果を表−Ｉに示す。
に、得られた各液剤を無色のガラスアンプルに入れ、日
光爆射下で２週間、並びに恒温槽中（暗所）に40℃及び
50℃で１ケ月保存した後の着色又は変色の程度を調べ
た。その結果を表−Ｉに示す。
実施11〜12 下記に示す配合組成のフェニレフリン液剤100mlを実施
例１〜10と同様な方法で調製し、点眼用容器に保存した
後、前記各実施例と同様な試験に供したところ、実施例
１〜10と同様に、着色又は変色がなく使用感にも優れた
ものであることが判った。
例１〜10と同様な方法で調製し、点眼用容器に保存した
後、前記各実施例と同様な試験に供したところ、実施例
１〜10と同様に、着色又は変色がなく使用感にも優れた
ものであることが判った。
実施例11 メチル硫酸ネオスチグミン 0.002W/V％ アスパラギン酸カリウム 1.0 マレイン酸クロルフェニラミン 0.02 塩酸フェニレフリン 0.1 塩化ベンザルコニウム 0.01 ホウ酸 １ ソルビン酸 0.03 精製水 適量 実施例12 ビタミンＥアセテート 0.015W/V％ アラントイン 0.1 アスパラギン酸カリウム 1.0 塩酸フェニレフリン 0.05 グリチルリチン酸ジカリウム 0.1 エデト酸ナトリウム 0.002 クロロブタノール 0.3 塩化ベンザルコニウム 0.01 ソルビン酸 0.01 硬化ヒマシ油ポリオキシエチレン（60）エーテル0.15
塩化ナトリウム 0.6 塩化カリウム 0.3 精製水 適量
塩化ナトリウム 0.6 塩化カリウム 0.3 精製水 適量
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 (Ａ６１Ｋ 31/135 31:195 31:19）
Claims (1)
- 【請求項１】フェニレフリン系化合物及びアミノ酸もし
くはその塩を配合した液剤であって、更にソルビン酸又
はその塩を0.005〜0.1W/V％含有させたことを特徴とす
る安定化されたフェニレフリン系液剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP17717286A JPH0780760B2 (ja) | 1986-07-28 | 1986-07-28 | 安定化されたフエニレフリン系液剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP17717286A JPH0780760B2 (ja) | 1986-07-28 | 1986-07-28 | 安定化されたフエニレフリン系液剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6333327A JPS6333327A (ja) | 1988-02-13 |
| JPH0780760B2 true JPH0780760B2 (ja) | 1995-08-30 |
Family
ID=16026442
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP17717286A Expired - Fee Related JPH0780760B2 (ja) | 1986-07-28 | 1986-07-28 | 安定化されたフエニレフリン系液剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0780760B2 (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2007122581A3 (en) * | 2006-04-21 | 2009-07-02 | Procter & Gamble | Compositions and kits of phenylephrine |
| US10022339B2 (en) | 2006-04-21 | 2018-07-17 | The Procter & Gamble Company | Compositions and methods useful for treatment of respiratory illness |
Families Citing this family (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS59229907A (ja) * | 1983-05-13 | 1984-12-24 | Rohm Co Ltd | 検波回路 |
| JPH0641409B2 (ja) * | 1987-08-08 | 1994-06-01 | 大正製薬株式会社 | 眼科用液剤 |
| US6008256A (en) * | 1995-08-28 | 1999-12-28 | Showa Yakuhin Kako Co., Ltd. | Composition for local anesthesia |
| FR2882930B1 (fr) * | 2005-03-09 | 2009-03-27 | Walid Katib | Nouvelles compositions ophtalmologiques et leur mode d'utilisation |
| JP4979258B2 (ja) * | 2005-04-08 | 2012-07-18 | ロート製薬株式会社 | アシタザノラスト含有水性組成物 |
| EP2056809A1 (en) * | 2006-08-28 | 2009-05-13 | Senju Pharmaceutical Co., Ltd. | Ophthalmic percutaneous absorption type preparation |
| JP7459508B2 (ja) * | 2019-12-26 | 2024-04-02 | ライオン株式会社 | ムチン変性抑制剤及び眼科用組成物 |
| JP7618968B2 (ja) * | 2020-06-05 | 2025-01-22 | ライオン株式会社 | 眼科用組成物、ならびに光安定化方法及び変色抑制方法 |
-
1986
- 1986-07-28 JP JP17717286A patent/JPH0780760B2/ja not_active Expired - Fee Related
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2007122581A3 (en) * | 2006-04-21 | 2009-07-02 | Procter & Gamble | Compositions and kits of phenylephrine |
| US10022339B2 (en) | 2006-04-21 | 2018-07-17 | The Procter & Gamble Company | Compositions and methods useful for treatment of respiratory illness |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS6333327A (ja) | 1988-02-13 |
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